O que é Tredaptive?
O Tredaptive é um medicamento que contém duas substâncias ativas: ácido nicotínico (também conhecido como niacina ou vitamina B3) e laropiprant. Ele está disponível em comprimidos de liberação modificada. Por "liberação modificada" queremos dizer o fato de que os dois ingredientes ativos são liberados do comprimido em velocidades diferentes ao longo de um período de algumas horas.
Para que é utilizado o Tredaptive?
Tredaptive é utilizado como adjuvante da dieta e dos exercícios em pacientes com dislipidemia (níveis excessivamente elevados de gordura no sangue), particularmente com 'dislipidemia mista' e 'hipercolesterolemia primária'. Pacientes com dislipidemia mista combinada apresentam, no sangue, níveis elevados de colesterol LDL (denominado "mau") e triglicérides (um tipo de gordura) e baixos níveis de colesterol HDL (denominado "bom"). A hipercolesterolemia primária é a condição em que os níveis de colesterol no sangue estão elevados, "primário" significa o fato de que a "hipercolesterolemia não pode ser atribuída a uma causa específica.
Tredaptive é geralmente administrado com uma estatina (o medicamento padrão para baixar o colesterol) nos casos em que a estatina por si só não é suficientemente eficaz. Tredaptive é utilizado isoladamente em doentes que não podem tomar estatinas.
O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Como é usado o Tredaptive?
A dose inicial de Tredaptive é de um comprimido uma vez por dia durante quatro semanas, após o que a dose é aumentada para dois comprimidos por dia. O comprimido deve ser tomado por via oral com alimentos, à noite ou antes de deitar, e deve ser engolido inteiro, ou seja, sem dividir, quebrar, esmagar ou mastigar. A utilização de Tredaptive não é recomendada em jovens com idade inferior a 18 anos devido à falta de informação sobre segurança e eficácia neste grupo. Também deve ser usado com cautela em pacientes com problemas renais e não deve ser usado em pacientes com problemas hepáticos.
Como funciona o Tredaptive?
Os dois ingredientes ativos do Tredaptive, o ácido nicotínico e o laropiprant, têm modos de ação diferentes.
O ácido nicotínico é uma substância natural que, em baixas doses, é usada como vitamina. Em altas doses, reduz os níveis de gordura no sangue por um mecanismo ainda não totalmente compreendido. Os primeiros usam o ácido nicotínico como medicamento para modificar níveis de gordura no sangue
datam de meados da década de 1950, no entanto, tem sido usado de forma limitada devido a efeitos colaterais, principalmente vermelhidão da pele.
Acredita-se que a vermelhidão causada pelo ácido nicotínico seja devida à liberação de uma substância, a "prostaglandina D2" (PGD2), pelas células da pele, que causa dilatação dos vasos sanguíneos da pele. Laropiprant bloqueia os receptores aos quais o PGD2 normalmente se liga. Com os receptores bloqueados, o PGD2 não consegue dilatar os vasos da pele e isso reduz a frequência e a intensidade da vermelhidão.
O comprimido Tredaptive consiste numa camada de laropiprant e numa camada de ácido nicotínico. Após a ingestão, o laropiprant é liberado primeiro no sangue, bloqueando os receptores PGD2.O ácido nicotínico é liberado mais lentamente da outra camada e sua função é modificar a gordura.
Como foi estudado o Tredaptive?
Os efeitos do Tredaptive foram testados em modelos experimentais antes de serem estudados em seres humanos.
O Tredaptive foi estudado em quatro estudos principais que envolveram doentes com hipercolesterolemia ou dislipidemia mista.
Dois estudos avaliaram a eficácia do Tredaptive na modificação dos níveis de gordura no sangue. O primeiro estudo comparou a eficácia do Tredaptive com a do ácido nicotínico isoladamente ou de um placebo (tratamento simulado) na redução dos níveis de colesterol. LDL num total de 1613 doentes. estudo também examinou os sintomas de vermelhidão usando um questionário especialmente preparado.
O segundo estudo comparou a combinação de Tredaptive e sinvastatina (uma estatina) com Tredaptive sozinho ou sinvastatina sozinho em 1398 doentes. O principal parâmetro de eficácia foi a alteração dos níveis de colesterol LDL no sangue após 12 semanas.
O terceiro e quarto estudos examinaram a eficácia do laropiprant na redução da vermelhidão causada pelo ácido nicotínico em um total de 2.349 pacientes recebendo Tredaptive ou ácido nicotínico.A vermelhidão foi medida usando um questionário de sintomas de vermelhidão.
Qual o benefício demonstrado pelo Tredaptive durante os estudos?
O Tredaptive foi eficaz na redução dos níveis de colesterol LDL no sangue. No primeiro estudo, os níveis de colesterol LDL foram reduzidos em 19% em doentes tratados com Tredaptive em comparação com 1% em doentes tratados com placebo. O segundo estudo mostrou que os níveis de colesterol LDL baixaram ainda mais se Tredaptive foi tomado em associação com sinvastatina (48 % de redução), em comparação com Tredaptive (redução de 17%) ou sinvastatina (redução de 37%) administrados isoladamente.
A adição de laropiprant ao ácido nicotínico reduziu os sintomas de vermelhidão induzida pelo ácido nicotínico. No primeiro e no terceiro estudos, houve menos notificações de vermelhidão moderada, grave ou extrema em doentes tratados com Tredaptive do que em doentes tratados apenas com ácido nicotínico. No quarto estudo, a vermelhidão apareceu durante menos dias em doentes tratados com Tredaptive do que em doentes tratados apenas com ácido nicotínico.
Qual é o risco associado ao Tredaptive?
O efeito secundário mais frequente associado ao Tredaptive (ou seja, aquele observado em mais de 1 em cada 10 doentes) é a vermelhidão. Para a lista completa dos efeitos secundários notificados com Tredaptive, consulte o Folheto Informativo.
Tredaptive não deve ser utilizado em doentes que possam ser hipersensíveis (alérgicos) ao ácido nicotínico, laropiprant ou qualquer outro componente do medicamento.Também não deve ser utilizado em doentes com problemas hepáticos, úlceras estomacais activas ou hemorragia arterial.
Por que foi aprovado o Tredaptive?
O Comité dos Medicamentos para Uso Humano (CHMP) decidiu que os benefícios do Tredaptive são superiores aos seus riscos para o tratamento da dislipidemia, particularmente em doentes com dislipidemia mista combinada e em doentes com hipercolesterolemia primária, e recomendou a sua publicação. Tredaptive.
Outras informações sobre o Tredaptive:
Em 3 de julho de 2008, a Comissão Europeia concedeu à Merck Sharp & Dohme Ltd. uma "Autorização de Introdução no Mercado" para o Tredaptive, válida em toda a União Europeia.
Para obter a versão completa do Tredaptive EPAR, clique aqui.
Última atualização deste resumo: 05-2008.
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