Ingredientes ativos: Nimesulida (Nimesulida ß-ciclodextrina)
Comprimidos NIMEDEX 400 mg
NIMEDEX 400 mg Granulado para suspensão oral
Indicações Por que o Nimedex é usado? Para que serve?
NIMEDEX é um medicamento anti-inflamatório não esteróide ("NSAID") com propriedades analgésicas. É usado no tratamento de dores agudas e menstruais.
Antes de prescrever NIMEDEX, o seu médico irá avaliar os benefícios potenciais que este medicamento pode dar-lhe contra o risco de efeitos secundários.
Contra-indicações Quando Nimedex não deve ser usado
Não use NIMEDEX se:
- tem hipersensibilidade (alergia) à nimesulida ou a qualquer outro componente de NIMEDEX (listados na secção 6 no final deste folheto)
- tiveram algum dos seguintes sintomas após tomar aspirina ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides:
- respiração ofegante, aperto no peito, respiração ofegante (asma)
- congestão nasal devido ao crescimento da membrana mucosa dentro do nariz (pólipos nasais)
- erupção cutânea / erupção cutânea com comichão (urticária)
- inchaço súbito da pele ou das membranas mucosas, como inchaço ao redor dos olhos, rosto, lábios, boca ou garganta, que pode causar dificuldade em respirar (edema angioneurótico)
- tiveram reações no passado após o tratamento com AINEs, tais como:
- sangramento gástrico ou intestinal
- úlceras (perfurações) no estômago ou intestinos
- teve úlcera gástrica ou duodenal ou sangramento recentemente ou teve no passado (pelo menos dois episódios de úlcera ou hemorragia);
- teve uma "hemorragia cerebral (acidente vascular cerebral);
- tem quaisquer outros problemas de sangramento ou problemas devido a um defeito de coagulação do sangue;
- sofrem de insuficiência hepática;
- está a tomar outros medicamentos conhecidos por afetar o fígado, por ex. paracetamol ou qualquer outro analgésico ou tratamento com AINE;
- está usando drogas ou desenvolveu um vício em drogas ou outras substâncias;
- é um bebedor pesado habitual (álcool);
- já teve uma reação anterior à nimesulida afetando o fígado;
- sofrem de insuficiência renal grave que não requer diálise;
- sofrem de insuficiência cardíaca grave;
- ter febre ou gripe (dores generalizadas, mal-estar, tremores ou tremores ou temperatura elevada);
- está no último trimestre da gravidez;
- é a amamentação.
Não dê NIMEDEX a uma criança com menos de 12 anos de idade.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Nimedex
Medicamentos como o NIMEDEX podem estar associados a um pequeno aumento do risco de ataque cardíaco (enfarte do miocárdio) ou acidente vascular cerebral.
Qualquer risco é mais provável com altas doses e tratamentos prolongados. Não exceda a dose recomendada ou a duração do tratamento.
Se você tem problemas cardíacos, histórico de derrame, ou pensa que pode estar em risco para essas condições (por exemplo, se você tem pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou se fuma), você deve discutir o seu tratamento com o seu médico ou farmacêutico .
Se ocorrerem reações alérgicas graves durante o tratamento, deve parar de tomar NIMEDEX e informar o seu médico ao primeiro aparecimento de erupções cutâneas, lesões dos tecidos moles (mucosas) ou quaisquer outros sintomas de alergia.
Pare de tomar NIMEDEX imediatamente se tiver sangramento (com fezes pretas) ou úlcera digestiva (causando dor abdominal).
Tome especial cuidado com NIMEDEX
Se surgirem sintomas sugestivos de uma doença hepática durante o tratamento com nimesulida, deve parar de tomar nimesulida e informar o seu médico imediatamente.Os sintomas indicativos de uma doença hepática são perda de apetite, náuseas, vômitos, dor abdominal, cansaço persistente e urina escura.
Se já sofreu de úlceras pépticas, hemorragia estomacal ou intestinal ou doença inflamatória intestinal, como colite ulcerosa ou doença de Crohn, deve informar o seu médico antes de tomar NIMEDEX.
Se ocorrer febre e / ou sintomas semelhantes aos da gripe (dor generalizada, mal-estar, calafrios ou tremor) durante o tratamento com NIMEDEX, você deve parar de tomar o produto e informar o seu médico.
