Ingredientes ativos: clonidina
CATAPRESAN TTS-1 adesivos transdérmicos de 2,5 mg
CATAPRESAN TTS-2 adesivos transdérmicos de 5 mg
CATAPRESAN TTS-3 adesivos transdérmicos de 7,5 mg
Por que é usado o Catapresan TTS? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Agonistas do receptor de imidazolina
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Catapresan TTS é indicado no tratamento de todas as formas de hipertensão arterial. Catapresan TTS pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Contra-indicações Quando Catapresan TTS não deve ser usado
Catapresan TTS não deve ser utilizado em doentes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente do sistema transdérmico e em doentes com bradiarritmia grave resultante de doença do seio nasal ou bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Catapresan TTS
Catapresan TTS deve ser usado com cautela em pacientes com bradiarritmia leve a moderada, como no caso de ritmo sinusal reduzido, doença de Raynaud e outros distúrbios de perfusão cerebral ou periférica, depressão, polineuropatia e constipação.
No caso de hipertensão por feocromocitoma, o uso de Catapresan TTS não demonstrou qualquer efeito terapêutico.
A clonidina, o ingrediente ativo do Catapresan TTS, e seus metabólitos são amplamente excretados pelos rins. Em caso de insuficiência renal, é necessário um ajuste posológico particularmente cuidadoso (ver secção “Dose, método e hora de administração”).
Em pacientes com insuficiência cardíaca ou doença arterial coronariana grave, o tratamento com Catapresan TTS deve ser monitorado com cuidado especial, como com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Os pacientes devem ser aconselhados a não interromper a terapia antes de consultar o médico. A descontinuação súbita do tratamento prolongado com Catapresan TTS em alta dose levou a inquietação, palpitações, rápido aumento da pressão arterial, nervosismo, tremores, dor de cabeça ou náuseas. Se desejar interromper a terapia com Catapresan TTS, o médico deve reduzir progressivamente a dose em 2 - 4 dias.
Um aumento excessivo da pressão arterial após a descontinuação da terapia com Catapresan TTS pode ser revertido pela administração oral de cloridrato de clonidina ou fentolamina intravenosa (ver seção "Interações").
Se o tratamento combinado com um betabloqueador requer a descontinuação da terapia anti-hipertensiva, o betabloqueador deve ser sempre descontinuado gradualmente primeiro e depois a clonidina.
Em pacientes que apresentaram reação cutânea local ao Catapresan TTS, a mudança para a terapia com clonidina oral pode estar associada ao desenvolvimento de erupção cutânea generalizada.
Consulte imediatamente o seu médico sobre a remoção do adesivo se houver eritema localizado moderado a grave e / ou formação de bolhas no local de aplicação do adesivo ou erupção cutânea generalizada.
Se for observada irritação cutânea local, isolada e leve em até 7 dias após a aplicação do adesivo, ele pode ser removido e substituído por um novo, aplicado em outra área da pele.
Catapresan TTS não deve ser interrompido durante o período cirúrgico. A pressão arterial deve ser monitorada cuidadosamente durante a cirurgia e medidas adicionais de controle da pressão devem estar disponíveis, se necessário.
Ao considerar o início da terapia com Catapresan TTS durante o período perioperatório, deve-se considerar que os níveis plasmáticos terapêuticos não são atingidos até 2 - 3 dias após a aplicação inicial de Catapresan TTS (ver seção "Dose, método e tempo de administração").
O Catapresan TTS deve ser removido antes da cirurgia de desfibrilação ou cardioversão devido à potencial alteração da condutividade elétrica, que pode aumentar o risco de arco voltaico, fenômeno associado ao uso de desfibriladores.
Como Catapresan TTS contém alumínio, é recomendável removê-lo antes de fazer uma ressonância magnética (MRI).
Queimaduras na pele no local da aplicação do adesivo foram relatadas em vários pacientes que usaram um adesivo transdérmico contendo alumínio durante a ressonância magnética (MRI). O tratamento com Catapresan TTS pode levar à redução do lacrimejamento; isso deve ser levado em consideração se forem utilizadas lentes de contato.
Uso pediátrico
O uso e a segurança do uso de clonidina em crianças e adolescentes não se refletiram em ensaios clínicos randomizados; portanto, o uso nesta população de pacientes não pode ser recomendado.
Em particular, quando a clonidina é usada off-label em combinação com metilfenidato em crianças com ADHS (transtorno de déficit de atenção e hiperatividade), foram observadas reações adversas graves, incluindo morte. Portanto, o uso de clonidina nesta combinação não é recomendado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Catapresan TTS
O efeito anti-hipertensivo de Catapresan TTS pode ser potencializado pela administração concomitante de outros medicamentos usados para baixar a pressão arterial. Isso pode ser usado terapeuticamente pela administração de outros tipos de agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, vasodilatadores, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores da ECA, mas não bloqueadores alfa1.
As substâncias que aumentam a pressão arterial ou induzem a retenção de íons sódio e água, como os antiinflamatórios não esteróides, podem reduzir a eficácia da clonidina.
As substâncias com atividade bloqueadora α2, como a fentolamina ou a tolazolina, podem inibir os efeitos da clonidina mediados pelo receptor α2 de uma forma dependente da dose.
