Ingredientes ativos: fenobarbital
Comprimidos de GARDENALE 50 mg
Comprimidos de GARDENALE 100 mg
Por que o Gardenale é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Barbitúrico antiepiléptico
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Gardenale é indicado principalmente como um sedativo geral, com particular atenção à epilepsia e todas as condições que requerem sedação de longa duração. Gardenale é particularmente útil em convulsões tônico-clônicas de grande mal e convulsões corticais focais. Pode ser usado como um hipnótico e em a desintoxicação do barbiturismo crônico.
Contra-indicações Quando Gardenale não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa, a outros barbitúricos, a qualquer um dos excipientes, porfiria, insuficiência renal e hepática, doença cardíaca grave, intoxicação aguda por álcool, analgésicos, hipnóticos.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Gardenale
O fenobarbital pode causar dependência. A terapia contínua induz a produção de enzimas hepáticas que aceleram o metabolismo de alguns medicamentos, como anticoagulantes, alguns antibióticos, esteróides adrenais, etc.
O efeito do álcool é potencializado e a ingestão de bebidas alcoólicas deve ser limitada.
A associação com outras drogas psicotrópicas e anti-histamínicos requer cuidado e vigilância especiais por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
As preparações de Hypericum perforatum não devem ser tomadas concomitantemente com medicamentos contendo fenobarbital devido ao risco de diminuição dos níveis plasmáticos e diminuição da eficácia terapêutica do fenobarbital (ver Interações).
A interrupção abrupta do tratamento em pacientes epilépticos pode induzir um estado de mal epiléptico.
Reduzir a dosagem em caso de insuficiência renal, insuficiência hepática (para o risco de encefalopatia hepática, estabelecer um controlo biológico), no idoso e em caso de alcoolismo.
Na criança em tratamento de longo prazo com fenobarbital, a associação com o tratamento profilático do raquitismo deve ser considerada.
As seguintes reações cutâneas com risco de vida foram relatadas com o uso de Gardenale: síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET).
Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações cutâneas. O maior risco de desenvolver SJS e NET ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se ocorrerem sintomas ou sinais de SJS ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas ou lesões na mucosa), Gardenale deve ser descontinuado.
Os melhores resultados no manejo da SSJ e da NET são obtidos com o diagnóstico precoce e a descontinuação imediata da terapia com qualquer medicamento suspeito.A descontinuação precoce está associada a um melhor prognóstico.
Se o paciente desenvolveu SJS ou TEN com o uso de Gardenale, Gardenale não deve mais ser usado neste paciente.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Gardenale
Associações não recomendadas
Estrogênio-progestágenos e progestágenos (usados como anticoncepcionais): diminuição da eficácia contraceptiva devido ao aumento do catabolismo hepático. De preferência, use um método contraceptivo diferente, em particular mecânico.
Álcool: potencializa o efeito sedativo do fenobarbital.Evite beber bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool durante o tratamento.
Hypericum perforatum: A eficácia do fenobarbital pode ser reduzida pela administração simultânea de preparações à base de Hypericum perforatum, devido à indução das enzimas responsáveis pelo metabolismo do medicamento pelas preparações à base de Hypericum perforatum que, portanto, não devem ser administradas concomitantemente com o fenobarbital. O efeito de indução pode persistir por pelo menos duas semanas após a interrupção do tratamento com produtos Hypericum perforatum.
Se um paciente estiver tomando produtos com Hypericum perforatum ao mesmo tempo, os níveis sanguíneos de fenobarbital devem ser monitorados e a terapia com produtos com Hypericum perforatum descontinuada. Os níveis de fenobarbital no sangue podem aumentar com a interrupção de Hypericum perforatum. Pode ser necessário ajustar a dosagem de fenobarbital.
Associações que requerem precauções especiais
Ciclosporina: possível redução das taxas circulantes com diminuição da atividade durante a associação (aceleração do catabolismo). Por outro lado, há um aumento nos níveis plasmáticos após a descontinuação do indutor. Aumente as doses de ciclosporina enquanto mantém os níveis plasmáticos sob controle. Reduza a dosagem após a descontinuação do indutor.
