Ingredientes ativos: aceclofenaco
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
Por que o Kafenac é usado? Para que serve?
KAFENAC contém a substância ativa aceclofenac, que pertence à categoria dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) e anti-reumáticos (medicamentos utilizados para doenças dos ossos, cartilagens e músculos).
Este medicamento é indicado em adultos para o tratamento de:
- Doenças reumáticas inflamatórias, como artrose (uma doença que afeta as articulações), artrite reumatóide (uma doença de origem autoimune progressiva e crônica que afeta as articulações), espondilite anquilosante (doença reumática incapacitante grave que pode causar a fusão das articulações).
- Reumatismo extra-articular, como periartrite (doença inflamatória envolvendo os tecidos fibrosos ao redor de uma articulação), bursite (inflamação das bolsas cheias de líquido que formam uma almofada entre os ossos e tendões e / ou músculos ao redor de uma "articulação), tendinite (inflamação dos tendões), entesite (inflamação da inserção de um músculo em um osso).
- Estados dolorosos agudos de diferentes causas, como ciática (sensação de dor intensa na perna causada por "irritação do nervo ciático), dor lombar (dor nas costas), mialgia (dor nos músculos), dismenorreia primária (ciclo menstrual doloroso) , dor resultante de trauma de vários tipos, odontalgia (dor nos dentes).
Contra-indicações Quando Kafenac não deve ser usado
Não tome KAFENAC
- Se tem alergia à substância ativa, a outros AINEs (incluindo ácido acetilsalicílico) ou a qualquer outro componente deste medicamento.
- Se você teve no passado, depois de tomar ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, ataques de asma ou outras reações alérgicas, como urticária (reação na pele), rinite (inflamação da mucosa nasal), edema (acúmulo de líquido), erupção cutânea (vermelhidão repentina de pele) ou broncoespasmo (estreitamento da luz dos brônquios). Isso se aplica a todos os antiinflamatórios não esteróides.
- Se você tem doença cardíaca e / ou cerebrovascular (nos vasos do cérebro), por exemplo, se você teve um ataque cardíaco, derrame (dano ao cérebro que ocorre quando o fluxo de sangue para o cérebro para repentinamente), um mini - acidente vascular cerebral (AIT), bloqueios nos vasos sanguíneos do coração ou cérebro, ou se você fez uma cirurgia para limpar esses bloqueios ou um enxerto de bypass da artéria coronária (cirurgia que cria uma ponte artificial que permite contornar um obstáculo à circulação sanguínea )
- Se tem ou teve problemas de circulação sanguínea (doença arterial periférica).
- Se tiver uma úlcera gastroduodenal em curso (erosão do revestimento do estômago ou intestinos) ou hemorragia (hemorragias) no trato gastrointestinal.
- Se tem hemorragia ativa e distúrbios hemorrágicos (perda de sangue).
- Se alguma vez teve hemorragia gastrointestinal ou perfuração causada por tratamento anterior com anti-inflamatórios não esteróides ou se teve no passado hemorragia / úlcera péptica "recorrente" (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou hemorragia comprovada).
- Se sofre de diminuição da função hepática (insuficiência hepática grave).
- Se sofre de diminuição da função renal (insuficiência renal).
- Se estiver grávida, especialmente no terceiro trimestre e amamentando, a menos que haja razões válidas para tomá-la.Neste caso, a menor dosagem eficaz deve ser usada (ver "Gravidez, amamentação e fertilidade").
KAFENAC não deve ser administrado a crianças (ver “Crianças e adolescentes”).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Kafenac
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar KAFENAC.
Não tome KAFENAC em combinação com outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2.
Tome KAFENAC com cautela:
- Se você fuma
- Se tem diabetes (aumento dos níveis de açúcar no sangue).
- Se sofre de angina (dor no peito causada por fornecimento insuficiente de oxigénio ao coração).
- Se você tem coágulos sanguíneos.
- Se tem hipertensão (tensão alta).
- Se tem um nível elevado de colesterol ou triglicéridos (gorduras) no sangue.
- Em caso de disfunção hepática (disfunção hepática).
- Em caso de insuficiência cardíaca ou renal.
- Se você fez uma "grande cirurgia".
- Se você é idoso
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração mais curta possível do tratamento necessário para controlar os sintomas.
Se for idoso, lembre-se de que a frequência dos efeitos colaterais é maior, principalmente sangramento e perfuração gastrointestinal, que podem ser fatais.
Sistema gastrointestinal (estômago e intestinos)
Durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história de eventos gastrointestinais graves (distúrbios do estômago ou intestinos), sangramento no estômago e intestinos, ulceração ou perfuração, que podem ser fatais, foram relatados.
Pare imediatamente o tratamento com KAFENAC e consulte o seu médico se tiver hemorragia gastrointestinal ou ulceração enquanto estiver a tomar o medicamento.
Tal como acontece com todos os AINEs, você precisa tomar KAFENAC com especial cuidado e sob supervisão médica rigorosa se tiver sintomas sugestivos de distúrbios gastrointestinais superiores ou inferiores, se teve ulceração estomacal ou intestinal no passado, sangramento, perfuração, colite ulcerosa ou doença de Crohn ( doença inflamatória do intestino), alterações hematológicas (no sangue), pois essas condições podem piorar.
