Ingredientes ativos: Nepafenac
NEVANAC 1 mg / ml colírio, suspensão
As bulas do Nevanac estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- NEVANAC 1 mg / ml colírio, suspensão
- NEVANAC 3 mg / ml colírio, suspensão
Por que o Nevanac é usado? Para que serve?
O NEVANAC contém a substância ativa nepafenac e pertence a um grupo de medicamentos denominados anti-inflamatórios não esteroides (AINEs).
NEVANAC é para uso por adultos
- para prevenir e aliviar a dor e inflamação nos olhos após a cirurgia de catarata
- para reduzir o risco de edema macular (inchaço na parte posterior do olho) após cirurgia de catarata em pacientes diabéticos.
Contra-indicações Quando Nevanac não deve ser usado
Não use NEVANAC
- se tem alergia ao nepafenac ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6)
- se você é alérgico a outros antiinflamatórios não esteróides (AINEs).
- se sofreu de asma, alergia cutânea ou inflamação grave do nariz ao utilizar outros AINEs. Exemplos de AINEs são: ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, cetoprofeno, piroxicam e diclofenaco.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Nevanac
Fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro antes de usar o NEVANAC:
- se você se machuca facilmente ou tem problemas de sangramento ou teve algum no passado
- se você tiver qualquer outro problema ocular (por exemplo, uma "infecção ocular) ou se estiver usando outros medicamentos oftálmicos (especialmente esteróides tópicos)
- se você tem diabetes
- se você sofre de artrite reumatóide
- se foi submetido a uma cirurgia ocular repetida num curto período de tempo.
Evite a exposição à luz solar durante o tratamento com NEVANAC.
O uso de lentes de contato não é recomendado após a cirurgia de catarata. Seu médico será capaz de dizer quando você pode começar a usar lentes de contato novamente (consulte também "NEVANAC contém cloreto de benzalcônio")
Crianças e adolescentes
Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 18 anos, pois a segurança e eficácia nesta população não foram estabelecidas.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Nevanac
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos.
NEVANAC pode afetar ou ser afetado por outros medicamentos que você está usando, incluindo outros colírios para tratar o glaucoma.
Informe também o seu médico se estiver a tomar medicamentos que reduzem a coagulação do sangue (varfarina) ou outros AINEs. Eles podem aumentar o risco de sangramento.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou pode engravidar, consulte o seu médico antes de utilizar o NEVANAC. Mulheres com potencial para engravidar são aconselhadas a usar medidas anticoncepcionais eficazes durante o uso do NEVANAC.
O uso de NEVANAC não é recomendado durante a gravidez.
Não use o NEVANAC a menos que especificamente indicado pelo seu médico.
Se estiver a amamentar, o NEVANAC pode passar para o leite materno. No entanto, não são esperados efeitos em bebês amamentados. NEVANAC pode ser usado durante a amamentação.
Se está grávida, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Não conduza nem utilize máquinas até poder voltar a ver claramente. Sua visão pode ficar momentaneamente embaçada imediatamente após usar o NEVANAC.
NEVANAC contém cloreto de benzalcônio
O conservante do NEVANAC, cloreto de benzalcônio, pode causar descoloração das lentes de contato gelatinosas e causar irritação nos olhos e efeitos colaterais na córnea (problemas com a superfície dos olhos). Se o seu médico confirmar que você pode usar lentes de contato novamente, lembre-se de removê-las antes aplicar o medicamento e esperar pelo menos 15 minutos antes de reaplicar.
Dose, método e tempo de administração. Como usar o Nevanac: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Se você não tiver certeza, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Use o NEVANAC apenas para os olhos. Não ingira nem injete.
A dose recomendada é
Uma gota no (s) olho (s) afetado (s), três vezes ao dia - de manhã, ao meio-dia e à noite. Use o medicamento no mesmo horário todos os dias.
Quando tomar e por quanto tempo
Você começa um dia antes da cirurgia de catarata e aplica no dia da cirurgia.
Depois disso, use-o pelo tempo que seu médico lhe disser. Pode demorar até 3 semanas (para prevenir e aliviar a dor e inflamação nos olhos) ou 60 dias (para prevenir o desenvolvimento de edema macular) após a operação.
