Ingredientes ativos: Zolpidem (tartarato de zolpidem)
STILNOX 10 mg comprimidos revestidos por película
Indicações Por que o Stilnox é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Medicamentos relacionados à benzodiazepina
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento de insônia em curto prazo.
Os benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são indicados apenas em casos de insônia grave, debilitante ou que cause mal-estar profundo.
Contra-indicações Quando Stilnox não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa (zolpidem) ou a qualquer um dos excipientes.
Miastenia grave.
Insuficiência respiratória aguda e / ou grave.
Síndrome da apnéia do sono.
Administração a crianças e adolescentes menores de 18 anos.
Insuficiência hepática grave.
Gravidez e amamentação (ver "Advertências especiais - Gravidez e amamentação").
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Stilnox
Antes de prescrever um hipnótico, se possível, a causa da insônia deve ser identificada e os fatores subjacentes tratados. Um tratamento de 7 a 14 dias sem resultados clínicos pode indicar a presença de um distúrbio físico ou psiquiátrico primário e o paciente deve ser cuidadosamente reavaliado em intervalos regulares.
Comprometimento psicomotor no dia seguinte
O risco de comprometimento psicomotor no dia seguinte, incluindo comprometimento da capacidade de dirigir, aumenta se:
- o zolpidem é administrado quando faltam menos de 8 horas para a realização de atividades que requeiram atenção mental (ver “Advertências especiais - Efeitos sobre a capacidade de conduzir e“ utilizar máquinas ”);
- é tomada uma dose mais alta do que a recomendada;
- zolpidem é co-administrado com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC) ou outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de zolpidem, ou com álcool ou drogas ilícitas (ver "Interações").
O zolpidem deve ser administrado em administração única, imediatamente ao deitar, e não deve ser administrado novamente na mesma noite.
TOLERÂNCIA:
Após o uso repetido por algumas semanas, pode haver alguma redução no efeito indutor de hipnose dos benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes às benzodiazepinas com meia-vida curta.
DEPENDÊNCIA:
O uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos pode levar à dependência física e psicológica dessas drogas. O risco de dependência aumenta de acordo com a posologia e a duração do tratamento; também é maior em pacientes com histórico de transtornos psiquiátricos e / ou álcool ou abuso de drogas Esses pacientes devem ser monitorados de perto quando estiverem tomando benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos.
Nos casos em que a dependência física se desenvolveu, a interrupção abrupta do tratamento causará sintomas de abstinência, que podem incluir: dor de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, agitação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização , hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
RECUPERAÇÃO DA INSÔNIA:
Com a suspensão do fármaco indutor de hipnose, pode ocorrer uma síndrome transitória que consiste no reaparecimento, de forma acentuada, dos sintomas que levaram ao tratamento com o fármaco. Pode ser acompanhada por outras reações, como alterações de humor, ansiedade e agitação ou distúrbios do sono.
É mais provável que essa síndrome ocorra se a administração do medicamento for interrompida abruptamente; portanto, o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Além disso, é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de ocorrência do fenômeno de rebote, minimizando assim a ansiedade causada por esses sintomas caso surjam na fase de retirada do medicamento.
Parece que, no caso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos de curta duração de ação, podem ocorrer fenômenos de abstinência no intervalo entre duas tomadas.
DURAÇÃO DO TRATAMENTO:
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível (ver “Dose, método e tempo de administração”) e não deve exceder 4 semanas, incluindo a fase de retirada do medicamento. A duração do tratamento não deve ser prolongada para além deste período, sem que o Médico tenha reavaliado a situação do paciente.
Pode ser útil informar o paciente no início do tratamento que será de duração limitada e explicar exatamente como a dosagem deve ser progressivamente reduzida.
AMNÉSIA:
Os benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar amnésia anterógrada. Na maioria das vezes, esse efeito ocorre várias horas após a ingestão do medicamento.
Para reduzir o risco, os pacientes devem garantir que podem dormir continuamente por 8 horas (consulte "Efeitos colaterais").
OUTRAS REAÇÕES PSIQUIÁTRICAS E "PARADOXAS":
Inquietação, agravamento da insônia, agitação, irritabilidade, agressão, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento anormal e outros efeitos colaterais comportamentais que podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos. agentes sedativos como o zolpidem.
Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Estas reações são mais prováveis de ocorrer em crianças e idosos.
PASSEIO NO SONO E COMPORTAMENTOS ASSOCIADOS:
Sonambulismo e outros comportamentos associados, como dirigir dormindo, preparar e comer alimentos, fazer ligações, fazer sexo, com amnésia para o evento, foram relatados em pacientes que tomaram zolpidem que não estavam totalmente acordados.