Se for idoso ou se teve uma úlcera no passado, especialmente se complicada com hemorragia ou perfuração, o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior, especialmente com doses aumentadas de AINEs. Nestes casos, inicie o tratamento com o diminuir a dose eficaz para reduzir o risco de toxicidade gastrointestinal.
Se você estiver tomando baixas doses de ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (como outros AINEs ou corticosteroides - ver "Outros medicamentos e KAFENAC"), você pode considerar o uso concomitante de agentes protetores do estômago (por exemplo, misoprostol) ou inibidores da bomba de protões).
Se já sofreu de toxicidade gastrointestinal (ou seja, problemas de estômago e intestinos), especialmente se for idoso, deve comunicar quaisquer sintomas abdominais (especialmente hemorragia gastrointestinal) ao seu médico, especialmente nas fases iniciais do tratamento.
Tome cuidado ao tomar KAFENAC se estiver sendo tratado concomitantemente com medicamentos que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides sistêmicos, anticoagulantes, antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ver “Outros medicamentos e KAFENAC”).
Sistema cardiovascular (ao nível dos vasos do coração) e cerebrovascular (ao nível dos vasos do cérebro)
- Submeta-se ao monitoramento adequado e tome KAFENAC com cuidado:
- Se teve hipertensão ligeira a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva (incapacidade do coração em fornecer sangue em quantidades adequadas às necessidades do corpo) no passado, pois foram notificados casos de retenção de líquidos e edema associados ao tratamento com AINEs.
- Se tiver fatores de risco significativos para eventos cardiovasculares (pressão alta, gordura alta no sangue, diabetes) ou se você fuma.
- Se você já teve sangramento cerebrovascular.
O uso de KAFENAC pode estar associado a um risco aumentado de enfarte do miocárdio (ataque cardíaco).
Uma vez que os riscos cardiovasculares de KAFENAC podem aumentar com a dose e a duração do tratamento, use a dose diária eficaz mais baixa durante o período mais curto necessário. A resposta à terapia e a necessidade de melhora dos sintomas devem ser reavaliadas periodicamente.
Reações de hipersensibilidade (alergia) e reações cutâneas (pele) Evite o uso de KAFENAC em caso de varicela; em alguns casos a varicela pode causar complicações infecciosas graves da pele e tecidos moles e o papel dos AINEs no "agravamento dessas infecções.
Tal como acontece com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides (reações alérgicas de início rápido), também podem ocorrer em casos raros, mesmo sem exposição anterior ao aceclofenaco.
Reações cutâneas graves (pele), algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa (irritação cutânea com descamação), síndrome de Stevens-Johnson (lesões cutâneas e mucosas) e necrólise epidérmica tóxica (doença cutânea grave em que a epiderme se divide em lâminas), foram relatados muito raramente em associação com o uso de AINEs. O risco parece ser maior nas fases iniciais da terapia, uma vez que o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento.
Pare de tomar KAFENAC ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade (alergia).
Função renal
Tome KAFENAC com cautela:
- Em caso de insuficiência renal leve a moderada, o uso de AINEs pode levar à deterioração da função renal.Nesses casos, tome a dose eficaz mais baixa e faça exames regulares da função renal.
- Se está a ser tratado concomitantemente com diuréticos (medicamentos que aumentam a produção de urina).
Os efeitos na função renal são geralmente reversíveis com a descontinuação do aceclofenaco.
Função hepática (fígado)
Pare o tratamento com KAFENAC se os seus parâmetros da função hepática estiverem persistentemente alterados ou agravados, se desenvolver sinais clínicos ou sintomas consistentes de doença hepática (doença hepática) ou se ocorrerem outras manifestações como eosinofilia (concentração elevada de glóbulos brancos no sangue) ou erupção na pele (vermelhidão repentina da pele). Com o uso de KAFENAC, pode ocorrer hepatite (inflamação do fígado) sem promover sintomas.
Tome KAFENAC com precaução se tiver porfiria hepática (doença rara em que as enzimas hepáticas são deficientes), pois pode desencadear um ataque.
Faça exames médicos regulares em caso de comprometimento leve a moderado da função hepática.
Problemas hematológicos (sangue)
O aceclofenaco pode bloquear temporariamente a agregação plaquetária.
Distúrbios respiratórios
Tome especial cuidado ao tomar KAFENAC se você tem ou teve no passado de asma brônquica (uma doença causada pela obstrução dos brônquios), pois os AINEs podem agravar o broncoespasmo.
Tratamentos de longa duração
Como medida preventiva, se estiver em tratamento de longo prazo com AINEs, deve ser verificado o número de células sanguíneas e os parâmetros da função renal e hepática.
Crianças e adolescentes
Os dados clínicos sobre o uso do medicamento em crianças não estão atualmente disponíveis, portanto, sua administração não é recomendada.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Kafenac
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Tenha cuidado ao tomar KAFENAC com:
- Diuréticos (medicamentos usados para aumentar a produção de urina); aceclofenaco, como outros AINEs, pode inibir a atividade dos diuréticos. Quando coadministrado com diuréticos poupadores de potássio, o potássio no sangue deve ser monitorado.