Como usar o NEVANAC
Lave as mãos antes de começar
- Agitar antes de usar.
- Desaparafuse a tampa do frasco.
- Após retirar a tampa, se o anel de segurança se soltar, remova-o antes de usar o produto.
- Pegue a garrafa na mão, entre o polegar e os outros dedos, mantendo-a voltada para baixo.
- Você inclina a cabeça para trás.
- Puxe a pálpebra inferior para baixo com um dedo limpo, de modo a formar uma "bolsa" entre a pálpebra e o olho onde cairá o colírio (figura 1).
- Aproxime a ponta do frasco do olho. Se ajudar, você pode fazer na frente de um espelho.
- Não toque nos olhos, pálpebras, áreas circundantes ou outras superfícies com o conta-gotas: as gotas podem infeccionar.
- Pressione levemente o fundo do frasco para que uma gota de NEVANAC saia de cada vez (figura 2).
- Não comprime a garrafa: foi especialmente concebido para que uma ligeira pressão no fundo seja suficiente (figura 2).
Se for necessário colocar o colírio em ambos os olhos, repita essas etapas também no outro olho.Feche o frasco com cuidado imediatamente após o uso.
Se uma gota cair no olho, tente novamente.
Se você usar outro colírio ao mesmo tempo, espere pelo menos cinco minutos entre o uso do NEVANAC e a aplicação do outro colírio.
Se você se esqueceu de usar o NEVANAC
Aplique uma única dose assim que perceber. Se for um pouco antes da próxima dose, pule a dose esquecida e retome a sua dose usual. Não use uma dose dupla para compensar a dose esquecida. Não use mais do que uma gota em cada olho afetado 3 vezes ao dia.
Se você parar de usar o NEVANAC
Não pare de tomar NEVANAC sem primeiro consultar o seu médico. Geralmente, você pode continuar a usar o colírio, a menos que os efeitos colaterais sejam graves. Se está preocupado, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Nevanac
Se você instilou mais NEVANAC do que o necessário, lave imediatamente os olhos com água morna.Não use o colírio novamente até a hora da próxima dose.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Nevanac
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Pode haver um risco aumentado de reações adversas da córnea (problemas da superfície ocular) no caso de:
- cirurgias oculares complicadas
- cirurgias oculares repetidas em um curto espaço de tempo
- alguns distúrbios da superfície ocular, como inflamação ou olho seco
- algumas doenças gerais, como diabetes ou artrite reumatóide
Contacte o seu médico imediatamente se os seus olhos ficarem vermelhos ou doridos enquanto utiliza o colírio. Isto pode ser o resultado de "inflamação da superfície ocular com ou sem perda ou dano das células, ou" inflamação da área dos olhos. Cor dos olhos (irite). Esses efeitos colaterais foram observados em até 1 em cada 100 pessoas.
Os seguintes efeitos colaterais foram observados com NEVANAC 1 mg / ml colírio, suspensão ou NEVANAC 3 mg / ml colírio, suspensão ou ambos:
Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- Efeitos nos olhos: inflamação da superfície do olho com ou sem dano celular, sensação de corpo estranho no olho, crostas ou queda da pálpebra
Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- Efeitos nos olhos: inflamação da íris, dor nos olhos, desconforto nos olhos, olho seco, inchaço da pálpebra, irritação nos olhos, coceira nos olhos, secreção ocular, conjuntivite alérgica (alergia nos olhos), aumento da produção de lágrimas, depósitos superficiais do olho, fluidos ou inchaço em a parte de trás do olho, vermelhidão dos olhos.
- Efeitos secundários gerais: tonturas, dor de cabeça, sintomas alérgicos (inchaço das pálpebras causado por alergia), náuseas, inflamação, vermelhidão e comichão na pele.
Efeitos indesejáveis com frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- Efeitos nos olhos: danos à superfície do olho, como adelgaçamento ou perfuração, dificuldade de cicatrização do olho, cicatrizes na superfície ocular, turvação, diminuição da visão, inchaço dos olhos, visão turva.
- Efeitos colaterais gerais: vômitos, aumento da pressão arterial.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no frasco e na embalagem exterior após EXP. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Não armazene acima de 30 ° C.