Parece que o uso de álcool e outros depressores do SNC em conjunto com o zolpidem e o uso de zolpidem em doses que excedem a dose máxima recomendada aumentam o risco de tais comportamentos. A descontinuação do tratamento com zolpidem em pacientes que exibem tais comportamentos (por exemplo, dirigir sonolento) deve ser cuidadosamente considerada devido aos riscos para o paciente e outras pessoas (ver "Interações - Álcool" e "Efeitos indesejáveis - Doenças psiquiátricas").
FERIMENTO GRAVE
Em relação às suas propriedades farmacológicas, o zolpidem pode causar sonolência e diminuição da consciência, o que pode levar a quedas e, consequentemente, lesões graves.
GRUPOS PARTICULARES DE PACIENTES:
- Idosos: ver "Dose, método e horário de administração" - posologia.
- Recomenda-se precaução ao prescrever zolpidem a doentes com insuficiência respiratória crónica, uma vez que os benzodiazepínicos podem deprimir a função respiratória (ver "Efeitos indesejáveis").
- Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são indicados para o tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave, pois esses medicamentos podem precipitar uma encefalopatia.
- Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são recomendados como tratamento primário para doenças psicóticas.
- Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não devem ser usados isoladamente para o tratamento da depressão ou ansiedade associada à depressão. Embora nenhuma interação farmacocinética e farmacodinâmica clinicamente significativa tenha sido demonstrada com antidepressivos SSRI (consulte "Interações"), zolpidem, como outros benzodiazepínicos e benzodiazepínicos Substâncias semelhantes, devem ser administradas com cautela a pacientes com sintomas de depressão. Tendências suicidas podem ocorrer em tais pacientes e a quantidade mínima de medicamento útil deve ser fornecida de acordo, devido à possibilidade de overdose intencional pelo paciente. Depressão preexistente pode ser revelado durante o uso de zolpidem. Como a insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado se a insônia persistir.
- Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito do Stilnox
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Álcool:
A ingestão concomitante de álcool não é recomendada.O efeito sedativo pode ser aumentado se o medicamento for tomado concomitantemente com álcool. Isto afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Associação com drogas depressoras do SNC
Um aumento do efeito depressivo central pode ocorrer em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Portanto, o uso concomitante de zolpidem com tais drogas. pode aumentar a sonolência e o comprometimento psicomotor no dia seguinte, incluindo comprometimento da capacidade de dirigir (ver “Precauções de uso” e “Advertências especiais - Efeitos sobre a capacidade de dirigir e“ usar máquinas ”). Além disso, houve notificações isoladas de alucinações visuais em pacientes tomando zolpidem com antidepressivos, incluindo bupropiona, desipramina, fluoxetina, sertralina e venlafaxina. No caso dos analgésicos narcóticos, também pode ocorrer uma “acentuação da sensação de euforia, o que leva a um aumento da dependência psíquica.
A co-administração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem; o uso concomitante não é recomendado.
Inibidores e indutores de CYP450
O zolpidem é metabolizado por várias isoformas da enzima hepática do citocromo P450: a enzima principal é o CYP3A4 com a contribuição do CYP1A2.
As substâncias que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, como o zolpidem.
A co-administração de ciprofloxacina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem; o uso concomitante não é recomendado.
O efeito farmacodinâmico do zolpidem diminui quando o zolpidem é combinado com rifampicina (indutor do CYP3A4) .No entanto, quando o zolpidem é administrado com itraconazol (inibidor do CYP3A4), sua farmacocinética e farmacodinâmica não são significativamente afetadas. A relevância clínica desses resultados não é significativamente afetada. conhecido.
A administração concomitante de zolpidem e um forte inibidor do CYP3A4, cetoconazol (200 mg duas vezes ao dia), prolongou a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumentou a AUC total e diminuiu a depuração oral aparente em comparação com o zolpidem. A AUC total do zolpidem, quando administrado com cetoconazol, aumenta por um fator de 1,83 em comparação com o zolpidem sozinho. Não é considerado necessário ajustar a posologia usual de zolpidem, mas os pacientes devem ser informados de que o uso de zolpidem com cetoconazol pode aumentar a efeitos sedativos.
Outras drogas:
Não foram observadas interações farmacocinéticas significativas quando o zolpidem é coadministrado com varfarina, digoxina ou ranitidina.
Avisos É importante saber que:
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes:
Este medicamento contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Gravidez e amamentação
Gravidez Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Como precaução, o zolpidem deve ser evitado durante a gravidez e a amamentação.
Não existem dados ou existem muito limitados sobre o zolpidem em pacientes grávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito ao desenvolvimento de toxicidade reprodutiva.
A mulher em idade fértil que pretenda engravidar ou suspeite estar grávida, deve contactar o médico para suspender o tratamento.