- Anti-hipertensivos (medicamentos usados para reduzir a pressão arterial); Os AINEs podem reduzir o efeito dos medicamentos anti-hipertensivos. Se a função renal estiver prejudicada (por exemplo, se você perdeu muitos líquidos ou é idoso), a co-administração de medicamentos anti-hipertensivos, como inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II e AINEs pode aumentar o risco de insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível. Nestes casos, deve ser adequadamente hidratado e deve ser considerada a monitorização da função renal após o início da terapêutica concomitante e periodicamente a partir daí.
- Corticosteróides (drogas antiinflamatórias); você pode ter um risco aumentado de ulceração ou sangramento estomacal e intestinal (sangramento gastrointestinal).
- Anticoagulantes; como outros AINEs, o aceclofenaco pode aumentar a atividade de medicamentos anticoagulantes como a varfarina e, portanto, deve ser monitorado de perto em caso de terapia combinada.
- Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs); o uso concomitante com AINEs pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal
- Antidiabético. Têm ocorrido notificações isoladas de efeitos hipoglicémicos (diminuição do nível de açúcar no sangue) e hiperglicémicos (aumento do nível de açúcar no sangue); portanto, é aconselhável considerar a possibilidade de ajustar a posologia de hipoglicêmicos (medicamentos que reduzem o nível de açúcar no sangue) concomitantemente com aceclofenaco.
- Metotrexato (medicamento antineoplásico e anti-reumático, utilizado no tratamento de algumas doenças como leucemia, linfomas, artrite reumatóide, lúpus e psoríase); a possível interação entre AINEs e metotrexato deve ser mantida em mente, mesmo quando baixas doses de metotrexato são administradas, especialmente se você tiver função renal reduzida. Quando a terapia combinada deve ser administrada, a função renal deve ser monitorada. Tenha especial cuidado no caso de ingestão concomitante de AINEs e metotrexato em 24 horas, pois pode causar um aumento das concentrações do agente anticancerígeno no sangue com o consequente aumento da toxicidade deste último.
- Lítio (fármaco estabilizador do humor, utilizado no tratamento da depressão e transtorno bipolar) e digoxina (fármaco que estimula a função cardíaca); vários AINEs inibem a eliminação do lítio e da digoxina causando aumento de sua concentração no sangue. A combinação deve, portanto, ser evitada, a menos que o monitoramento frequente dos níveis de lítio e digoxina seja possível.
- Outros AINEs; o uso concomitante de ácido acetilsalicílico e outros AINEs pode aumentar a frequência de efeitos indesejáveis.
- Ciclosporina e tacrolimus (drogas imunossupressoras); acredita-se que a co-administração de AINEs com ciclosporina ou tacrolimus pode aumentar o risco de nefrotoxicidade (toxicidade renal). Portanto, é importante monitorar de perto a função renal durante a terapia combinada.
- Zidovudina (medicamento antiviral); quando os AINEs são administrados com zidovudina, o risco de toxicidade hemática (sangue) aumenta; há indicações de um risco aumentado de hemartrose (derramamento de sangue em uma "articulação) e hematoma em hemofílicos HIV-positivos recebendo tratamento concomitante com zidovudina e ibuprofeno (um medicamento pertencente à categoria AINE).
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Gravidez, não tome KAFENAC:
- Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a menos que seja estritamente necessário. Nestes casos, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas tão baixas quanto possível e a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível.
- Durante o terceiro trimestre de gravidez. Durante este período, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas (AINEs) podem expor o feto à toxicidade cardíaca e pulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e pressão alta nos pulmões) e insuficiência renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroamnios ( redução do líquido amniótico) enquanto podem expor a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, a possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas e inibição das contrações uterinas resultando em atraso ou prolongamento do trabalho.
A inibição da síntese de prostaglandinas por AINEs pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento do embrião e do feto. Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise (defeito na parede abdominal em que o intestino e às vezes outros órgãos se desenvolvem fora do abdômen do feto) após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas nos estágios iniciais da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia.
Hora da alimentação
Não tome KAFENAC se estiver amamentando, para evitar efeitos colaterais no bebê, a menos que o benefício potencial para a mãe supere o possível risco para o feto.
Fertilidade
Os AINEs podem prejudicar a fertilidade e o uso não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
Se você tomar KAFENAC em tais casos, a dose deve ser mantida o mais baixa possível e a duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível.
Condução e utilização de máquinas
A administração de aceclofenaco, como com outros AINEs e em pacientes particularmente predispostos, pode causar tonturas, vertigens ou outras doenças do sistema nervoso central. Você deve estar ciente desses possíveis efeitos antes de dirigir um veículo ou operar máquinas que exijam integridade de alerta.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral contém sorbitol. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral contém uma fonte de fenilalanina (aspartame). Pode ser prejudicial para você se tiver fenilcetonúria (uma doença do metabolismo de aminoácidos).
Dosagem e método de uso Como usar Kafenac: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Adultos
A dose recomendada é de 2 comprimidos por dia (200 mg por dia), 1 comprimido a cada 12 horas.
Engula os comprimidos com uma quantidade suficiente de água.
