Ingredientes ativos: Cefditoren (pivoxil)
GIASION 200 mg comprimidos revestidos por película
Os folhetos da embalagem Giasion estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- GIASION 200 mg comprimidos revestidos por película
- GIASION 400 mg comprimidos revestidos por película
Indicações Por que o Giasion é usado? Para que serve?
Giasion pertence a um grupo de antibióticos chamados cefalosporinas, que atuam inibindo a síntese da parede celular das bactérias.
Giasion é usado em adultos para tratar as seguintes infecções:
- Faringotonsilite aguda
- Sinusite maxilar aguda
- Exacerbação aguda de bronquite crônica
- Pneumonia adquirida na comunidade, leve a moderada
- Infecções não complicadas da pele e estruturas da pele, como celulite, feridas infectadas, abcessos, foliculite, impetigo e furúnculos.
Contra-indicações Quando Giasion não deve ser usado
Não tome Giasion:
- Se é alérgico a antibióticos, essencialmente penicilina ou qualquer outro tipo de antibiótico beta-lactâmico ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6).
- Se você é alérgico à caseína, observe que este medicamento contém caseinato de sódio.
- Se tem uma doença designada por deficiência de carnitina primária.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Giasion
Fale com o seu médico antes de tomar Giasion:
- Se tem doença hepática e / ou renal.
- Se estiver a fazer terapia anticoagulante.
- Se você tem história anterior de doença gastrointestinal, especialmente colite.
- Se está a receber tratamento concomitante com substâncias ativas nefrotóxicas, como antibióticos aminoglicosidos ou diuréticos potentes (como a furosemida), uma vez que estas associações podem ter efeitos indesejáveis na função renal e têm estado associadas a ototoxicidade.
Consulte o seu médico se sentir algum dos seguintes durante o tratamento:
- Se tiver quaisquer reações alérgicas durante o tratamento, tais como: comichão, vermelhidão, erupção na pele, inchaço ou dificuldade em respirar.
- Se teve diarreia enquanto toma este medicamento ou após terminar o tratamento.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Giasion
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Recomenda-se deixar um período de pelo menos 2 horas entre tomar antiácidos e Giasion.
Se você tomar Giasion com probenecida, os níveis sanguíneos de cefditoreno aumentam.
Recomenda-se não tomar Giasion com famotidina intravenosa, pois isso pode dificultar o alcance dos níveis plasmáticos adequados.
Avisos É importante saber que:
Tal como acontece com outros antibióticos, o tratamento prolongado com Giasion pode causar um crescimento excessivo de microrganismos não sensíveis que podem requerer a descontinuação do tratamento e a administração de terapia apropriada.
O tratamento com Giasion pode interferir nos resultados de alguns testes analíticos, podendo dar falsos positivos em:
- teste de Coombs direto
- determinação de glicose na urina.
Um resultado falso negativo pode aparecer para:
- determinação da glicose no plasma ou sangue.
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento. Recomenda-se não tomar Giasion durante a gravidez ou amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Giasion pode causar tonturas e sonolência que podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Giasion: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico. Não se esqueça de tomar seu remédio. O seu médico irá informá-lo sobre a duração do tratamento com Giasion.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com uma quantidade suficiente de água (um copo de água). Os comprimidos devem ser tomados com as refeições.
A dose recomendada e a frequência de administração deste medicamento são indicadas abaixo:
Adultos e adolescentes (maiores de 12 anos)
- Faringotonsilite aguda: 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 10 dias.
- Sinusite maxilar aguda: 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 10 dias.
- Exacerbação aguda da bronquite crônica: 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 5 dias.
- Pneumonia adquirida na comunidade:
- em casos leves: 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 14 dias
- em casos moderados: 2 comprimidos (400 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 14 dias
- Infecções não complicadas da pele ou estruturas da pele: 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada 12 horas por 10 dias.
Uso em crianças
O uso de Giasion não foi estudado em pacientes menores de 12 anos, portanto seu uso não é indicado.
Cidadãos idosos
Não é necessário ajuste da dose em idosos, exceto no caso de insuficiência renal e / ou hepática grave.
Pacientes com insuficiência renal
Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência renal leve.
Em pacientes com insuficiência renal moderada, a dose diária total não deve exceder a dose de um comprimido (200 mg de cefditoreno) a cada doze horas. Em pacientes com insuficiência renal grave, é recomendada uma dose única de 1 comprimido (200 mg de cefditoreno) por dia. A dose recomendada não foi estabelecida em pacientes em diálise.