Se, por necessidade médica absoluta, o zolpidem tiver que ser administrado no final da gravidez ou durante o parto, podem-se esperar efeitos no recém-nascido como: hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, causada pela ação farmacológica do medicamento. depressão respiratória neonatal quando o zolpidem foi usado com outras drogas depressoras do SNC no termo da gravidez.
Além disso, as crianças nascidas de mães que tomaram benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos de maneira crônica durante os estágios finais da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal.
Hora da alimentação
Uma vez que foram encontrados benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes às benzodiazepínicas no leite materno, o zolpidem não deve ser administrado a mães que amamentam.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Stilnox prejudica a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Os condutores de veículos e operadores de máquinas devem ser avisados de que, como com outros hipnóticos, existe um possível risco de sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, sonolência, visão confusa / dupla e redução do estado de alerta e diminuição da capacidade de dirigir, na manhã seguinte ao tratamento (ver “Efeitos indesejáveis”). Para minimizar o risco, um período de descanso de pelo menos 8 horas é recomendado entre tomar zolpidem e dirigir um veículo, usar máquinas e trabalhar em altura.
Capacidade reduzida de conduzir e comportamentos como "adormecer ao volante" ocorreram apenas com o zolpidem, em doses terapêuticas.
Além disso, a coadministração de zolpidem com álcool e outras drogas depressoras do SNC aumenta o risco de tais comportamentos (ver "Precauções de uso" e "Interações"). Os pacientes devem ser aconselhados a não usar álcool ou outras drogas. Substâncias psicoativas durante o uso zolpidem.
Dosagem e método de uso Como usar Stilnox: Dosagem
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
Geralmente, essa duração varia de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas incluindo a fase de retirada do medicamento. Às vezes, pode ser necessário estender o período máximo de tratamento; neste caso, isso não deve ser feito sem que o médico tenha primeiro reavaliado a situação do paciente.
O medicamento deve ser tomado ao deitar.
Dosagem
O tratamento deve ser feito em administração única e não deve ser administrado novamente na mesma noite. A dose diária recomendada é de 10 mg, a ser tomada imediatamente ao deitar.
A dose diária total de zolpidem não deve exceder 10 mg.
Em pacientes idosos ou debilitados que podem ser particularmente sensíveis aos efeitos do zolpidem, é recomendada uma dose de 5 mg (1/2 comprimido), que só será excedida em casos excepcionais.
Em pacientes com insuficiência hepática que não eliminam o medicamento tão rapidamente como em indivíduos normais, recomenda-se uma dose de 5 mg (1/2 comprimido), que só será excedida em casos excepcionais.
No entanto, para qualquer paciente, a dose total de zolpidem não deve exceder 10 mg.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito Stilnox
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Stilnox, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
sinais e sintomas
Em casos de sobredosagem com zolpidem isoladamente ou em combinação com outras drogas ou substâncias depressoras do SNC (incluindo álcool), foram notificados diminuição da consciência até ao coma e sintomas mais graves incluindo consequências fatais.
Tratamento
No tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve-se ter em atenção que podem ter sido tomadas mais substâncias.
Em caso de sobredosagem de benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, induzir o vómito (dentro de 1 hora) se o doente estiver consciente ou efectuar uma lavagem gástrica, com protecção das vias respiratórias, se o doente estiver inconsciente.
Se o esvaziamento do estômago não levar a nenhum benefício, administrar carvão ativado para reduzir a absorção.As funções cardiovasculares e respiratórias devem ser monitoradas cuidadosamente na unidade de terapia intensiva.
Drogas sedativas também devem ser evitadas em casos de excitação psicomotora.
O flumazenil pode ser um antídoto útil se forem observados sintomas graves. No entanto, a administração de flumazenil pode contribuir para o aparecimento de sintomas neurológicos (convulsão).
Zolpidem não é dialisável.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de Stilnox, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Stilnox
Como todos os medicamentos, Stilnox pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Sempre que possível, é utilizada a seguinte escala de frequência do CIOMS: muito comum> 10%; comum> 1 e 0,1 e 0,01 e
Há evidências de efeitos indesejáveis relacionados à dose com zolpidem, particularmente alguns eventos do SNC. Conforme recomendado em "Posologia", esses efeitos devem ser menos graves se zolpidem for administrado imediatamente antes de deitar ou já na cama e esses efeitos ocorrem com mais frequência em idosos pacientes.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência, cefaleia, tonturas, aumento da insónia, amnésia anterógrada (os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamento inapropriado).
Desconhecido: diminuição do nível de consciência
Distúrbios psiquiátricos
Comum: alucinações, agitação, pesadelos.
Incomum: estado confusional, irritabilidade.
