Ingredientes ativos: Dorzolamida
TRUSOPT 20 mg / ml colírio, solução
Indicações Por que o Trusopt é usado? Para que serve?
TRUSOPT contém dorzolamida que pertence a um grupo de medicamentos chamados “inibidores da anidrase carbônica”.
Este medicamento é prescrito para diminuir a pressão intraocular elevada e para tratar o glaucoma. Este medicamento pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos que reduzem a pressão intraocular (chamados beta-bloqueadores).
Contra-indicações Quando Trusopt não deve ser usado
Não use TRUSOPT:
- se tem alergia ao cloridrato de dorzolamida ou a qualquer outro componente deste medicamento.
- se tem insuficiência renal grave ou problemas renais, ou história anterior de pedras nos rins.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Trusopt
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar TRUSOPT.
Informe o seu médico ou farmacêutico sobre quaisquer problemas médicos que você tem atualmente ou teve no passado, incluindo problemas oculares e cirurgia ocular, e qualquer alergia a outros medicamentos.
Se você desenvolver irritação nos olhos ou qualquer outro problema novo nos olhos, como olhos vermelhos ou pálpebras inchadas, entre em contato com o seu médico imediatamente.
Se você suspeitar que TRUSOPT é a causa de uma reação alérgica (por exemplo, erupção cutânea, reação cutânea grave ou comichão), pare de usar este medicamento e contate o seu médico imediatamente.
Uso em crianças
TRUSOPT foi estudado em bebés e crianças com menos de 6 anos de idade com aumento da pressão no (s) olho (s) ou com diagnóstico de glaucoma. Para mais informações, contacte o seu médico.
Uso em idosos
Em ensaios clínicos com TRUSOPT, os efeitos deste medicamento observados em doentes idosos e mais jovens foram semelhantes.
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Informe o seu médico sobre quaisquer problemas de fígado que você tem atualmente ou teve no passado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Trusopt
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver utilizado recentemente ou se vier a utilizar outros medicamentos (incluindo colírio). Isso é especialmente importante se você estiver tomando outro inibidor da anidrase carbônica, como a acetazolamida ou uma sulfonamida.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Use na gravidez
Este medicamento não deve ser usado durante a gravidez. Informe o seu médico se estiver grávida ou planejando engravidar.
Uso na lactação
Se for necessário tratamento com este medicamento, a amamentação não é recomendada. Informe o seu médico se estiver a amamentar ou se planeia amamentar.
Condução e utilização de máquinas
Os efeitos sobre a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas não foram estudados. Existem efeitos secundários associados ao uso de TRUSOPT, tais como tonturas e visão turva que podem afetar a sua capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Deve evitar conduzir ou utilizar máquinas até se sentir bem ou a sua visão não ficar turva.
TRUSOPT contém cloreto de benzalcônio
TRUSOPT contém o conservante cloreto de benzalcônio. Este conservante pode se depositar em lentes de contato gelatinosas e pode alterar a cor das lentes. Se você usa lentes de contato, deve consultar seu médico antes de usar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Trusopt: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico. A dose apropriada e a duração do tratamento serão determinadas pelo médico assistente.
Quando este medicamento é utilizado isoladamente, a dose recomendada é uma gota no (s) olho (s) afetado (s) de manhã, uma à tarde e uma à noite.
Se o seu médico recomendou o uso deste medicamento em conjunto com um colírio beta-bloqueador para diminuir a pressão ocular, a dose recomendada é uma gota de TRUSOPT a ser instilada no (s) olho (s) afetado (s) de manhã e uma à noite .
Se TRUSOPT for usado junto com outros colírios, os colírios devem ser instilados com pelo menos 10 minutos de intervalo.
A ponta do conta-gotas não deve entrar em contato com os olhos ou áreas adjacentes, pois pode sofrer contaminação bacteriana que pode causar infecções oculares que podem causar lesões oculares graves, até mesmo perda de visão.
Para evitar uma possível contaminação, deve lavar as mãos antes de utilizar este medicamento e não deve apoiar o conta-gotas em nenhuma superfície. Se pensa que o medicamento pode estar contaminado ou se desenvolver uma infecção ocular, deve contactar o seu médico imediatamente antes de continuar para usar o medicamento.