Deite fora o frasco 4 semanas após a primeira abertura para prevenir infecções. Escreva a data em que abriu a garrafa no rótulo da garrafa e da caixa no espaço fornecido.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que NEVANAC contém
- O ingrediente ativo é o nepafenaco. Um ml de suspensão contém 1 mg de nepafenac.
- Os outros componentes são: cloreto de benzalcônio (ver seção 2), carbômero, edetato de sódio, manitol, água purificada, cloreto de sódio e tiloxapol. Pequenas quantidades de hidróxido de sódio e / ou ácido clorídrico são adicionadas para manter os valores normais de acidez (valores de pH).
Qual a aparência do NEVANAC e conteúdo da embalagem
NEVANAC é um líquido (suspensão amarela clara a laranja clara) distribuído em embalagens contendo um frasco de plástico de 5 ml com tampa de rosca.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
NEVANAC 1 MG / ML GOTAS DE OLHO, SUSPENSÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
1 ml de suspensão contém 1 mg de nepafenac.
Excipiente (s) com efeito conhecido:
Cada ml de suspensão contém 0,05 mg de: cloreto de benzalcônio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Colírio, suspensão.
Suspensão uniforme de amarelo claro a laranja claro, pH 7,4 (aproximadamente).
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
NEVANAC 1 mg / ml é indicado em adultos para:
- A prevenção e o tratamento da dor e inflamação pós-operatórias associadas à cirurgia de catarata.
- A redução do risco de edema macular pós-operatório associado à cirurgia de catarata em pacientes diabéticos (ver secção 5.1).
04.2 Posologia e método de administração -
Dosagem
Adultos e idosos
Para a prevenção e tratamento da dor e inflamação, a dose é de 1 gota de NEVANAC no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s) 3 vezes ao dia, começando no dia anterior à cirurgia de catarata, continuando até o dia da cirurgia e durante o primeiras 2 semanas no período pós-operatório. O tratamento pode ser estendido até as primeiras 3 semanas de pós-operatório, conforme orientação do médico. Administre uma gota adicional 30-120 minutos antes da cirurgia.
Para a redução do risco de edema macular pós-operatório após cirurgia de catarata em pacientes diabéticos, a dose é de 1 gota de NEVANAC no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s) 3 vezes ao dia, começando no dia anterior. Cirurgia de catarata, continuando no dia da cirurgia e até 60 dias do pós-operatório, conforme orientação do médico.Uma gota adicional deve ser administrada 30-120 minutos antes da cirurgia.
Populações especiais
Pacientes com insuficiência hepática ou renal
NEVANAC não foi estudado em pacientes com doença hepática ou insuficiência renal. O nepafenac é eliminado principalmente por biotransformação e o nível de exposição sistémica após administração oftálmica tópica é muito baixo. Nenhuma modificação da dose é garantida nesses pacientes.
População pediátrica
A segurança e eficácia de NEVANAC em crianças e adolescentes não foram estabelecidas Não há dados disponíveis.Seu uso não é recomendado nestes pacientes até que dados adicionais estejam disponíveis.
Pacientes idosos
No geral, não foram observadas diferenças na segurança e eficácia entre pacientes idosos e jovens.
Método de administração
Para uso oftálmico.
Os pacientes devem ser orientados a agitar bem o frasco antes do uso, após retirar a tampa, se o anel de segurança se soltar, remova-o antes de usar o produto.
Se for utilizado mais do que um medicamento oftálmico tópico, o medicamento deve ser administrado com um intervalo de, pelo menos, 5 minutos. As pomadas oftálmicas devem ser usadas por último.
Para evitar a contaminação da ponta do conta-gotas e da solução, evite tocar as pálpebras, áreas adjacentes ou outras superfícies com a ponta do conta-gotas. Os pacientes devem ser aconselhados a manter o frasco bem fechado quando não estiver em uso.
Se uma dose for esquecida, uma única gota deve ser administrada o mais rápido possível antes de retornar ao esquema posológico regular. Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
04.3 Contra-indicações -
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Hipersensibilidade a outros antiinflamatórios não esteróides (AINEs).