Tome este medicamento de preferência com as refeições.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
A dose recomendada é de 2 saquetas por dia (200 mg por dia), 1 saqueta a cada 12 horas.
Dissolva o conteúdo de uma saqueta em um copo de água (40-60 ml) e engula imediatamente.
Tome este medicamento de preferência com as refeições.
Cidadãos idosos
Não é considerado necessário alterar a posologia.
Pacientes que sofrem de insuficiência hepática
Em pacientes com problemas hepáticos (insuficiência hepática), é aconselhável reduzir a dose inicial para 100 mg por dia
No entanto, como com outros AINEs, tome KAFENAC com cautela se for idoso e tiver insuficiência renal ou hepática, disfunção cardiovascular ou se estiver recebendo outros tratamentos com medicamentos ao mesmo tempo.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da menor dose eficaz pelo menor período de tempo necessário para controlar os sintomas.
Se você se esqueceu de tomar KAFENAC
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Kafenac
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem com KAFENAC, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Atualmente, a informação sobre o quadro clínico resultante da sobredosagem com KAFENAC é insuficiente.
As medidas terapêuticas a serem tomadas em caso de intoxicação aguda com aceclofenaco oral são aquelas comumente empregadas em caso de intoxicação aguda por AINE:
- A absorção deve ser evitada o mais rápido possível por lavagem gástrica (esvaziamento do estômago e lavagem) e tratamento com carvão ativado.
- Tratamentos de suporte e sintomáticos devem ser usados para complicações como hipotensão (pressão arterial baixa), insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória.
- Terapias específicas, como diurese forçada (método utilizado para aumentar a eliminação de substâncias já absorvidas), diálise (terapia que substitui a função física renal) ou hemoperfusão (passagem de sangue por uma coluna de resina absorvente para remover uma substância) não permitem a eliminação antiinflamatórios não esteróides, devido ao alto percentual de ligação às proteínas do sangue e ao seu metabolismo considerável.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Kafenac
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Pare de tomar KAFENAC e consulte o seu médico imediatamente se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais:
- Sangramento no estômago e intestinos (gastrointestinal)
- Lesões estomacais (úlceras pépticas).
- Parâmetros da função hepática alterados ou agravados persistentemente, sinais ou sintomas clínicos consistentes de doença hepática, outras manifestações como eosinofilia.
- Erupção cutânea (vermelhidão súbita da pele), lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de alergia.
Os possíveis efeitos colaterais que podem ocorrer após tomar KAFENAC são:
Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pessoas)
- Tontura (tontura).
- Aumento de algumas enzimas hepáticas.
- Náusea, diarreia, dor abdominal, dispepsia (dor digestiva).
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- Gastrite (inflamação do estômago), úlceras na boca (aftas), flatulência (gases no intestino), prisão de ventre (prisão de ventre), vômitos.
- Urticária (doença da pele), erupção na pele (vermelhidão súbita da pele), comichão, dermatite (inflamação da pele).
- Níveis aumentados de ureia e creatinina no sangue.
- Constipação (constipação).
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- Anemia (diminuição da concentração de hemoglobina no sangue).
- Angioedema (inchaço repentino da pele ou membranas mucosas).
- Distúrbios da visão.
- Hipertensão (pressão alta).
- Reação anafilática (reação alérgica de início rápido) incluindo choque, alergia.
- Insuficiência cardíaca (incapacidade do coração de fornecer uma quantidade adequada de sangue para as necessidades de todo o corpo).
- Dispneia (dificuldade em respirar).
- Melena (hemorragia com fezes), úlcera gastrointestinal e hemorragia (podem ocorrer úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatal, particularmente em idosos).
Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pacientes)
- Trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas sanguíneas), anemia hemolítica (diminuição da concentração de hemoglobina no sangue causada pela destruição dos glóbulos vermelhos), granulocitopenia (diminuição acentuada do número de granulócitos no sangue), depressão da medula óssea (diminuição da função da medula óssea do sangue que produz células sanguíneas).
- Depressão, insônia, sonhos anormais.
- Parestesia (sensibilidade alterada), disgeusia (alteração do paladar), dor de cabeça, sonolência.
- Zumbido (zumbido nos ouvidos), tontura.
- Palpitações.
- Vermelhidão.
- Vasculite (inflamação das veias), rubor.
- Broncoespasmo (diminuição da luz dos brônquios).
- Agravamento da colite ulcerosa ou doença de Crohn (doença inflamatória do intestino), estomatite (inflamação do revestimento da boca), pancreatite (inflamação do pâncreas), perfuração intestinal, hematêmese (vômito de sangue).
- Síndrome de Stevens-Johnson (reação alérgica aguda envolvendo a pele e as membranas mucosas), necrólise epidérmica tóxica (ou "síndrome de Lyell", doença cutânea grave induzida por uma "alergia a certos medicamentos, caracterizada pela destruição do epitélio da pele" e das membranas mucosas ), púrpura (lesão semelhante a hematoma resultante da ruptura de capilares sob a superfície da pele), erupção cutânea (erupção cutânea).
- Insuficiência renal, síndrome nefrótica (uma combinação de sintomas e sinais clínicos causados por uma alteração dos glomérulos renais resultando na perda de proteínas na urina).