Desconhecido: inquietação, agressão, delírio, raiva, comportamento anormal, sonambulismo (consulte "Precauções de uso - Sonambulismo e comportamentos associados"), dependência (síndrome de abstinência de drogas ou efeitos de rebote podem ocorrer após a interrupção do tratamento), alterações da libido, depressão ( consulte "Precauções de uso").
Muitos desses efeitos psiquiátricos indesejáveis estão relacionados a reações paradoxais.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Comum: fadiga
Desconhecido: alterações na marcha, tolerância aos medicamentos, quedas (especialmente em pacientes idosos e quando não tomam zolpidem conforme prescrito) (ver "Precauções de uso")
Desordens oculares
Incomum: diplopia
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Desconhecido: depressão respiratória (ver "Precauções de uso")
Problemas gastrointestinais
Comum: diarreia, náusea, vômito, dor abdominal
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Comum: dor nas costas
Desconhecido: fraqueza muscular
Infecções e infestações
Comum: infecção do trato respiratório superior, infecção do trato respiratório inferior.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequência desconhecida: erupção cutânea, comichão, urticária, hiperidrose.
Doenças hepatobiliares
Desconhecido: níveis elevados de enzimas hepáticas
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: edema angioneurótico.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.
Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo: tartarato de zolpidem 10 mg.
Excipientes: monohidrato de lactose; celulose microcristalina; hipromelose; carboximetilamido de sódio (tipo A); estearato de magnesio.
Revestimento: hipromelose; dióxido de titânio (E171); macrogol 400.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos revestidos por película.
- 20 comprimidos revestidos por película de 10 mg
- 30 comprimidos revestidos por película de 10 mg.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
STILNOX 10 MG COMPRIMIDOS REVESTIDOS COM PELÍCULA
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido revestido por película contém:
Princípio ativo:
tartarato de zolpidem 10 mg.
Excipientes:
lactose monohidratada 90,4 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos ranhurados revestidos por película.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento de insônia em curto prazo.
Os benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos são indicados apenas em casos de insônia grave, debilitante ou que cause mal-estar profundo.
04.2 Posologia e método de administração
A duração do tratamento deve ser a mais curta possível.
Geralmente, essa duração varia de alguns dias a duas semanas, com um máximo de quatro semanas incluindo a fase de retirada do medicamento.
Às vezes, pode ser necessário estender o período máximo de tratamento; neste caso, isso não deve ser feito sem primeiro reavaliar a situação do paciente.
O medicamento deve ser tomado ao deitar.
Dosagem
O tratamento deve ser feito em administração única e não deve ser administrado novamente na mesma noite.
A dose diária recomendada é de 10 mg, a ser tomada imediatamente ao deitar. A dose diária total de zolpidem não deve exceder 10 mg.
Em pacientes idosos ou debilitados que podem ser particularmente sensíveis aos efeitos do zolpidem, uma dose de 5 mg é recomendada e só será excedida em casos excepcionais.
Em pacientes com insuficiência hepática que não eliminam o medicamento tão rapidamente quanto em indivíduos normais, uma dose de 5 mg é recomendada e só será excedida em casos excepcionais.
No entanto, para qualquer paciente, a dose total de zolpidem não deve exceder 10 mg.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa (zolpidem) ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Miastenia grave.
Insuficiência respiratória aguda e / ou grave. Síndrome da apnéia do sono.
Administração a crianças e adolescentes menores de 18 anos.
Insuficiência hepática grave.
Gravidez e aleitamento (ver secção 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Antes de prescrever um hipnótico, se possível, a causa da insônia deve ser identificada e os fatores subjacentes abordados.
Um tratamento de 7 a 14 dias sem resultados clínicos pode indicar a presença de um distúrbio físico ou psiquiátrico primário e o paciente deve ser reavaliado cuidadosamente em intervalos regulares.
Comprometimento psicomotor no dia seguinte
O risco de comprometimento psicomotor no dia seguinte, incluindo comprometimento da capacidade de dirigir, aumenta se:
• o zolpidem é tomado quando faltam menos de 8 horas para a realização de atividades que requeiram vigilância mental (ver secção 4.7);
• é administrada uma dose mais elevada do que a recomendada;
• zolpidem é coadministrado com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central (SNC) ou outros medicamentos que aumentam os níveis sanguíneos de zolpidem, ou com álcool ou drogas ilícitas (ver secção 4.5).
O zolpidem deve ser administrado em administração única, imediatamente ao deitar, e não deve ser administrado novamente na mesma noite.
TOLERÂNCIA:
Após o uso repetido por algumas semanas, pode haver alguma redução no efeito indutor de hipnose dos benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes às benzodiazepinas com meia-vida curta.
DEPENDÊNCIA:
O uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos pode levar à dependência física e psicológica dessas drogas.