Pacientes que, após a ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, apresentam crises de asma, urticária ou rinite aguda.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
O medicamento não deve ser injetado. Os pacientes devem ser aconselhados a não ingerir NEVANAC.
Os pacientes devem ser aconselhados a evitar a exposição ao sol durante o tratamento com
NEVANAC.
Efeitos oftálmicos
O uso de AINEs tópicos pode causar ceratite.Em alguns pacientes predispostos, o uso continuado de AINEs tópicos pode causar ruptura epitelial da córnea ou adelgaçamento, erosão, ulceração ou perfuração da córnea (ver parágrafo 4.8). Esses eventos podem prejudicar sua visão. Se houver evidência de ruptura do epitélio da córnea, interrompa imediatamente a administração de NEVANAC e monitore de perto a condição da córnea.
O uso de AINEs tópicos pode retardar ou retardar o processo de cicatrização. A administração tópica de corticosteroides também pode retardar ou retardar o processo de cicatrização. A administração concomitante de AINEs tópicos e esteróides tópicos pode aumentar o risco de potenciais problemas de cura. Portanto, recomenda-se cautela ao coadministrar NEVANAC com corticosteroides, particularmente em pacientes com alto risco de desenvolver reações adversas na córnea descritas abaixo.
A experiência pós-comercialização com AINEs tópicos indica que pacientes submetidos a cirurgia ocular complicada, pacientes com denervação da córnea, defeitos epiteliais da córnea, diabetes mellitus, distúrbios da superfície ocular (por exemplo, síndrome do olho) secos), artrite reumatóide ou pacientes que foram submetidos a cirurgias oculares repetidas dentro de um curto período de tempo pode haver risco aumentado de reações adversas da córnea que provavelmente prejudicam a visão. Nesses pacientes, os AINEs tópicos devem ser usados com cautela. O uso prolongado de AINEs tópicos pode aumentar a incidência e a gravidade das reações adversas da córnea.
Foi relatado que os AINEs oftálmicos causam aumento do sangramento dos tecidos oculares (incluindo hifema) no caso de cirurgia ocular. NEVANAC deve ser utilizado com precaução em doentes com tendência conhecida para hemorragias ou em terapêutica com outros medicamentos que podem prolongar o tempo de hemorragia.
O uso tópico de antiinflamatórios pode mascarar uma infecção ocular aguda. Os AINEs não têm propriedades antimicrobianas. Em caso de infecção ocular, seu uso com anti-infecciosos deve ser feito com cautela.
Lentes de contato
O uso de lentes de contato não é recomendado durante o período pós-operatório após cirurgia de catarata, portanto, os pacientes devem ser aconselhados a não usar lentes de contato, a menos que especificamente orientado por seu médico.
Cloreto de benzalcônio
NEVANAC contém cloreto de benzalcônio que pode causar irritação e descolorir as lentes de contato gelatinosas. Se for necessário usar lentes de contato durante o tratamento, os pacientes devem ser aconselhados a remover as lentes antes de aplicar o colírio e a esperar pelo menos 15 minutos antes de reaplicar.
Foi relatado que o cloreto de benzalcônio causa ceratite puntiforme e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica. Uma vez que NEVANAC contém cloreto de benzalcónio, é necessária uma monitorização cuidadosa em caso de uso frequente ou prolongado.
Sensibilidade cruzada
O nepafenaco pode ter um potencial de sensibilidade cruzada ao ácido acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros AINEs.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Educação em vitro mostraram um potencial muito baixo de interação com outros medicamentos e interações com ligação às proteínas (ver secção 5.2).
Análogos de prostaglandina
Os dados sobre a utilização concomitante de análogos da prostaglandina e NEVANAC são muito limitados. Dado o seu mecanismo de ação, a utilização concomitante destes medicamentos não é recomendada.
O uso concomitante de AINEs tópicos e esteróides tópicos pode aumentar os problemas de cicatrização.O uso concomitante de NEVANAC e medicamentos que prolongam o tempo de hemorragia pode aumentar o risco de hemorragia (ver secção 4.4).
04.6 Gravidez e amamentação -
Mulheres em idade fértil
O NEVANAC não deve ser utilizado por mulheres com potencial para engravidar que não estejam a utilizar métodos contraceptivos.