Pacientes com insuficiência hepática
Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. No caso de insuficiência hepática grave, não existem dados disponíveis para estabelecer a dose recomendada.
Caso se tenha esquecido de tomar Giasion
Se você se esquecer de tomar uma dose, tome a próxima o mais rápido possível e continue como de costume de acordo com o seu plano de tratamento. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose individual esquecida.
Se você parar de tomar Giasion
Conclua o curso completo de tratamento, pois há risco de retorno da doença.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Giasion
Se tomar mais Giasion do que o recomendado, informe o seu médico ou farmacêutico imediatamente.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Giasion
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Os efeitos indesejáveis que podem ocorrer estão principalmente relacionados com o sistema gastrointestinal.
Muito comuns (mais de 1 usuário em 10): diarreia.
Frequentes (1 a 10 utilizadores em 100): cefaleias, náuseas, dor abdominal, indigestão, infecção vaginal.
Incomum (1 a 10 usuários em 1000):
- Infeções fungais
- Anorexia
- Nervosismo, tontura e distúrbios do sono
- Faringite, rinite e sinusite
- Constipação, flatulência, vômito, candidíase oral, arroto, boca seca e perda do paladar
- Função hepática anormal
- Erupção cutânea, coceira e urticária
- Inflamação vaginal e corrimento vaginal
- Febre, fraqueza e suor
- Foram observadas alterações nas contagens de células sanguíneas (leucopenia, trombocitose), alterações nos testes de função hepática (níveis elevados de ALT).
Raros (1 a 10 usuários em 10.000):
- Anemia hemolítica e alteração dos gânglios linfáticos
- Desidratação
- Demência, despersonalização, fraqueza emocional, euforia, alucinações, aumento da libido
- Perda de memória, falta de coordenação, hipertonia, meningite e tremor
- Fotossensibilidade, perda de acuidade visual, dor nos olhos e inflamação das pálpebras
- Zumbido
- Ritmo cardíaco anormal, insuficiência cardíaca e desmaios
- Redução de pressão
- Asma
- Úlceras bucais, colite hemorrágica, estomatite, colite ulcerosa, hemorragia gastrointestinal, soluços, inflamação e descoloração da língua, diarreia associada a Clostridium difficile
- Acne, alopecia, eczema, dermatite esfoliativa (gretas e descamação da pele) e herpes simplex
- Dor muscular
- Dor ao urinar, inflamação dos rins, frequência alterada de urinar, incontinência e infecção urinária
- Dor na mama, distúrbios menstruais e disfunção erétil
- Odor corporal ruim e calafrios
- Alterações nas contagens de células sanguíneas (eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia), distúrbios de coagulação (aumento dos tempos de coagulação, redução no tempo de tromboplastina, alteração das plaquetas), alterações nos testes de função hepática (níveis elevados de AST) foram observados, fosfatase alcalina), alterações nos valores de alguns componentes do sangue (hiperglicemia, hipocalemia, bilirrubinemia, LDH elevado, hipoproteinemia, aumento da creatinina) ou urina (albuminúria).
Não conhecido
- Pneumonia
- Síndrome de Stevens-Johnson (formação de bolhas e erosão da pele e membranas mucosas)
- Vermelhidão da pele
- Necrólise epidérmica tóxica (uma forma grave de síndrome de Stevens-Johnson seguida de feridas na pele e descamação da camada superior da pele)
- Insuficiência renal aguda
- Choque anafilático
- Enjoo sérico (uma reação alérgica cutânea retardada)
- Diminuição do número de células no sangue (agranulocitose)
- Valores diminuídos de carnitina no sangue
- Colestase (o fluxo de bile do fígado é bloqueado)
- Anemia aplástica (diminuição do número de células sanguíneas)
- Danos ao fígado
- Hepatite
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Armazene na embalagem original.
Não armazene acima de 30 ° C.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
Qual a composição de Giasion 200 mg comprimidos revestidos por película
- O ingrediente ativo é o cefditoreno. Cada comprimido contém 200 mg de cefditoreno (como cefditoreno pivoxil).
- Os outros componentes são
- núcleo: caseinato de sódio, croscarmelose sódica, manitol E421, tripolifosfato de sódio e estearato de magnésio;
- revestimento: Opadry Y-1-7000 (Hipromelose, Dióxido de titânio E 171, Macrogol 400) e cera de Carnaúba;
- OPACODE S-1-20986 tinta azul: goma laca, laca azul brilhante, dióxido de titânio E 171, propilenoglicol e solução concentrada de amônia.
