Ingredientes ativos: Rupatadina
Comprimidos de Pafinur 10 mg
As bulas de Pafinur estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Comprimidos de Pafinur 10 mg
- Pafinur 1mg / ml solução oral
Indicações Por que Pafinur é usado? Para que serve?
Rupatadina é um anti-histamínico.
Pafinur alivia os sintomas da rinite alérgica, como espirros, coriza, coceira nos olhos e nariz.
Pafinur também é usado para aliviar os sintomas associados à urticária idiopática crônica (uma erupção cutânea alérgica), como coceira e pápulas (vermelhidão localizada e inchaço da pele).
Contra-indicações Quando Pafinur não deve ser usado
Não use Pafinur
- Se tem alergia (hipersensibilidade) à rupatadina ou a qualquer outro componente de Pafinur.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Pafinur
Em caso de insuficiência renal ou hepática, consulte o seu médico. O uso de comprimidos de Pafinur 10 mg não é atualmente recomendado em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Se você tem níveis baixos de potássio no sangue e / ou um certo ritmo cardíaco anormal (prolongamento conhecido do intervalo QTc no ECG) que pode ocorrer em algumas formas de doença cardíaca, consulte o seu médico.
Este medicamento não é indicado para crianças menores de 12 anos.
Se você tem mais de 65 anos, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Pafinur
Tomar Pafinur com outros medicamentos
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo aqueles que não requerem receita médica.
Não tome medicamentos contendo cetoconazol ou eritromicina se estiver usando Pafinur.
Se estiver a tomar medicamentos depressores do sistema nervoso central ou medicamentos com estatinas, consulte o seu médico antes de tomar Pafinur.
Tomar Pafinur com comida e bebida
Pafinur não deve ser administrado com sumo de toranja, uma vez que esta bebida pode aumentar o nível de Pafinur no organismo. Pafinur, na dose recomendada (10 mg), não aumenta a sonolência induzida pelo álcool.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não use Pafinur se estiver grávida ou amamentando, a menos que claramente indicado pelo seu médico.
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de usar qualquer medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Nas doses recomendadas, não se prevê que Pafinur afete a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. No entanto, ao iniciar o tratamento com Pafinur, deve ter cuidado e monitorizar a forma como o tratamento o afeta antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Este medicamento contém lactose.
Se o seu médico lhe disse que é intolerante a alguns açúcares, peça-lhe conselho antes de utilizar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração Como usar Pafinur: Posologia
Tome Pafinur sempre de acordo com as indicações do médico. Se tiver dúvidas, deve consultar o seu médico ou farmacêutico.
Pafinur é indicado para adolescentes (com mais de 12 anos) e adultos. A dose habitual é um comprimido (10 mg de rupatadina) uma vez por dia com o estômago cheio ou vazio. Engula o comprimido com uma quantidade suficiente de líquido (por exemplo, água).
A duração do tratamento com Pafinur será indicada pelo médico assistente.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Pafinur
Se você tomar mais Pafinur do que deveria
Contacte imediatamente o seu médico ou farmacêutico se acidentalmente tiver tomado uma quantidade excessiva do medicamento.
Caso se tenha esquecido de tomar Pafinur
Tome a dose o mais rápido possível e continue com a dose usual. Não tome uma dose a dobrar para compensar as doses únicas que se esqueceu de tomar.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Pafinur
Como todos os medicamentos, Pafinur pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas) são sonolência, dores de cabeça, tonturas, boca seca, sensação de fraqueza e cansaço. Os efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pessoas) são aumento do apetite, irritabilidade, distúrbio da atenção, sangramento nasal, nariz seco, dor de garganta, tosse, garganta seca, rinite, náusea, dor abdominal, diarreia, indigestão, vômito, prisão de ventre, erupção cutânea, dor nas costas, dor nas articulações, dores musculares, sede, sensação geral de desconforto, febre, testes de função hepática anormais e ganho de peso.
Os efeitos secundários raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas) são palpitações e aumento da frequência cardíaca.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não utilize Pafinur após o prazo de validade impresso nos blisters e na embalagem. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Manter o recipiente na embalagem externa para protegê-lo da luz.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que Pafinur contém
- O ingrediente ativo do Pafinur é a rupatadina. Cada comprimido contém 10 mg de rupatadina (como fumarato).