- Lesão hepática (fígado) incluindo hepatite (inflamação do fígado), aumento da fosfatase alcalina no sangue.
- Edema (acúmulo de líquido), fadiga.
- Ganho de peso.
Ensaios clínicos e dados epidemiológicos indicam que pode haver um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral) associados ao uso de aceclofenaco, especialmente em altas doses e em tratamentos de longo prazo (ver "Advertências e precauções").
Excepcionalmente, complicações infecciosas graves da pele e dos tecidos moles foram relatadas em conjunto com o tratamento com AINE durante a varicela. Até o momento, não é possível excluir o papel dos AINEs no "agravamento dessas infecções (ver" Advertências e precauções ").
Se ocorrer um ou mais dos efeitos colaterais descritos acima, recomenda-se interromper o tratamento com aceclofenaco e entrar em contato com o seu médico.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças. Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem. O prazo de validade refere-se ao último dia daquele mês e ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
Não são necessárias precauções especiais de armazenamento.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que KAFENAC contém
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Um comprimido revestido contém
Ingrediente ativo: aceclofenaco 100 mg.
Outros componentes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, palmitostearato de glicerila, povidona, hipromelose, polioxietilenoestearato, dióxido de titânio. KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral Uma saqueta contém:
Ingrediente ativo: aceclofenaco 100 mg.
Outros componentes: sorbitol, sacarina sódica, sabor de caramelo, sabor de creme, sabor de leite, sílica coloidal anidra, aspartame, hipromelose, dióxido de titânio.
Descrição da aparência de KAFENAC e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Comprimidos revestidos circulares brancos.
Embalagem blister de 10 comprimidos revestidos em uma caixa de papelão.
Embalagem blister de 40 comprimidos revestidos em uma caixa de papelão.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
Pó branco ou branco cremoso para suspensão oral.
Embalagem com 30 saquetas.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
KAFENAC
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Cada comprimido revestido contém:
Princípio ativo:
Aceclofenac 100 mg
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
Cada saqueta contém:
Princípio ativo:
Aceclofenac 100 mg
Excipientes com efeitos conhecidos:
sorbitol (E420), aspartame (E951).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tabletes revestidos
Pó para suspensão oral
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
O aceclofenaco é um antiinflamatório não esteroidal pertencente à classe dos análogos do ácido fenilacético.
Tratamento de doenças osteoarticulares crônicas, como osteoartrite, artrite reumatóide, espondilite anquilosante e reumatismo extra-articular, como periartrite, tendinite, bursite, entesite.
Tratamento de estados dolorosos agudos de diferentes etiologias, como ciática, lumbago, mialgia, dismenorreia primária, dor resultante de vários tipos de trauma, odontalgia.
04.2 Posologia e método de administração
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg
Adultos
A dose diária recomendada é de 2 comprimidos revestidos por dia (200 mg / dia), um comprimido revestido a cada 12 horas.
Os comprimidos revestidos devem ser engolidos com uma quantidade suficiente de água.
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral
A dose diária é de 2 saquetas por dia (200 mg / dia) 1 saqueta a cada 12 horas. As saquetas devem ser dissolvidas em 40-60 ml de água e engolidas imediatamente.
Os comprimidos revestidos e as saquetas devem ser tomados de preferência às refeições.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da dose eficaz mais baixa durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
Crianças
Dados clínicos sobre o uso do medicamento em pediatria não estão disponíveis atualmente, portanto sua administração não é recomendada.
Cidadãos idosos
Em pacientes idosos, o perfil farmacocinético do aceclofenaco não é modificado, portanto, não é considerado necessário modificar a posologia. No entanto, como com outros AINEs, deve-se ter cuidado ao tratar pacientes idosos com insuficiência renal ou hepática, com alterações cardiovasculares ou em tratamento concomitante com outros tratamentos farmacológicos.
Pacientes com insuficiência renal leve
Tal como acontece com outros AINEs, o medicamento deve ser administrado com cautela, mesmo que não haja evidência clínica para induzir uma redução da dose.
Pacientes que sofrem de insuficiência hepática
Em pacientes com insuficiência hepática, é aconselhável reduzir a dose inicial para 100 mg / dia.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico, ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
Como outros antiinflamatórios não esteróides, o aceclofenaco é contra-indicado em pacientes que tiveram crises de asma ou outras reações alérgicas (urticária, rinite aguda, edema, erupção cutânea, broncoespasmo) após tomar ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
O produto não deve ser usado em casos de úlcera gastro-duodenal ou sangramento no trato gastrointestinal e em indivíduos com sangramento ativo ou distúrbios hemorrágicos.
KAFENAC é contra-indicado em pacientes com história de sangramento gastrointestinal ou perfuração relacionada ao tratamento anterior com AINE ou com história / fase ativa de hemorragia / úlcera péptica recorrente (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou sangramento comprovado).
Além disso, o medicamento é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática ou renal grave e em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva evidente (classe II-IV da NYHA), doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica e / ou vasculopatia cerebral.
