Ingredientes ativos: Desloratadina
Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película
As bulas Aerius estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película
- Aerius 5 mg liofilizado oral
- Aerius 2,5 mg comprimidos orodispersíveis
- Aerius 5 mg comprimidos orodispersíveis
- Aerius 0,5 mg / ml solução oral
Indicações Por que o Aerius é usado? Para que serve?
Aerius é um medicamento antialérgico que não induz o sono. Ajuda a controlar a reação e os sintomas alérgicos.
Aerius alivia os sintomas associados à rinite alérgica (inflamação das vias nasais causada por uma alergia, como febre do feno ou alergia aos ácaros). Esses sintomas incluem espirros, coriza e coceira no nariz, coceira no palato, olhos lacrimejantes, coceira e lacrimejamento.
Aerius também é usado para aliviar os sintomas associados a urticária (uma doença da pele causada por uma alergia). Esses sintomas incluem coceira e pápulas (bolhas).
O alívio desses sintomas dura o dia todo e ajuda você a voltar às suas atividades diárias normais e melhorar o sono.
Contra-indicações Quando Aerius não deve ser usado
Não tome Aerius
- se tem alergia (hipersensibilidade) à desloratadina ou a qualquer outro componente de Aerius ou à loratadina.
Aerius é indicado para adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Aerius
Tenha cuidado especialmente com Aerius
- se a sua função renal estiver comprometida.
Se isto se aplica a você ou se você não tem certeza, consulte o seu médico antes de tomar Aerius.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Aerius
Não existem interações conhecidas de Aerius com outros medicamentos.
Usando Aerius com comida e bebida
Aerius pode ser tomado perto ou fora das refeições
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento durante a gravidez e amamentação.Se estiver grávida ou a amamentar, o uso de Aerius não é recomendado.
Condução e utilização de máquinas
Na dose recomendada, Aerius não deve causar-lhe sonolência ou menos alerta. No entanto, ocorreu muito raramente sonolência em algumas pessoas, o que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Aerius
Os comprimidos de Aerius contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Aerius: Posologia
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos de idade): tome um comprimido uma vez ao dia. Engula o comprimido inteiro com água, com ou sem alimentos.
Em relação à duração do tratamento, o seu médico determinará de que tipo de rinite alérgica você sofre e por quanto tempo você precisará tomar Aerius.
Se sua rinite alérgica for intermitente (sintomas presentes por menos de 4 dias ao longo de uma semana ou por menos de 4 semanas), seu médico irá prescrever um esquema de tratamento que depende da avaliação de seu histórico de doença. Se a sua rinite alérgica for persistente (apresentando sintomas durante 4 dias ou mais ao longo de uma semana e durante mais de 4 semanas), o seu médico pode prescrever um tratamento a longo prazo.
No caso da urticária, a duração do tratamento pode variar de paciente para paciente e, portanto, você deve seguir as instruções do seu médico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Aerius
Se você tomar mais Aerius do que deveria
Tome Aerius apenas de acordo com o que foi prescrito para você. Não são de esperar problemas graves decorrentes da ingestão acidental de doses múltiplas.No entanto, se tomar mais Aerius do que o prescrito, contacte o seu médico ou farmacêutico.
Se você esquecer de levar Aerius
Se se esquecer de tomar a sua dose dentro do tempo prescrito, tome-a logo que possível e depois continue o tratamento normalmente. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Aerius
Como todos os medicamentos, Aerius pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham. Em adultos, os efeitos colaterais com Aerius foram semelhantes aos obtidos com um comprimido sem ingrediente ativo (placebo). No entanto, fadiga, boca seca e dor de cabeça foram relatados com mais frequência do que com um comprimido sem o ingrediente ativo (placebo). Em adolescentes, a dor de cabeça foi o efeito colateral mais comumente relatado
Durante a comercialização de Aerius, foram notificados casos muito raros de reações alérgicas graves (dificuldade em respirar, respiração ruidosa, comichão, urticária e inchaço) e erupção cutânea. Além disso, embora muito raramente, houve relatos de palpitações, aumento da frequência cardíaca, dor de estômago, náusea (sensação de enjoo), vômitos, dor de estômago, diarreia, tontura, sonolência, insônia, dor muscular, alucinações, convulsões, hiperatividade, inflamação do fígado e testes de função hepática anormais.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
Armazene na embalagem original.
Não tome Aerius após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Informe o seu farmacêutico se notar qualquer alteração na aparência dos comprimidos
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que Aerius contém
O ingrediente ativo é desloratadina 5 mg
Os outros componentes do comprimido são fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, celulose microcristalina, amido de milho, talco. O revestimento do comprimido contém uma película (incluindo lactose mono-hidratada, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 400, índigo carmim (E132)), um revestimento transparente (contendo hipromelose, macrogol 400), cera de carnaúba, cera branca.