O risco de dependência aumenta de acordo com a posologia e a duração do tratamento; também é maior em pacientes com história de transtornos psiquiátricos e / ou abuso de álcool ou drogas. Esses pacientes devem ser monitorados de perto ao tomar benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes às benzodiazepínicas.
Nos casos em que a dependência física se desenvolveu, a interrupção abrupta do tratamento causará sintomas de abstinência, que podem incluir: dor de cabeça, dores no corpo, ansiedade extrema, tensão, agitação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, os seguintes sintomas podem ocorrer: desrealização, despersonalização , hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões.
INSOMNIA REBOUND:
Com a suspensão do fármaco indutor de hipnose, pode ocorrer uma síndrome transitória que consiste no reaparecimento, de forma acentuada, dos sintomas que levaram ao tratamento com o fármaco. Pode ser acompanhada por outras reações, como alterações de humor, ansiedade e agitação ou distúrbios do sono.
É mais provável que essa síndrome ocorra se a administração do medicamento for interrompida abruptamente; portanto, o tratamento deve ser interrompido gradualmente.
Além disso, é importante que o paciente esteja ciente da possibilidade de ocorrência do fenômeno de rebote, minimizando assim a ansiedade causada por esses sintomas caso surjam na fase de retirada do medicamento.
Parece que, no caso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos de curta duração de ação, podem ocorrer fenômenos de abstinência no intervalo entre duas tomadas.
DURAÇÃO DO TRATAMENTO:
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção 4.2) e não deve exceder 4 semanas, incluindo a fase de retirada do medicamento.
A duração do tratamento não deve ser prolongada para além deste período sem reavaliação da situação do paciente.
Pode ser útil informar o paciente no início do tratamento que será de duração limitada e explicar exatamente como a dosagem deve ser progressivamente reduzida.
AMNÉSIA:
Os benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos podem causar amnésia anterógrada. Na maioria das vezes, esse efeito ocorre várias horas após a ingestão do medicamento.
Para reduzir o risco, os doentes devem garantir que conseguem dormir continuamente durante 8 horas (ver secção 4.8).
OUTRAS REAÇÕES PSIQUIÁTRICAS E "PARADOXAS":
Inquietação, agravamento da insônia, agitação, irritabilidade, agressão, delírios, raiva, pesadelos, alucinações, psicose, comportamento anormal e outros efeitos colaterais comportamentais que podem ocorrer durante o uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos. agentes sedativos como o zolpidem.
Caso isso ocorra, o uso do medicamento deve ser interrompido.
Estas reações são mais prováveis de ocorrer em crianças e idosos.
DORMIR E COMPORTAMENTO ASSOCIADO:
Sonambulismo e outros comportamentos associados, como dirigir dormindo, preparar e comer alimentos, fazer ligações, fazer sexo, com amnésia para o evento, foram relatados em pacientes em uso de zolpidem que não estavam totalmente acordados. Parece que tanto o uso de álcool quanto outros Os depressores do SNC em conjunto com o zolpidem, e o uso de zolpidem em doses que excedem a dose máxima recomendada, aumentam o risco de tais comportamentos. A descontinuação do tratamento com zolpidem em pacientes que exibem tais comportamentos deve ser cuidadosamente considerada. (Por exemplo, dirigir sonolento), para os riscos de o doente e outros (ver secções 4.5 e 4.8).
FERIMENTO GRAVE
Em relação às suas propriedades farmacológicas, o zolpidem pode causar sonolência e diminuição da consciência, o que pode levar a quedas e, consequentemente, lesões graves.
GRUPOS ESPECIAIS DE PACIENTES:
• Cidadãos idosos: consulte a seção 4.2.
• Recomenda-se cautela ao prescrever zolpidem para pacientes com insuficiência respiratória crônica, uma vez que os benzodiazepínicos podem deprimir a função respiratória (ver secção 4.8).
• Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são indicados para o tratamento de pacientes com graves insuficiência hepática, pois essas drogas podem precipitar uma "encefalopatia".
• Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepinas não são recomendados como o tratamento primário para doenças psicóticas.
• Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepínicas não devem ser usados isoladamente para o tratamento de depressão ou ansiedade associada à depressão (tendências suicidas podem aumentar nesses pacientes).
Embora nenhuma interação farmacocinética e farmacodinâmica clinicamente significativa tenha sido demonstrada com antidepressivos SSRI (ver seção 4.5), o zolpidem, como outras benzodiazepinas e substâncias semelhantes às benzodiazepinas, deve ser administrado com cautela a pacientes com sintomas de depressão. Podem ocorrer tendências suicidas em tais pacientes e, conseqüentemente, a quantidade mínima de medicamento útil deve ser fornecida devido à possibilidade de sobredosagem intencional pelo paciente.
