SINGULAIR ® é um medicamento à base de Montelucaste de sódio
GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonistas do receptor de leucotrieno
Indicações SINGULAIR ® - Montelucaste
SINGULAIR ® é indicado no tratamento da asma que não responde adequadamente à terapia inalatória com corticosteroides ou com agonistas beta 2 adrenérgicos.
SINGULAIR ® também é usado com sucesso no tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e na profilaxia da asma caracterizada por broncoconstrição induzida por exercício.
Mecanismo de ação SINGULAIR ® - Montelucaste
SINGULAIR ® é um medicamento à base de Montelucaste, um inibidor do receptor de leucotrieno, usado com sucesso no tratamento da asma.
O mecanismo de ação deste princípio ativo, agora bem caracterizado também do ponto de vista molecular, é realizado basicamente na capacidade de inibir a ativação dos receptores de leucotrieno, e em particular do receptor tipo 1, expresso constitucionalmente pelo músculo liso. células das vias respiratórias e outros elementos de inflamação.
A liberação aumentada de leucotrienos da série 4 no curso da doença asmática geralmente induz um aumento da ativação desse receptor com conseqüente broncoconstrição, vasodilatação e edema associado, hipersecreção de muco, ativação dos elementos de inflamação e congestão do trato respiratório.
O montelucaste, por via oral, absorvido sistemicamente e distribuído na circulação ligado às proteínas plasmáticas, chega ao trato respiratório, antagonizando os efeitos dos leucotrienos e causando uma redução significativa dos sintomas de que reclama.
Uma vez terminada a sua atividade de ação, o montelucaste é geralmente eliminado pela bílis após um intenso metabolismo hepático.
Estudos realizados e eficácia clínica
MONTELUKAST NA PREVENÇÃO DA DISPNÉIA PÓS-BRONQUIOLITE
Pediatr Allergy Immunol. 7 de outubro de 2013 doi: 10.1111 / pai.12124. [Epub ahead of print]
Revisão sistemática da eficácia do montelucaste na prevenção de sibilância pós-bronquiolite.
Peng WS, Chen X, Yang XY, Liu EM.
Estudo que demonstra como o tratamento com Montelucaste pode levar a uma redução na frequência de dispneia em pacientes com pós-bronquiolite, especialmente após infecção pelo vírus sincicial respiratório, com aparecimento de efeitos colaterais em apenas 1,5% dos pacientes tratados.
COMPARANDO BUDESONIDE E MONTELUKAST
J Allergy Clin Immunol Pract. Janeiro de 2013; 1: 58-64. doi: 10.1016 / j.jaip.2012.08.005. Epub 2012, 8 de novembro.
Suspensão inalatória de budesonida versus montelucaste em crianças de 2 a 4 anos com asma persistente leve.
Szefler SJ, Carlsson LG, Uryniak T, Baker JW.
Estudo realizado em mais de 200 crianças com idades entre 2 e 4 anos que demonstra como o tratamento com Montelucaste pode ser tão eficaz quanto o com Budesonida no controle inicial da doença, embora no manejo a longo prazo a Budesonida pareça garantir um melhor controle.
INIBIDORES DE RECEPTORES DE LEUCOTRIENO NA CONJUNTIVITE ALÉRGICA
J Allergy Clin Immunol Pract. Janeiro de 2013; 1: 65-74. doi: 10.1016 / j.jaip.2012.07.001. Epub 2012, 2 de novembro.
Antagonistas do receptor de leucotrieno na doença alérgica ocular: uma revisão sistemática e meta-análise.
Gane J, Buckley R.
Este estudo demonstra como o Montelucaste também pode ser usado com sucesso no tratamento da conjuntivite alérgica, no entanto, é menos eficaz do que o anti-histamínico oral.
Essas evidências sugerem a possibilidade de se considerar uma abordagem integrada.
Método de uso e dosagem
SINGULAIR ®
Comprimidos revestidos de montelucaste de 10 mg.
A terapia com SINGULAIR ® deve obrigatoriamente ser definida por um médico especialista no tratamento de doenças do aparelho respiratório, considerando a possibilidade de associar tudo à terapia de suporte.
De forma geral e inespecífica, geralmente a posologia mais utilizada no tratamento da patologia asmática ou rinite alérgica em pacientes adultos é a de um comprimido de 10 mg por dia, de preferência à noite.
SINGULAIR ® - Avisos de montelucaste
O tratamento com SINGULAIR ® deve ser necessariamente supervisionado periodicamente pelo médico, principalmente devido ao risco aumentado, documentado por algumas evidências clínicas, de hipereosinofilia com sintomas semelhantes à vasculite de Churg-Strauss.
Também é importante reiterar que o tratamento com Montelucaste não é um tratamento adequado para a crise aguda de asma, para o qual o médico deve antes definir uma terapia de suporte adequada para a manutenção de uma terapia básica, sempre de acordo com a prescrição médica, mesmo por etapas de remissão da doença.
SINGULAIR ® possui lactose entre seus excipientes, tornando-o inadequado para pacientes que sofrem de intolerância à galactose, deficiência da enzima lactase ou síndrome de má absorção de glicose-galactose.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Embora não haja atualmente nenhuma evidência científica que associe um risco aumentado de malformações fetais com a administração de Montelucaste, o uso de SINGULAIR ® durante a gravidez e no período subsequente de amamentação deve ser limitado a casos de real e inevitável necessidade. E ser realizado exclusivamente sob supervisão médica.
Interações
Dado o metabolismo hepático do Montelucaste, que envolve enzimas citocromiais, seria aconselhável evitar a ingestão simultânea de princípios ativos potencialmente dotados de atividade indutora ou inibidora desses sistemas, capazes de alterar as propriedades farmacocinéticas normais do ingrediente ativo.
Contra-indicações SINGULAIR ® - Montelucaste
O uso de SINGULAIR ® está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes ou a moléculas estrutural e quimicamente relacionadas.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A terapia com SINGULAIR ® pode expor o paciente a um risco aumentado de efeitos colaterais, como dor de cabeça, infecções do trato respiratório superior, diarreia, náuseas, vômitos, hipertransaminasemia e erupções cutâneas.
A incidência de reações adversas clinicamente mais graves foi mais rara.
Observação
SINGULAIR ® é um medicamento controlado.
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