Instruções de uso
- Antes de usar o medicamento pela primeira vez, certifique-se de que a faixa de segurança localizada na frente do frasco está intacta. Uma lacuna entre a garrafa e a tampa é normal para uma garrafa que ainda não foi aberta.
- Lave as mãos primeiro, em seguida, arranque a tira de segurança para quebrar o selo
- Para abrir o frasco, desparafuse a tampa girando-a na direção indicada pelas setas no topo da tampa. Não retire a tampa diretamente do frasco. Retirar a tampa diretamente impedirá que o conta-gotas funcione corretamente.
- Incline a cabeça para trás e puxe ligeiramente a pálpebra inferior para baixo para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho.
- Inverta o frasco e pressione levemente com o polegar ou indicador na área compressível até que uma única gota seja introduzida no olho, conforme prescrito pelo seu médico.NÃO CONTATE A PONTA COM O OLHO OU COM O OLHO.
- Se a administração das gotas for difícil após abrir o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa do frasco e aperte (não excessivamente) e, em seguida, remova girando a tampa no sentido oposto ao indicado pelas setas no topo do o boné.
- Repita os passos 4 e 5 para o outro olho se o seu médico prescreveu um tratamento para ambos os olhos.
- Aperte bem a tampa. A seta do lado esquerdo da tampa deve estar alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco para obter um fechamento adequado. Não aperte demais para evitar danificar o frasco e a tampa.
- O conta-gotas é calibrado para fornecer uma única gota; NÃO aumente o orifício no conta-gotas.
- Depois de esgotadas as doses, o frasco ainda conterá alguns resquícios do medicamento. O frasco contém um excesso de medicamento para garantir que a dose completa do medicamento prescrito pelo médico está disponível. Não remova o excesso de medicamento do frasco.
Se você se esquecer de usar TRUSOPT
É importante que este medicamento seja administrado de acordo com as prescrições do seu médico. Se uma dose não for instilada devido a uma dose esquecida, essa dose deve ser tomada o mais rápido possível. No entanto, se a próxima dose for curta, pule a dose esquecida e retome o esquema posológico normal. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar TRUSOPT
Se você quiser interromper o tratamento, converse primeiro com seu médico. Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Trusopt
Se colocar muitas gotas no olho ou se ingerir qualquer conteúdo do recipiente, contacte o seu médico imediatamente.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Trusopt
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Se tiver reações alérgicas, incluindo urticária, inchaço da face, lábios, língua e / ou garganta que pode causar dificuldade em respirar ou engolir, deve parar de tomar este medicamento e contactar o seu médico imediatamente.
Os seguintes efeitos colaterais foram relatados com TRUSOPT em ensaios clínicos ou pós-comercialização:
Efeitos secundários muito frequentes: (afetam mais de 1 utilizador em cada 10) Ardor e ardor nos olhos.
Efeitos colaterais comuns: (afeta 1 a 10 usuários em 100) doença da córnea com dor nos olhos e visão turva (ceratite puntiforme superficial), secreção com coceira nos olhos (conjuntivite), irritação / inflamação da pálpebra, visão turva, dor de cabeça, náuseas, sensação de gosto amargo e fadiga.
Efeitos secundários pouco frequentes: (afectam 1 a 10 utilizadores em 1.000) Inflamação da íris.
Efeitos colaterais raros: (afetam 1 a 10 usuários em 10.000) formigamento ou dormência nas mãos ou pés, miopia temporária que pode ser resolvida com a descontinuação do tratamento, formação de fluido sob a retina (descolamento da coróide após cirurgia de filtro), dor nos olhos, Crostas da pálpebra, hipotensão ocular, edema da córnea (com sintomas de distúrbios visuais), irritação dos olhos, incluindo vermelhidão, pedras nos rins, tontura, sangramento nasal, irritação da garganta, boca seca, erupção cutânea localizada (dermatite de contato), reações cutâneas graves, reações do tipo alérgico incluindo erupção cutânea, urticária, coceira, em casos raros, possível inchaço dos lábios, olhos e boca, falta de ar e, mais raramente, chiado no peito.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade de seis números que está impresso no frasco e na embalagem exterior após EXP. Os primeiros dois números indicam o mês e os quatro últimos números indicam o ano. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Depois de aberto, o frasco de TRUSOPT deve ser usado nos próximos 28 dias.