Corticóides (gluco-, mineralo-, geral): diminuição da eficácia dos corticóides (aumento do catabolismo). As consequências são particularmente importantes no caso de Addisonians e transplantes.
Controle clínico e biológico: adaptação da dosagem do corticóide durante a associação e após a suspensão do indutor.
Doxiciclina: diminuição da concentração plasmática da doxiciclina provavelmente secundária à diminuição da meia-vida plasmática da doxiciclina e consequente aumento do seu metabolismo hepático.
Controle clínico e possível adaptação do esquema terapêutico (aumentar a dose diária ou dividir a dose em duas administrações ao dia).
Hidroquinidina, quinidina: diminuição dos níveis plasmáticos de quinidina e da eficácia antiarrítmica (aumento do metabolismo hepático).
Controle clínico, ECG e possivelmente da cinidinemia; se necessário, ajuste a posologia da quinidina durante o tratamento com o indutor e após sua descontinuação (risco de sobredosagem com quinidina).
Levotiroxina: efeitos descritos para fenitoína, rifampicina, carbamazepina. Risco de hipotireoidismo clínico em pacientes com hipotireoidismo devido ao aumento do catabolismo de T3 e T4. Verifique os níveis séricos de T3 e T4 e ajuste a dosagem de levotiroxina conforme necessário durante o tratamento com o indutor e após sua suspensão.
Teofilina (e por extrapolação, derivados da teofilina): diminuição das taxas plasmáticas e da atividade da teofilina (aumento do seu metabolismo por indução enzimática).
Monitorização clínica e, se necessário, teofilina. Adapte, se necessário, a dosagem de teofilina durante o tratamento com o indutor e após sua suspensão.
Ácido fólico: no caso de administração de ácido fólico, redução dos níveis plasmáticos de fenobarbital que pode levar a uma diminuição da atividade (retorno ao normal de um metabolismo anteriormente diminuído devido à deficiência fólica). Controle clínico, possivelmente dos níveis plasmáticos e adaptação, se necessário, da dosagem de fenobarbital durante a administração de ácido fólico e após sua suspensão.
Ácido valpróico: aumento das concentrações plasmáticas de fenobarbital com o início da sedação (inibição do catabolismo hepático), mais frequente em crianças. Controle clínico nos primeiros 15 dias de terapia combinada e redução das doses de fenobarbital ao aparecimento de sinais de sedação; verifique os níveis plasmáticos de fenobarbital, se necessário.
Anticoagulantes orais: diminuição do efeito dos anticoagulantes orais (aumento do catabolismo hepático).
Monitorização mais frequente dos níveis de protrombina e ajuste da posologia do anticoagulante oral durante o tratamento com fenobarbital e nos 8 dias após a interrupção.
Antidepressivos de imipramina: Os antidepressivos imipramínicos favorecem o início de convulsões generalizadas.
Controle clínico e eventual aumento da dosagem de antiepilépticos.
Digitoxina: diminuição do efeito da digitoxina (aumento do seu catabolismo hepático).
Controle clínico, ECG e, possivelmente, de digitoxinemia. Se necessário, é preferível o ajuste posológico da digitoxina durante a combinação e após a retirada do fenobarbital; digoxina, menos metabolizada pelo fígado, é preferível - Progabida: possível aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital. Redução provável dos níveis plasmáticos de progabida (não verificado) Controle clínico e possivelmente do níveis plasmáticos de fenobarbital.
Associações a serem implementadas com cautela
Carbamazepina: diminuição progressiva dos níveis plasmáticos de carbamazepina sem afetar adversamente a atividade antiepiléptica, a ter em consideração, em particular, ao interpretar os níveis plasmáticos.
Disopiramida: diminuição da eficácia antiarrítmica devido a uma diminuição dos níveis plasmáticos de disopiramida.
Outras drogas depressoras do SNC: antidepressivos (excluindo IMAO seletivo A), a maioria dos anti-histamínicos anti-H1, clonidina e benzodiazepínicos semelhantes à clonidina, hipnóticos, derivados da morfina (analgésicos e antitússicos), neurolépticos, tranqüilizantes, exceto benzodiazepínicos. Aumento da depressão central que pode ter consequências graves, especialmente ao conduzir ou utilizar máquinas.