A administração concomitante de substâncias com atividade cronotrópica ou dromotrópica negativa, como betabloqueadores ou glicosídeos digitálicos, pode causar ou potencializar distúrbios do ritmo nas bradicardias. Não se pode excluir que a administração concomitante de um beta-bloqueador pode causar ou potenciar a disfunção vascular periférica. O efeito anti-hipertensivo da clonidina pode ser reduzido ou abolido e os fenômenos de regulação ortostática alterada podem ser causados ou agravados pela administração concomitante de antidepressivos tricíclicos ou neurolépticos com atividade alfa-bloqueadora.
Os efeitos dos inibidores do SNC, ou os efeitos do álcool, podem ser aumentados pela clonidina.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo sem receita médica.
Avisos É importante saber que:
Fertilidade, gravidez e lactação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Não foram realizados estudos adequados e controlados em mulheres grávidas.
Durante a gravidez, Catapresan TTS, como qualquer outro medicamento, só deve ser administrado quando absolutamente necessário. Nesse caso, recomenda-se o monitoramento cuidadoso da mãe e do bebê.
A clonidina atravessa a barreira placentária e pode diminuir a freqüência cardíaca do feto.
Não há experiência suficiente em relação aos efeitos a longo prazo da exposição pré-natal a medicamentos. As formas orais de clonidina são preferidas durante a gravidez.
A administração intravenosa de clonidina deve ser evitada.
Os estudos pré-clínicos realizados com clonidina em ratos e coelhos não mostraram efeitos teratogênicos. Em ratos, os valores de reabsorção aumentados foram observados após a administração oral de clonidina. Um aumento transitório da pressão arterial pós-parto no recém-nascido não pode ser excluído.
Devido à falta de dados de apoio, o uso de Catapresan TTS durante a amamentação não é recomendado.
Não foram realizados estudos clínicos sobre os possíveis efeitos da clonidina na fertilidade humana.
Os estudos em animais com clonidina não mostraram efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito aos índices de fertilidade.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos para avaliar os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, podem ocorrer os seguintes efeitos secundários possíveis durante o tratamento com Catapresan TTS: tonturas, sedação e perturbações na acomodação. Por conseguinte, recomenda-se cuidado especial ao conduzir um veículo ou utilizar máquinas. Se sentir algum dos efeitos secundários mencionados acima, é potencialmente perigoso atividades como dirigir ou operar máquinas devem ser evitadas.
Dosagem e método de uso Como usar Catapresan TTS: Dosagem
O tratamento com Catapresan TTS, a ser "ajustado" de acordo com as necessidades terapêuticas individuais, deve ser iniciado com Catapresan TTS-1 adesivo transdérmico de 2,5 mg. Se após 1 ou 2 semanas a redução da pressão arterial não for suficiente, a dosagem pode ser aumentada adicionando outro adesivo de 2,5 mg ou usando o adesivo transdérmico Catapresan TTS-2 5 mg.
Um aumento na dosagem acima de dois adesivos de Catapresan TTS de 7,5 mg geralmente não é acompanhado por um aumento na eficácia.
Quando Catapresan TTS é aplicado pela primeira vez como substituto da terapia oral com cloridrato de clonidina ou outros medicamentos anti-hipertensivos, o médico deve estar ciente de que o efeito anti-hipertensivo exercido pelo Catapresan TTS adesivo transdérmico pode não ser alcançado em 2-3 dias. é aconselhável reduzir gradualmente a dosagem do medicamento em uso, algumas ou todas as terapias anti-hipertensivas anteriores podem ser mantidas, especialmente em pacientes com formas mais graves de hipertensão.
Falência renal
A dose deve ser ajustada em função da resposta individual, que pode ser altamente variável em pacientes com insuficiência renal, e em função do grau de insuficiência renal.
O monitoramento contínuo é necessário. Uma vez que apenas uma quantidade mínima de clonidina é removida durante a hemodiálise de rotina, nenhuma dose adicional de clonidina é necessária após a diálise.
População pediátrica
Não há evidências suficientes para apoiar o uso de clonidina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. O uso de clonidina, portanto, não é recomendado em pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade.
Instruções de uso
O sistema transdérmico Catapresan TTS deve ser aplicado a uma área de pele intacta e sem pêlos localizada na parte superior do tórax ou na parte superior do braço uma vez a cada 7 dias. Cada nova aplicação de Catapresan TTS deve ocorrer em uma área da pele diferente da anterior. Antes da aplicação, retire o filme transparente colocado para proteger a camada adesiva do sistema.Se o sistema transdérmico TTS tende a se soltar durante os 7 dias de aplicação, o adesivo deve ser aplicado diretamente no próprio sistema para garantir uma boa aderência. casos raros em que foi necessário trocar o adesivo antes de 7 dias para manter a pressão arterial sob controle.
1) Aplicar o adesivo transdérmico Catapresan TTS a cada 7 dias no mesmo dia da semana.