Qual a aparência de Aerius e conteúdo da embalagem
Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película são embalados em doses unitárias em embalagens de blister de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90 ou 100 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS AERIUS 5 MG REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 5 mg de desloratadina.
Excipiente (s) com efeito conhecido:
Este medicamento contém lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Aerius é indicado em adultos e adolescentes com 12 anos de idade ou mais para o alívio dos sintomas associados a:
• rinite alérgica (ver seção 5.1)
• urticária (ver seção 5.1)
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Adultos e adolescentes (12 anos de idade ou mais)
A dose recomendada de Aerius é de um comprimido uma vez ao dia.
A rinite alérgica intermitente (presença de sintomas por menos de 4 dias ao longo de uma semana ou por menos de 4 semanas) deve ser tratada de acordo com a avaliação do histórico médico do paciente e o tratamento interrompido após a resolução dos sintomas e reiniciado após eles reaparecer.
No caso de rinite alérgica persistente (presença de sintomas por 4 dias ou mais no decorrer de uma semana e por mais de 4 semanas), os pacientes podem ser aconselhados a continuar o tratamento durante o período de exposição aos alérgenos.
População pediátrica
A experiência de ensaios clínicos que avaliam a eficácia da desloratadina em adolescentes com 12 a 17 anos de idade é limitada (ver secções 4.8 e 5.1).
A segurança e eficácia de Aerius 5 mg comprimidos revestidos por película em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.Não existem dados disponíveis.
Método de administração
Uso oral.
A dose pode ser administrada com ou sem alimentos.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1 ou à loratadina.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Em caso de insuficiência renal grave, Aerius deve ser utilizado com precaução (ver secção 5.2).
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram observadas interações clinicamente relevantes em ensaios clínicos com desloratadina comprimidos nos quais eritromicina ou cetoconazol foram coadministrados (ver secção 5.1).
População pediátrica
Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.
Num estudo de farmacologia clínica, a ingestão concomitante de Aerius comprimidos com álcool não demonstrou potenciar os efeitos nocivos do álcool nas capacidades psicofísicas dos indivíduos (ver secção 5.1). No entanto, foram relatados casos de intolerância ao álcool e intoxicação durante o uso pós-comercialização, portanto, recomenda-se cautela no caso de ingestão concomitante de álcool.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Um grande número de dados em mulheres grávidas (mais de 1.000 gravidezes expostas) indica que a desloratadina não causa malformações ou toxicidade fetal / neonatal. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de Aerius durante a gravidez.
Hora da alimentação
A desloratadina foi detectada em recém-nascidos amamentados e bebês de mulheres tratadas. O efeito da desloratadina em recém-nascidos / lactentes é desconhecido. Portanto, deve-se tomar uma decisão quanto a descontinuar a amamentação ou descontinuar / abster-se da terapia com Aerius, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para o mãe.
Fertilidade
Não existem dados disponíveis sobre a fertilidade masculina e feminina.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base em estudos clínicos, Aerius não tem ou tem uma influência negligenciável sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Os pacientes devem ser informados de que a maioria das pessoas não sente sonolência. No entanto, como existe uma variabilidade individual na resposta a todos os medicamentos, recomenda-se que os doentes sejam aconselhados a não se envolverem em atividades que requeiram atenção mental, como conduzir um veículo ou utilizar máquinas, até à sua resposta ao medicamento.
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança
Em ensaios clínicos realizados em várias indicações, incluindo rinite alérgica e urticária idiopática crónica, com a dose recomendada de 5 mg por dia, foram notificados efeitos indesejáveis com Aerius a uma taxa 3% superior à do placebo. As reações adversas mais frequentes relatadas em excesso com o placebo foram fadiga (1,2%), boca seca (0,8%) e cefaleia (0,6%).
População pediátrica
Num estudo clínico em 578 doentes adolescentes, com idades entre 12-17 anos, o acontecimento adverso mais comum foi cefaleia; este acontecimento ocorreu em 5,9% dos doentes tratados com desloratadina e em 6,9% dos doentes tratados com desloratadina. Dos doentes que receberam placebo.
Tabela de reações adversas
A frequência das reações adversas notificadas em excesso do placebo em ensaios clínicos e outras reações adversas notificadas no mercado estão listadas na tabela abaixo. As frequências são definidas como muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100,
População pediátrica
Outros efeitos indesejáveis notificados durante o período pós-comercialização em doentes pediátricos com uma frequência desconhecida incluíram prolongamento QT, arritmia e bradicardia.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, pois permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do site da Agência Italiana de Medicamentos: www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
O perfil de eventos adversos associado à sobredosagem, conforme observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado com doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.