Este medicamento não requer temperaturas especiais de armazenamento.
Manter o frasco dentro da embalagem exterior para proteger o medicamento da luz.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que TRUSOPT contém
- O ingrediente ativo é dorzolamida.
- Cada ml contém 22,26 mg de cloridrato de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida.
- Os outros componentes são: hidroxietilcelulose, manitol, citrato de sódio, hidróxido de sódio e água para preparações injetáveis. O cloreto de benzalcônio é adicionado como conservante.
Descrição da aparência de TRUSOPT e conteúdo da embalagem
TRUSOPT é uma solução límpida, incolor ou quase incolor, ligeiramente viscosa. O dispensador oftálmico Ocumeter Plus consiste em um recipiente de polietileno translúcido de alta densidade contendo 5 ml de solução. A evidência de violação é fornecida por uma faixa de segurança localizada na etiqueta do recipiente.
Embalagem:
1 x 5,0ml (garrafa única de 5ml)
3 x 5,0ml (três frascos de 5ml)
6 x 5,0ml (seis garrafas de 5ml)
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
TRUSOPT 20 MG / ML OLHOS, SOLUÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ml contém 22,26 mg de cloridrato de dorzolamida equivalente a 20 mg de dorzolamida.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Colírio, solução.
Solução límpida, incolor a quase incolor, ligeiramente viscosa.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
TRUSOPT é indicado:
• como uma terapia combinada com beta-bloqueadores,
• como monoterapia em pacientes que não respondem aos betabloqueadores ou nos quais os betabloqueadores são contra-indicados,
para o tratamento de hipertensão intra-ocular em pacientes com:
• hipertensão ocular,
• glaucoma de ângulo aberto,
• glaucoma pseudoexfoliativo.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Em monoterapia, a dosagem é uma gota de dorzolamida no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s), três vezes ao dia.
Em combinação com um beta-bloqueador para uso oftálmico, a dosagem é uma gota de dorzolamida no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s) duas vezes ao dia.
Quando a dorzolamida é usada para substituir outro medicamento oftálmico para glaucoma, descontinue o primeiro após uma dosagem diária apropriada e inicie o tratamento com dorzolamida no dia seguinte.
Se mais de um medicamento oftálmico tópico for usado, esses medicamentos devem ser administrados com pelo menos dez minutos de intervalo.
Informe o paciente que deve lavar as mãos antes do uso e evitar que a ponta do conta-gotas entre em contato com os olhos ou áreas adjacentes.
O paciente também deve ser avisado de que as soluções oftálmicas, se manuseadas incorretamente, podem estar contaminadas com bactérias comuns conhecidas por causar infecções oculares. O uso de soluções infectadas pode causar sérios danos aos olhos e consequente perda de visão.
Os pacientes devem ser informados sobre o uso correto dos frascos de OCUMETER PLUS.
Método de administração:
1. Antes de usar o medicamento pela primeira vez, certifique-se de que a tira de segurança localizada na frente do frasco está intacta. Uma lacuna entre a garrafa e a tampa é normal para uma garrafa que ainda não foi aberta.
2. Lave as mãos primeiro e, em seguida, arranque a tira de segurança para quebrar o selo.
3. Para abrir o frasco, desparafuse a tampa girando-a na direção indicada pelas setas no topo da tampa. Não retire a tampa diretamente do frasco.Retirar a tampa diretamente impedirá que o conta-gotas funcione corretamente.
4. Incline a cabeça para trás e puxe ligeiramente a pálpebra inferior para baixo para formar uma bolsa entre a pálpebra e o olho.
5. Inverta o frasco e pressione levemente com o polegar ou indicador na área compressível até que uma única gota seja introduzida no olho, conforme prescrito pelo seu médico. NÃO CONTATE A PONTA COM O OLHO OU COM O OLHO.
6. Se a administração das gotas for difícil após abrir o frasco pela primeira vez, recoloque a tampa do frasco e aperte (não excessivamente) e, em seguida, remova girando a tampa no sentido oposto ao indicado pelas setas no topo da tampa.