Gravidez
Não existem dados adequados sobre a utilização de nepafenac em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). O risco potencial para o ser humano é desconhecido. Uma vez que não é conhecida a exposição sistémica em mulheres. Na gravidez após tratamento com NEVANAC é considerado irrelevante, o risco durante a gravidez pode ser considerado baixo. No entanto, como a inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal e / ou o parto e / ou o desenvolvimento pós-natal, o NEVANAC não é recomendado durante a gravidez.
Hora da alimentação
Não se sabe se o nepafenac é excretado no leite humano. Estudos em animais demonstraram a excreção de nepafenac no leite de rato, no entanto, não são esperados efeitos no lactente, uma vez que a exposição sistémica da mulher a amamentar ao Nepafenac é insignificante. NEVANAC pode ser usado durante a amamentação.
Fertilidade
Não existem dados sobre o efeito do NEVANAC na fertilidade humana.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
O NEVANAC não tem ou tem uma influência negligenciável sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
A visão turva momentânea ou outras perturbações visuais podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se ocorrer visão turva durante a instilação, o doente terá de esperar que a visão clarifique antes de conduzir um veículo ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
Resumo do perfil de segurança
Em estudos clínicos envolvendo 2.314 pacientes tratados com NEVANAC 1 mg / ml, as reações adversas mais comuns foram ceratite pontilhada, sensação de corpo estranho e formação de crostas na margem palpebral, que ocorreram entre 0,4% e 0,2%.
Tabela de reações adversas
As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥1 / 100,
Pacientes diabéticos
Em dois estudos clínicos envolvendo 209 pacientes, pacientes diabéticos foram tratados com NEVANAC por 60 dias ou mais para a prevenção de edema macular após cirurgia de catarata. A reação adversa mais frequentemente relatada foi ceratite puntiforme, que ocorreu. Ocorreu em 3% dos pacientes, portanto resultando em uma frequência comum.As outras reações adversas notificadas foram defeito epitelial da córnea e dermatite alérgica, que ocorreram em 1% e 0,5% dos doentes, respetivamente, sendo ambas incluídas na frequência pouco frequente.
Descrição das reações adversas selecionadas
A experiência do ensaio clínico para o uso a longo prazo de NEVANAC na prevenção do edema macular após cirurgia de catarata em pacientes diabéticos é limitada. As reações adversas oculares em pacientes diabéticos podem ocorrer com uma frequência maior do que a observada na população. consulte a seção 4.4).
Os doentes com ruptura epitelial da córnea, incluindo perfuração da córnea, devem interromper imediatamente a utilização de NEVANAC e devem ser cuidadosamente monitorizados quanto à saúde da córnea (ver secção 4.4).
Com base na experiência pós-comercialização com o NEVANAC, foram identificados casos de defeitos / distúrbios epiteliais da córnea. A gravidade desses casos varia de efeitos não sérios na integridade epitelial da córnea até eventos mais sérios que requerem cirurgia e / ou terapia médica para obter uma visão clara novamente.
A experiência pós-comercialização com AINEs tópicos indica que pacientes submetidos a cirurgia ocular complicada, pacientes com denervação da córnea, defeitos epiteliais da córnea, diabetes mellitus, distúrbios da superfície ocular (por exemplo, síndrome do olho seco)), artrite reumatóide ou pacientes que foram submetidos a cirurgias oculares repetidas em por um curto período de tempo, pode haver risco aumentado de reações adversas na córnea que podem afetar a visão. Se o nepafenaco for prescrito a um paciente diabético após cirurgia de catarata para evitar edema macular, a existência de outros fatores de risco deve levar a uma reavaliação da relação benefício / risco esperada e para uma intensificação do monitoramento do paciente.
População pediátrica
A segurança e eficácia de NEVANAC em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através da Agência Italiana de Medicamentos. , Local na rede Internet:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdose -
É improvável que ocorram efeitos tóxicos em caso de sobredosagem após o uso oftálmico, nem em caso de ingestão oral acidental.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: oftalmológicos, anti-inflamatórios não esteróides.
Código ATC: S01BC10.