2) Escolha uma área de aplicação "sem pelos" (ex: parte externa do braço ou parte superior do tórax). A área escolhida deve estar livre de cortes, escoriações, irritações, calosidades e cicatrizes e deve estar perfeitamente seca antes da aplicação do adesivo transdérmico Catapresan TTS. É aconselhável não aplicar o adesivo transdérmico Catapresan TTS nas dobras da pele ou em locais onde possa ser apertado pela roupa, para evitar o descolamento prematuro do sistema.
3) Lave as mãos e seque-as bem antes de remover o sistema transdérmico da bolsa.
4) Lave a área selecionada somente com água e sabão e seque-a cuidadosamente.
5) Abra a saqueta marcada Catapresan TTS (clonidina) e retire o adesivo transdérmico.
6) Remova o plástico de proteção do adesivo evitando tocar a parte medicamentosa com as mãos
7) Aplicar com leve pressão nas bordas o adesivo transdérmico Catapresan TTS na área de pele selecionada e, imediatamente após a aplicação, lave as mãos.
8) Após 7 dias, remova o adesivo antigo e aplique outro em outra área da pele, repetindo o procedimento a partir do ponto 2.
Como usar a capa do pára-choque
Atenção: a capa adesiva não contém medicamentos e não deve ser usada sozinha. A cobertura adesiva do adesivo deve ser aplicada diretamente sobre o adesivo transdérmico Catapresan TTS somente se o adesivo se destacar da pele.
1) Lave as mãos com água e sabão e seque-as com cuidado.
2) Limpe com um pano seco ao redor da área onde o adesivo transdérmico Catapresan TTS é aplicado e com uma leve pressão certifique-se de que as bordas do adesivo transdérmico Catapresan TTS estão em contato com a pele.
3) Abra o sachê com a etiqueta "Capa do adesivo" e remova o plástico protetor
4) Aplicar a capa do adesivo com leve pressão, principalmente nas bordas, diretamente sobre o adesivo transdérmico Catapresan TTS, tendo o cuidado de posicionar a capa do adesivo de forma que o adesivo transdérmico Catapresan TTS ocupe seu centro
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso do medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Catapresan TTS
Sintomas
A clonidina é caracterizada por uma ampla gama terapêutica. A intoxicação por clonidina é manifestada por uma depressão geral do sistema nervoso simpático, que pode causar constrição da pupila, letargia, bradicardia, hipotensão, hipotermia, sonolência até o coma, depressão respiratória incluindo apnéia. A hipertensão paradoxal também pode ocorrer após a estimulação dos receptores α1 periféricos.
Raramente, houve relatos de envenenamento por Catapresan TTS devido à ingestão acidental ou intencional de adesivos. A maioria desses casos envolve crianças.
Tratamento
Monitoramento cuidadoso e medidas sintomáticas.
Não existe um antagonista específico para a sobredosagem com clonidina. Se ocorrerem sintomas de sobredosagem após a aplicação do adesivo na pele, todos os adesivos transdérmicos devem ser removidos.Após a remoção do adesivo, os níveis plasmáticos de clonidina persistem por aproximadamente 8 horas, depois diminuem lentamente ao longo de um período de vários dias.
Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva do medicamento, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Catapresan TTS
Como todos os medicamentos, isso pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
A maioria dos efeitos colaterais experimentados durante o tratamento com Catapresan TTS foram leves e tenderam a diminuir com a continuação da terapia.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100 <1/10
Incomum ≥ 1 / 1.000 <1/100
Raro ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Muito raro <1 / 10.000
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Distúrbios psiquiátricos:
Comum: depressão, distúrbios do sono.
Incomum: estado confusional, percepção delirante, alucinações, diminuição da libido, pesadelos.
Doenças do sistema nervoso:
Muito comum: vertigem, sedação.
Comum: dor de cabeça, sonolência.
Incomum: Parestesia.
Desordens oculares:
Incomum: transtornos de acomodação
Raro: redução de rasgo.
Distúrbios cardíacos:
Pouco frequentes: bradiarritmia, bradicardia sinusal.
Raros: bloqueio atrioventricular.
Desordens vasculares:
Muito comum: hipotensão ortostática.
Incomum: síndrome de Raynaud.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raro: secura da mucosa nasal.
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: boca seca.
Comuns: prisão de ventre, náuseas, dor nas glândulas salivares, vômitos.
Raro: pseudo-obstrução do cólon.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Muito comum: eritema no local da aplicação.
Comum: irritação no local da aplicação, queima do local da aplicação, descoloração do local da aplicação.
Pouco frequentes: pápulas no local de aplicação, dermatite no local de aplicação, urticária, prurido, erupção cutânea.
Raro: Alopecia.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários:
Comum: disfunção erétil.
Raro: Ginecomastia.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Comum: dor no local da aplicação, cansaço.
Incomum: mal-estar.
Testes de diagnóstico
Raro: aumento do açúcar no sangue.
O cumprimento das instruções do folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado. Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
Catapresan TTS é um adesivo transdérmico à base de clonidina que determina uma liberação sistêmica contínua e constante do ingrediente ativo por 7 dias. A clonidina é um derivado da imidazolidina cujo nome químico é 2,6-dicloro-N-2-imidazolidinilidenebenzenamina.
