Uso de drogas para disfunção erétil no esporte

Do Doutor Nicola Sacchi - Autor do livro: Drogas e doping no esporte -

Introdução

Entre as últimas descobertas no campo farmacêutico, um papel proeminente é desempenhado pelos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (5PDE) usados ​​para o tratamento da disfunção erétil.

Essas substâncias trouxeram enorme sucesso no mercado, tanto que nos últimos dez anos encheram os cofres das indústrias de transformação. A Pfaizer, que foi a primeira a comercializar um medicamento desse tipo, o Viagra, tornou-se a farmacêutica mais importante do mundo graças às vendas do referido medicamento.

Mecanismo de ação dos inibidores de fosfodiesterase tipo 5

O fenômeno da ereção é devido a um relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos do pênis, seguido por vasodilatação arterial. A constrição paralela dos vasos venosos causa estagnação de sangue que segue uma ereção.

O relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos é um fenômeno mediado pelo óxido nítrico (NO), que ativa a enzima guanilato ciclase que catalisa a transformação do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) que estimula o relaxamento muscular. O cGMP é degradado por uma fosfodiesterase da qual pelo menos seis isoenzimas são conhecidas. Nos corpos cavernosos, a fosfodiesterase envolvida é a fosfodiesterase tipo 5 (5PDE).

Os medicamentos para disfunção erétil atuam inibindo a 5PDE, que causa um aumento no suprimento sanguíneo, seguido de um aumento na concentração de cGMP, seguido por uma melhora na ereção. Em doses terapêuticas, essas substâncias não produzem ereções na ausência de estimulação sexual.

Efeitos colaterais

Existem, obviamente, vários efeitos colaterais possíveis causados ​​pela ingestão dessas substâncias. O principal risco está ligado ao fato de que a vasodilatação pode levar à hipotensão, com possível descompensação cardiovascular. O tratamento da disfunção erétil tem, portanto, sido associado a eventos cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio, angina de peito intermediária, morte cardíaca súbita, arritmias ventriculares, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório e alterações da pressão arterial.

Além disso, o sildenafil parece inibir a estimulação cardíaca beta-adrenérgica; de fato, enquanto os efeitos do sildenafil no nível cardíaco foram mínimos em condições de repouso, em condições de estimulação beta ou sobrecarga de pressão, o sildenafil diminuiu as respostas cardíacas induzidas pela dobutamina e os efeitos sistólicos resultantes da estimulação beta. Deve-se acrescentar que esses efeitos são certamente agravados por uma condição cardiovascular não ideal.

Dentre os efeitos colaterais, é preciso lembrar que também podem ocorrer distúrbios como vômitos, diarreia, dispepsia, ondas de calor, além das já mencionadas alterações pressóricas.

Ingredientes ativos e nomes comerciais

Dentre as moléculas citadas, o progenitor e o primeiro a ser comercializado foi o sildenafil (Viagra); após o seu lançamento no mercado, nasceram dois outros medicamentos da mesma classe, o tadalafil (Cialis) e o vardenafil (Levitra). Dos três compostos, o Viagra é o que tem a duração de ação mais curta (6/8 horas) mas é o mais forte, enquanto os outros têm uma atividade muito mais longa (Cialis além de 24 horas) mas menos intensa. Recentemente, avanafil (Stendra) também foi introduzido no mercado, o que difere de outros inibidores da PDE5 pelo rápido início de ação, cerca de 15 minutos, mas também por uma duração de ação mais curta.

Uso na hipertensão pulmonar e em esportes

Os inibidores da fosfodiesterase do tipo 5 mostraram recentemente ser eficazes também no tratamento de outra doença vascular: hipertensão pulmonar. Esta doença é causada por uma forte constrição dos vasos sanguíneos dos pulmões, o que reduz a capacidade dos pulmões. Sistema respiratório para trazem oxigênio para o corpo Devido à ação vasodilatadora, o sildenafil e outras substâncias dessa classe dilatam a artéria e outros vasos pulmonares, causando uma redução da pressão arterial nos pulmões e aumentando a disponibilidade de oxigênio. Tudo isso torna a molécula em questão também capaz de trazer vantagens consideráveis ​​em termos de rendimento energético sob estresse: os possíveis benefícios para o usuário se traduzem em uma melhora na capacidade de fazer exercícios aeróbicos.
Estudos específicos conduzidos em grandes altitudes também mostraram como o sildenafil leva a um aumento significativo da saturação de oxigênio no sangue durante a atividade física. Além disso, foi destacado um aumento da carga máxima de trabalho e da capacidade cardíaca máxima.Na prática, o sildenafil demonstrou melhorar significativamente as habilidades físicas em condições de hipóxia devido à altitude.

Diante desses achados, alguns esportistas usam o sildenafil com o objetivo de melhorar o desempenho aeróbio em esportes de longa duração.

Ainda há poucas informações sobre a capacidade dessas substâncias de influenciar positivamente o desempenho físico; entretanto, embora nem todos os estudos sejam capazes de demonstrar benefícios reais para atletas em habilidades de resistência, a prática de usar inibidores de 5PDE antes do desempenho em esportes de resistência é cada vez mais comum. As capacidades vasodilatadoras dessas substâncias, principalmente nos pulmões, podem melhorar a capacidade de oxigenar os músculos; por esse motivo, cada vez mais atletas de esportes de resistência estão usando esses produtos.
Para confirmar essa prática entre os atletas, também há um estudo italiano publicado em 2014 [Loraschi et al.], Que examina essa prática entre os ciclistas. Este estudo, por meio de um questionário anônimo, revelou o fato de, em uma amostra de ciclistas, vários deles admitirem o uso de Sildenafil antes de uma competição.

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