- Os outros componentes são: amido de milho pré-gelatinizado, celulose microcristalina, óxido de ferro vermelho (E-172), óxido de ferro amarelo (E-172), lactose mono-hidratada e estearato de magnésio.
Qual a aparência de Pafinur e conteúdo da embalagem
Pafinur é apresentado em comprimidos redondos de cor salmão claro, acondicionados em blisters contendo 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 e 100 comprimidos. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PAFINUR
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada tablete contém:
10 mg de rupatadina (como fumarato).
Excipientes: lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tábua.
Comprimidos redondos de cor salmão claro.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento sintomático da rinite alérgica e urticária idiopática crónica em adultos e adolescentes (com mais de 12 anos).
04.2 Posologia e método de administração
Adultos e adolescentes (maiores de 12 anos)
A dose recomendada é de 10 mg (um comprimido) uma vez ao dia, com ou sem alimentos.
Cidadãos idosos
Rupatadina deve ser usada com precaução em idosos (ver secção 4.4).
Crianças
O uso de comprimidos de rupatadina 10 mg não é recomendado em crianças com idade inferior a 12 anos devido à falta de dados de segurança e eficácia.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática
Não há experiência clínica em pacientes com insuficiência renal ou hepática, atualmente não é recomendado administrar 10 mg de rupatadina a esses pacientes.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à rupatadina ou a qualquer um dos excipientes.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A administração de rupatadina com sumo de toranja não é recomendada (ver secção 4.5).
A segurança cardíaca da rupatadina foi avaliada em um estudo QT / QTc completo.
Rupatadina em até dez vezes a dose terapêutica não teve efeito no ECG e, portanto, não levantou quaisquer questões de segurança cardíaca.
No entanto, a rupatadina deve ser usada com cuidado em pacientes com prolongamento reconhecido do intervalo QT, em pacientes com hipocalemia não corrigida, em pacientes com condições pró-arrítmicas em curso, como bradicardia clinicamente significativa, isquemia miocárdica aguda.
Os comprimidos de Rupatadina 10 mg devem ser usados com precaução em idosos (doentes com 65 ou mais anos de idade). Embora não tenham sido observadas diferenças gerais na eficácia ou segurança do medicamento durante os ensaios clínicos, o aumento da sensibilidade de alguns indivíduos idosos não pode ser excluído devido ao pequeno número de doentes idosos estudados (ver secção 5.2).
Para utilização em crianças com menos de 12 anos de idade e em doentes com compromisso da função renal ou hepática, ver secção 4.2.
Devido à presença de lactose mono-hidratada nos comprimidos de rupatadina 10 mg, os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou síndrome de má absorção de glucose / galactose não devem utilizar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interação com cetoconazol ou eritromicina: a administração concomitante de 20 mg de rupatadina e cetoconazol ou eritromicina aumenta a exposição sistêmica à rupatadina em 10 e 2-3 vezes, respectivamente. Essas alterações não foram associadas a um efeito no intervalo QT ou a um aumento nas reações adversas em comparação com quando os medicamentos foram administrados separadamente.
No entanto, o uso de rupatadina em combinação com esses medicamentos e outros inibidores da isoenzima CYP3A4 não é recomendado.
Interação com suco de toranja: A administração concomitante de suco de toranja aumentou 3,5 vezes a exposição sistêmica da rupatadina, portanto, a administração concomitante de rupatadina com suco de toranja não é recomendada.
Interação com álcool: após a administração de álcool, uma dose de 10 mg de rupatadina produziu efeitos marginais em alguns testes psicomotores, embora esses efeitos não tenham sido significativamente diferentes dos causados pelo álcool sozinho. Uma dose de 20 mg aumenta as alterações causadas pela "ingestão de álcool.
Interação com substâncias depressoras do SNC: como para outros anti-histamínicos, as interações com substâncias de ação depressiva no sistema nervoso central não podem ser excluídas.
Interação com estatinas: Aumentos assintomáticos de CPK não foram comumente relatados em ensaios clínicos com rupatadina. O risco de interações com estatinas, algumas das quais também metabolizadas pelo citocromo P450 (CYP3A4), é desconhecido. Por este motivo, a rupatadina deve ser usada com precaução quando administrada concomitantemente com estatinas.