Mecanismo de ação
O nepafenac é um pró-fármaco analgésico e antiinflamatório não esteroidal. Após a administração oftálmica tópica, o nepafenaco penetra na córnea e é convertido pelas hidroxilases do tecido ocular em amfenaco, um antiinflamatório não esteroidal. Amfenac inibe a ação da prostaglandina H sintase (ciclooxigenase), uma enzima necessária para a produção de prostaglandinas.
Farmacologia Secundária
Foi demonstrado em coelhos que o nepafenac inibe a quebra da barreira hemato-retiniana suprimindo a síntese de PGE2. Ex vivo, uma única dose de nepafenaco administrado topicamente pela via oftálmica demonstrou inibir a síntese de prostaglandinas na íris / corpo ciliar (85% -95%) e na retina / coróide (55%) por até 6 horas e 4 horas respectivamente.
Efeitos farmacodinâmicos
A conversão por hidrólise ocorre principalmente na retina / coróide, posteriormente na íris / corpo ciliar e córnea, de acordo com o grau de vascularização do tecido.
Os resultados dos estudos clínicos indicam que o colírio NEVANAC não tem efeito significativo na pressão intraocular.
Eficácia clínica e segurança
Prevenção e tratamento da dor pós-operatória e inflamação associada à cirurgia do catarata.
Três estudos "essenciais" foram conduzidos para avaliar a eficácia e segurança do NEVANAC administrando-o 3 vezes ao dia em comparação com o veículo e / ou cetorolaco trometamol na prevenção e tratamento da dor pós-operatória e inflamação em pacientes submetidos à cirurgia de catarata. Nestes estudos, a administração dos medicamentos foi iniciada na véspera da cirurgia, continuou no dia da cirurgia e durou até 2 a 4 semanas do período pós-operatório. Além disso, quase todos os pacientes receberam tratamento profilático com antibióticos, de acordo com a prática clínica em cada um dos centros envolvidos no ensaio clínico.
Em dois estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por veículo, os pacientes tratados com NEVANAC tiveram significativamente menos inflamação (células e tyndall na câmara anterior) no pós-operatório imediato até o final do tratamento em comparação com aqueles tratados com veículo.
Em um estudo randomizado duplo-cego controlado para veículo e tratamento ativo, os pacientes tratados com NEVANAC tiveram significativamente menos inflamação do que os indivíduos tratados com veículo. Além disso, o NEVANAC não foi inferior ao cetorolaco 5 mg / ml na redução da inflamação. E dor ocular e foi ligeiramente mais agradável à instilação.
A porcentagem de pacientes que não relataram dor ocular após a cirurgia de catarata foi significativamente maior no grupo do NEVANAC do que no grupo do veículo.
Redução do risco de edema macular pós-operatório associado à cirurgia de catarata em pacientes diabéticos.
Quatro estudos (dois em pacientes diabéticos e dois em pacientes não diabéticos) foram conduzidos para avaliar a eficácia e segurança do NEVANAC na prevenção do edema macular pós-operatório associado à cirurgia de catarata. Nesses estudos, a administração do medicamento foi iniciada na véspera da cirurgia, continuada no dia da cirurgia e por até 90 dias do período pós-operatório.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por veículo realizado em pacientes com retinopatia diabética, os pacientes no grupo de veículo desenvolveram edema macular significativamente mais (16,7%) do que os pacientes tratados com NEVANAC (3,2%). Uma porcentagem maior de tratados com veículo os pacientes experimentaram uma redução no BCVA de mais de 5 letras do Dia 7 ao Dia 90 (ou saída precoce) (11,5%) em comparação com os pacientes tratados com Nepafenac (5,6%). Mais pacientes tratados com NEVANAC alcançaram uma melhora do BCVA de 15 letras em comparação com pacientes tratados com veículo, 56,8% versus 41,9%, respectivamente, p = 0,019.
A Agência Europeia de Medicamentos dispensou a obrigação de submissão dos resultados dos estudos com NEVANAC na população pediátrica, na prevenção e tratamento da dor e inflamação pós-operatórias associadas à cirurgia de catarata e na prevenção do edema macular pós-operatório (ver seção 4.2 para informação sobre a utilização na população pediátrica).
