As drogas simpaticomiméticas de ação direta atuam como agonistas dos receptores α e β; a "afinidade por um ou outro" muda de acordo com a estrutura química da própria droga; quanto mais isso se liga preferencialmente a um dos dois receptores e, por sua vez, a um dos subtipos de receptor, mais o efeito terapêutico é direcionado e menos efeitos colaterais serão.
A molécula mais complementar ao receptor α é a adrenalina; a noradrenalina interage com ambos os receptores, embora tenha pouca afinidade para o receptor β.
O isoproterenol é a molécula mais próxima do receptor β.
A complementaridade com o receptor β varia de acordo com o impedimento estérico do grupo amino, ou seja, quanto maior o impedimento estérico, mais a molécula se assemelha ao receptor β; na verdade, se analisarmos a estrutura química da adrenalina, noradrenalina e isoproterenol. notamos que o número de metilação no grupo amino é maior precisamente na molécula de isoproterenol. A seguir, relataremos os principais efeitos das drogas simpaticomiméticas com ação direta nas diversas partes do organismo.
Efeitos no sistema cardiovascular
Lembre-se de que as funções cardiovasculares são reguladas principalmente pelo sistema ortossimpático.
Efeito inotrópico e cronotrópico positivo, isto é, aumento da força de contração e da freqüência cardíaca após estimulação dos receptores β1 cardíacos.
Efeito vasoconstritor nos vasos da pele, mucosas e vísceras, após estimulação dos receptores α1; isso resulta em um aumento da pressão sistólica.
Efeito vasodilatador, após estimulação dos receptores β2, na musculatura esquelética, com consequente redução da resistência periférica e da pressão diastólica.
Efeitos no sistema respiratório
Efeito broncodilatador, com aumento da patência das vias aéreas, causado pela estimulação dos receptores β2; se gerado por adrenalina e noradrenalina, esse efeito dura pouco tempo, porém derivados de síntese liberadores de β foram criados com efeito terapêutico prolongado; um exemplo é o salmeterol (estimulante específico β2).
Efeitos metabólicos
O sistema ortossimpático, ou sistema ergotrópico, é conhecido precisamente por sua função de dispensador de energia pronta; de fato, no nível metabólico, as drogas miméticas simpáticas com ação direta causam glicogenólise e lipólise.
Efeitos no sistema ocular
Fármacos simpaticomiméticos causam midríase e contração do músculo contrátil da íris; em particular, esse efeito é usado em farmacologia para o tratamento do glaucoma porque esses fármacos favorecem a redução da pressão ocular, graças ao aumento do fluxo de saída do humor aquoso.
Os usos terapêuticos desta categoria farmacêutica são muito variados, relataremos alguns deles a seguir.
EU"adrenalinaGraças aos seus efeitos imediatos, é utilizado sobretudo em emergências clínicas (choque anafilático ou asma aguda), mas também na anestesia local e no tratamento terapêutico do glaucoma de ângulo aberto.
Lá fenilnefrina é um estimulante α1 utilizado como descongestionante nasal devido ao efeito de vasoconstrição nas mucosas, com consequente redução das secreções; porém, é necessário não abusar, pois pode dessensibilizar o receptor α1, piorando os sintomas (efeito bumerang )
Lá clonidina, estimulante α2 utilizado como anti-hipertensivo, por causar efeito dilatador dos centros vasomotores.
A estimulantes β2 são comumente usados como medicamentos antiasmáticos devido ao seu efeito broncodilatador.
Os efeitos colaterais relacionados a essas drogas são devidos à "estimulação excessiva dos receptores α e β: arritmias cardíacas, cefaléia, hiperatividade do SNC, insônia, náuseas e tremores".
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