Fenitoína: em caso de associação com fenobarbital, podem ocorrer variações imprevisíveis: os níveis plasmáticos de fenitoína são mais frequentemente diminuídos (metabolismo aumentado) sem que isso tenha efeitos adversos na atividade anticonvulsivante. Quando o fenobarbital é suspenso, podem aparecer efeitos tóxicos da fenitoína. aumento dos níveis plasmáticos de fenitoína (inibição do metabolismo pela competição), a ter em consideração ao interpretar os níveis plasmáticos.
Alprenolol, metoprolol, propranolol (bloqueadores beta): diminuição dos níveis plasmáticos desses beta-bloqueadores com redução dos efeitos clínicos (aumento do metabolismo hepático). Deve ser levado em consideração para os beta-bloqueadores eliminados principalmente por biotransformação hepática.
Avisos É importante saber que:
Um pequeno número de pacientes em tratamento com medicamentos antiepilépticos como o Gardenale desenvolveu pensamentos de automutilação ou suicídio. Sempre que tais pensamentos surgirem, entre em contato com seu médico imediatamente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O tratamento com fenobarbital reduz a atenção e prolonga o tempo dos reflexos: o paciente deve ser avisado para evitar dirigir veículos ou realizar atividades que exijam integridade da vigilância devido à sua periculosidade.
Gravidez e amamentação
Pacientes que podem engravidar ou estão em idade fértil devem receber aconselhamento de um especialista. A necessidade de tratamento antiepiléptico deve ser reavaliada quando a paciente planeja engravidar.
O risco de defeitos congênitos é aumentado em um fator de 2 a 3 vezes na prole de mães tratadas com um antiepiléptico, sendo os mais freqüentemente relatados lábio leporino, malformações cardiovasculares e defeitos do tubo neural.
A politerapia com medicamentos antiepilépticos pode estar associada a um risco maior de malformações congênitas do que a monoterapia. Portanto, é importante que a monoterapia seja praticada sempre que possível.
A descontinuação abrupta da terapia antiepiléptica não deve ser praticada devido ao perigo de reinício das convulsões que podem ter consequências graves para a mãe e o bebê.
O uso de fenobarbital durante a amamentação não é recomendado.
Dosagem e método de uso Como usar Gardenale: Dosagem
Como sedativo de 50 a 100 mg por dia. Como anticonvulsivante, em adultos de 100 a 300 mg por dia em 2-3 administrações.
Em crianças de 20 a 100 mg de acordo com a idade e o peso.
Na "insônia severa 50 a 200 mg à noite, uma" hora antes de deitar.
Os comprimidos podem ser dissolvidos em um pouco de água ou possivelmente adicionados aos alimentos.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Gardenale
O tratamento da intoxicação aguda por barbitúricos envolve lavagem gástrica imediata, se a condição do paciente permitir. A remoção da droga já absorvida pode ser realizada com diurese forçada e alcalinização da urina. Em casos graves, a hemodiálise é útil e a respiração pode precisar ser controlada mecanicamente.A administração de antibióticos é necessária para evitar o aparecimento de complicações pulmonares.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais de Gardenale
Sedação, ataxia, nistagmo e confusão mental podem surgir, especialmente em idosos, após a administração de altas doses. Manifestações alérgicas cutâneas raras.
A hipoprotrombinemia sensível à terapia com vitamina K pode ocorrer em recém-nascidos de mães tratadas com fenobarbital.
Durante os tratamentos crônicos, podem surgir anemia megaloblástica sensível ao folato e osteomalácia que responde ao tratamento com vitamina D.
Casos de contratura de Dupuytren foram relatados muito raramente.
- Cutâneo: foram notificadas reações adversas cutâneas graves (SCARs), como síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET) (ver Precauções de utilização). Frequência: muito rara. Foram notificados casos raros de eritema. multifacetada.
- Hepatobiliari: casos raros de hepatite tóxica.
- Hematológico: casos raros de leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia e púrpura.