CATAPRESAN TTS-1 adesivos transdérmicos de 2,5 mg (3,5 cm2 de área de superfície) Programado para liberação in vivo de 0,1 mg por dia de clonidina por 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: 2,5 mg de clonidina
Excipientes e suporte: óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo de: polietileno de média densidade, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
CATAPRESAN TTS-2 adesivos transdérmicos de 5 mg (7,0 cm2 de área de superfície) Programado para liberação in vivo de 0,2 mg de clonidina por dia durante 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: clonidina 5 mg
Excipientes e suporte: óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo de: polietileno de média densidade, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
CATAPRESAN TTS-3 adesivos transdérmicos de 7,5 mg (10,5 cm2 de área de superfície) Programado para liberação in vivo de 0,3 mg por dia de clonidina por 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: 7,5 mg de clonidina
Excipientes e suporte: óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo de: polietileno de média densidade, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
2 adesivos transdérmicos + 2 tampas de adesivos. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CATAPRESAN TTS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Catapresan TTS é um adesivo transdérmico à base de clonidina que determina uma liberação sistêmica contínua e constante do ingrediente ativo por 7 dias.
A clonidina é um derivado da imidazolidina cujo nome químico é 2,6-dicloro-N-2-imidazolidinilidenebenzenamina.
CATAPRESAN TTS-1 adesivos transdérmicos de 2,5 mg (3,5 cm2 de superfície)
Programado para liberação in vivo de 0,1 mg por dia de clonidina por 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: 2,5 mg de clonidina
CATAPRESAN TTS-2 adesivos transdérmicos de 5 mg (7,0 cm2 de superfície)
Programado para liberação in vivo de 0,2 mg por dia de clonidina por 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: clonidina 5 mg
CATAPRESAN TTS-3 adesivos transdérmicos de 7,5 mg (10,5 cm2 de superfície)
Programado para liberação in vivo de 0,3 mg por dia de clonidina por 7 dias, contém:
Ingrediente ativo: 7,5 mg de clonidina
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Adesivos transdérmicos
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Catapresan TTS é indicado no tratamento de todas as formas de hipertensão arterial. Catapresan TTS pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos.
04.2 Posologia e método de administração
O tratamento com Catapresan TTS, a ser "ajustado" de acordo com as necessidades terapêuticas individuais, deve ser iniciado com Catapresan TTS-1 adesivo transdérmico de 2,5 mg.
Se após 1 ou 2 semanas a redução da pressão arterial não for suficiente, a dosagem pode ser aumentada adicionando outro adesivo de 2,5 mg ou usando o adesivo transdérmico Catapresan TTS-2 5 mg.
Um aumento na dosagem acima de dois adesivos de Catapresan TTS de 7,5 mg não é geralmente acompanhado por um aumento na eficácia.
Quando Catapresan TTS é aplicado pela primeira vez como substituto da terapia oral com cloridrato de clonidina ou outros medicamentos anti-hipertensivos, o médico deve estar ciente de que o efeito anti-hipertensivo exercido pelo adesivo transdérmico Catapresan TTS pode não ser alcançado em 2-3 dias. é aconselhável reduzir gradualmente a dosagem do medicamento em uso, algumas ou todas as terapias anti-hipertensivas anteriores podem ser mantidas, especialmente em pacientes com formas mais graves de hipertensão.
Falência renal
A dose deve ser ajustada em função da resposta individual, que pode ser altamente variável em pacientes com insuficiência renal, e em função do grau de insuficiência renal.
O monitoramento contínuo é necessário. Uma vez que apenas uma quantidade mínima de clonidina é removida durante a hemodiálise de rotina, nenhuma dose adicional de clonidina é necessária após a diálise.
População pediátrica
Não há evidências suficientes para apoiar o uso de clonidina em crianças e adolescentes com menos de 18 anos. O uso de clonidina, portanto, não é recomendado em pacientes pediátricos com menos de 18 anos de idade.
Instruções de uso
O sistema transdérmico Catapresan TTS deve ser aplicado a uma área de pele intacta e sem pêlos localizada na parte superior do tórax ou na parte superior do braço uma vez a cada 7 dias. Cada nova aplicação de Catapresan TTS deve ocorrer em uma área da pele diferente da anterior. Antes da aplicação, retire o filme transparente colocado para proteger a camada adesiva do sistema.Se o sistema transdérmico TTS tende a se soltar durante os 7 dias de aplicação, o adesivo deve ser aplicado diretamente no próprio sistema para garantir uma boa aderência. casos raros em que foi necessário trocar o adesivo antes de 7 dias para manter a pressão arterial sob controle.
1) Aplicar o adesivo transdérmico Catapresan TTS a cada 7 dias no mesmo dia da semana.
2) Escolha uma área de aplicação "sem pelos" (por exemplo, a parte externa do braço ou parte superior do tórax)
A área escolhida deve estar livre de cortes, escoriações, irritações, calosidades e cicatrizes e deve estar perfeitamente seca antes da aplicação do adesivo transdérmico Catapresan TTS.
É aconselhável não aplicar o adesivo transdérmico Catapresan TTS em dobras cutâneas ou em locais onde possa ser contraído pela roupa, para evitar o descolamento prematuro do sistema.