7. Repita os passos 4 e 5 para o outro olho se o seu médico prescreveu um tratamento para ambos os olhos.
8. Aperte bem a tampa. A seta do lado esquerdo da tampa deve estar alinhada com a seta do lado esquerdo do rótulo do frasco para obter um fechamento adequado. Não aperte demais para evitar danificar o frasco e a tampa.
9. O conta-gotas é calibrado para fornecer uma única gota, portanto, NÃO aumente o orifício do conta-gotas.
10. Depois de esgotadas as doses, o frasco ainda conterá resíduos de TRUSOPT. O frasco contém um excesso de TRUSOPT para garantir que a dose completa de TRUSOPT prescrita pelo médico esteja disponível. Não remova o excesso de medicamento do frasco.
População pediátrica
Em doentes pediátricos, existem dados clínicos limitados disponíveis com a administração de dorzolamida três vezes ao dia (para informações sobre a posologia pediátrica ver 5.1).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
A dorzolamida não foi estudada em pacientes com insuficiência renal grave (liberação de acidose hiperclorêmica de creatinina. Como a dorzolamida e seus metabólitos são eliminados predominantemente pelo rim, seu uso nesses pacientes é contra-indicado.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A dorzolamida não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática; nesses pacientes, portanto, o medicamento deve ser usado com cautela.
O tratamento de pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado requer intervenções terapêuticas além de agentes hipotensores do tônus ocular. A dorzolamida não foi estudada nestes doentes.
A dorzolamida contém um grupo sulfonamida, que também é encontrado nas sulfonamidas e, embora seja aplicada topicamente, é absorvida sistemicamente. Consequentemente, os mesmos tipos de reações adversas atribuíveis às sulfonamidas podem ocorrer com o uso tópico, incluindo reações graves, como síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.Interrompa o uso deste produto se houver sinais de reações graves ou hipersensibilidade.
A terapia com inibidor da anidrase carbônica oral foi associada à urolitíase como resultado de distúrbios ácido-básicos, especialmente em pacientes com história prévia de cálculos renais. Embora nenhum distúrbio ácido-básico tenha sido observado com a dorzolamida, a urolitíase foi raramente relatada. Como a dorzolamida é um inibidor tópico da anidrase carbônica que é absorvido sistemicamente, os pacientes com história prévia de cálculos renais podem apresentar risco aumentado de urolitíase durante o uso de dorzolamida.
Se forem observadas reações alérgicas (por exemplo, conjuntivite e reações palpebrais), deve-se considerar a interrupção do tratamento com dorzolamida.
Há um efeito aditivo potencial da dorzolamida nos efeitos sistêmicos conhecidos da inibição da anidrase carbônica em pacientes recebendo um inibidor da anidrase carbônica oral e dorzolamida. A administração concomitante de dorzolamida e inibidores da anidrase carbônica não é recomendada.
Edema corneano e descompensação corneana irreversível foram relatados durante o tratamento com TRUSOPT em pacientes com defeitos corneanos crônicos pré-existentes e / ou história de cirurgia intraocular. A dorzolamida tópica deve ser usada com cautela nesses pacientes.
O descolamento de coróide concomitante com hipotonia ocular foi relatado após procedimentos de filtração com administração de terapias supressoras do humor aquoso.
TRUSOPT contém o conservante cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação nos olhos. Remova as lentes de contato antes de instilar o medicamento e espere pelo menos 15 minutos antes de aplicá-las novamente.O cloreto de benzalcônio altera a cor das lentes de contato gelatinosas.
População pediátrica
A dorzolamida não foi estudada em doentes com menos de 36 semanas de idade gestacional e menos de 1 semana de idade. Pacientes com imaturidade significativa dos túbulos renais só devem ser tratados com dorzolamida após consideração cuidadosa da relação risco-benefício devido ao possível risco de acidose metabólica.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos específicos de interação medicamentosa com dorzolamida.
Em estudos clínicos, a dorzolamida foi usada concomitantemente com os seguintes medicamentos, sem apresentar interações negativas: timolol em solução oftálmica, betaxolol em solução oftálmica e medicamentos de uso sistêmico, incluindo inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos, antiinflamatórios não esteroidais , incluindo aspirina e hormônios (por exemplo, estrogênio, insulina, tiroxina).