Descrição da aparência do Giasion e conteúdo da embalagem
Giasion 200 mg são comprimidos revestidos por película. Cada embalagem contém 16, 20 ou 500 comprimidos.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS DE GIASÃO REVESTIDOS COM FILME
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Giasion 200 mg comprimidos revestidos por película.
Cada comprimido revestido por película contém 200 mg de cefditoreno equivalente a 245,1 mg de cefditoreno pivoxil.
Giasion 400 mg comprimidos revestidos por película.
Cada comprimido revestido por película contém 400 mg de cefditoreno equivalente a 490,2 mg de cefditoreno pivoxil.
Excipiente com efeito conhecido: 26,2 mg de sódio por comprimido
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimidos revestidos por película.
Comprimidos elípticos brancos com o logotipo "TMF" azul impresso em um dos lados.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Giasion é indicado no tratamento das seguintes infecções causadas por microrganismos suscetíveis:
(ver seção 5.1 Propriedades Farmacodinâmicas):
• Faringotonsilite aguda
• Sinusite maxilar aguda
• Exacerbação aguda de bronquite crônica
• Pneumonia leve a moderada adquirida na comunidade
• Infecções não complicadas da pele e estruturas da pele, como celulite, feridas infectadas, abcessos, foliculite, impetigo e furúnculos.
As diretrizes oficiais sobre o uso apropriado de agentes antibacterianos devem ser consideradas.
04.2 Posologia e método de administração -
A dose recomendada depende da gravidade da infecção, do estado do paciente e dos microrganismos potencialmente envolvidos.
Dosagem
Adultos e adolescentes (maiores de 12 anos)
• Faringonsilite aguda: 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 10 dias.
• Sinusite maxilar aguda: 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 10 dias.
• Exacerbação aguda de bronquite crônica: 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 5 dias
• Pneumonia adquirida na comunidade:
- Em casos leves: 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 14 dias
- Em casos moderados: 400 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 14 dias.
• Infecções não complicadas da pele e estruturas da pele: 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas por 10 dias.
População pediátrica
Giasion não é recomendado para uso em crianças menores de 12 anos. A experiência em crianças é limitada.
Cidadãos idosos
Não é necessário ajuste da dose em idosos, exceto em casos de insuficiência renal e / ou hepática grave.
Falência renal
Nenhum ajuste de dose é necessário para pacientes com insuficiência renal leve. Em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 30-50 ml / min), a dose diária total não deve exceder 200 mg de cefditoreno a cada 12 horas. Em doentes com insuficiência renal grave (diálise de depuração da creatinina (ver secções 4.4. Advertências e precauções especiais de utilização e 5.2 Propriedades farmacocinéticas).
Insuficiência Hepática
Não são necessários ajustes de dose em pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh A) a moderada (Child-Pugh B). Na insuficiência hepática grave (Child-Pugh C), não existem dados disponíveis para estabelecer a dose recomendada (ver secção 5.2 Propriedades farmacocinéticas).
Método de administração
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com uma quantidade suficiente de água. Os comprimidos devem ser tomados com as refeições.
04.3 Contra-indicações -
• Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer outra cefalosporina ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1. Para pacientes com hipersensibilidade à caseína, deve-se enfatizar que o produto contém caseinato de sódio.
• Reação de hipersensibilidade anterior imediata e / ou grave à penicilina ou outro tipo de substância ativa beta-lactâmica.
• Tal como acontece com outros compostos que produzem pivalato, cefditoren pivoxil é contra-indicado em casos de deficiência de carnitina primária.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
Antes de iniciar a terapia com Giasion, deve ser feita uma investigação completa para determinar se o paciente teve reações de hipersensibilidade anteriores ao cefditoreno, cefalosporinas, penicilinas ou outras substâncias ativas beta-lactâmicas.
O cefditoreno deve ser administrado com precaução a doentes que tiveram qualquer outro tipo de reação de hipersensibilidade à penicilina ou a qualquer outra substância ativa beta-lactâmico.
Diarreia associada ao uso de antibióticos, colite e colite pseudomembranosa foram relatadas associadas ao uso de cefditoreno.Esses diagnósticos devem ser considerados em qualquer paciente que desenvolva diarreia durante ou logo após o tratamento. O cefditoreno deve ser descontinuado se ocorrer diarreia grave e / ou com sangue durante o tratamento e iniciada a terapia apropriada.
Cefditoren deve ser usado com cautela em pessoas com histórico de doença gastrointestinal, particularmente colite.