3) Lave as mãos e seque-as bem antes de retirar o sistema transdérmico da embalagem.
4) Lave a área selecionada somente com água e sabão e seque-a cuidadosamente.
5) Abra a saqueta marcada Catapresan TTS (clonidina) e retire o adesivo transdérmico.
6) Remova o plástico protetor do adesivo evitando tocar a parte medicamentosa com as mãos.
7) Aplicar com leve pressão nas bordas o adesivo transdérmico Catapresan TTS na área de pele selecionada.
Imediatamente após a aplicação, lave as mãos.
8) Após 7 dias, remova o adesivo antigo e aplique um novo em outra área da pele, repetindo o procedimento do passo 2 em diante.
Como usar a capa do pára-choque
Atenção: A capa adesiva não contém medicamentos e não deve ser usada sozinha.
A cobertura adesiva do adesivo deve ser aplicada diretamente sobre o adesivo transdérmico Catapresan TTS somente se o adesivo se destacar da pele.
1) Lave as mãos com água e sabão e seque-as com cuidado.
2) Limpe com um pano seco ao redor da área onde o adesivo transdérmico Catapresan TTS é aplicado e com uma leve pressão certifique-se de que as bordas do adesivo transdérmico Catapresan TTS estão em contato com a pele.
3) Abra a saqueta com a etiqueta “Adhesive patch cover” e remova o plástico de proteção.
4) Aplicar a capa do adesivo com leve pressão, principalmente nas bordas, diretamente sobre o adesivo transdérmico Catapresan TTS, cuidando para posicionar a capa do adesivo de forma que o adesivo transdérmico Catapresan TTS ocupe seu centro.
04.3 Contra-indicações
Catapresan TTS não deve ser utilizado em doentes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer outro componente do sistema transdérmico e em doentes com bradiarritmia grave resultante de doença do seio nasal ou bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Catapresan TTS deve ser usado com cautela em pacientes com bradiarritmia leve a moderada, como no caso de ritmo sinusal reduzido, doença de Raynaud e outros distúrbios de perfusão cerebral ou periférica, depressão, polineuropatia e constipação.
No caso de hipertensão por feocromocitoma, o uso de Catapresan TTS não demonstrou qualquer efeito terapêutico.
A clonidina, o ingrediente ativo do Catapresan TTS, e seus metabólitos são amplamente excretados pelos rins. Em caso de insuficiência renal, é necessário um ajuste posológico particularmente cuidadoso (ver secção 4.2).
Em pacientes com insuficiência cardíaca ou doença arterial coronariana grave, o tratamento com Catapresan TTS deve ser monitorado com cuidado especial, como com outros medicamentos anti-hipertensivos.
Os pacientes devem ser aconselhados a não interromper a terapia antes de consultar o médico. A descontinuação súbita do tratamento prolongado com Catapresan TTS em alta dose levou a inquietação, palpitações, rápido aumento da pressão arterial, nervosismo, tremores, dor de cabeça ou náuseas. Se desejar interromper a terapia com Catapresan TTS, o médico deve reduzir progressivamente a dose em 2 - 4 dias.
Um aumento excessivo da pressão arterial após a descontinuação da terapêutica com Catapresan TTS pode ser revertido com a administração oral de cloridrato de clonidina ou fentolamina intravenosa (ver secção 4.5).
Se o tratamento combinado com um betabloqueador requer a descontinuação da terapia anti-hipertensiva, o betabloqueador deve ser sempre descontinuado gradualmente primeiro e depois a clonidina.
Em pacientes que apresentaram reação cutânea local ao Catapresan TTS, a mudança para a terapia com clonidina oral pode estar associada ao desenvolvimento de erupção cutânea generalizada.
Os pacientes devem ser instruídos a consultar seu médico imediatamente sobre a remoção do adesivo se observarem eritema localizado moderado a grave e / ou formação de bolhas no local de aplicação do adesivo ou erupção cutânea generalizada.
Se um paciente observar irritação cutânea leve e isolada local dentro de 7 dias após a aplicação do adesivo, ele pode ser removido e substituído por um novo aplicado em outra área da pele.
Catapresan TTS não deve ser interrompido durante o período cirúrgico. A pressão arterial deve ser monitorada cuidadosamente durante a cirurgia e medidas adicionais de controle da pressão devem estar disponíveis, se necessário.
Ao considerar o início da terapia com Catapresan TTS durante o período perioperatório, deve-se considerar que os níveis plasmáticos terapêuticos não são atingidos até 2 - 3 dias após a aplicação inicial de Catapresan TTS (ver seção 4.2).
O Catapresan TTS deve ser removido antes da cirurgia de desfibrilação ou cardioversão devido à possível alteração da condutividade elétrica, que pode aumentar o risco de formação de arco, um fenômeno associado ao uso de desfibriladores. Como o Catapresan TTS contém alumínio, é recomendado que seja removido antes do uso Paciente de ressonância magnética Foram relatadas queimaduras na pele no local de aplicação do adesivo em vários pacientes que usaram um adesivo transdérmico contendo alumínio durante a ressonância magnética (IRM).
Os pacientes que usam lentes de contato devem ser informados de que o tratamento com Catapresan TTS pode resultar em redução do lacrimejamento.
