Outra razão para não formular óvulos vaginais com excipientes lipofílicos é o dano que a droga poderia criar localmente: quando o ingrediente ativo é derretido muito rapidamente (portanto, liberada em um tempo muito curto), a mucosa vaginal pode ser fortemente afetada e tornar-se hipersensível, vermelha ou irritada.
Os excipientes mais indicados são os hidrofílicos, portanto solúveis em água, capazes de derreter lentamente: essas substâncias permitem que o princípio ativo se espalhe gradativamente, de forma que a mucosa vaginal entre em contato com o fármaco pelo tempo adequado, o que garante o seu "desejado ação terapêutica.
Lá glicerina glicerina constitui o excipiente mais amplamente utilizado de todos para a formulação de óvulos vaginais; Manual de preparações galênicas, parece que a composição clássica deste excipiente é formulada com 10% de gelatina, 25% de água purificada e 65% de glicerol.
A quantidade de cada um dos componentes da glicerina glicerina pode variar de acordo com o princípio ativo: algumas substâncias, de fato, aumentam ou diminuem a consistência do produto, portanto, para obter uma solidez ideal, é fundamental modular a quantidade dos excipientes .
Como alternativa à glicerina glicerina, pode-se utilizar o denominado PEG, sigla para polietilenoglicol, amplamente utilizado no setor farmacológico (e cosmético) por suas propriedades plastificantes. Por exemplo, em comprimidos vaginais, os PEGs aumentam as propriedades plásticas do filme externo.
Muitos pessários vaginais também são formulados com ácido tartárico ou láctico para atingir um pH no pessário muito semelhante ao da vagina.
A partir dessas premissas, entendemos como a escolha dos excipientes afeta fortemente a qualidade do medicamento: portanto, é necessário prestar atenção especial não só à escolha do princípio ativo, mas também à seleção do excipiente.
PRINCÍPIOS ATIVOS: os ingredientes ativos usados nos óvulos vaginais são diversos; a escolha de um medicamento em detrimento de outro depende claramente do problema que aflige a mulher. Por exemplo, para infecções fúngicas vaginais, recomenda-se tomar supositórios vaginais formulados com antifúngicos específicos, enquanto para o tratamento de infecções vaginais bacterianas os antibióticos exercem seu efeito terapêutico de maneira excelente. Na forma de óvulos vaginais, também estão disponíveis os lactobacilos que, atuando diretamente no nível vaginal, exercem plenamente seu efeito terapêutico; por exemplo, para reequilibrar a composição da flora bacteriana vaginal em um curto espaço de tempo, a aplicação de óvulos vaginais é mais adequada do que a ingestão oral de lactobacilos que, embora tenham um bom efeito terapêutico, requerem mais tempo.
Exemplos de princípios ativos e especialidades medicinais:
- Econazol (por exemplo, Pevaryl, Ecodergin, Ecomí, Ganazolo, Ifenec Ginec OVULI): indicado para o tratamento de Candida albicans
- Miconazol (por exemplo, Daktarin, Micotef): indicado para o tratamento de infecções com Candida albicans
- Metronidazol (por exemplo, Flagyl): indicado para o tratamento tópico da vaginite por Trichomonas vaginalis
- Lactobacilos (por exemplo, Candinorm, Floragyn, Softigyn OVULOS VAGINAIS): indicado para a restauração da flora bacteriana vaginal
- Triticum vulgare + 2-fenoxietanol (por exemplo, óvulos vaginais de fitostimolina): indicado para doenças inflamatórias e distróficas de qualquer origem, afetando os órgãos genitais femininos
- Fosfato de clindamicina (por exemplo, óvulos vaginais de Cleocina): antibiótico indicado para o tratamento da tricomoníase
- Canamicina (por exemplo, Keimycin): indicada para o tratamento de vaginite, cervicite bacteriana e vulvovaginite (antibiótico de amplo espectro, que atua contra estafilococos, E. coli, A. aerogenes)
- Nonoxinol-9 (por exemplo, Patentex Oval): indicado para fins contraceptivos, para ser inserido na vagina 10 minutos antes do início da relação sexual
Leia o estudo aprofundado: Óvulos para Candida
; após ter extraído o ovo da embalagem, introduza-o profundamente (e com cuidado) na vagina, desta forma o princípio ativo é dissolvido.Aconselha-se a aplicação de um óvulo vaginal à noite, antes de deitar: a posição estendida favorece a permanência do medicamento ao longo do canal vaginal, elemento indispensável para permitir que o princípio ativo exerça melhor sua ação terapêutica.
Os antibacterianos e antifúngicos contidos nos óvulos vaginais, bem como alguns excipientes com ação emoliente, podem danificar os preservativos ao interagir com o látex com o qual são formulados; por esse motivo, não é recomendado o uso de preservativos de látex ou diafragmas ao mesmo tempo durante toda a terapia com supositórios vaginais.