- Sistema nervoso central: em alguns assuntos podem ocorrer raramente: excitação, agitação e delírio. As manifestações de hiperatividade podem ocorrer em pacientes pediátricos.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Têm havido notificações de diminuição da densidade mineral óssea, osteopenia, osteoporose e fraturas em pacientes em terapia de longo prazo com Gardenale. O mecanismo pelo qual Gardenale afeta o metabolismo ósseo não foi identificado.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. É importante informar o médico ou farmacêutico de qualquer efeito indesejável, mesmo que não descrito no folheto informativo.
Expiração e retenção
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta e corretamente armazenada.
ATENÇÃO: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Manter este medicamento fora do alcance das crianças
COMPOSIÇÃO
Comprimidos de GARDENALE 50 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: fenobarbital 50 mg
Excipientes: amido de milho, estearato de magnésio, amido de milho pré-gelatinizado
Comprimidos de GARDENALE 100 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: fenobarbital 100 mg
Excipientes: amido de milho, estearato de magnésio, amido de milho pré-gelatinizado.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Comprimidos para uso oral.
- Caixa de 30 comprimidos de 50 mg em blister
- Caixa de 20 comprimidos de 100 mg em embalagens blister
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
GARDENALE
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Comprimidos de GARDENALE 50 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: fenobarbital 50 mg.
Comprimidos de GARDENALE 100 mg
Um comprimido contém:
Princípio ativo: fenobarbital 100 mg.
Para excipientes, ver 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Gardenale é indicado principalmente como um sedativo geral, com particular atenção à epilepsia e todas as condições que requerem sedação de longa duração. Gardenale é particularmente útil em convulsões tônico-clônicas de grande mal e convulsões corticais focais. Pode ser usado na desintoxicação de doenças crônicas barbiturismo.
04.2 Posologia e método de administração
Como sedativo de 50 a 100 mg por dia. Como anticonvulsivante, em adultos de 100 a 300 mg por dia em 2-3 administrações.
Em crianças de 20 a 100 mg de acordo com a idade e o peso.
Os comprimidos podem ser dissolvidos em um pouco de água ou possivelmente adicionados aos alimentos. No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a outros barbitúricos ou a qualquer um dos excipientes, porfiria, insuficiência renal e hepática, doença cardíaca grave, intoxicação aguda por álcool, analgésicos, hipnóticos.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Casos de ideação e comportamento suicida foram relatados em pacientes recebendo medicamentos antiepilépticos em suas várias indicações. Uma meta-análise de ensaios clínicos randomizados versus placebo também destacou a presença de um aumento modesto no risco de ideação e comportamento suicida.
O mecanismo deste risco não foi estabelecido e os dados disponíveis não excluem a possibilidade de um risco aumentado com Gardenale.
Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de ideação e comportamento suicida e o tratamento adequado deve ser considerado. Os pacientes (e cuidadores) devem ser instruídos a notificar seu médico assistente se surgirem sinais de ideação ou comportamento suicida.
As seguintes reações cutâneas com risco de vida foram relatadas com o uso de Gardenale: síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET).
Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e sintomas e monitorados de perto quanto a reações cutâneas. O maior risco de desenvolver SJS e NET ocorre nas primeiras semanas de tratamento.
Se ocorrerem sintomas ou sinais de SJS ou NET (por exemplo, erupção cutânea progressiva, muitas vezes com bolhas ou lesões na mucosa), Gardenale deve ser descontinuado.
Os melhores resultados no manejo da SSJ e da NET são obtidos com o diagnóstico precoce e a descontinuação imediata da terapia com qualquer medicamento suspeito.A descontinuação precoce está associada a um melhor prognóstico.
Se o paciente desenvolveu SJS ou TEN com o uso de Gardenale, Gardenale não deve mais ser usado neste paciente.
Reduzir a dosagem em caso de insuficiência renal, insuficiência hepática (para o risco de encefalopatia hepática, estabelecer um controlo biológico), no idoso e em caso de alcoolismo.
Devido ao aumento recíproco, bebidas alcoólicas não são recomendadas durante o tratamento.
Em crianças em tratamento prolongado com fenobarbital, deve-se considerar a associação com tratamento profilático do raquitismo: vitamina D2 ou 25 OH-vitamina D3.