Em doentes com compromisso renal moderado a grave, a taxa e o grau de exposição ao cefditoreno aumentam (ver secção 5.2 Propriedades farmacocinéticas). Por este motivo, a dose diária total deve ser reduzida quando o cefditoreno é administrado a doentes com compromisso renal. Moderado a moderado a graves agudos ou crónicos para evitar potenciais consequências clínicas, como convulsões (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração).
As cefalosporinas devem ser administradas com precaução a doentes a receber tratamento concomitante com substâncias ativas nefrotóxicas, como antibióticos aminoglicosidos ou diuréticos potentes (como a furosemida), uma vez que estas combinações podem ter efeitos indesejáveis na função renal e foram associadas a ototoxicidade.
O uso prolongado de cefditoreno pode causar crescimento excessivo de organismos não sensíveis, como enterococos e Candida spp.
Pode ocorrer uma diminuição da atividade da protrombina durante o tratamento com cefalosporinas.Por isso, em pacientes de risco, como pacientes com insuficiência hepática ou renal ou pacientes tratados com anticoagulantes, o tempo de protrombina deve ser monitorado.
A administração de pró-fármacos de pivalato foi associada à diminuição das concentrações plasmáticas de carnitina. No entanto, estudos clínicos levaram à conclusão de que nenhum efeito clínico da diminuição da carnitina foi associado à administração de cefditoreno pivoxil.
Os comprimidos revestidos por película de Giasion 400 mg contêm 1,14 mmol (aproximadamente 26,2 mg) de sódio por dose. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com dieta controlada em sódio.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Antiácidos
A co-administração de antiácidos contendo hidróxido de magnésio e alumínio e cefditoreno pivoxil na presença de alimentos resultou numa diminuição da Cmax e da AUC do cefditoreno em 14% e 11%, respetivamente. Recomenda-se que haja um intervalo de duas horas entre a administração de antiácidos e cefditoreno pivoxil.
Antagonistas do receptor H2
A co-administração de famotidina intravenosa e cefditoreno pivoxil oral resultou numa diminuição da Cmax e AUC do cefditoreno em 27% e 22%, respetivamente.
Portanto, o uso concomitante de cefditoreno pivoxil com antagonistas dos receptores H2 não é recomendado.
Probenecida
A coadministração de probenecida e cefditoreno pivoxil reduz a excreção renal de cefditoreno, resultando em um aumento de 49% na Cmax, 122% na AUC e um aumento de 53% na meia-vida de eliminação.
Contraceptivos orais
A administração de cefditoreno pivoxil não alterou as propriedades farmacocinéticas do contraceptivo oral etinilestradiol. Cefditoren pivoxil pode ser tomado concomitantemente com contraceptivos orais combinados contendo etinilestradiol.
Interações entre drogas e testes laboratoriais
• As cefalosporinas podem dar um falso positivo no teste de Coombs direto, o que pode interferir no teste de aglutinação cruzada do sangue.
• Testes de glicose na urina falso positivos podem ocorrer com o teste de redução de cobre, mas não com o teste de enzima.
• Uma vez que podem dar um resultado falso negativo no teste de ferrocianeto para a determinação de glicose no plasma ou sangue, recomenda-se que os métodos de glicose oxidase e hexoquinase sejam usados em pacientes recebendo cefditoreno pivoxil para determinar os níveis de glicose no plasma / sangue.
04.6 Gravidez e amamentação -
Gravidez
Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal (ver 5.3). Não existem dados adequados sobre a utilização de cefditoren pivoxil em mulheres grávidas.
Hora da alimentação
Não há evidências suficientes sobre a possibilidade da presença de cefditoreno no leite materno.
Portanto, a administração de Giasion durante a lactação não é recomendada.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Giasion tem pouca ou moderada influência na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Cefditoren pivoxil pode causar tonturas e sonolência (ver secção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis -
Em estudos clínicos, aproximadamente 6.000 pacientes receberam cefditoreno tanto em 200 mg quanto em 400 mg duas vezes ao dia por 14 dias. Aproximadamente 24% dos pacientes relataram pelo menos uma reação adversa.
A descontinuação do tratamento como consequência de reações adversas ocorreu em 2,6% dos doentes.
Os efeitos adversos mais comuns ocorridos foram relacionados ao sistema gastrointestinal.