KAFENAC também está contra-indicado na gravidez, especialmente nos últimos 3 meses e durante o aleitamento, a menos que existam razões válidas para o tomar.Neste caso, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Avisos
O uso de KAFENAC deve ser evitado em conjunto com AINEs inibidores seletivos da COX-2.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
Cidadãos idosos. Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver secção 4.2).
Sistema gastrointestinal. Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração: Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Nos idosos e em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3), o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que requerem aspirina em baixa dosagem concomitante ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e seção 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, particularmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas gastrointestinais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides sistêmicos, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (ver seção 4.5).
Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar KAFENAC, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução em doentes com sintomas indicativos de doença gastrointestinal relacionada com o tracto intestinal superior ou inferior, história de úlcera gastrointestinal, hemorragia ou perfuração, colite ulcerosa, doença de Crohn e anomalias hematológicas, uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Sistema cardiovascular e cerebrovascular. Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (classe I da NYHA) e pacientes com fatores de risco significativos para eventos cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo) só devem ser tratados com aceclofenaco após consideração cuidadosa. As doenças cardiovasculares do aceclofenaco podem aumentar com a dose e a duração de exposição, deve-se usar a duração mais curta possível e a dose diária eficaz mais baixa. A resposta do paciente à terapia e a necessidade de melhora dos sintomas devem ser reavaliadas periodicamente.
O aceclofenac deve ser administrado com cautela e sob supervisão médica rigorosa em pacientes com histórico de sangramento cerebrovascular.
Função do fígado. É necessária supervisão médica cuidadosa para pacientes com insuficiência hepática grave. O aceclofenaco deve ser descontinuado em caso de anomalias persistentes ou agravamento dos testes de função hepática ou se ocorrerem sinais ou sintomas típicos de doença hepática ou na presença de outras manifestações (eosinofilia, erupção cutânea). A hepatite pode ocorrer sem sinais prodrômicos. O uso de aceclofenaco em pessoas com porfiria hepática pode causar um ataque.
Reações de hipersensibilidade e reações cutâneas. Tal como acontece com outros AINEs, as reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas e anafilactóides, são possíveis mesmo na ausência de exposição anterior ao medicamento.
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). Nas fases iniciais da terapia, os pacientes parecem correm maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. KAFENAC deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Excepcionalmente, a varicela pode causar complicações infecciosas graves na pele e nos tecidos moles. Até o momento, não é possível excluir o papel dos AINEs no agravamento dessas infecções, portanto, é aconselhável evitar o uso de aceclofenaco em caso de varicela.
Precauções :
Função renal. Indivíduos com insuficiência renal leve a moderada devem ser monitorados, pois o uso de AINEs pode levar à deterioração da função renal.A dose eficaz mais baixa deve ser usada nesses indivíduos e a função renal deve ser monitorada regularmente.
A administração de um AINE pode causar uma redução dependente da dose na formação de prostaglandinas e agravar a insuficiência renal. A importância das prostaglandinas na regulação do fluxo sanguíneo renal deve sempre ser levada em consideração em indivíduos com insuficiência cardíaca ou renal, disfunção hepática. com diuréticos e em pacientes submetidos a cirurgias de grande porte e em idosos. Os efeitos sobre a função renal são geralmente reversíveis com a descontinuação do aceclofenaco.
Hematológico. O aceclofenaco pode inibir reversivelmente a agregação plaquetária (ver anticoagulantes na secção 4.5).
Patologias respiratórias. É necessário cuidado ao administrar a pacientes com asma brônquica ou que sofreram de asma brônquica, uma vez que os AINEs podem agravar o broncoespasmo.
Tratamentos de longa duração. Como medida preventiva, os indivíduos em tratamento de longo prazo com AINEs devem ser monitorados para contagem de células sanguíneas e parâmetros da função renal e hepática.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
As saquetas contêm Sorbitol (E420), pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
As saquetas contêm aspartame (E951) como fonte de fenilalanina e podem, portanto, ser perigosas para pacientes com fenilcetonúria.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Diuréticos. O aceclofenaco, como outros AINEs, pode inibir a atividade dos diuréticos. Embora nenhuma influência no controle da pressão arterial tenha sido observada quando administrado concomitantemente com bendrofluazida, interações com outros diuréticos não podem ser excluídas. No caso de administração concomitante com diuréticos. Poupador de potássio, potássio sérico deve ser verificado.
Anti-hipertensivos. Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo, pacientes desidratados ou idosos), a co-administração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e AINEs pode aumentar o risco de insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível. Estas interações devem ser consideradas em doentes a tomar KAFENAC concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II.Portanto, a associação deve ser administrada com precaução, especialmente em doentes idosos.
Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante e periodicamente a partir de então.
Corticosteróides. Aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
Anticoagulantes. Tal como outros AINEs, o aceclofenaco pode aumentar a atividade de fármacos anticoagulantes como a varfarina (ver secção 4.4) e, por conseguinte, os doentes em terapêutica combinada devem ser cuidadosamente monitorizados.
Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs). O uso concomitante com AINEs pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Antidiabético. Os estudos clínicos mostram que o diclofenac pode ser administrado com agentes antidiabéticos orais sem influenciar os seus efeitos clínicos. Foram relatados casos isolados de efeitos hipoglicêmicos e hiperglicêmicos: portanto, recomenda-se considerar a possibilidade de ajuste da dose de agentes hipoglicêmicos concomitantemente com aceclofenaco.