Leia também atentamente os parágrafos 4.5, 4.6 e 4.7.
O fenobarbital pode causar dependência. A terapia contínua induz a produção de enzimas hepáticas que aceleram o metabolismo de alguns medicamentos, como anticoagulantes, alguns antibióticos, esteróides adrenais, etc.
A associação com outras drogas psicotrópicas e anti-histamínicos requer cuidado e vigilância especiais por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
As preparações de Hypericum perforatum não devem ser tomadas concomitantemente com medicamentos contendo fenobarbital devido ao risco de diminuição dos níveis plasmáticos e diminuição da eficácia terapêutica do fenobarbital (ver 4.5).
A interrupção abrupta do tratamento em pacientes epilépticos pode induzir um estado de mal epiléptico.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Associações não recomendadas
- Estrogênio e progestogênio (usados como anticoncepcionais): diminuição da eficácia contraceptiva devido ao aumento do catabolismo hepático.
De preferência, use um método diferente de contracepção, particularmente um mecânico.
- Álcool: potencializa o efeito sedativo do fenobarbital.Evite beber bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool durante o tratamento.
- Hypericum perforatum: A eficácia do fenobarbital pode ser reduzida pela administração simultânea de preparações à base de Hypericum perforatum.Isto é devido à indução das enzimas responsáveis pelo metabolismo do medicamento pelas preparações à base de Hypericum perforatum que, portanto, não devem ser administradas concomitantemente com o fenobarbital. O efeito de indução pode persistir por pelo menos duas semanas após a interrupção do tratamento com produtos Hypericum perforatum.
Se um paciente estiver tomando produtos com Hypericum perforatum ao mesmo tempo, os níveis sanguíneos de fenobarbital devem ser monitorados e a terapia com produtos com Hypericum perforatum descontinuada.
Os níveis de fenobarbital no sangue podem aumentar com a interrupção de Hypericum perforatum. Pode ser necessário ajustar a dosagem de fenobarbital.
Associações que requerem precauções especiais
- Ciclosporina: possível redução das taxas circulantes com diminuição da atividade durante a associação (aceleração do catabolismo). Por outro lado, há um aumento nos níveis plasmáticos após a descontinuação do indutor. Aumente as doses de ciclosporina enquanto mantém os níveis plasmáticos sob controle. Reduza a dosagem após a descontinuação do indutor.
- Corticóides (gluco-, mineralo-, geralmente): diminuição da eficácia dos corticóides (aumento do catabolismo). As consequências são particularmente importantes no caso de Addisonians e transplantes.
Controle clínico e biológico: adaptação da dosagem do corticóide durante a associação e após a suspensão do indutor.
- Doxiciclina: diminuição da concentração plasmática da doxiciclina provavelmente secundária à diminuição da meia-vida plasmática da doxiciclina e consequente aumento do seu metabolismo hepático.
Controle clínico e possível adaptação do esquema terapêutico (aumentar a dose diária ou dividir a dose em duas administrações ao dia).
- Hidroquinidina, quinidina: diminuição dos níveis plasmáticos de quinidina e da eficácia antiarrítmica (aumento do metabolismo hepático).
Controle clínico, ECG e possivelmente da cinidinemia; se necessário, ajuste a posologia da quinidina durante o tratamento com o indutor e após sua descontinuação (risco de sobredosagem com quinidina).
- Levotiroxina: efeitos descritos para fenitoína, rifampicina, carbamazepina. Risco de hipotireoidismo clínico em pacientes com hipotireoidismo devido ao aumento do catabolismo de T3 e T4. Verifique os níveis séricos de T3 e T4 e ajuste a dosagem de levotiroxina conforme necessário durante o tratamento com o indutor e após sua suspensão.
- Teofilina (e por extrapolação, derivados da teofilina): diminuição das taxas plasmáticas e da atividade da teofilina (aumento do seu metabolismo por indução enzimática).
Monitorização clínica e, se necessário, teofilina. Adapte, se necessário, a dosagem de teofilina durante o tratamento com o indutor e após sua suspensão.
