ACTOS ® - Pioglitazona

ACTOS ® um medicamento à base de cloridrato de pioglitazona.

GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Tiazolidinedionas

Indicações ACTOS ® - Pioglitazona

ACTOS ® é um medicamento indicado no tratamento do diabetes tipo II, em caso de falha de medidas terapêuticas não farmacológicas como alimentação balanceada e estilo de vida correto.
A pioglitazona também pode ser usada em terapia combinada com metformina ou sulfonilureias, caso as monoterapias por si só não sejam capazes de produzir um bom controle glicêmico.
Em casos graves, o ACTOS ® também pode ser usado com eficácia em conjunto com a insulina.

Mecanismo de ação ACTOS ® - Pioglitazona

A pioglitazona contida no ACTOS ® é um medicamento pertencente à categoria farmacêutica das tiazolidinedionas, com importante atividade hipoglicemiante.
Por via oral, é rapidamente absorvido no intestino, com biodisponibilidade de 80% e com concentrações plasmáticas máximas atingidas cerca de 2 horas após a ingestão.
Após cerca de 5-6 horas, a pioglitazona sofre um importante metabolismo hepático, suportado por enzimas pertencentes à categoria do citocromo, com a subsequente eliminação dos seus metabolitos tanto na urina como nas fezes.
A eficácia hipoglicemiante deste composto deve-se essencialmente à capacidade de atingir os tecidos e órgãos sensíveis à insulina como o tecido adiposo, muscular e hepático, melhorando a actividade periférica da insulina e ajudando assim a suportar o efeito hipoglicemiante.
Do ponto de vista molecular, essa ação é garantida pela capacidade da pioglitazona em ativar os receptores PPAR gama, envolvidos na modulação transcricional de diversos genes úteis na regulação do metabolismo da glicose e lipídios e na redução da ativação do processo inflamatório.
Em outras palavras, a ativação de todos esses mecanismos intracelulares assume a forma da possibilidade de redução do açúcar no sangue, aumentando a disponibilidade de glicose periférica e tecidual, e reduzindo o processo inflamatório, que é muito ativo no nível vascular, responsável por alguns dos as consequências mais importantes da patologia diabética.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. EFICÁCIA DA PIOGLITAZONA NO TRATAMENTO DE DIABETES TIPO II

Curr Med Res Opin. Fevereiro de 2011; 27: 303-13. Epub 2010, 9 de dezembro.

Estudo comparando o efeito da pioglitazona em combinação com metformina ou sulfonilureias no perfil lipídico e controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 2 (ECLA).

Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Arquimandrite A; Grupo de Estudo Helênico ECLA.

Estudo realizado em cerca de 2116 pacientes com diabetes tipo II e acompanhado por um perfil lipídico alterado. A administração de pioglitazona em pacientes que não respondem à metformina ou sulfonilureias resultou em uma redução da Hb glicosilada em 1,5%, triglicerídeos em 21% e colesterol LDL em 15%. Esses importantes resultados confirmam a importância do tratamento com pioglitazona na saúde não só do sistema endócrino do paciente diabético.

2. O PAPEL DE PROTEÇÃO DA PIOGLITAZONE

Front Biosci. 1 de janeiro de 2008; 13: 1813-26.

Mecanismos de ação antiinflamatória e neuroprotetora dos agonistas do PPAR-gama.

Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.

A pioglitazona também foi testada por vários laboratórios quanto ao seu papel protetor contra patologias oxidativas. Mais precisamente, vários estudos mostram como a administração deste princípio ativo pode reduzir significativamente os danos induzidos por ataques cardíacos, danos cerebrais, acidentes vasculares cerebrais e agentes oxidantes assumindo uma importante ação protetora vascular e nervosa. Esta ação, provavelmente associada à capacidade de modular a produção de citocinas inflamatórias e ao mesmo tempo aumentar a capacidade antioxidante do organismo, permite olhar para a pioglitazona como um fármaco ativo na patologia diabética não só no controle da glicemia, mas também na a prevenção de consequências vasculares e nervosas.