Metotrexato. A possível interação entre AINEs e metotrexato também deve ser mantida em mente quando baixas doses de metotrexato são administradas, especialmente em pacientes com insuficiência renal. Quando a terapia combinada deve ser administrada, a função renal deve ser monitorada. Deve-se ter cuidado especial ao administrar AINEs e metotrexato concomitantemente por um período de 24 horas, pois um aumento nas concentrações plasmáticas do agente antitumoral pode ser determinado com um consequente aumento na toxicidade do último.
Lítio e digoxina. Alguns AINEs inibem a depuração renal do lítio e da digoxina, resultando em aumento das concentrações plasmáticas. A combinação deve, portanto, ser evitada, a menos que o monitoramento frequente dos níveis de lítio e digoxina seja possível.
Outros NSAIDs. O uso concomitante de ácido acetilsalicílico e outros AINEs pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais.
Ciclosporina, tacrolimus. Acredita-se que a administração concomitante de AINEs com ciclosporina ou tacrolimus pode aumentar o risco de nefrotoxicidade devido à diminuição da síntese de prostaciclina no rim. Portanto, é importante monitorar de perto a função renal durante a terapia combinada.
Zidovudine. Quando os AINEs são administrados com zidovudina, o risco de toxicidade sanguínea aumenta; há indicações de um risco aumentado de hemartrose e hematoma em hemofílicos HIV (+) recebendo tratamento concomitante com zidovudina e ibuprofeno.
04.6 Gravidez e lactação
GRAVIDEZ
Não há informações sobre o uso de aceclofenaco na gravidez.A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os dados de estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardiovasculares aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. Acredita-se que o risco aumenta com a dose e a duração da terapia. Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, o aumento da incidência de várias malformações, incluindo malformações cardiovasculares, foi relatado em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o aceclofenaco não deve ser administrado a menos que seja absolutamente necessário. Se o aceclofenaco for administrado a mulheres que estão tentando engravidar ou que estão no primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose deve ser a mais baixa possível e a duração do tratamento a mais curta possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial no útero e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de hemorragia e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas, resultando em parto atrasado ou prolongado
Consequentemente, o aceclofenaco está contra-indicado no terceiro trimestre da gravidez (ver secção 4.3).
TEMPO DE ALIMENTAÇÃO
Não se sabe se o aceclofenaco é excretado no leite humano e nenhuma passagem do aceclofenaco marcado com (14C) foi detectada no leite de ratas lactantes. No entanto, o uso de aceclofenaco deve ser evitado durante a gravidez e a lactação, a menos que o potencial benefício para a mãe supere o possível risco para o feto.
FERTILIDADE
Os AINEs podem prejudicar a fertilidade e o uso não é recomendado em mulheres que planejam engravidar. A suspensão de aceclofenaco deve ser considerada em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Tal como acontece com outros AINEs e em pacientes particularmente predispostos, a administração de aceclofenaco pode causar tonturas ou outras doenças do sistema nervoso central: aqueles que estão dirigindo um veículo ou usando máquinas que requerem atenção e vigilância devem ser informados disso.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais mais comumente relatados são distúrbios gastrointestinais.
Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção 4.4).
Após administração de aceclofenac, foram notificados náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite e doença de Crohn (ver secção 4.4).
Gastrite foi observada com menos frequência.
Foram notificados distúrbios dermatológicos, reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (muito raramente).
Excepcionalmente, complicações infecciosas graves da pele e dos tecidos moles foram relatadas em conjunto com o tratamento com AINE durante a varicela. Até o momento, não é possível excluir o papel dos AINEs no agravamento dessas infecções
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
O aceclofenaco está estruturalmente relacionado e tem um metabolismo semelhante ao diclofenaco, para o qual estão disponíveis mais dados clínicos e epidemiológicos que mostram um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais gerais (enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral, particularmente em doses elevadas e em tratamento a longo prazo). Os dados epidemiológicos também mostraram um risco aumentado de síndrome coronária aguda e enfarte do miocárdio após a utilização de aceclofenac (ver secções 4.3 e 4.4 Contra-indicações e advertências e precauções especiais de utilização).
Na tabela seguinte, as reações adversas notificadas durante os ensaios clínicos e da experiência pós-registo com KAFENAC são apresentadas e agrupadas por classe sistémica e de órgãos (SOC) e por frequência. Muito comum (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Atualmente, a informação sobre o quadro clínico resultante da sobredosagem com KAFENAC é insuficiente.
Portanto, as medidas terapêuticas a serem adotadas em caso de intoxicação aguda com aceclofenaco oral são aquelas comumente utilizadas em caso de intoxicação aguda por AINH:
- a absorção deve ser evitada o mais rápido possível por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado;
- Devem ser adotados tratamentos de suporte e sintomáticos em caso de complicações (hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória);
- as terapias específicas, como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, não permitem a eliminação dos anti-inflamatórios não esteroides, devido à elevada percentagem de ligação às proteínas plasmáticas e ao seu metabolismo considerável.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antiinflamatório não esteroidal e anti-reumático.
Código ATC M01AB16.