Se sofre de problemas cardíacos ligeiros, tensão arterial elevada, problemas circulatórios ou renais, deve informar o seu médico antes de tomar NIMEDEX.
Se for idoso, o seu médico pode examiná-lo regularmente para se certificar de que NIMEDEX não está a causar problemas de estômago, rins, coração ou fígado.
Se planeia engravidar, informe o seu médico porque NIMEDEX pode reduzir a fertilidade.
Se tem intolerância a alguns açúcares, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento.
Se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos, que podem interagir com NIMEDEX:
- Corticosteróides (medicamentos usados para tratar estados inflamatórios),
- Medicamentos para tornar o sangue mais fluido (anticoagulantes, por exemplo, varfarina, ou agentes antiplaquetários, aspirina ou outros salicilatos),
- Anti-hipertensivos ou diuréticos (medicamentos para controlar a pressão arterial ou doenças cardíacas),
- Lítio, usado para tratar a depressão ou doenças semelhantes,
- Inibidores seletivos da reabsorção da serotonina (medicamentos usados no tratamento da depressão),
- Metotrexato (medicamento usado para tratar a artrite reumatóide e o câncer),
- Ciclosporina (medicamento usado após um transplante ou para tratar distúrbios do sistema imunológico).
Certifique-se de que o seu médico ou farmacêutico sabe que está a tomar estes medicamentos antes de tomar NIMEDEX
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Nimedex
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar NIMEDEX ou qualquer outro medicamento.
- NIMEDEX não deve ser usado durante o último trimestre da gravidez, pois pode causar problemas para o bebê e para o parto.
- Se está a planear engravidar, informe o seu médico porque NIMEDEX pode diminuir a fertilidade.
- Se estiver no primeiro ou segundo trimestre de gravidez, não exceda a dose e a duração do tratamento prescrita pelo seu médico.
NIMEDEX não deve ser usado durante a amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Não conduza nem utilize máquinas se NIMEDEX o deixar com tonturas ou sonolência.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de NIMEDEX
Os comprimidos e grânulos de NIMEDEX para suspensão oral contêm açúcares. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de utilizar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração Como usar o Nimedex: Posologia
Tome NIMEDEX sempre de acordo com as indicações do médico. Se você não tiver certeza, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Para reduzir os efeitos colaterais, a menor dose eficaz deve ser usada pelo menor tempo necessário para controlar os sintomas.
A dose habitual é um comprimido de NIMEDEX ou uma saqueta de NIMEDEX granulado para suspensão oral, duas vezes ao dia, após as refeições. Use NIMEDEX pelo menor período possível e por não mais do que 15 dias em um único curso de tratamento.
Se você esquecer de tomar NIMEDEX
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado Nimedex demais
Se tomar ou pensar que tomou mais NIMEDEX do que o prescrito (sobredosagem), contacte o seu médico ou hospital imediatamente. Leve o medicamento restante consigo. No caso de sobredosagem, provavelmente desenvolverá qualquer um dos seguintes sintomas: sonolência, náuseas , dor de estômago, úlcera gástrica, dificuldade em respirar.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Nimedex
Como todos os medicamentos, NIMEDEX pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se ocorrer algum dos seguintes sintomas, pare de tomar o medicamento e informe o seu médico imediatamente, pois pode indicar um efeito colateral grave raro que requer atenção médica urgente:
- desconforto ou dor de estômago, perda de apetite, náuseas (sensação de enjôo), vômitos, sangramento estomacal ou intestinal ou fezes pretas;
- reações na pele, como erupção na pele ou vermelhidão;
- respiração ofegante ou falta de ar;
- amarelecimento da pele ou olhos (icterícia);
- mudança inesperada na quantidade ou cor de sua urina;
- inchaço da face, pés ou pernas;
- fadiga persistente.
Efeitos colaterais gerais de medicamentos anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs):
O uso de alguns AINEs pode estar associado a um risco modesto de oclusão arterial (trombose), como ataque cardíaco (infarto do miocárdio) ou acidente vascular cerebral (acidente vascular cerebral), particularmente com altas doses e tratamento de longo prazo.