3. MEDICAMENTO GENÉRICO OU ORIGINAL?

J Med Assoc Thai. Nov 2010; 93: 1249-55.

Eficácia e segurança da pioglitazona genérica e original no diabetes mellitus tipo 2: um estudo multicêntrico, duplo-cego e controlado randomizado.

Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,

A escolha do medicamento genérico ou original é muitas vezes uma das questões mais importantes que o médico e o diabético se colocam. Neste caso, o estudo realizado demonstra como a Pioglitazona, tanto na forma original como na de medicamento genérico, pode manter os mesmos efeitos e a mesma segurança, garantindo a redução do açúcar no sangue, da hemoglobina glicosilada e do colesterol LDL. Edema e enxaqueca foram observados em ambos os grupos.

Método de uso e dosagem

ACTOS ® Comprimidos de pioglitazona 30 mg:
recomenda-se tomar 15 ou 30 mg de pioglitazona por dia em uma única administração, independentemente da ingestão de alimentos.
O ajuste posológico pode ser necessário em pacientes idosos ou em caso de terapia concomitante com outros hipoglicemiantes.

Avisos ACTOS ® - Pioglitazona

A terapia com ACTOS ® deve ser acompanhada por monitoramento periódico de diferentes parâmetros químicos do sangue, tais como:

• Glicemia: para modular adequadamente a terapia medicamentosa;
• Transaminase: para monitorar a função hepática e possivelmente suspender a terapia quando os níveis de ALT excederem 3 vezes o limite superior;
• Hemoglobina: para monitorar a possível diminuição induzida pela pioglitazona.

É necessária supervisão médica cuidadosa e constante em pacientes com risco de desenvolver doenças cardíacas ou fatores predisponentes, doenças hepáticas e fraturas ósseas.
Os comprimidos ACTOS ® contêm lactose que pode causar o aparecimento de doenças gastrointestinais em pacientes que sofrem de intolerância à galactose ou deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.
É preciso lembrar também que a terapia combinada com sulfonilureias ou insulina aumenta objetivamente o risco de hipoglicemia, o que poderia reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Estudos realizados em modelos animais mostraram que o uso de durante a gravidez pode reduzir significativamente o crescimento fetal, provavelmente reduzindo a disponibilidade fetal de glicose.
Diante desses dados, e dada a ausência de estudos clínicos na literatura, ACTOS ® é contra-indicado na gravidez.
Além disso, a presença do princípio ativo no leite materno limita seu uso mesmo na lactação subsequente.

Interações

Embora a droga seja metabolizada no fígado por enzimas pertencentes à família do citocromo, o número de interações potencialmente perigosas do ponto de vista farmacocinético foi limitado.
Em detalhe, a terapia concomitante com gemfibrozil ou rifampicina exigiu um ajuste adicional da dosagem de pioglitazona a fim de manter inalteradas as suas propriedades terapêuticas.

Contra-indicações ACTOS ® - Pioglitazona

ACTOS ® é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática, cetoacidose diabética, hipersensibilidade à substância ativa ou seus excipientes, história de patologias cardíacas incluindo anteriores e durante a gravidez e lactação.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

A terapia com pioglitazona tem sido freqüentemente acompanhada pelo aparecimento de vários efeitos colaterais, alguns dos quais são clinicamente relevantes.
Mais precisamente, distúrbios visuais, infecções do trato respiratório, ganho de peso, hipoestesia, anemia, atralgia, hematúria, tontura e edema têm sido freqüentemente encontrados, principalmente concentrados no período inicial de tratamento.
As reações clinicamente mais graves, mas felizmente menos frequentes, afetaram o sistema cardiovascular com o início da insuficiência cardíaca.
Quando o ACTOS ® foi administrado em combinação com a insulina, foi possível observar uma queda significativa da glicemia que induziu a hipoglicemia em pacientes predispostos ou mal compensados.

Observação

ACTOS ® só pode ser vendido sob estrita receita médica.

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