Na maioria dos estudos, a diarreia ocorreu em mais de 10% do total de pacientes e ocorreu mais frequentemente com 400 mg do que com 200 mg duas vezes ao dia. As reações adversas observadas nos ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização são descritas abaixo:
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Uma vez que foram observadas com outras cefalosporinas, podem ocorrer as seguintes reações adversas: colestase e anemia aplástica.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose -
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado.
Os sintomas de overdose relatados para outras cefalosporinas são irritação do cérebro que leva a convulsões. Em caso de sobredosagem, deve ser realizada uma lavagem gástrica. O paciente deve ser monitorado de perto e tratado com tratamento sintomático e de suporte adequado.
O cefditoreno pivoxil pode ser parcialmente eliminado por hemodiálise.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo Farmacoterapêutico
Cefalosporinas de terceira geração.
Código ATC: J01DD16.
Mecanismo de ação
O cefditoreno exerce sua ação antibacteriana inibindo a síntese da parede celular bacteriana devido à sua afinidade pelas proteínas de ligação à penicilina (PBPs).
Mecanismos de resistência
A resistência bacteriana ao cefditoreno pode ser devido a um ou mais dos seguintes mecanismos:
• Hidrólise por beta-lactamase. O cefditoreno pode ser efetivamente hidrolisado por certas beta-lactamases de amplo espectro (ESBLs) e enzimas codificadas cromossomicamente (família AmpC) que podem ser induzidas ou não expressas de forma estável em algumas espécies de bactérias aeróbicas gram-negativas.
• Afinidade reduzida do cefditoreno pelas proteínas de ligação à penicilina.
• Impermeabilidade da membrana externa, que limita o acesso do cefditoreno às proteínas que ligam a penicilina em organismos gram-negativos.
• Bombas de efluxo de princípio ativo.
Mais de um desses mecanismos de resistência podem coexistir em uma única célula bacteriana. Com base no (s) mecanismo (s) presente (s), as bactérias podem ter resistência cruzada a alguns ou todos os outros beta-lactâmicos e / ou ingredientes ativos antibacterianos de outras famílias.
Organismos Gram-negativos que produzem beta-lactamases induzíveis codificadas cromossomicamente, como Enterobacter spp., Serrantia spp., Citrobacter spp. E Providentia spp., deve ser considerado resistente ao cefditoreno, apesar da aparente suscetibilidade in vitro.
Limites de suscetibilidade
Os valores-limite de MIC recomendados para cefditoreno que permitem distinguir microrganismos suscetíveis de microrganismos com sensibilidade intermediária e microrganismos com sensibilidade intermediária de microrganismos resistentes são: sensível ≤0,5 mcg / ml, resistente ≥2 mcg / ml (ou> 1 mcg / ml de acordo com critérios recentes).
A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e com o tempo para espécies selecionadas e informações locais sobre resistência são preferíveis, particularmente no tratamento de infecções graves. Conforme necessário, o conselho de um especialista deve ser procurado quando a resistência local generalizada é tal que o uso do agente em pelo menos alguns tipos de infecções é de valor duvidoso.
+ MRSA adquiriu resistência às cefalosporinas, mas estão incluídos aqui por conveniência
* A eficácia clínica foi demonstrada para organismos suscetíveis nas indicações clínicas aprovadas.
§ Algumas cepas que apresentam um alto nível de resistência à penicilina podem apresentar diminuição da sensibilidade ao cefditoreno. As cepas resistentes à cefotaxima e ceftriaxona não devem ser consideradas suscetíveis.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Absorção
Após a administração oral, o cefditoreno pivoxil é absorvido pelo trato gastrointestinal e é hidrolisado em cefditoreno pela ação das esterases. A biodisponibilidade absoluta do cefditoreno administrado por via oral é de aproximadamente 15-20%.
A presença de alimentos no trato gastrointestinal aumenta a absorção de cefditoreno pivoxil, com Cmax e AUC aproximadamente 50% e 70% mais elevados do que os valores medidos em jejum.
Uma dose de 200 mg administrada com alimentos resulta em uma Cmax média de 2,6 mcg / ml após aproximadamente 2,5 horas, enquanto uma dose de 400 mg dá um valor Cmax médio de 4,1 mcg / ml, aproximadamente no mesmo período de tempo.
Distribuição
O cefditoreno liga-se em 88% às proteínas plasmáticas.
O volume de distribuição no estado estacionário não é significativamente diferente do calculado após a administração de uma dose única e é relativamente independente da dose administrada (40-65 litros).