As associações de dorzolamida com drogas mióticas e com agonistas adrenérgicos não foram avaliadas adequadamente durante o tratamento do glaucoma.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A dorzolamida não deve ser administrada durante a gravidez. Não estão disponíveis dados clínicos adequados sobre a exposição ao tratamento durante a gravidez Em coelhos, a dorzolamida produziu efeitos teratogénicos em doses maternotóxicas (ver secção 5.3).
Hora da alimentação
Não se sabe se o medicamento é excretado no leite humano em ratos lactantes. Foi observada uma diminuição no peso corporal da prole em ratos lactantes. A lactação não é recomendada se o tratamento com dorzolamida for necessário.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foram realizados estudos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Os possíveis efeitos secundários, como tonturas e perturbações visuais, podem interferir com a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
TRUSOPT foi avaliado em mais de 1.400 pessoas em ensaios clínicos controlados e não controlados. Em estudos clínicos de longo prazo envolvendo 1.108 pacientes tratados com TRUSOPT como monoterapia ou como terapia adjuvante com um beta-bloqueador oftálmico, a causa mais frequente de descontinuação do tratamento com TRUSOPT (aproximadamente 3%) foi a ocorrência de reações adversas na região à droga, principalmente conjuntivite e reações palpebrais.
As seguintes reações adversas foram notificadas em ensaios clínicos e na experiência pós-comercialização:
[Muito comum: (≥1 / 10), Comum: (≥1 / 100,
Doenças do sistema nervoso:
comum: dor de cabeça
Cru: tontura, parestesia
Desordens oculares:
Muito comum: queimação e dor aguda
comum: Ceratite ponteada superficial, lacrimejamento, conjuntivite, inflamação da pálpebra, coceira nos olhos, irritação da pálpebra, visão turva
Incomum: iridociclite
Cru: irritação incluindo vermelhidão, dor, formação de crostas na pálpebra, miopia transitória (que se resolveu com a descontinuação do tratamento), edema da córnea, hipotonia ocular, descolamento de coróide após cirurgia de filtro
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Cru: epistaxe
Problemas gastrointestinais:
comum: náusea, sensação de gosto amargo
Cru: irritação na garganta, boca seca
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Cru: dermatite de contato, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
Doenças renais e urinárias:
Cru: urolitíase
Perturbações gerais e condições no local de administração:
comum: astenia / fadiga
Cru: hipersensibilidade: sinais e sintomas de reações locais (reações palpebrais) e reações alérgicas sistêmicas, incluindo angioedema, urticária e comichão, erupção na pele, falta de ar, raramente broncoespasmo
Testes de diagnóstico:
O uso de dorzolamida não foi associado a desequilíbrios eletrolíticos de relevância clínica.
População pediátrica
consulte a seção 5.1.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdose
A informação disponível em relação à sobredosagem em humanos é limitada, após a ingestão acidental ou intencional de cloridrato de dorzolamida.
Sintomas
O seguinte foi relatado com a ingestão: sonolência; aplicação tópica: náusea, tontura, dor de cabeça, fadiga, atividade anormal dos sonhos e disfagia.
Tratamento
O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Podem ocorrer desequilíbrio eletrolítico, acidose e possíveis efeitos no sistema nervoso central. Os valores de eletrólitos séricos (particularmente potássio) e os níveis de pH sanguíneo devem ser monitorados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antiglaucoma e preparações mióticas, inibidores da anidrase carbônica, dorzolamida, código ATC: S-01-EC-03
Mecanismo de ação
A anidrase carbônica (AC) é uma enzima encontrada em muitos tecidos do corpo, incluindo os olhos. Em humanos, a anidrase carbônica está presente em várias isoenzimas, a mais ativa das quais é a anidrase carbônica II (AC-II) encontrada principalmente nos glóbulos vermelhos, mas também em outros tecidos. A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho reduz a secreção do humor aquoso, resultando em uma redução da pressão intraocular (PIO).
TRUSOPT contém cloridrato de dorzolamida, um potente inibidor da anidrase carbônica II humana. Após a administração ocular tópica, a dorzolamida reduz a pressão intraocular elevada, tanto na presença quanto na ausência de glaucoma. A pressão intraocular elevada é um fator de risco importante na patogênese da lesão do nervo óptico e perda de campo visual.