A depressão pré-existente pode ser revelada durante o uso de zolpidem. Como a insônia pode ser um sintoma de depressão, o paciente deve ser reavaliado se a insônia persistir.
• Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos devem ser usados com extremo cuidado em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Este medicamento contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glucose / galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Álcool:
a ingestão simultânea de álcool não é recomendada.
O efeito sedativo pode ser aumentado se o medicamento for tomado concomitantemente com álcool, o que afeta adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Associação com drogas depressoras do SNC
Um aumento do efeito depressivo central pode ocorrer em casos de uso concomitante com antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos. Portanto, o uso concomitante de zolpidem com tais drogas. pode aumentar a sonolência e a disfunção psicomotora no dia seguinte, incluindo a diminuição da capacidade de conduzir (ver secção 4.4 e secção 4.7). Além disso, houve notificações isoladas de alucinações visuais em pacientes tomando zolpidem com antidepressivos, incluindo bupropiona, desipramina, fluoxetina, sertralina e venlafaxina.
No caso dos analgésicos narcóticos, também pode ocorrer uma “acentuação da sensação de euforia, o que leva a um aumento da dependência psíquica.
A co-administração de fluvoxamina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem; o uso concomitante não é recomendado.
Inibidores e indutores de CYP450
O zolpidem é metabolizado por várias isoformas da enzima hepática do citocromo P450: a enzima principal é o CYP3A4 com a contribuição do CYP1A2.
As substâncias que inibem o citocromo P450 podem aumentar a atividade dos benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, como o zolpidem.
A co-administração de ciprofloxacina pode aumentar os níveis sanguíneos de zolpidem; o uso concomitante não é recomendado.
O efeito farmacodinâmico do zolpidem diminui quando o zolpidem é combinado com rifampicina (indutor do CYP3A4) .No entanto, quando o zolpidem é administrado com itraconazol (inibidor do CYP3A4), sua farmacocinética e farmacodinâmica não são significativamente afetadas. A relevância clínica desses resultados não é significativamente afetada. conhecido.
A administração concomitante de zolpidem e um forte inibidor do CYP3A4, cetoconazol (200 mg duas vezes ao dia), prolongou a meia-vida de eliminação do zolpidem, aumentou a AUC total e diminuiu a depuração oral aparente em comparação com o zolpidem. A AUC total do zolpidem, quando administrado com cetoconazol, aumenta por um fator de 1,83 em comparação com o zolpidem sozinho. Não é considerado necessário ajustar a posologia usual de zolpidem, mas os pacientes devem ser informados de que o uso de zolpidem com cetoconazol pode aumentar a efeitos sedativos.
Outras drogas:
Não foram observadas interações farmacocinéticas significativas quando o zolpidem é coadministrado com varfarina, digoxina ou ranitidina.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Como precaução, o zolpidem deve ser evitado durante a gravidez e a amamentação.
Não existem dados ou existem muito limitados sobre o zolpidem em pacientes grávidas. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito ao desenvolvimento de toxicidade reprodutiva.
Se o medicamento for prescrito a uma mulher em idade fértil, ela deve ser aconselhada a entrar em contato com seu médico para interromper o tratamento se ela tiver a intenção de engravidar ou suspeitar que está grávida.
Se, por necessidade médica absoluta, o zolpidem tiver que ser administrado na fase avançada da gravidez ou durante o parto, podem-se esperar efeitos no recém-nascido como: hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, causada pela ação farmacológica do medicamento.
Foram relatados casos de depressão respiratória neonatal grave quando o zolpidem foi usado com outros medicamentos depressores do SNC no final da gravidez.
Além disso, bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos de maneira crônica durante os estágios finais da gravidez podem desenvolver dependência física e podem correr algum risco de apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal.
Hora da alimentação
Uma vez que foram encontrados benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes às benzodiazepínicas no leite materno, o zolpidem não deve ser administrado a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Stilnox prejudica a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Os motoristas de veículos e operadores de máquinas devem ser avisados de que, como com outros hipnóticos, existe um possível risco de sonolência, tempo de reação prolongado, tontura, sonolência, visão confusa / dupla e redução do estado de alerta e capacidade prejudicada de dirigir, na manhã após a terapia (ver seção 4.8). Para minimizar o risco, um período de descanso de pelo menos 8 horas é recomendado entre tomar zolpidem e dirigir um veículo, usar máquinas e trabalhar em altura.
Capacidade reduzida de conduzir e comportamentos como "adormecer ao volante" ocorreram apenas com o zolpidem, em doses terapêuticas.
Além disso, a coadministração de zolpidem com álcool e outros medicamentos depressores do SNC aumenta o risco de tais comportamentos (ver secções 4.4 e 4.5). Os pacientes devem ser aconselhados a não usar álcool ou outras substâncias psicoativas durante o tratamento com zolpidem.