04.6 Gravidez e lactação
Os dados sobre um número limitado de gravidezes expostas não indicam efeitos adversos da rupatadina na gravidez ou na saúde do feto / recém-nascido. Nenhum outro dado epidemiológico relevante está disponível até o momento. Os estudos em animais não indicam efeitos nefastos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário / fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal (ver secção 5.3).
Deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a mulheres grávidas.
A rupatadina é excretada no leite dos animais. Não se sabe se a rupatadina é excretada no leite humano. Devido à falta de dados em homens, deve-se ter cautela ao prescrever o medicamento a mulheres que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
10 mg de rupatadina não demonstrou prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. No entanto, deve-se ter cuidado antes de dirigir ou operar máquinas, até que a reação subjetiva do paciente à rupatadina seja estabelecida.
04.8 Efeitos indesejáveis
Rupatadina 10 mg foi administrada a mais de 2.025 pacientes em ensaios clínicos, 120 dos quais receberam rupatadina por pelo menos 1 ano.
As reações adversas mais comuns em ensaios clínicos controlados foram sonolência (9,5%), cefaleias (6,9%) e fadiga (3,2%).
A maioria das reações adversas observadas em ensaios clínicos foram de intensidade ligeira a moderada e geralmente não exigiram a descontinuação da terapêutica.
As frequências são resumidas de acordo com o seguinte esquema
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado. Num estudo clínico de segurança, a rupatadina numa dose diária de 100 mg durante 6 dias foi bem tolerada. A reação adversa mais comum foi sonolência. Caso ocorra “ingestão acidental de doses muito altas, deve ser instituído tratamento sintomático associado às medidas de suporte necessárias”.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: outros anti-histamínicos para uso sistêmico, código ATC: R06A X28.
Rupatadina é um anti-histamínico de segunda geração, antagonista da histamina de longa ação com atividade antagonista seletiva do receptor H1 periférico. Alguns dos metabólitos (desloratadina e seus metabólitos hidroxilados) retêm a atividade anti-histamínica e podem contribuir parcialmente para a eficácia geral do medicamento.
Estudos em vitro realizados com rupatadina em altas concentrações mostraram inibição da degranulação de mastócitos induzida por estímulos imunológicos e não imunológicos e inibição da liberação de citocinas, em particular de TNFα em mastócitos e monócitos humanos. A importância clínica dessas observações ainda não foi confirmada.
Estudos clínicos em voluntários (n = 375) e pacientes (n = 2650) com rinite alérgica e urticária idiopática crônica não mostraram efeito significativo no eletrocardiograma quando a rupatadina foi administrada em doses entre 2 e 100 mg.
Em um ensaio clínico controlado por placebo em pacientes com urticária idiopática crônica, a rupatadina foi eficaz na redução da pontuação média de coceira da linha de base ao longo do período de tratamento de 4 semanas (alterações da linha de base: rupatadina 57, 5%, placebo 44,9%) e na redução o número médio de pápulas (54,3% versus 39,7%).
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção e biodisponibilidade
A rupatadina é rapidamente absorvida após administração oral, com um tmax de aproximadamente 0,75 horas após a administração. A Cmax média foi de 2,6 ng / ml após a administração de uma dose oral única de 10 mg e 4,6. Ng / ml após uma dose oral única de 20 mg A farmacocinética da rupatadina foi linear no intervalo de doses de 10 a 40 mg. Após uma dose de 10 mg uma vez ao dia por 7 dias, o C médio foi de 3,8 ng / mL. A concentração plasmática diminuiu biexponencialmente com uma semivida de eliminação média de 5,9 horas A taxa de ligação da rupatadina às proteínas plasmáticas foi de 98,5-99%.
Uma vez que a rupatadina nunca foi administrada por via intravenosa a humanos, não existem dados disponíveis sobre a sua biodisponibilidade absoluta.
Efeitos da ingestão de alimentos
A ingestão de alimentos aumentou a exposição sistémica (AUC) à rupatadina em aproximadamente 23%. A exposição a um dos seus metabólitos ativos e ao principal metabólito inativo foi virtualmente a mesma (redução de aproximadamente 5% e 3%, respectivamente). O tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima (tmax) de rupatadina foi atrasado em 1 hora. Concentração plasmática máxima ( Cmax) não foi afetado pela ingestão de alimentos. Essas diferenças não têm significado clínico.