A dorzolamida não causa constrição pupilar e reduz a pressão intraocular sem causar efeitos indesejáveis, como cegueira noturna e espasmo de acomodação. A dorzolamida tem pouco ou nenhum efeito na pulsação ou na pressão arterial.
Os betabloqueadores tópicos também reduzem a PIO por meio da redução da secreção do humor aquoso, mas atuam com um mecanismo de ação diferente. Estudos demonstraram que quando a dorzolamida é administrada além de um beta-bloqueador tópico, uma redução adicional da PIO é observada; esse achado está de acordo com os efeitos aditivos relatados com beta-bloqueadores e inibidores da anidrase carbônica para uso oral.
Efeitos farmacodinâmicos
Efeitos Clínicos
Pacientes adultos
Em ensaios clínicos em grande escala de até um ano de duração em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular, foi demonstrada a eficácia da dorzolamida administrada três vezes ao dia como monoterapia (linha de base da PIO> 23 mmHg) ou administrada duas vezes ao dia. Dia como complemento terapia para o tratamento com bloqueadores beta oftálmicos (PIO basal> 22 mmHg). O efeito hipotensivo da dorzolamida na PIO, isoladamente ou em terapia combinada, foi observado ao longo do dia e foi mantido durante a terapia de longo prazo. A eficácia da monoterapia de longo prazo foi semelhante à do betaxolol e ligeiramente inferior à do timolol. Administrada como terapia adjuvante a beta-bloqueadores oftálmicos, a dorzolamida mostrou um efeito hipotensor adicional na PIO, semelhante ao da pilocarpina a 2% administrada quatro vezes ao dia.
População pediátrica
Um estudo multicêntrico duplo-cego, controlado com tratamento ativo, de 3 meses de 184 (122 para dorzolamida) pacientes pediátricos com idade de 1 semana a menos de 6 anos com glaucoma ou pressão intraocular elevada (PIO basal ≥22 mmHg) foi realizado. Para avaliar a segurança de TRUSOPT na administração tópica tid (três vezes ao dia). Aproximadamente metade dos pacientes em ambos os grupos de tratamento foram diagnosticados com glaucoma congênito; outras etiologias comuns foram síndrome de Sturge Weber, disgenesia mesenquimal iridocorneal, afacia. A distribuição por idade e tratamento no fase de monoterapia foi a seguinte:
Em ambas as coortes de idade, aproximadamente 70 pacientes foram tratados por pelo menos 61 dias e aproximadamente 50 pacientes foram tratados por 81-100 dias de tratamento.
Se a PIO foi inadequadamente controlada em monoterapia com dorzolamida ou timolol em solução de gel, uma mudança para a terapia de rótulo aberto foi feita da seguinte forma: em 30 pacientes
No geral, o estudo não revelou preocupações de segurança adicionais em pacientes pediátricos: aproximadamente 26% (20% para a monoterapia com dorzolamida) dos pacientes pediátricos observaram efeitos adversos relacionados ao medicamento, a maioria dos quais representados por efeitos oculares locais não graves, como queimação e ardência , olho e dor à injeção. Edema ou turvação da córnea foram observados em uma pequena porcentagem de pacientes,
Os resultados de eficácia em pacientes pediátricos sugerem que a diminuição da PIO média observada no grupo da dorzolamida foi comparável à diminuição da PIO média observada no grupo do timolol, embora uma pequena vantagem numérica tenha sido observada para o grupo do timolol.
Não há estudos de eficácia de longo prazo (> 12 semanas) disponíveis.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Ao contrário dos inibidores da anidrase carbônica para uso oral, a administração tópica de cloridrato de dorzolamida permite uma "ação direta no olho" com doses substancialmente mais baixas e, portanto, com menos exposição sistêmica à substância ativa. Em estudos clínicos, isso resultou em uma redução da PIO sem desequilíbrios ácido-base ou eletrolíticos característicos dos inibidores da anidrase carbônica para uso oral.