Tratamento
Em caso de sobredosagem, avalie as medidas padrão para remover o ingrediente ativo ainda não absorvido. Recomenda-se tratamento sintomático e de suporte.
A desloratadina não é eliminada por hemodiálise, não se sabe se pode ser eliminada por diálise peritoneal.
Sintomas
Com base num estudo clínico de dose múltipla, no qual foram administrados até 45 mg de desloratadina (nove vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.
População pediátrica
O perfil de eventos adversos associado à sobredosagem, conforme observado durante o uso pós-comercialização, é semelhante ao observado com doses terapêuticas, mas a magnitude dos efeitos pode ser maior.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-histamínico - antagonista H1.
Código ATC: R06A X27.
Mecanismo de ação
A desloratadina é um antagonista da histamina de longa ação, não sedativo, com atividade antagonista seletiva do receptor H1 periférico. Após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores periféricos H1 da histamina, sendo incapazes de se difundir no sistema nervoso central.
A desloratadina mostrou propriedades antialérgicas em estudos em vitro. Estes incluem a inibição da liberação de citocinas pró-inflamatórias, como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastócitos / basófilos humanos, bem como a inibição da expressão da molécula de adesão P-selectina em células endoteliais A relevância clínica dessas observações ainda precisa ser confirmada.
Eficácia clínica e segurança
Num estudo clínico de dose repetida em que foi administrado até 20 mg de desloratadina diariamente durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatisticamente ou clinicamente relevantes. Num estudo de farmacologia clínica em que a desloratadina foi administrada em doses de 45 mg por dia (nove vezes a dose terapêutica) durante dez dias, não foi observado prolongamento do QTc.
Em estudos de interação de dose repetida com cetoconazol e eritromicina, não foram observadas alterações clinicamente relevantes nas concentrações plasmáticas de desloratadina.
A desloratadina não consegue penetrar efetivamente no sistema nervoso central. Em ensaios clínicos controlados, com a dose recomendada de 5 mg por dia, não houve evidência de qualquer incidência excessiva de sonolência em comparação com o placebo. Em ensaios clínicos, Aerius não demonstrou afetar adversamente as capacidades psicomotoras dos indivíduos com doses de 7,5 mg administradas uma vez por dia. Num estudo de dose única realizado em adultos, a administração de desloratadina 5 mg não resultou em alterações nas medidas padrão de desempenho de voo, incluindo o agravamento da sonolência subjetiva ou tarefas relacionadas com o voo.
Em estudos de farmacologia clínica, a administração concomitante de álcool não revelou um aumento dos efeitos negativos do álcool nas capacidades psicofísicas ou um aumento da sonolência. Não foram observadas diferenças significativas nos resultados dos testes psicomotores entre o grupo da desloratadina e esse grupo. Tratados com placebo, seja administrado sozinho ou com álcool.
Em pacientes com rinite alérgica, Aerius comprimidos demonstrou ser eficaz no alívio de sintomas como espirros, secreção nasal e coceira, bem como olhos lacrimejantes, vermelhos e com coceira e palato com coceira. Aerius controlou os sintomas de forma eficaz por 24 horas.
População pediátrica
A eficácia de Aerius comprimidos não foi claramente demonstrada em estudos em pacientes adolescentes com idades entre 12-17 anos.
Além da classificação reconhecida de sazonal e perene, a rinite alérgica pode, alternativamente, ser classificada como rinite alérgica intermitente e rinite alérgica persistente, dependendo da duração dos sintomas. A rinite alérgica intermitente é definida quando os sintomas estão presentes por menos de 4 dias no curso de uma semana ou por menos de 4 semanas. A rinite alérgica persistente é definida quando os sintomas estão presentes por 4 dias ou mais no curso de uma semana e por mais de 4 semanas.
Aerius se mostrou eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica sazonal, conforme demonstrado pelo escore total obtido no questionário de qualidade de vida da rinoconjuntivite, sendo a melhora mais importante encontrada no domínio dos problemas práticos e nas atividades diárias limitadas pelos sintomas.
A urticária idiopática crônica foi estudada como um modelo clínico para urticária, porque o processo fisiopatológico subjacente é semelhante, independentemente da etiologia, e porque os pacientes crônicos podem ser mais facilmente incluídos em estudos prospectivos. É um fator causal em todos os tipos de urticária, desloratadina é espera-se que seja eficaz no fornecimento de alívio sintomático para outras formas de urticária, além da urticária idiopática crônica, conforme recomendado pelas diretrizes clínicas.