04.8 Efeitos indesejáveis
Sempre que possível, é utilizada a seguinte escala de frequência do CIOMS: muito comum> 10%; comum> 1 e 0,1 e 0,01 e
Desconhecido: não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis.
Existem evidências de efeitos indesejáveis relacionados com a dose com o zolpidem, particularmente certos acontecimentos do SNC.Como recomendado na secção 4.2, estes efeitos devem ser menos graves se o zolpidem for administrado imediatamente antes de deitar ou quando estiver deitado.
Esses efeitos ocorrem com mais frequência em pacientes idosos.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: sonolência, cefaleia, tonturas, aumento da insónia, amnésia anterógrada (os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamento inapropriado).
Desconhecido: diminuição do nível de consciência.
Distúrbios psiquiátricos
Comum: alucinações, agitação, pesadelos.
Incomum: estado confusional, irritabilidade.
Desconhecido: inquietação, agressão, delírio, raiva, comportamento anormal, sonambulismo (ver seção 4.4), dependência (síndrome de abstinência do medicamento ou efeitos rebote podem ocorrer após a interrupção do tratamento), alterações da libido, depressão (ver seção 4.4).
Muitos desses efeitos psiquiátricos indesejáveis estão relacionados a reações paradoxais.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Comum: fadiga
Desconhecido: alterações no modo de andar, tolerância ao medicamento, quedas (especialmente em doentes idosos e quando não estão a tomar zolpidem conforme prescrito) (ver secção 4.4).
Desordens oculares
Incomum: diplopia.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Desconhecido: depressão respiratória (ver seção 4.4)
Problemas gastrointestinais
Frequentes: diarreia, náuseas, vômitos, dor abdominal.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Comum: dor nas costas
Frequência desconhecida: fraqueza muscular.
Infecções e infestações
Comum: infecção do trato respiratório superior, infecção do trato respiratório inferior.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequência desconhecida: erupção cutânea, comichão, urticária, hiperidrose.
Doenças hepatobiliares
Desconhecido: níveis elevados de enzimas hepáticas.
Distúrbios do sistema imunológico
Desconhecido: edema angioneurótico.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
sinais e sintomas
Em casos de sobredosagem com zolpidem isoladamente ou em combinação com outras drogas ou substâncias depressoras do SNC (incluindo álcool), foram notificados diminuição da consciência até ao coma e sintomas mais graves incluindo consequências fatais.
Tratamento
No tratamento da sobredosagem de qualquer medicamento, deve-se ter em atenção que podem ter sido tomadas mais substâncias.
Em caso de sobredosagem de benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, induzir o vómito (dentro de 1 hora) se o doente estiver consciente ou efectuar uma lavagem gástrica, com protecção das vias respiratórias, se o doente estiver inconsciente. Se o esvaziamento do estômago não for benéfico, dê carvão ativado para reduzir a absorção.
As funções cardiovasculares e respiratórias devem ser monitoradas cuidadosamente na unidade de terapia intensiva.
Drogas sedativas também devem ser evitadas em casos de excitação psicomotora.
O flumazenil pode ser um antídoto útil se forem observados sintomas graves. No entanto, a administração de flumazenil pode contribuir para o aparecimento de sintomas neurológicos (convulsões).
Zolpidem não é dialisável.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Categoria de medicamentos terapêuticos: medicamentos relacionados com benzodiazepínicos
Código ATC: N05CF02
Zolpidem é uma imidazopiridina que se liga preferencialmente ao subtipo de receptor ômega-1 (também conhecido como subtipo BZ1), que é a subunidade alfa-1 do complexo do receptor GABA-A, enquanto as benzodiazepinas se ligam não seletivamente aos subtipos de receptor ômega-1 e ômega-2. A modulação do canal do ânion cloro após a interação com este subtipo de receptor leva aos efeitos sedativos específicos demonstrados com o zolpidem. Esses efeitos são neutralizados por antagonistas das benzodiazepinas, como o flumazenil.
Em animais: a ligação seletiva do zolpidem ao receptor ômega-1 pode explicar a ausência virtual de efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes em doses hipnóticas. Esses efeitos geralmente estão presentes com os benzodiazepínicos, que não são seletivos para o receptor ômega-1.
Nos homens: o zolpidem diminui o tempo de latência do sono e o número de despertares, aumenta a duração e a qualidade do sono.Estes efeitos estão associados a um EEG característico, diferente daquele causado pelo uso de benzodiazepínicos. O zolpidem demonstrou preservar os vários estágios do sono em estudos que avaliam a porcentagem de tempo que cada estágio ocupa. Nas doses recomendadas, o zolpidem não influencia a duração do sono paradoxal (REM). A manutenção dos estágios do sono profundo (estágios 3 e 4 ou sono de ondas lentas) pode ser explicada pela ligação seletiva do zolpidem aos locais ômega-1. Todos os efeitos do zolpidem são antagonizados pelo antagonista das benzodiazepinas flumazenil.