Após a administração de uma dose única de 400 mg, a penetração na mucosa brônquica e as secreções brônquicas foi de 60% e 20% da concentração plasmática, respetivamente. Após a mesma dose, as concentrações de cefditoreno no fluido da bolha cutânea atingem 40% e 56% da AUC plasmática após 8 e 12 horas, respetivamente.
Biotransformação / eliminação
Após administração de dose múltipla, os parâmetros farmacocinéticos foram semelhantes aos obtidos após administração de dose única, sem acumulação observada.
Até 18% da dose administrada de cefditoreno é recuperada por excreção urinária sem ser metabolizada.
A meia-vida de eliminação plasmática do cefditoreno é de 1-1,5 horas. A depuração total ajustada para a biodisponibilidade é de aproximadamente 25-30 L / h, enquanto a depuração renal é de aproximadamente 80-90 mL / min. Estudos com o cefditoreno marcado em voluntários saudáveis sugerem que a fração não absorvida é eliminada nas fezes, enquanto a maior parte do cefditoreno administrado aparece como metabólitos inativos.O cefditoreno pivoxil não é detectado nas fezes ou na urina. A porção pivalato é eliminada por excreção renal, como um conjugado de pivaloilcarnitina.
Populações especiais
Sexo
A farmacocinética do cefditoren pivoxil não mostra diferenças clínicas significativas entre homens e mulheres.
Cidadãos idosos
Os níveis plasmáticos de cefditoreno em idosos (com mais de 65 anos de idade) mostram Cmax e AUC aproximadamente 26% e 33% maiores, respectivamente, em adultos mais jovens. No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário, exceto em casos de doença hepática e / ou renal avançada insuficiência.
Falência renal
Após a administração de doses múltiplas de cefditoren pivoxil 400 mg a doentes com compromisso renal moderado a grave, o valor Cmax foi 2 vezes e a AUC 2,5 a 3 vezes a observada em voluntários saudáveis (ver secção 4.2. Posologia e modo de administração). não há dados disponíveis para pacientes em diálise.
Insuficiência Hepática
Na insuficiência hepática ligeira (Child-Pugh A) a moderada (Child-Pugh B), doses repetidas de cefditoren pivoxil 400 mg resultaram num ligeiro aumento dos parâmetros farmacocinéticos em comparação com indivíduos normais. Não existem dados disponíveis em doentes com alterações hepáticas graves insuficiência (Child-Pugh C) (ver secção 4.2 Posologia e modo de administração).
Relações farmacocinéticas / farmacodinâmicas
A uma dose de 200 mg duas vezes ao dia, as concentrações plasmáticas excedem a concentração inibitória mínima (MIC90) de Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes e cepas de Streptococcus pneumoniae sensível à penicilina por pelo menos 50% do intervalo da dose.
A dose de 400 mg duas vezes por dia, também determina um tempo acima da concentração inibitória mínima que é suficiente para exceder o MIC90 de Streptococcus pneumoniae resistente à penicilina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade reprodutiva.
Não foram realizados estudos para avaliar o potencial carcinogênico do cefditoreno pivoxil.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Núcleo:
Caseinato de sódio
Croscarmelose de sódio
Manitol E421
Tripolifosfato de sódio
Estearato de magnesio
Revestimento de comprimido:
Opadry Y-1-7000 contendo: Hipromelose
Dióxido de titânio E 171
Macrogol 400
Cera de Carnauba
OPACODE S-1-20986 tinta azul contendo:
Goma laca
Laca azul brilhante
Dióxido de titânio E 171
Propileno glicol
Solução concentrada de amônia
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Não armazene acima de 30 ° C. Conservar na embalagem original.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Blisters perfurados para cada dose com alumínio / cloreto de polivinila (PVC) e cobertura laminada de PVC / alumínio / PA.
Uma embalagem de Giasion 200 mg contém 16, 20 ou 500 comprimidos revestidos por película. Uma embalagem de Giasion 400 mg contém 10 ou 500 comprimidos revestidos por película.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
ZAMBON ITALIA s.r.l.
Via Lillo del Duca 10
20091 BRESSO (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
200 mg comprimidos revestidos por película 16 comprimidos - AIC n. 037146014
200 mg comprimidos revestidos por película 20 comprimidos - AIC n. 037146026
Comprimidos revestidos por película de 200 mg 500 comprimidos - AIC n. 037146038
400 mg comprimidos revestidos por película 10 comprimidos - AIC n. 037146040
400 mg comprimidos revestidos por película 500 comprimidos - AIC n. 037146053
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Primeira autorização: 13 de novembro de 2007
Renovação: 22 de março de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
06 de outubro de 2015