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Após a administração de NEVANAC colírio em ambos os olhos, três vezes ao dia, foram observadas concentrações plasmáticas reduzidas mas quantificáveis de nepafenac e amfenac na maioria dos indivíduos, 2 e 3 horas após a administração, respetivamente. A Cmax plasmática média no estado estacionário para nepafenac e amfenac após administração oftálmica foi de 0,310 ± 0,104 ng / ml e 0,422 ± 0,121 ng / ml, respetivamente.
Distribuição
Amfenac tem alta afinidade pela albumina sérica. Em vitro, a taxa de ligação à albumina de rato, albumina humana e soro humano é de 98,4%, 95,4% e 99,1%, respectivamente.
Estudos em ratos demonstraram que os materiais relacionados com a substância ativa marcada radioativamente são amplamente distribuídos pelo corpo após a administração oral de 14C-nepafenac em doses únicas ou múltiplas.
Estudos em coelhos demonstraram que o nepafenac administrado topicamente é distribuído localmente da frente do olho para os segmentos posteriores do olho (retina e coróide).
Biotransformação
O nepafenaco sofre uma biotransformação relativamente rápida em amfenac pelas hidroxilases intraoculares. Posteriormente, o amfenac é extensamente metabolizado em metabólitos mais polares por hidroxilação do núcleo aromático, resultando na formação de glucurono-conjugados.
As análises com base na radiocromatografia realizada antes e após a hidrólise da β-glucuronidase indicaram que todos os metabólitos apresentados como glucurono-conjugados, exceto o amfenaco. O amfenaco foi o principal metabólito presente no plasma e foi responsável por aproximadamente 13% da radioatividade plasmática total. O segundo mais abundante O metabólito plasmático foi identificado no 5-hidroxi nepafenaco, responsável por aproximadamente 9% da radioatividade geral na Cmax.
Interações medicamentosas: o nepafenac e o amfenac não inibem nenhuma das atividades metabólicas das principais formas dos citocromos humanos P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4). a n vitro em concentrações de até 3000 ng / ml. É, portanto, improvável uma “interação com o metabolismo mediado pelo CYP de medicamentos administrados concomitantemente. As interações mediadas por proteínas também são improváveis.
Eliminação
Após a administração oral de 14C-nepafenac a voluntários saudáveis, observou-se que a excreção urinária é a principal via de excreção radioativa (aproximadamente 85%), enquanto a excreção fecal foi responsável por aproximadamente 6% da dose. Nepafenac e amfenac não foram quantificáveis na urina.
Após a administração de uma dose única de NEVANAC em 25 pacientes submetidos à cirurgia de catarata, as concentrações de humor aquoso foram medidas 15, 30, 45 e 60 minutos após a administração. Aquoso foi registrado na detecção realizada após 1 hora (nepafenaco 177 ng / ml, amfenaco 44,8 ng / ml). Esses dados indicam uma rápida penetração na córnea.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade.
O nepafenac não foi avaliado em estudos de carcinogenicidade a longo prazo.
Em estudos reprodutivos conduzidos em ratos com nepafenac, doses maternas tóxicas de ≥ 10 mg / kg foram associadas a distocia, aumento das perdas pós-implantação, diminuição do peso e desenvolvimento fetal e redução da sobrevida fetal. Em coelhas grávidas, uma dose materna de 30 mg / kg com toxicidade materna leve produziu um aumento estatisticamente significativo na incidência de malformações na prole.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Manitol (E421)
Carbomer
Cloreto de Sódio
Tiloxapol
Edetato de sódio
Cloreto de benzalcônio
Hidróxido de sódio e / ou ácido clorídrico (para ajustar o pH)
Água purificada
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
2 anos.
Descarte 4 semanas após a primeira abertura.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Não armazene acima de 30 ° C.
Para condições de conservação após a primeira abertura do medicamento, ver secção 6.3.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Frasco redondo de polietileno de baixa densidade de 5 ml com conta-gotas e tampa de rosca de polipropileno branco contendo 5 ml de suspensão.
Caixa contendo 1 frasco.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Frimley
Camberley
Surrey, GU16 7SR
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
EU / 1/07/433/001
038813010
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Data da primeira autorização: 11 de dezembro de 2007
Data da última renovação: 24 de setembro de 2012
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
07/2016