O aceclofenaco é um antiinflamatório não esteroidal pertencente à classe dos análogos do ácido fenilacético.
Em estudos realizados em diferentes espécies animais, o aceclofenaco demonstrou em modelos experimentais de inflamação aguda e crônica uma "atividade analgésica e antiinflamatória, tanto terapêutica quanto profilática, semelhante à da indometacina e do diclofenaco.
O poder analgésico avaliado em estados dolorosos induzidos experimentalmente por estímulos de diferentes tipos foi considerado comparável ao da indometacina e do diclofenaco.
O aceclofenaco, nos modelos experimentais utilizados, também foi dotado de atividade antipirética.
Não foram encontradas alterações funcionais nos sistemas cardiovascular, respiratório e nervoso central. Os efeitos no rim são comparáveis aos induzidos por outros AINEs.
Mecanismo de ação
Descobriu-se que o aceclofenaco é um inibidor potente da ciclooxigenase, uma enzima que catalisa a conversão do ácido araquidônico em precursores de prostaglandinas e tromboxano.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Estudos farmacocinéticos conduzidos em várias espécies animais (rato, cão e macaco) mostram que o aceclofenaco administrado por via oral e intramuscular é rapidamente absorvido na forma de fármaco inalterado.
Distribuição
O pico plasmático (Cmax) é atingido aproximadamente 2 horas (tmax) após a administração oral do fármaco. A biodisponibilidade é próxima de 100%. A meia-vida plasmática é de 4 horas. Não foi observada acumulação no compartimento do plasma após administração repetida. O aceclofenaco penetra eletivamente no líquido sinovial, onde as concentrações atingem aproximadamente 57% dos níveis plasmáticos.
Metabolismo
O aceclofenaco e seus metabólitos têm uma “alta afinidade para as proteínas plasmáticas (> 99%).
O aceclofenaco está presente principalmente na circulação como medicamento inalterado.
Eliminação
Cerca de dois terços da dose administrada são excretados pela urina, principalmente na forma de hidroximetabólitos.
O perfil farmacocinético do aceclofenaco é comparável em adultos e idosos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os resultados dos estudos pré-clínicos conduzidos com aceclofenaco são consistentes com os dos AINEs. O principal órgão-alvo é o trato gastrointestinal.
A toxicidade do aceclofenaco foi avaliada em diferentes espécies animais (camundongo, rato, macaco) usando diferentes vias de administração e adotando regimes de tratamento único e repetido.
Toxicidade aguda (LD50): camundongo i.v. 149-169 mg / kg, p.o. 211 mg / kg; rato i.v. 94-137 mg / kg (homem-mulher).
Toxicidade após administração repetida (p.o.): rato 4 semanas: sem toxicidade até 3 mg / kg / dia; rato 26 semanas: sem toxicidade até 1,5 mg / kg / dia; macaco 13 semanas: sem toxicidade até 5 mg / kg / dia; macaco 52 semanas: sem toxicidade até 3 mg / kg / dia.
Toxicidade após administração repetida (IM): macaco 4 semanas: sem toxicidade até 3 mg / kg / dia.
Após o tratamento repetido, a evidência de toxicidade gastrointestinal foi encontrada apenas nas doses mais altas, o que resultou no rato 3-6 vezes, no macaco 5-10 vezes mais do que a dose terapêutica em humanos.Estes efeitos tóxicos foram reversíveis em ambas as espécies. .
O aceclofenaco não apresentou atividade mutagênica ou carcinogênica.
Os estudos em animais não mostram evidência de teratogênese em ratos, embora a exposição sistêmica tenha sido baixa, e em coelhos; o tratamento com aceclofenaco (10 mg / kg / dia) resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos.
Não há mais informações sobre os dados pré-clínicos dos inibidores da síntese de prostaglandinas além dos já relatados em outras partes deste RCM (ver 4.6).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Tabletes revestidos:
Celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, palmitostearato de glicerila, povidona, hipromelose, estearato de polioxietileno, dióxido de titânio.
Pó para suspensão oral:
sorbitol (E420), sacarina sódica, sabor de caramelo, sabor de creme, sabor de leite, sílica coloidal anidra, aspartame (E951), hipromelose, dióxido de titânio (E171).
06.2 Incompatibilidade
Nenhum.
06.3 Período de validade
Comprimidos revestidos: 3 anos.
Pó para suspensão oral: 4 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Tabletes revestidos
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
Pó para suspensão oral
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg - 40 comprimidos: blister de Al / Al
Comprimidos revestidos de KAFENAC 100 mg - 10 comprimidos: blister de Al / Al
KAFENAC 100 mg pó para suspensão oral - 30 saquetas: saquetas de papel alumínio / polietileno.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
ALMIRALL S.A.
Ronda General Mitre 151
08022 Barcelona, Espanha
Revendedor à venda:
Crinos S.p.A.
Via Pavia 6
20136 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
40 comprimidos revestidos de 100 mg AIC n ° 031842014
10 comprimidos revestidos de 100 mg AIC n ° 031842065
30 saquetas de pó para suspensão oral 100 mg AIC n ° 031842026
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
26 de julho de 2000 / Última renovação de 2015
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Novembro de 2015
