A primeira estatina a ser descoberta, em 1976, foi a mevastatina; um composto de origem natural isolado pela primeira vez de culturas de duas espécies de fungos pertencentes ao gênero Penicillium e que pode ser considerado o precursor de todas as estatinas.
Vários anos depois, um novo composto com estrutura química semelhante foi isolado de culturas de Aspergillus terreus E Monascus ruber, que recebeu o nome de lovastatina (nota: a lovastatina atual usada na terapia é um derivado sintético daquele isolado dos cogumelos mencionados).
As estatinas, para exercer seu efeito terapêutico, devem ser administradas por via oral. Eles podem ser usados isoladamente ou em combinação com outros ingredientes ativos, para aumentar ou estender o efeito terapêutico do medicamento.
Embora amplamente utilizadas, as estatinas podem causar vários efeitos colaterais e têm muitas contra-indicações. Por esse motivo, seu uso só deve ser feito sob supervisão médica. Não surpreendentemente, os medicamentos à base de estatinas só podem ser vendidos mediante receita médica.
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