Em associação com o tratamento com AINEs, foram relatados retenção de líquidos (edema), hipertensão (hipertensão) e insuficiência cardíaca.
Os efeitos colaterais mais comumente observados com AINEs estão relacionados ao trato digestivo (efeitos gastrointestinais):
- úlceras gástricas e duodenais
- perfuração das paredes do intestino ou sangramento do estômago ou intestinos (às vezes fatal, especialmente em pacientes idosos).
Os efeitos colaterais que podem ocorrer com NIMEDEX são:
- Frequentes (podem afetar mais de 1 em 100 doentes): diarreia, náuseas, vómitos, ligeiras alterações dos valores sanguíneos da função hepática.
- Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas): falta de ar, tonturas, aumento da pressão arterial, prisão de ventre, flatulência, sangramento do estômago ou intestino, úlceras duodenais ou estomacais, úlceras perfuradas, azia (gastrite), comichão, erupção na pele, aumento da transpiração , inchaço (edema).
- Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas): anemia, diminuição dos glóbulos brancos, aumento de alguns glóbulos brancos (eosinófilos) no sangue, alterações na pressão arterial, hemorragia, dor ao urinar ou retenção urinária, sangue na urina , aumento do potássio no sangue, sensação de ansiedade ou nervosismo, pesadelos, visão turva, aumento da frequência cardíaca, rubor, vermelhidão da pele, inflamação da pele (dermatite), mal-estar, cansaço.
- Muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pacientes): reações cutâneas graves (conhecidas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) causando erupções cutâneas e desconforto grave; insuficiência renal ou inflamação (nefrite); distúrbios das funções cerebrais (encefalopatia); redução do número de plaquetas no sangue, o que causa sangramento sob a pele ou em outras partes do corpo, fezes pretas devido ao sangramento; inflamação do fígado (hepatite), às vezes muito grave, causando icterícia e bloqueio do fluxo biliar; alergias, incluindo reações graves com colapso e dificuldade em respirar, asma, diminuição da temperatura corporal, tontura, dor de cabeça, insônia, dores de estômago; indigestão, ardor na boca, coceira (urticária); inchaço da face e áreas circundantes, distúrbios visuais.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
NIMEDEX não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Mantenha NIMEDEX fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize NIMEDEX após expirar o prazo de validade impresso na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Prazo "> Outras informações
O que NIMEDEX contém
O ingrediente ativo é a nimesulida β-ciclodextrina.
Cada saqueta de granulado para suspensão oral contém 400 mg de nimesulida β-ciclodextrina, correspondendo a 100 mg de nimesulida.
Excipientes: Sorbitol, sílica coloidal, aspartame, sabor laranja.
Cada comprimido contém 400 mg de nimesulida β-ciclodextrina, correspondendo a 100 mg de nimesulida.
Excipientes: lactose, fosfato de cálcio dibásico, polivinilpirrolidona reticulada, estearato de magnésio.
Descrição da aparência do NIMEDEX e conteúdo da embalagem
Caixa de cartão litografada contendo 30 saquetas de 400 mg de papel / alumínio / polietileno.
Caixa de papelão litografada contendo 30 comprimidos de 400 mg em blister opaco de PVC / Al.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO -
NIMIDEX
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA -
Cada comprimido ou saqueta de granulado para suspensão oral contém 400 mg de nimesulida β-ciclodextrina, correspondendo a 100 mg de nimesulida.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA -
Comprimidos, grânulos para suspensão oral
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS -
04.1 Indicações terapêuticas -
Tratamento da dor aguda (ver secção 4.2).
Dismenorreia primária.
A nimesulida só deve ser prescrita como tratamento de segunda linha.
A decisão de prescrever nimesulida deve ser baseada na avaliação dos riscos gerais do paciente (ver seções 4.3 e 4.4).
04.2 Posologia e método de administração -
NIMEDEX deve ser usado pelo menor tempo possível, com base nas necessidades clínicas. Além disso, os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
A duração máxima de um curso de tratamento com nimesulida é de 15 dias
Adultos:
Um comprimido ou saqueta de NIMEDEX duas vezes ao dia após as refeições.
Cidadãos idosos:
Em doentes idosos, não há necessidade de reduzir a dose diária (ver secção 5.2).