Em dois ensaios clínicos controlados por placebo de seis semanas em doentes com urticária idiopática crónica, Aerius demonstrou ser eficaz no alívio da comichão e na redução do tamanho e número de urticária no final do primeiro intervalo de dosagem. Os efeitos de cada estudo clínico foram mantidos ao longo do o intervalo da dose de 24 horas. À semelhança de outros estudos clínicos realizados com anti-histamínicos na urticária idiopática crónica, foi excluída a minoria dos doentes identificados como não responsivos aos anti-histamínicos. Uma melhora no prurido de mais de 50% foi observada em 55% dos pacientes tratados com desloratadina em comparação com 19% dos pacientes tratados com placebo. O tratamento com Aerius também reduziu significativamente a interferência no sono e na atividade diária, medida por uma escala de quatro pontos usada para avaliar essas variáveis.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
As concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas 30 minutos após a administração. A desloratadina é bem absorvida com um pico de concentração plasmática aproximadamente 3 horas após a administração; a meia-vida terminal é de cerca de 27 horas. O grau de acúmulo de desloratadina foi consistente com sua meia-vida (cerca de 27 horas) e com a única
administração diária. A biodisponibilidade da desloratadina foi proporcional à dose no intervalo de 5 mg a 20 mg.
Num estudo farmacocinético em que os dados demográficos dos doentes eram comparáveis aos da população geral com rinite alérgica sazonal, 4% dos indivíduos atingiram uma concentração mais elevada de desloratadina. Esta percentagem pode variar de acordo com a origem étnica A concentração máxima de desloratadina foi aproximadamente 3 vezes superior após aproximadamente 7 horas com uma semi-vida terminal de aproximadamente 89 horas. O perfil de segurança desses indivíduos não era diferente do da população em geral.
Distribuição
A desloratadina liga-se moderadamente às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente significativa de acúmulo de droga após uma dose diária de desloratadina (5 mg a 20 mg) por 14 dias.
Biotransformação
A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, algumas interações com outros medicamentos não podem ser completamente excluídas. na Vivo CYP3A4 e estudos em vitro demonstraram que a droga não inibe o CYP2D6 e não é nem substrato nem inibidor da glicoproteína-P.
Eliminação
Num estudo de dose única utilizando uma dose de 7,5 mg de desloratadina, não houve evidência de qualquer efeito dos alimentos (pequeno-almoço rico em gorduras e calorias) na excreção da própria desloratadina. Num estudo separado, verificou-se que o sumo de toranja não tem efeito na excreção de desloratadina.
Pacientes com danos renais
A farmacocinética da desloratadina em pacientes com insuficiência renal crônica (IRC) foi comparada com a de indivíduos saudáveis em um estudo de dose única e de dose múltipla. No estudo de dose única, a exposição à desloratadina foi aproximadamente 2 e 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderada e grave, respectivamente, do que em indivíduos saudáveis. em comparação com indivíduos saudáveis ≈ 1,5 vezes maior em indivíduos com IRC leve a moderado e ≈ 2,5 vezes maior em indivíduos com IRC grave. Em ambos os estudos, as alterações na exposição (AUC e Cmax) à desloratadina e 3-hidroxidesloratadina não foram clinicamente relevantes.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
A desloratadina é o principal metabólito ativo da loratadina. Os estudos não clínicos conduzidos com desloratadina e loratadina demonstraram que não existem diferenças qualitativas ou quantitativas no perfil de toxicidade da desloratadina e da loratadina em níveis de exposição ao fármaco comparáveis.
Os dados não clínicos não revelam riscos específicos para os seres humanos, com base em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico, toxicidade reprodutiva e de desenvolvimento. A ausência de potencial carcinogênico foi demonstrada em estudos realizados com desloratadina e loratadina.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo do comprimido: hidrogenofosfato de cálcio di-hidratado, celulose microcristalina, amido de milho, talco.
Revestimento do comprimido: revestimento de filme (contendo lactose mono-hidratada, hipromelose, dióxido de titânio, macrogol 400, índigo carmim (E132)), revestimento transparente (contendo hipromelose, macrogol 400), cera de carnaúba, cera branca.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
Armazene na embalagem original.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Aerius é fornecido em blisters constituídos por película laminada de blister com película de selagem.
Os materiais da embalagem blister consistem em um filme de policlorotrifluoroetileno (PCTFE) / cloreto de polivinil (PVC) (superfície em contato com o produto) com uma folha de alumínio revestida com um revestimento de vinil termosselante (superfície em contato com o produto) que é selado termicamente .
Embalagens de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Merck Sharp & Dohme Ltd
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
EU / 1/00/160 / 001-013
035201019
035201021
035201033
035201045
035201058
035201060
035201072
035201084
035201096
035201108
035201110
035201122
035201134
EU / 1/00/160/036
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 15 de janeiro de 2001
Data da renovação mais recente: 15 de janeiro de 2006
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
26 de março de 2015