Os ensaios randomizados mostraram apenas evidências convincentes da eficácia de zolpidem 10 mg.
Em um estudo duplo-cego randomizado com 462 voluntários saudáveis que não estavam em idade avançada e sofrendo de insônia transitória, o zolpidem 10 mg reduziu o tempo médio para adormecer em 10 minutos em comparação com o placebo, enquanto no caso de 5 mg de zolpidem esse tempo foi de 10 minutos 3 minutos.
Em um estudo duplo-cego randomizado com 114 pacientes não idosos que sofrem de insônia crônica, o zolpidem 10 mg reduziu o tempo médio para adormecer em 30 minutos em comparação com o placebo, enquanto no caso de 5 mg de zolpidem esse tempo foi de 15 minutos.
Em alguns pacientes, uma dose mais baixa de 5 mg pode ser eficaz.
Pacientes pediátricos:
A segurança e eficácia do zolpidem não foram estabelecidas em pacientes com menos de 18 anos. Em um estudo de 8 semanas em pacientes pediátricos (com idades entre 6 e 17 anos) com insônia associada a transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH), transtornos psiquiátricos e do sistema nervoso documentaram os eventos adversos relacionados ao tratamento mais frequentemente observados com zolpidem versus placebo, particularmente tontura (23,5% versus 1,5%), dor de cabeça (12,5% versus 9,2%) e alucinações (7,4% versus 0%) (ver seção 4.3).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Zolpidem tem rápida absorção e rápida ação hipnótica.
Após administração oral, a biodisponibilidade do zolpidem é de cerca de 70%, em relação a um modesto metabolismo de primeira passagem. A concentração plasmática máxima é atingida entre 0,5 e 3 horas após a administração.
Distribuição
Em doses terapêuticas, o perfil farmacocinético do zolpidem é linear e não é afetado pela administração repetida.
A extensão da ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 92,5% ± 0,1%.
A meia-vida de eliminação é curta, com valor médio de 2,4 horas (± 0,2 horas) e duração de ação de até 6 horas.
O volume de distribuição em adultos é de 0,54 ± 0,02 l / kg e diminui para 0,34 ± 0,05 l / kg em pacientes muito idosos.
Excreção
O zolpidem é excretado como metabolitos inativos, principalmente na urina (56%) e nas fezes (37%). Os metabólitos não interferem na ligação do zolpidem às proteínas.
Zolpidem não é dialisável.
As concentrações plasmáticas em idosos e em pacientes hepatopáticos estão aumentadas e, consequentemente, a posologia pode exigir ajuste. Em pacientes com insuficiência renal, em diálise e não em diálise, há uma redução moderada na depuração. Os outros parâmetros farmacocinéticos permanecem inalterados.
A droga não tem efeito indutor sobre as enzimas hepáticas.
Em pacientes idosos, a depuração é reduzida. O pico de concentração aumentou aproximadamente 50% sem prolongamento significativo da meia-vida (aproximadamente 3 horas).
Biodisponibilidade
Em doentes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade do zolpidem aumenta, a depuração é reduzida e a semi-vida de eliminação prolongada (aproximadamente 10 horas).
05.3 Dados de segurança pré-clínica
STILNOX mostrou toxicidade aguda extremamente baixa em animais experimentais.
Numerosos testes de toxicidade subaguda e crônica (até 52 semanas) conduzidos em ratos Sprague-Dawley e macacos Cynomolgus (macaca fascicularis) em doses centenas de vezes superiores às recomendadas para a dosagem diária em humanos, não mostraram quaisquer anomalias patológicas. nem alterações significativas nos parâmetros hematológicos, hematoquímicos e urinários.
Os estudos de reprodução (rato, coelho) e os numerosos testes de mutagênese e carcinogenicidade realizados, tanto in vivo quanto in vitro, não mostraram nenhum efeito teratogênico e / ou embriotóxico, nem genotóxico, clastogênico e carcinogênico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
lactose mono-hidratada; celulose microcristalina; hipromelose; carboximetilamido de sódio (tipo A); estearato de magnesio.
Revestimento: hipromelose; dióxido de titânio (E171); macrogol 400.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
4 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de PVC e alumínio / PVC selado a quente
- 20 comprimidos revestidos por película de 10 mg
- 30 comprimidos revestidos por película de 10 mg
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
STILNOX 10 mg comprimidos revestidos por película, 20 comprimidos AIC n. 026695027
STILNOX 10 mg comprimidos revestidos por película, 30 comprimidos AIC n. 026695015
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
9/6/2007
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Outubro de 2014