Crianças (:
NIMEDEX está contra-indicado nestes doentes (ver também secção 4.3).
Adolescentes (12 a 18 anos):
Com base no perfil cinético em adultos e nas características farmacodinâmicas da nimesulida, não é necessário ajuste da dose nesses pacientes.
Falência renal:
Com base na farmacocinética, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (liberação creatinina 30-80 ml / min), NIMEDEX é contra-indicado em caso de insuficiência renal grave (liberação de creatinina
Insuficiência Hepática:
A utilização de NIMEDEX está contra-indicada em doentes com insuficiência hepática (ver secções 4.3 e 5.2).
04.3 Contra-indicações -
- Hipersensibilidade à nimesulida ou a qualquer um dos excipientes do produto.
- Reações de hipersensibilidade anteriores (por exemplo, broncoespasmo, rinite, urticária, pólipos nasais) em resposta ao ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteróides.
- Reações hepatotóxicas anteriores à nimesulida.
- Exposição concomitante a outras substâncias potencialmente hepatotóxicas.
- Alcoolismo, dependência de drogas.
- História de sangramento gastrointestinal ou perfuração relacionada ao tratamento anterior com AINE
- Úlcera péptica / hemorragia ativa ou anterior recorrente (dois ou mais episódios distintos de úlcera ou hemorragia comprovada).
- Hemorragias cerebrovasculares ou outras hemorragias ou patologias hemorrágicas em curso.
- Distúrbios hemorrágicos graves.
- Insuficiência cardíaca grave.
- Insuficiência renal grave.
- Insuficiência hepática.
- Pacientes com febre e / ou sintomas de gripe.
- Crianças menores de 12 anos.
- Terceiro trimestre de gravidez e aleitamento (ver secções 4.6 e 5.3).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso -
A utilização de NIMEDEX deve ser evitada concomitantemente com AINEs, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2. Os doentes devem ser aconselhados a abster-se de tomar outros analgésicos concomitantes.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa durante o menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver secção 4.2).
Suspenda o tratamento se nenhum benefício for observado.
Efeitos hepáticos
Em casos raros, foi relatada uma associação entre NIMEDEX e reações hepáticas graves, incluindo alguns casos fatais muito raros (ver também secção 4.8). Doentes que apresentam sintomas consistentes com lesão hepática durante o tratamento com NIMEDEX (por exemplo, anorexia, náuseas, vómitos , dor abdominal, fadiga, urina escura) ou pacientes que apresentam testes de função hepática anormais durante o tratamento devem interromper o tratamento. Esses pacientes não devem mais usar nimesulida. Lesões hepáticas, reversíveis na maioria dos casos, foram relatadas após curta exposição ao medicamento.
Se houver febre e / ou sintomas semelhantes aos da gripe em pacientes tomando nimesulida, o tratamento deve ser interrompido.
Efeitos gastrointestinais
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração:
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração que podem ser fatais foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs em qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais.
O risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3) e em idosos. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. A terapia combinada com agentes protetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerada para esses pacientes e também para aqueles que tomam simultaneamente baixas doses de aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo. E o parágrafo 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, especialmente quando idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Sangramento gastrointestinal, úlceras ou perfuração podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de aviso ou eventos gastrointestinais anteriores. Se ocorrer hemorragia gastrointestinal ou úlceras, o tratamento com nimesulida deve ser interrompido. A nimesulida deve ser usada com cautela em pacientes com doença gastrointestinal, incluindo história de úlcera péptica, sangramento gastrointestinal, colite ulcerosa ou doença de Crohn.
Recomenda-se precaução em doentes a tomar medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, como corticosteróides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da reabsorção da serotonina ou agentes antiplaquetários como a aspirina (ver secção 4.5).
Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar NIMEDEX, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Idosos: Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reacções adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver 4.2). Consequentemente, é recomendada uma monitorização clínica adequada.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamentos de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Existem dados suficientes para excluir este risco com NIMEDEX.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com nimesulida após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Uma vez que a nimesulida pode interferir com a função plaquetária, deve ser utilizada com precaução em doentes com diátese hemorrágica (ver também secção 4.3). No entanto, NIMEDEX não representa um substituto para o ácido acetilsalicílico na profilaxia cardiovascular.
