Dentre os medicamentos pertencentes à família do Paramminofenol, o mais conhecido é o paracetamol (TACHIPIRINA ®) ou acetaminofeno (termo mais utilizado nos EUA).
Esta droga se liga de forma insignificante à COX1 e COX2, embora tenha uma afinidade muito maior pela COX3, com a qual se complexifica inibindo-as.
Por esse motivo, não pode ser considerado um AINE (na verdade, é desprovido de atividade antiinflamatória significativa e possui apenas atividade analgésica e antipirética). Seu mecanismo de ação, entretanto, ainda não foi totalmente esclarecido, de fato, parece que em humanos - ao contrário do que acontece em cães - o efeito inibitório sobre a COX-3 é insuficiente para explicar os efeitos antipiréticos do paracetamol.
O paracetamol é o medicamento mais utilizado para as dores que vão de ligeiras a moderadas (por exemplo, dores de cabeça, cólicas menstruais), graças também aos efeitos secundários reduzidos.
A dosagem é de 300/500 mg a cada 4/6 horas; pode se tornar perigoso em doses superiores a quatro gramas por dia. Embora a dose terapêutica esteja abaixo desse limite, sendo um medicamento OTC (portanto disponível sem receita), o abuso ou envenenamento não intencional não são incomuns.
O efeito colateral mais sério relacionado ao abuso de paracetamol está relacionado à sua hepatotoxicidade, que pode resultar em necrose hepática, às vezes fatal. Responsável por este efeito colateral é um metabólito que é formado no fígado pelos citocromos. Denominado N-acetil iminoquinona , dá origem a compostos de soma com glutationa, um poderoso antioxidante que no fígado pode desintoxicar substâncias estranhas administradas de fora. Quando a produção desse metabólito do paracetamol esgota a glutationa, perdendo-se a ação antioxidante desta, ocorre a perda da função das enzimas hepáticas que leva à lise do hepatócito com formação de áreas necróticas muitas vezes fatais.
O limite de 4 gramas de paracetamol por dia é, na verdade, menor do que a dose máxima tolerada por uma pessoa saudável (6 gramas / dia), mas também serve para proteger pessoas que sofrem de doenças hepáticas.
No caso de intoxicação por paracetamol, a glutationa não é adequada como medicamento antiveneno porque só pode ser injetada por via intramuscular e, portanto, é absorvida lentamente. Por este motivo, utiliza-se o seu derivado, denominado acetilcisteína (FLUIMUCIL ®) que por si só é um medicamento mucolítico, portanto adequado para facilitar a eliminação do muco das vias aéreas. A tarefa dos medicamentos pertencentes à categoria dos mucolíticos é quebrar as ligações de sulfureto para que as proteínas que o compõem "se desenrolem" tornando-se mais suscetíveis às proteases (enzimas dedicadas à sua degradação).
Em caso de intoxicação por paracetamol, a acetilcisteína é administrada muito lentamente por via intravenosa.A terapia continua até que os exames de sangue mostrem o restabelecimento das enzimas hepáticas.