O uso e a segurança do uso de clonidina em crianças e adolescentes não se refletiram em ensaios clínicos randomizados; portanto, o uso nesta população de pacientes não pode ser recomendado. Em particular, quando a clonidina é usada off-label em combinação com metilfenidato em crianças com TDAH (transtorno de déficit de atenção e hiperatividade), reações adversas graves foram observadas, incluindo morte. Portanto, o uso de clonidina nesta combinação não é recomendado.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O efeito anti-hipertensivo de Catapresan TTS pode ser potencializado pela administração concomitante de outros medicamentos usados para baixar a pressão arterial. Isso pode ser usado terapeuticamente pela administração de outros tipos de agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, vasodilatadores, beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio e inibidores da ECA, mas não bloqueadores alfa1.
As substâncias que aumentam a pressão arterial ou induzem a retenção de íons sódio e água, como os antiinflamatórios não esteróides, podem reduzir a eficácia da clonidina.
As substâncias com atividade bloqueadora α2, como a fentolamina ou a tolazolina, podem inibir os efeitos da clonidina mediados pelo receptor α2 de uma forma dependente da dose.
A administração concomitante de substâncias com atividade cronotrópica ou dromotrópica negativa, como bloqueadores beta ou glicosídeos digitálicos, pode causar ou potencializar distúrbios do ritmo nas bradicardias.
Não se pode excluir que a administração concomitante de um beta-bloqueador pode causar ou potenciar a disfunção vascular periférica.
O efeito anti-hipertensivo da clonidina pode ser reduzido ou abolido e os fenômenos de regulação ortostática alterada podem ser causados ou agravados pela administração concomitante de antidepressivos tricíclicos ou neurolépticos com atividade alfa-bloqueadora.
Os efeitos dos inibidores do SNC, ou os efeitos do álcool, podem ser aumentados pela clonidina.
04.6 Gravidez e lactação
Não foram realizados estudos adequados e controlados em mulheres grávidas.
Durante a gravidez, Catapresan TTS, como qualquer outro medicamento, só deve ser administrado quando absolutamente necessário. Nesse caso, recomenda-se o monitoramento cuidadoso da mãe e do bebê.
A clonidina atravessa a barreira placentária e pode diminuir a freqüência cardíaca do feto.
Não há experiência suficiente em relação aos efeitos a longo prazo da exposição pré-natal a medicamentos. As formas orais de clonidina são preferidas durante a gravidez.
A administração intravenosa de clonidina deve ser evitada.
Os estudos pré-clínicos realizados com clonidina em ratos e coelhos não mostraram efeitos teratogênicos. Em ratos, foram observados valores de reabsorção aumentados após administração oral de clonidina (ver secção 5.3).
Um aumento transitório da pressão arterial não pode ser excluído pós-parto no recém-nascido.
Devido à falta de dados de apoio, o uso de Catapresan TTS durante a amamentação não é recomendado.
Não foram realizados estudos clínicos sobre os possíveis efeitos da clonidina na fertilidade humana.
Os estudos em animais com clonidina não mostraram efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito aos índices de fertilidade.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos para avaliar os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, durante o tratamento com Catapresan TTS, os doentes devem ser avisados dos possíveis efeitos secundários que podem sentir, tais como: tonturas, sedação e perturbações na acomodação. Por conseguinte, devem ser recomendados cuidados especiais ao conduzir um veículo ou utilizar máquinas. Se os doentes tiverem experiência. qualquer um dos efeitos colaterais mencionados, atividades potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas, devem ser evitados.
04.8 Efeitos indesejáveis
A maioria dos efeitos colaterais experimentados durante o tratamento com Catapresan TTS foram leves e tenderam a diminuir com a continuação da terapia.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
muito comum ≥ 1/10;
comum ≥ 1/100
incomum ≥ 1 / 1.000
raro ≥ 1 / 10.000
muito raro
frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Distúrbios psiquiátricos:
Frequentes: depressão, distúrbios do sono.
Incomum: estado confusional, percepção delirante, alucinações, diminuição da libido, pesadelos.
Doenças do sistema nervoso:
Muito comuns: tonturas, sedação.
Frequentes: dor de cabeça, sonolência.
Incomum: parestesia.
Desordens oculares:
Pouco frequentes: distúrbios de acomodação.
Raro: lacrimejamento reduzido.
Patologias cardíacas:
Pouco frequentes: bradiarritmia, bradicardia sinusal.
Raros: bloqueio atrioventricular.
Patologias vasculares:
Muito comum: hipotensão ortostática.
Incomum: síndrome de Raynaud.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Raro: ressecamento da mucosa nasal.
Problemas gastrointestinais:
Muito comum: boca seca.
Frequentes: prisão de ventre, náuseas, dor nas glândulas salivares, vômitos.
Raros: pseudo-obstruções do cólon.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo:
Muito comum: eritema no local da aplicação.
Comum: irritação no local da aplicação, queima do local da aplicação, descoloração do local da aplicação.
Pouco frequentes: pápulas no local de aplicação, dermatite no local de aplicação, urticária, prurido, erupção cutânea.