Efeitos renais
Em doentes com insuficiência renal ou cardíaca, deve-se ter precaução, uma vez que a utilização de NIMEDEX pode comprometer a função renal.Neste caso, o tratamento deve ser interrompido (ver também secção 4.5).
Efeitos de pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). Os pacientes parecem apresentar risco aumentado nas fases iniciais. de terapia; o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento. NIMEDEX deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesão da mucosa ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
Efeitos na fertilidade
A utilização de NIMEDEX pode comprometer a fertilidade feminina e não é recomendada em mulheres que tentam engravidar.Em mulheres com dificuldade em engravidar ou que estão a fazer testes de infertilidade, deve ser considerada a descontinuação de NIMEDEX (ver parágrafo 4.6).
Os comprimidos de NIMEDEX contêm lactose e, portanto, não são adequados para indivíduos com condições hereditárias raras de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.
NIMEDEX granulado para suspensão oral contém sacarose e, portanto, não é adequado em indivíduos com condições hereditárias raras de intolerância à frutose, má absorção de glicose / galactose, deficiência de sacarose-isomaltase.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação -
Interações farmacodinâmicas
Outros medicamentos antiinflamatórios não esteroidais (AINEs):
O uso concomitante de NIMEDEX (ver secção 4.4) com outros anti-inflamatórios não esteróides, incluindo ácido acetilsalicílico administrado em doses anti-inflamatórias (≥ 1 g como dose única ou ≥ 3 g como quantidade diária total) não é recomendado.
Corticosteróides:
Aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
Anticoagulantes:
Os AINEs podem potencializar os efeitos dos anticoagulantes, como a varfarina (ver secção 4.4).
Os pacientes que recebem varfarina ou agentes anticoagulantes semelhantes apresentam maior risco de complicações hemorrágicas quando tratados com NIMEDEX. Portanto, a combinação não é recomendada (ver também seção 4.4) e é contra-indicada em pacientes com distúrbios de coagulação graves (ver também 4.3) .Se a associação não puder ser evitada, monitore de perto a atividade anticoagulante.
Agentes antiplaquetários e inibidores seletivos da reabsorção da serotonina (SSRIs): aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Diuréticos, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (inibidores da ECA) ou antagonistas do receptor da angiotensina II (AIIA): AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com insuficiência renal (por exemplo, pacientes desidratados ou idosos com insuficiência renal), a administração concomitante de um inibidor da ECA e inibidores da pressão arterial ciclooxigenase pode acentuar o comprometimento renal função, incluindo a possibilidade de insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível.
Estas interações devem ser consideradas em pacientes que irão tomar NIMEDEX em combinação com inibidores da ECA ou AIIAs. Portanto, a administração desses medicamentos em combinação deve ser feita com cautela, principalmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e deve-se considerar a monitoração da função renal após o início do tratamento concomitante e, posteriormente, periodicamente.
Interações farmacocinéticas: efeito da nimesulida na farmacocinética de outros medicamentos
Furosemida:
Em indivíduos saudáveis, a nimesulida reduz temporariamente o efeito da furosemida na excreção de sódio e, em menor grau, na excreção de potássio e reduz a resposta diurética.
A administração concomitante de furosemida e nimesulida resulta na redução da AUC (de cerca de 20%) e da excreção total da furosemida, sem comprometer sua liberação renal deste último.
A utilização concomitante de furosemida e NIMEDEX requer precaução em doentes com doença renal ou cardíaca, conforme descrito na secção 4.4.
Lítio
Foi relatado que antiinflamatórios não esteróides reduzem liberação de lítio e isso leva a níveis plasmáticos elevados e toxicidade do lítio. Ao prescrever NIMEDEX a um paciente em terapia com lítio, os níveis de lítio devem ser monitorados de perto.
As potenciais interações farmacocinéticas com glibenclamida, teofilina, varfarina, digoxina, cimetidina e uma preparação antiácido (uma combinação de hidróxido de alumínio e magnésio) também foram investigadas in vivo. Nenhuma interação clinicamente significativa foi observada.
Nimesulida inibe CYP2C9. As concentrações plasmáticas dos medicamentos metabolizados por esta enzima podem aumentar quando administrados concomitantemente com NIMEDEX.
