NOVORAPID ® um medicamento à base de insulina aspártico.
GRUPO TERAPÊUTICO: Insulina aspártico para uso injetável - insulinas e análogos
Indicações NOVORAPID ® - Insulina aspártico
NOVORAPID ® é um medicamento utilizado no controle do metabolismo da glicose em pacientes com diabetes mellitus.
Mecanismo de ação NOVORAPID ® - Insulina aspártico
NOVORAPID ® é um hipoglicemiante à base de insulina aspart, assim definida por possuir uma substituição de aminoácido (Prolina com Aspartato) em relação à seqüência normal desse hormônio.
Esta variação de um único aminoácido influencia significativamente as propriedades farmacocinéticas do hormônio, que ao reduzir a tendência normal de formar hexâmeros, é rapidamente absorvido após a administração subcutânea, causando o início do efeito hipoglicêmico após cerca de 10-20 minutos, o ideal entre os primeiros e terceiras horas e uma persistência do efeito por cerca de 4 horas.
Do ponto de vista farmacodinâmico, entretanto, o mecanismo de ação permanece inalterado, permitindo que a insulina interaja com seu receptor específico expresso pelas células dos tecidos sensíveis à insulina e aumente a captação e utilização da glicose, reduzindo as concentrações sanguíneas.
O importante efeito anabólico desse hormônio por um lado (indutor da síntese de glicogênio, síntese de proteínas e síntese de lipídios) e a capacidade de atuar inibindo vias metabólicas úteis para a produção de glicose, permite que a insulina seja o hormônio hipoglicêmico por excelência.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ASPART INSULINA E DIABETES GESTACIONAIS
Saúde da Mulher (Lond Engl). Março de 2008; 4: 119-24.
Insulina aspártico na gravidez diabética: estado da arte.
Mathiesen ER.
Importante estudo que mostra como o tratamento do diabetes gestacional com insulina aspart pode garantir um bom controle glicêmico pós-prandial, reduzindo a frequência de eventos hipoglicêmicos e diminuindo o número de abortos prematuros.
2. INSULINA E ANÁLOGOS DE INSULINA
Diabetologia. Agosto de 2010; 53: 1743-53. Epub 2010, 28 de abril.
Os análogos da insulina ativam de forma diferente as isoformas do receptor de insulina e a sinalização pós-receptor.
Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito S, Vigneri R.
Sabe-se que os análogos da insulina diferem da insulina humana devido às diferentes cinéticas de ação. Este estudo totalmente italiano também demonstra como essas diferenças também podem afetar a dinâmica molecular com mecanismos intracelulares ativados de uma maneira diferente, dependendo do tipo de insulina usada. Esses estudos poderiam esclarecer parcialmente algumas variações importantes nas diferentes eficácias dos análogos da insulina.
3. ASPART INSULIN E AÇÃO ANTIINFLAMATÓRIA
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 23 de abril de 2011.
Efeitos da insulina Aspart na hora das refeições e da insulina NPH na hora de dormir na inflamação pós-prandial e na função das células endoteliais em pacientes com diabetes tipo 2.
Bladbjerg EM, Henriksen JE, Akram S, Gram J.
Embora a insulina aspártico tenha um modo de ação mais rápido e garanta uma redução significativa da glicemia pós-prandial em comparação com a insulina regular, os efeitos na modulação de marcadores inflamatórios e na saúde endotelial de pacientes diabéticos de segundo tipo são quase idênticos.
Método de uso e dosagem
NOVORAPID ® 100 UI / ml de insulina: 5 cartuchos de 3 ml ou caneta pré-cheia de 3 ml: a dosagem de insulina aspártico a utilizar no tratamento da patologia diabética depende estritamente do estado físico do paciente e do seu quadro clínico.
Em geral, a posologia útil deve situar-se na faixa de 0,5-1 UI / kg de peso corporal e a administração de NOVORAPID ® deve ser realizada imediatamente antes das refeições, dados os tempos de ação particularmente rápidos.
Deve ser lembrado que a formulação da dosagem e quaisquer outros ajustes devem ser determinados pelo seu médico.
Avisos NOVORAPID ® - Insulina aspártico
Para garantir um bom controle glicêmico, é necessário que o paciente diabético seja submetido a avaliação periódica das concentrações séricas de glicose antes e durante o período de tratamento e, possivelmente, adapte a terapia insulínica relativa.
É também necessário que o médico informe o paciente sobre a forma correta de preparo, administração e armazenamento do medicamento e dos riscos potenciais, de forma a reconhecer prontamente os sinais de hipoglicemia e intervir antes que ocorra a crise hipoglicêmica.
A insulina aspártico, devido ao seu modo de ação mais rápido, pode exigir uma administração mais frequente do que a insulina solúvel humana.
Quaisquer ajustes posológicos, mudanças no medicamento usado ou descontinuação da terapia devem ser supervisionados por pessoal médico.
No caso de insuficiência renal, pode ser necessário reduzir a dose do medicamento utilizado, ao contrário das infecções que podem exigir um aumento das concentrações normalmente utilizadas.
O possível aparecimento de hipoglicemia pode reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Os estudos realizados sobre a utilização de insulina aspártico em mulheres grávidas não relataram quaisquer efeitos secundários no feto ou na mulher grávida.
Consequentemente, o NOVORAPID ® pode ser utilizado de forma eficaz no tratamento da diabetes gestacional, ajustando a dose utilizada às condições fisiopatológicas da paciente e ao período de gestação.
Interações
Como a insulina clássica, a insulina aspart também é capaz de interagir com vários ingredientes ativos.
Mais precisamente, a interação com agentes hipoglicemiantes orais, octreotida, anti-MAO, agentes bloqueadores beta, inibidores da ECA, salicilatos, álcool e esteróides anabolizantes podem aumentar os efeitos hipoglicêmicos da droga, reduzindo a necessidade da própria insulina, enquanto a ingestão simultânea de contraceptivos orais, tiazidas, glicorticoides, hormônios da tireoide e simpaticomiméticos podem reduzir o efeito terapêutico de NOVORAPID ®
Contra-indicações NOVORAPID ® - Insulina aspart
NOVORAPID ® é contra-indicado em caso de hipoglicemia e hipersensibilidade à insulina humana ou seus excipientes.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A terapia com NOVORAPID ® pode, como outras terapias hipoglicêmicas, estar associada a condições hipoglicêmicas reconhecíveis por sinais clássicos como suor frio, palidez da pele, nervosismo, tremores, ansiedade, cansaço, fraqueza, confusão, dificuldade de concentração, dor de cabeça, náusea, palpitações, distúrbios visuais e nos casos mais graves perda de consciência e morte.
Além disso, manifestações como vermelhidão, coceira e dor podem ocorrer no local da injeção, enquanto a aplicação da injeção no mesmo local por períodos prolongados pode ser responsável por lipoatrofia localizada.
Raramente foram relatadas reações de hipersensibilidade, como erupção cutânea, dispneia e dificuldades respiratórias, edema e queda súbita da pressão arterial.
Observação
NOVORAPID ® é vendido apenas sob prescrição médica.
NOVORAPID ® se enquadra na classe de doping: Hormônios e substâncias relacionadas (proibidos dentro e fora da competição).
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