Raro: alopecia.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários:
Comum: disfunção erétil.
Raro: ginecomastia.
Perturbações gerais e condições no local de administração:
Comum: dor no local da aplicação, fadiga.
Incomum: mal-estar.
Testes de diagnóstico:
Raros: aumento do açúcar no sangue.
04.9 Overdose
Sintomas
A clonidina é caracterizada por uma ampla gama terapêutica. A intoxicação por clonidina é manifestada por uma depressão geral do sistema nervoso simpático, que pode causar constrição da pupila, letargia, bradicardia, hipotensão, hipotermia, sonolência até o coma, depressão respiratória incluindo apnéia. A hipertensão paradoxal também pode ocorrer após a estimulação dos receptores α1 periféricos.
Raramente, houve relatos de envenenamento por Catapresan TTS devido à ingestão acidental ou intencional de adesivos. A maioria desses casos envolve crianças.
Tratamento
Monitoramento cuidadoso e medidas sintomáticas.
Não existe um antagonista específico para a sobredosagem com clonidina. Se ocorrerem sintomas de sobredosagem após a aplicação do adesivo na pele, todos os adesivos transdérmicos devem ser removidos.Após a remoção do adesivo, os níveis plasmáticos de clonidina persistem por aproximadamente 8 horas, depois diminuem lentamente ao longo de um período de vários dias.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: agonistas do receptor de imidazolina, código ATC: C02AC01.
A clonidina estimula os alfa-adrenoreceptores do tronco cerebral, causando uma redução no fluxo simpático e, consequentemente, uma diminuição na resistência periférica, resistência vascular renal, batimento cardíaco e pressão arterial. Fluxo sanguíneo renal e taxa de filtração glomerular permanecem. Essencialmente inalterados Reflexos posturais normais não são alterados , portanto, os efeitos ortostáticos são leves e raros.
Durante a terapia de longo prazo com clonidina, o débito cardíaco tende a retornar aos valores padrão, enquanto a resistência periférica permanece baixa. Uma diminuição da freqüência cardíaca foi observada na maioria dos pacientes tratados com clonidina, mas a droga não altera a resposta hemodinâmica normal ao exercício.
A tolerância ao efeito anti-hipertensivo da clonidina pode se desenvolver em alguns pacientes e, nesses casos, a terapia deve ser reavaliada.
A eficácia da clonidina no tratamento da hipertensão foi avaliada em 5 estudos clínicos na população pediátrica.
Os dados de eficácia confirmam as propriedades da clonidina na redução da pressão arterial sistólica e diastólica.
No entanto, devido a dados limitados e lacunas metodológicas, não podem ser tiradas conclusões definitivas sobre o uso de clonidina em crianças hipertensas.
A eficácia da clonidina também foi avaliada em alguns ensaios clínicos em pacientes pediátricos com TDAH, síndrome de Tourette e gagueira, mas não foi demonstrada a eficácia da clonidina nessas situações.
A clonidina não se mostrou eficaz em dois pequenos ensaios clínicos pediátricos no tratamento da enxaqueca.
Nos ensaios clínicos pediátricos, os efeitos indesejáveis mais frequentes foram sonolência, boca seca, cefaleias, tonturas e insónia. Esses efeitos colaterais podem ter um sério impacto nas atividades diárias das crianças.
Globalmente, a segurança e eficácia da clonidina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas (ver secção 4.2).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A clonidina é liberada do Catapresan TTS a uma taxa relativamente constante de 4,32 ± 1,68 mcg / h ao longo de 7 dias. Os níveis de clonidina no sangue em estado estacionário são alcançados dentro de três dias após a aplicação do adesivo na parte superior externa do braço e aumentam proporcionalmente ao tamanho do adesivo. Usando adesivos de 3,5 cm2, as concentrações plasmáticas médias em estado estacionário de 7, 0 cm2 e 10,5 cm2 são aproximadamente 0,4 ng / mL, 0,8 ng / mL e 1,1 ng / mL, respectivamente. Concentrações semelhantes em estado estacionário são obtidas aplicando o adesivo na área do tórax. As concentrações plasmáticas efetivas de clonidina são atingidas 2-3 dias após a aplicação do primeiro patch. Depois de remover o adesivo transdérmico e aplicar um novo do mesmo tamanho, os níveis de clonidina no sangue em estado estacionário permanecem inalterados.
Os parâmetros cinéticos da clonidina foram calculados com base nas concentrações plasmáticas após a administração intravenosa. A biodisponibilidade absoluta da clonidina liberada de um adesivo Catapresan TTS é de aproximadamente 60%. O volume aparente de distribuição (Vz) da clonidina é 197 L (2,9 L / kg). O medicamento atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária. A ligação às proteínas plasmáticas é de 30-40%.
A clonidina tem uma depuração total de 177 ml / min e uma depuração renal de 102 ml / min.
A meia-vida de eliminação plasmática da clonidina após a administração intravenosa é de aproximadamente 13 horas. Após a remoção do adesivo, as concentrações plasmáticas de clonidina diminuem lentamente com uma meia-vida de aproximadamente 20 horas, indicando absorção mais lenta da clonidina. Liberada por Catapresan TTS. em pacientes com função renal gravemente comprometida, a meia-vida de eliminação do sangue pode aumentar até 41 horas.