Deve-se ter cuidado se a nimesulida for tomada menos de 24 horas antes ou depois do tratamento com metotrexato, porque os níveis séricos de metotrexato podem aumentar e, portanto, a toxicidade desse medicamento pode ser maior.
Dado o seu efeito nas prostaglandinas renais, os inibidores da sintetase da prostaglandina, como a nimesulida, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.
Interações farmacocinéticas: Efeitos de outras drogas na farmacocinética da nimesulida
Estudos in vitro demonstraram que a tolbutamida, o ácido salicílico e o ácido valpróico deslocam a nimesulida dos locais de ligação. No entanto, apesar de um possível efeito nos níveis plasmáticos de nimesulida, essas interações não foram clinicamente significativas.
04.6 Gravidez e amamentação -
A utilização de NIMEDEX está contra-indicada no terceiro trimestre da gravidez (ver secção 4.3).
Tal como acontece com outros AINEs, o uso de NIMEDEX não é recomendado em mulheres que tentam engravidar (ver secção 4.4).
A inibição da síntese de prostaglandinas pode ter um impacto negativo na gravidez e / ou no desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um maior risco de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez.O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou em menos de 1%, até cerca de 1,5%.O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia.
Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar um aumento na perda pré e pós-implantação e na mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo malformações cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período de organogênese.
Os estudos em coelhos revelaram toxicidade reprodutiva atípica (ver secção 5.3) e não existem dados exaustivos sobre a utilização de NIMEDEX em mulheres grávidas.
Consequentemente, o risco potencial para humanos é desconhecido e a prescrição do medicamento é recomendada durante os primeiros dois trimestres de gravidez, a menos que seja estritamente necessário.
Se NIMEDEX for utilizado por uma mulher a tentar engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- um possível prolongamento do tempo de sangramento e um efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
-inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, Nimedex está contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Não se sabe se a nimesulida é excretada no leite humano. NIMEDEX está contra-indicado em mulheres a amamentar (ver secções 4.3 e 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas -
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, no entanto, os doentes que sentem tonturas, vertigens ou sonolência após tomar NIMEDEX devem evitar conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis -
a) Descrição geral
Os estudos clínicos e os dados epidemiológicos sugerem que a utilização de alguns AINEs (especialmente em doses elevadas e para tratamento a longo prazo) pode estar associada a um aumento modesto do risco de acontecimentos trombóticos arteriais (p. Ex. Enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver secção 4.4).
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com tratamentos com AINE. Foram notificados casos muito raros de reações bolhosas, incluindo Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção 4.4). Após a administração de NIMEDEX, foram notificados náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite e doença de Crohn (ver secção 4.4). Gastrite foi observada com menos frequência.
b) Tabela de efeitos indesejáveis
A seguinte lista de efeitos indesejáveis é baseada nos resultados de ensaios clínicos controlados * (envolvendo aproximadamente 7.800 doentes) e dados de farmacovigilância. Os casos notificados são classificados como muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100,
04.9 Overdose -
Os sintomas associados à sobredosagem aguda de AINEs são geralmente limitados a sonolência, sonolência, náuseas, vômitos e dor epigástrica, geralmente reversíveis com cuidados de suporte. Pode ocorrer sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, insuficiência respiratória e coma também podem ocorrer, embora raramente. Foram notificadas reações de anafilaxia após ingestão de AINEs em doses terapêuticas, o que também pode ocorrer após sobredosagem.
Em caso de sobredosagem de AINE, os pacientes devem ser tratados com terapias sintomáticas e de suporte. Não existem antídotos específicos. Não existe informação disponível sobre a eliminação da nimesulida por hemodiálise: dado o seu elevado grau de ligação às proteínas plasmáticas (até 97,5%), é improvável que a diálise seja útil em caso de sobredosagem. Carvão ativado (60 a 100 g em adultos) e / ou catárticos osmóticos podem ser indicados se administrados dentro de 4 horas em pacientes com sintomas de sobredosagem ou que tomaram altas doses de nimesulida. Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão podem não ser úteis devido à alta ligação às proteínas. A função renal e hepática devem ser monitoradas.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propriedades farmacodinâmicas -
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteróides / anti-reumáticos.