Quando aplicada topicamente, a dorzolamida atinge a circulação sistêmica. Para avaliar o potencial para uma "inibição sistêmica da anidrase carbônica após administração tópica, as concentrações da substância ativa e seu metabólito nos eritrócitos (GR) e no plasma, bem como o grau de inibição da anidrase carbônica nos eritrócitos: Com terapia crônica, a dorzolamida acumula-se nos eritrócitos devido à ligação seletiva ao AC-II, enquanto as concentrações plasmáticas da substância ativa livre permanecem extremamente baixas. Um único metabólito N-desetil é formado a partir da substância ativa, que inibe AC-II de forma menos potente do que a substância ativa da qual deriva, mas que também inibe uma isoenzima menos ativa (AC-I). O metabólito também se acumula nas células vermelhas do sangue, onde se liga principalmente ao AC-I. Cerca de 33% da dorzolamida liga-se às proteínas plasmáticas. A dorzolamida é excretada principalmente na forma inalterada na urina; o metabólito também é excretado na urina. No final do tratamento, a dorzolamida é eliminada dos glóbulos vermelhos de acordo com uma cinética não linear, que determina inicialmente um rápido declínio nas concentrações da substância ativa, seguido de uma fase de eliminação mais lenta com meia-vida de droga de cerca de 4 meses.
Quando a dorzolamida foi administrada por via oral para simular a exposição sistêmica máxima após administração ocular tópica de longo prazo, o estado de equilíbrio foi alcançado em 13 semanas. No estado estacionário, nem a substância ativa nem o seu metabolito estavam praticamente presentes no plasma na forma livre; além disso, a inibição da AC ao nível dos eritrócitos foi inferior à considerada necessária para observar um efeito farmacológico na função renal ou respiratória. Resultados farmacocinéticos semelhantes foram observados após a administração tópica crônica de dorzolamida.
No entanto, em alguns pacientes idosos com insuficiência renal (liberação de creatinina estimada de 30-60 mL / min), concentrações mais altas do metabólito foram encontradas nos eritrócitos, mas isso não foi diretamente associado a diferenças significativas na inibição da anidrase carbônica ou efeitos colaterais sistêmicos clinicamente significativos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os principais dados de estudos em animais com cloridrato de dorzolamida administrado por via oral foram relacionados aos efeitos farmacológicos da inibição sistêmica da anidrase carbônica. Alguns desses dados eram específicos das espécies examinadas e / ou causados por acidose metabólica.Em coelhos tratados com doses maternotóxicas de dorzolamida associadas a acidose metabólica, foram observadas malformações do corpo das vértebras.
Em estudos clínicos, os pacientes não mostraram sinais de acidose metabólica ou alterações nos eletrólitos séricos, indicativos de inibição sistêmica da AC. Portanto, não se espera que os efeitos observados em estudos com animais sejam observados em pacientes tratados com dorzolamida na dosagem terapêutica.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Cloreto de benzalcônio
Hidroxietilcelulose
Manitol (E421)
Citrato de sódio (E331)
Hidróxido de sódio (E524) para ajustar ao gosto o pH
Água para injetáveis
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável.
06.3 Período de validade
2 anos.
Após a primeira abertura do recipiente, TRUSOPT deve ser usado no máximo 28 dias.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Manter o frasco na embalagem original para proteger o medicamento da luz.
Este medicamento não requer temperaturas especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
O dispensador oftálmico Ocumeter Plus consiste em um recipiente translúcido em polietileno de alta densidade com um conta-gotas selado, uma superfície compressível para dispensar as gotas e uma tampa composta por duas partes montadas. Na primeira abertura, a tampa perfura o conta-gotas lacrado e, automaticamente, o duas partes que o compõem se encaixam, transformando-o em um único elemento. O selo de proteção consiste em uma faixa de segurança no rótulo do frasco.
O dispensador oftálmico Ocumeter Plus contém 5 ml de solução.
TRUSOPT está disponível nos seguintes tamanhos de embalagem:
1 x 5ml (garrafa única de 5ml)
3 x 5ml (três frascos de 5ml)
6 x 5ml (seis garrafas de 5ml)
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Não existem requisitos especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Santen Italy S.r.l.
Via Roberto Lepetit
10/08 - Milão 20124
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC 031848017 "colírio 20 mg / ml, solução em recipiente OCUMETER PLUS" 1 frasco de 5 ml
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 27 de setembro de 1996
Data da renovação mais recente: 11 de novembro de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2015