Em um estudo de balanço de excreção, a excreção renal cumulativa (3-5 dias) dos marcadores radioativos ligados à substância ativa (composto original e todos os metabólitos) foi responsável por 65% e a radioatividade total excretada nas fezes, posteriormente na administração oral, foi de 22%.
Cerca de 40-60% da radioatividade total recuperada na urina em 24 horas é atribuível ao composto original inalterado.O restante da radioatividade na urina é representado por 5 metabólitos da clonidina, que são formados principalmente no fígado e que são farmacologicamente inativos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Estudos de toxicidade de dose única com clonidina mostraram valores de DL50 oral de aproximadamente> 15 mg / kg (cão) a 150 mg / kg (macaco). Após a administração subcutânea, os valores de LD50 foram> 3 mg / kg no cão e 153 mg / kg no rato. Após a administração intravenosa, os valores de LD50 variaram de 6 mg / kg (cão) a
Após a administração do medicamento e independentemente da via de administração, foram observados sinais de toxicidade, exoftalmia, ataxia e tremor. Além disso, foram observadas excitação e agressão alternadas com sedação (camundongo, rato, cachorro), salivação e taquipnéia (cachorro), hipotermia e apatia (macaco).
Em estudos de toxicidade de dose oral repetida (com duração de 18 meses em ratos e 52 semanas em cães), a clonidina foi bem tolerada em doses orais de 0,1 mg / kg / dia (rato) e 0,03 mg / kg / dia (cão). Em um estudo de 52 semanas em macacos, a dose sem efeitos adversos observáveis (NOAEL) após a administração oral foi de 1,5 mg / kg / dia. Em um estudo de 13 semanas em ratos, o NOAEL após a administração subcutânea foi de 0,05 mg / kg / dia.
Em estudos intravenosos, coelhos e cães toleraram doses de 0,01 mg / kg / dia e 0,1 mg / kg / dia de clonidina durante 5 e 4 semanas, respectivamente.
Doses mais altas causaram hiperatividade, agressão, redução da ingestão alimentar e ganho de peso (rato), sedação (coelho) ou cardio- e hepato-megalia com aumento dos níveis plasmáticos de GPT, fosfatase alcalina e alfa-globulina e necrose hepática focal (cão).
Nenhum potencial teratogênico foi demonstrado após a administração oral de 2,0 mg / kg / dia em camundongos e ratos e 0,09 mg / kg / dia em coelhos ou após a administração subcutânea (de 0,016 mg / kg / dia no rato) e após a administração intravenosa (de 0,15 mg / kg no coelho).
Em ratos, foram observados aumentos na incidência de reabsorção com doses orais ≥ 0,015 mg / kg / dia (equivalente a aproximadamente 1/8 da dose diária máxima recomendada em humanos (MRHDD) em uma base de mg / m2), dependendo da duração de tratamento.
Em ratos, doses orais de até 0,15 mg / kg / dia (aproximadamente a dose humana diária máxima recomendada calculada com base em mg / m2) não alteraram o índice de fertilidade e o desenvolvimento peri e pós-natal da progênie.
Os testes de Ames e micronúcleo em camundongos não deram nenhuma indicação de potencial mutagênico. Em um estudo de carcinogenicidade em ratos, a clonidina não foi considerada tumorigênica.
A administração intravenosa e intra-arterial em cobaias e coelhos não indicou qualquer tendência para causar irritação ou sensibilização local.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
CATAPRESAN TTS-1 adesivos transdérmicos de 2,5 mg (3,5 cm2 de superfície)
Excipientes e suporte:
óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo em:
polietileno de densidade média, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
CATAPRESAN TTS-2 adesivos transdérmicos de 5 mg (7,0 cm2 de superfície)
Excipientes e suporte:
óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo em:
polietileno de densidade média, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
CATAPRESAN TTS-3 adesivos transdérmicos de 7,5 mg (10,5 cm2 de superfície)
Excipientes e suporte:
óleo mineral leve; poliisobutileno 1.200.000; poliisobutileno 35.000; sílica precipitada.
Filme consistindo em:
polietileno de densidade média, poliéster de alumínio e etileno vinil acetato; filme de polipropileno; filme de poliéster revestido com diacrilato de fluorocarbono.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Nenhum.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Saqueta contendo o adesivo terapêutico transdérmico: papel / alumínio / polietileno de baixa densidade (LDPE) e polietileno metaloceno linear de baixa densidade (mLLDPE).
Saqueta contendo a capa adesiva: papel / alumínio / copolímero-etileno-acetato de vinila (EVA).
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Reggello (Florença) - Loc. Prulli n. 103 / c
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Catapresan TTS-1 adesivos transdérmicos de 2,5 mg: A.I.C. n. 027393014
Catapresan TTS-2 5 mg adesivos transdérmicos: A.I.C. n. 027393026
Catapresan TTS-3 adesivos transdérmicos de 7,5 mg: A.I.C. n. 027393038
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
25.01.1993 / 01.02.2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Resolução AIFA de 16 de setembro de 2011