- Ácido fólico: em caso de administração de ácido fólico, redução dos níveis plasmáticos de fenobarbital que pode levar a uma diminuição da atividade (retorno ao normal de um metabolismo anteriormente diminuído devido a deficiência fólica).
Controle clínico, possivelmente dos níveis plasmáticos e adaptação, se necessário, da dosagem de fenobarbital durante a administração de ácido fólico e após sua suspensão.
- Ácido valpróico: aumento das concentrações plasmáticas de fenobarbital com o início da sedação (inibição do catabolismo hepático), mais frequente em crianças.
Controle clínico nos primeiros 15 dias de terapia combinada e redução das doses de fenobarbital ao aparecimento de sinais de sedação; verifique os níveis plasmáticos de fenobarbital, se necessário.
- Anticoagulantes orais: diminuição do efeito dos anticoagulantes orais (aumento do catabolismo hepático).
Monitorização mais frequente dos níveis de protrombina e ajuste da posologia do anticoagulante oral durante o tratamento com fenobarbital e nos 8 dias após a interrupção.
- Antidepressivos de imipramina: Os antidepressivos imipramínicos favorecem o início de convulsões generalizadas.
Controle clínico e eventual aumento da dosagem de antiepilépticos.
- Digitoxina: diminuição do efeito da digitoxina (aumento do seu catabolismo hepático).
Controle clínico, ECG e, possivelmente, de digitoxinemia. Se necessário, o ajuste posológico de digitoxina durante a combinação e após a suspensão do fenobarbital; digoxina, menos metabolizada pelo fígado, é preferível.
- Progabide: possível aumento dos níveis plasmáticos de fenobarbital. Diminuição provável dos níveis plasmáticos de progabida (não verificado).
Clínico e possivelmente controle dos níveis plasmáticos de fenobarbital. Possível adaptação das posologias.
Associações a serem implementadas com cautela
- Carbamazepina: diminuição progressiva dos níveis plasmáticos de carbamazepina sem afetar adversamente a atividade antiepiléptica, a ter em consideração, em particular, ao interpretar os níveis plasmáticos.
- Disopiramida: diminuição da eficácia antiarrítmica devido a uma diminuição dos níveis plasmáticos de disopiramida.
- Outras drogas depressoras do SNC: antidepressivos (excluindo IMAOs seletivos para A), a maioria dos anti-histamínicos anti-H1, benzodiazepínicos, clonidina e semelhantes à clonidina, hipnóticos, derivados da morfina (analgésicos e antitússicos), neurolépticos, tranquilizantes, exceto benzodiazepínicos.
Aumento da depressão central que pode ter consequências graves, especialmente ao conduzir ou utilizar máquinas.
- Fenitoína: em caso de associação com fenobarbital, podem ocorrer variações imprevisíveis: os níveis plasmáticos de fenitoína são mais frequentemente diminuídos (metabolismo aumentado) sem que isso tenha efeitos adversos na atividade anticonvulsivante. Quando o fenobarbital é suspenso, podem aparecer efeitos tóxicos da fenitoína. aumento dos níveis plasmáticos de fenitoína (inibição do metabolismo por competição).
Deve ser levado em consideração ao interpretar os níveis plasmáticos.
- Alprenolol, metoprolol, propranolol (bloqueadores beta): diminuição dos níveis plasmáticos destes beta-bloqueadores com redução dos seus efeitos clínicos (aumento do metabolismo hepático). Deve ser levado em consideração para os beta-bloqueadores eliminados principalmente por biotransformação hepática.
04.6 Gravidez e lactação
Pacientes que podem engravidar ou estão em idade fértil devem receber aconselhamento de um especialista.
A necessidade de tratamento antiepiléptico deve ser reavaliada quando a paciente planeja engravidar.
O risco de defeitos congênitos é aumentado em um fator de 2 a 3 vezes na prole de mães tratadas com um antiepiléptico, sendo os mais freqüentemente relatados lábio leporino, malformações cardiovasculares e defeitos do tubo neural.
A politerapia com medicamentos antiepilépticos pode estar associada a um risco maior de malformações congênitas do que a monoterapia. Portanto, é importante que a monoterapia seja praticada sempre que possível.