Código ATC: M01AX17
A nimesulida é um antiinflamatório não esteroidal com propriedades analgésicas e antipiréticas que atua inibindo a enzima ciclooxigenase que sintetiza prostaglandinas.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas -
Comprimidos e grânulos para suspensão oral
A nimesulida é bem absorvida após administração oral. Após uma dose única de 100 mg de nimesulida, o nível plasmático máximo de 3-4 mg / L é atingido após 2-3 horas em adultos. AUC = 20 - 35 mg h / L. Não houve diferenças estatisticamente significativas entre esses valores e os registrados após a administração de 100 mg duas vezes ao dia por 7 dias.
Até 97,5% do fármaco liga-se às proteínas plasmáticas.
A nimesulida é extensamente metabolizada no fígado por várias vias, incluindo as isoenzimas CYP2C9 do citocromo P450. Existe, portanto, uma potencial interação medicamentosa com medicamentos metabolizados pelo CYP2C9 (ver 4.5). O principal metabólito é o derivado para-hidroxi que também é farmacologicamente ativo.O tempo para o aparecimento do metabólito em circulação é curto (cerca de 0,8 horas), mas sua constante de formação não é alta e é consideravelmente inferior à constante. nimesulida A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma e está quase totalmente conjugada. Seu T½ varia de 3,2 a 6 horas.
A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada).
Apenas 1-3% é excretado como uma droga não modificada. A hidroxinimesulida, o principal metabólito, é encontrada apenas como glucuronato. Aproximadamente 29% da dose é excretada e metabolizada nas fezes.
O perfil cinético da nimesulida não se altera nos idosos após doses únicas e repetidas.
Em um estudo experimental de dose única em pacientes com insuficiência renal leve a moderada (liberação creatinina 30-80 ml / min) vs. voluntários saudáveis, os picos plasmáticos da nimesulida e seu principal metabólito não foram maiores do que os de voluntários saudáveis. A AUC e t½ beta foram 50% mais elevadas, mas ainda dentro do intervalo dos valores cinéticos observados para a nimesulida em voluntários saudáveis.A administração repetida não resultou em acumulação.
A nimesulida está contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática (ver 4.3).
05.3 Dados de segurança pré-clínica -
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial oncogénico.
Em estudos de toxicidade de dose repetida, a nimesulida mostrou toxicidade gastrointestinal, renal e hepática.
Em estudos de toxicidade reprodutiva, foram observados sinais de potencial teratogénico ou embriotóxico (malformações esqueléticas, dilatação dos ventrículos cerebrais) em coelhos, mas não em ratos, tratados com níveis de dosagem não tóxicos para as mães. Em ratos, observou-se aumento da mortalidade na prole no período pós-natal inicial e efeitos adversos na fertilidade.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS -
06.1 Excipientes -
Comprimidos de NIMEDEX 400 mg:
lactose, fosfato de cálcio dibásico, polivinilpirrolidona reticulada, estearato de magnésio.
Grânulos de NIMEDEX 400 mg para suspensão oral:
sorbitol, sílica coloidal, aspartame, sabor laranja.
06.2 Incompatibilidade "-
Não é relevante.
06.3 Período de validade "-
2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento -
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem -
Comprimidos NIMEDEX 400 mg:
Caixa de papelão litografada contendo 30 comprimidos de 400 mg em blister opaco de PVC / Al.
Grânulos de NIMEDEX 400 mg para suspensão oral:
Caixa de cartão litografada contendo 8 saquetas de 400 mg de papel / alumínio / polietileno.
Caixa de cartão litografada contendo 30 saquetas de 400 mg de papel / alumínio / polietileno.
06.6 Instruções de uso e manuseio -
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA "AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO" -
ITALFARMACO S.p.A. - Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 Milão
Licenciado pela Helsinn Healthcare S.A.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO -
Comprimidos: 30 comprimidos * A.I.C. 029120019
Granulado para suspensão oral: 8 saquetas * A.I.C. 029120033
30 saquetas A.I.C. 029120021
* Embalagem fora do mercado
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO -
Comprimidos: 30 comprimidos de agosto de 1995 / agosto de 2010
Granulado para suspensão oral: 8 sachês Julho 1999 / Agosto 2010
30 pacotes de agosto de 1995 a agosto de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO -
Abril de 2012