Metabolismo e eliminação
Num estudo de excreção humana (40 mg de 14C-rupatadina), 34,6% da radioatividade administrada foi recuperada na urina e 60,9% nas fezes foi retirada em 7 dias. A rupatadina é submetida a metabolismo pré-sistémico significativo quando administrada por via oral A quantidade de substância ativa inalterada encontrada na urina e nas fezes foi insignificante. Isso significa que a rupatadina é quase totalmente metabolizada. Educação em vitro sobre o metabolismo em microssomas hepáticos humanos indicam que a rupatadina é metabolizada principalmente pelo citocromo P450 (CYP 3A4).
Grupos específicos de pacientes
Num estudo realizado em voluntários saudáveis comparando os resultados em adultos jovens e doentes idosos, os valores de AUC e Cmax da rupatadina foram mais elevados nos idosos do que nos adultos jovens. Presumivelmente, isto se deve a uma diminuição do metabolismo hepático de primeira passagem em Nos idosos, tais diferenças não foram observadas nos metabólitos testados.A meia-vida média de eliminação da rupatadina em voluntários idosos e jovens foi de 8,7 horas e 5,9 horas, respectivamente. Uma vez que esses resultados para a rupatadina e seus metabólitos não foram clinicamente significativos, concluiu-se que nenhum ajuste é necessário para o uso de uma dose de 10 mg em idosos.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os estudos não clínicos não revelaram nenhum risco particular para humanos, com base em estudos convencionais de farmacologia, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico.
Uma dose superior a 100 vezes a dose clinicamente recomendada (10 mg) de rupatadina não prolongou o intervalo QTc ou QRS nem causou arritmia em várias espécies animais, como ratos, porquinhos-da-índia e cães. A rupatadina é um dos seus principais. Metabólitos ativos em humanos, a 3-hidroxidesloratadina não afetou o potencial de ação cardíaca em fibras de Purkinje caninas isoladas em concentrações pelo menos 2.000 vezes maiores do que o C alcançado após a administração de uma dose de 10 mg em humanos. Em um estudo que avaliou o efeito no canal HERG humano clonado, a rupatadina inibiu o canal em uma concentração de 1.685 vezes a Cmax obtida após a administração de 10 mg de rupatadina. A desloratadina, o metabólito com maior atividade, não teve efeito em uma concentração de 10 micromolar . Os estudos de distribuição nos tecidos com rupatadina marcada radioactivamente em ratos demonstraram que a rupatadina não se acumula no tecido cardíaco.
Estudos de fertilidade em ratos demonstraram uma redução significativa na fertilidade masculina e feminina com uma dose de 120 mg / kg / dia, resultando em uma Cmax de rupatadina 268 vezes maior do que a obtida após a administração da dose terapêutica em humanos (10 mg / dia) . A toxicidade fetal (atraso no desenvolvimento, ossificação incompleta, alterações esqueléticas menores) foi detectada em ratos apenas com doses tóxicas maternas (25 e 120 mg / kg / dia).
Em coelhos, não foi demonstrada toxicidade para o desenvolvimento com doses até 100 mg / kg.
Os níveis de dose em que nenhum efeito adverso no desenvolvimento foi observado (NOAEL) foram identificados em 5 mg / kg / dia em ratos e 100 mg / kg / dia em coelhos, produzindo Cmax 45 e 116 vezes maior, respectivamente, do que aquele medido em homens em doses terapêuticas (10 mg / dia).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
• Amido de milho pré-gelatinizado.
• Celulose microcristalina.
• Óxido de ferro vermelho (E-172).
• Óxido de ferro amarelo (E-172).
• Monohidrato de lactose.
• Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Manter o recipiente na embalagem externa para protegê-lo da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PVDC / alumínio.
Embalagens de 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 e 100 comprimidos. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O produto não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os requisitos legais locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (Espanha)
Revendedor à venda
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PAFINUR 10 mg comprimidos 15 comprimidos - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 20 comprimidos - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 3 comprimidos - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 7 comprimidos - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 10 comprimidos - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 30 comprimidos - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 50 comprimidos - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 100 comprimidos - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização / Data de renovação da autorização
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2008
