Antagonista de AT1 ou drogas sartan

Generalidade

Os antagonistas AT1 ou os medicamentos sartan são medicamentos antagonistas do receptor da angiotensina II.
Mais precisamente, são antagonistas dos receptores da angiotensina II do tipo AT1 e são usados como medicamentos anti-hipertensivos.
No entanto, a inibição desses receptores pode produzir certos efeitos colaterais, embora em menor extensão do que aqueles administrados por outros anti-hipertensivos, como os inibidores da ECA. No entanto, os sartans mantêm a indução de fetopatias renais e, como tal, são contra-indicados na gravidez.
Esta classe de medicamentos inclui ingredientes ativos como losartan, valsartan, candesartan, irbesartan e eprosartan.

Indicações terapêuticas

Os Sartans são usados na terapia para o tratamento da hipertensão e - se não for possível usar inibidores da ECA - também para o tratamento da insuficiência cardíaca crônica.
Os Sartans - dependendo do caso - podem ser usados isoladamente em monoterapia ou em terapia combinada em combinação com diuréticos, β-bloqueadores ou inibidores da ECA.

Mecanismo de ação

Conforme mencionado, os sartans exercem sua atividade anti-hipertensiva por meio da antagonização competitiva dos receptores AT1 para a angiotensina II.
Esses receptores são capazes de mediar todos os efeitos cardiovasculares da angiotensina II, como vasoconstrição, remodelação cardiovascular e retenção de água.

Se esses receptores AT1 fossem ativados, de fato, induziriam vasoconstrição, síntese e liberação de aldosterona e reabsorção de sódio.
Ao bloquear os receptores AT1, portanto, os sartans inibem o sistema renina-angiotensina diretamente no nível do receptor, independentemente da fonte de onde vem a angiotensina.
Portanto, pode-se dizer que os sartans produzem uma "inibição da" atividade da angiotensina II mais seletiva do que os inibidores da ECA. Além disso, ao contrário dos últimos, os sartans não aumentam a atividade da bradicinina, portanto, não produzem os efeitos colaterais associados a isso fenômeno.

Efeitos colaterais

Claro, o tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem podem variar de um paciente para outro, tanto em função do ingrediente ativo escolhido como em função da sensibilidade de cada indivíduo em relação ao medicamento que se decide usar .
Alguns efeitos colaterais desencadeados pelos sartans são semelhantes aos causados pelos inibidores da ECA e são atribuíveis à atenuação do sistema renina-angiotensina induzida por essas mesmas drogas.
Em qualquer caso, pode-se dizer que os efeitos colaterais mais comuns que podem ocorrer após o uso de sartans são:

Dor de cabeça;
Tontura
Tontura;
Hipotensão ortostática;
Náusea e vômito;
Fraqueza e fadiga;
Alterações na função renal.

Interações medicamentosas

Os sartanos podem estabelecer interações medicamentosas com vários outros tipos de medicamentos. Entre estes, lembramos:

Sais de potássio, diuréticos poupadores de potássio e drospirenona. Na verdade, a ingestão concomitante dessas drogas e sartans aumenta o risco de "início de" hipercaliemia.
Antiinflamatórios não esteroidais (AINEs), como indometacina, naproxeno e piroxicam. Esses ingredientes ativos, de fato, podem diminuir a eficácia terapêutica dos sartans e outros agentes anti-hipertensivos.
Digoxina, pois os sartans podem aumentar seus níveis se tomados concomitantemente.
Varfarina, cujos níveis podem ser diminuídos em caso de administração concomitante com sartans.

Contra-indicações

Geralmente, o uso de sartans é contra-indicado em pacientes com doença hepática, diabetes e / ou insuficiência renal grave.
Obviamente, o uso de sartans também é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a esses mesmos medicamentos.
Por fim, devido aos graves efeitos colaterais que podem causar ao feto, o uso de sartans também é contra-indicado em gestantes, principalmente durante o segundo e terceiro trimestres de gestação. Da mesma forma, a ingestão de sartans também é contra-indicada para as mães quem está amamentando.