A descontinuação abrupta da terapia antiepiléptica não deve ser praticada devido ao perigo de reinício das convulsões que podem ter consequências graves para a mãe e o bebê.
Em recém-nascidos de mães tratadas com fenobarbital, pode surgir uma síndrome hemorrágica que pode ser prevenida pelo tratamento da mãe com vitamina K um mês antes do parto. O uso de fenobarbital durante a amamentação não é recomendado porque o fenobarbital atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
O tratamento com fenobarbital reduz a atenção e prolonga o tempo dos reflexos: o paciente deve ser avisado para evitar dirigir veículos ou realizar atividades que exijam integridade da vigilância devido à sua periculosidade.
04.8 Efeitos indesejáveis
Sedação, ataxia, nistagmo e confusão mental podem surgir, especialmente em idosos, após a administração de altas doses. Manifestações alérgicas cutâneas raras.
A hipoprotrombinemia sensível à terapia com vitamina K pode ocorrer em recém-nascidos de mães tratadas com fenobarbital. Durante os tratamentos crônicos, podem surgir anemia megaloblástica sensível ao folato e osteomalácia que responde ao tratamento com vitamina D.
Casos de contratura de Dupuytren foram relatados muito raramente.
- Cutâneo: Foram notificadas reações adversas cutâneas graves (SCARs), como síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET) (ver secção 4.4). Frequência: muito rara. Foram relatados casos raros de eritema multiforme.
- Hepatobiliar: casos raros de hepatite tóxica.
- Hematológico: casos raros de leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia e púrpura.
- Sistema nervoso central: em alguns assuntos podem ocorrer raramente: excitação, agitação e delírio. As manifestações de hiperatividade podem ocorrer em pacientes pediátricos.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Têm havido notificações de diminuição da densidade mineral óssea, osteopenia, osteoporose e fraturas em pacientes em terapia de longo prazo com Gardenale. O mecanismo pelo qual Gardenale afeta o metabolismo ósseo não foi identificado.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
Na primeira hora após uma sobredosagem, aparecem: náuseas, vómitos, cefaleia, sonolência, confusão mental, estado de coma acompanhado de uma síndrome autonómica característica (bradipneia irregular, obstrução traqueobrônquica, hipotensão arterial). O tratamento da intoxicação aguda por barbitúricos envolve lavagem gástrica imediata, se a condição do paciente permitir. A remoção da droga já absorvida pode ser realizada com diurese forçada e alcalinização da urina. Em casos graves, a hemodiálise é útil e a respiração pode precisar ser controlada mecanicamente.A administração de antibióticos é necessária para evitar o aparecimento de complicações pulmonares.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antiepilépticos, barbitúricos.
Código ATC: N03AA02.
O fenobarbital é um barbitúrico, anticonvulsivante e hipnótico-sedativo. Sua atividade é expressa tanto no nível cortical quanto no subcortical.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Aproximadamente 80% do fenobarbital administrado por via oral é absorvido pelo trato gastrointestinal; o pico plasmático é atingido após aproximadamente 8 horas no adulto e após aproximadamente 4 horas na criança. A meia-vida plasmática é de 50-140 horas no adulto e 40-70 horas na criança; aumentou em idosos e em casos de insuficiência hepática ou renal.
O fenobarbital se espalha por todo o corpo, especialmente no cérebro, graças à sua solubilidade em gordura, atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno.
A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 50%. É metabolizado no fígado em um derivado hidroxilado inativo, que é então glucuroconjugado ou sulfonado, e é excretado pelo rim em uma forma não modificada (em maior extensão quanto mais alcalina for a urina).
05.3 Dados de segurança pré-clínica
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Amido de milho, estearato de magnésio, amido de milho pré-gelatinizado.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
36 meses
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
- Caixa de 30 comprimidos de 50 mg em blister
- Caixa de 20 comprimidos de 100 mg em blister
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Gardenale 50 mg comprimidos - 30 comprimidos AIC n. 004556027
Gardenale 100 mg comprimidos - 20 comprimidos AIC n. 004556015
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Primeira Autorização: 03.02.1951
Renovação da Autorização: 01.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Janeiro de 2014
