Após a descoberta do sildenafil e o grande sucesso no tratamento da disfunção erétil, as empresas mais importantes do mercado farmacêutico ficaram em grande desvantagem em relação à Pfizer, empresa que comercializava o Viagra; como resultado, eles têm se empenhado firmemente na busca por drogas novas e mais eficazes que inibam a fosfodiesterase tipo 5, a categoria à qual o sildenafil pertence.
O Vardenafil é fruto da imaginação de três gigantes farmacêuticos - as empresas Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline e Schering-Plough - que "" uniram forças "" para enfrentar a empresa farmacêutica Pfizer.
O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 usado para tratar a disfunção erétil.
História do vardenafil
O vardenafil é o segundo medicamento inibidor da fosfodiesterase tipo 5 a ser comercializado após a obtenção da autorização da Food and Drug Administration para o tratamento da disfunção erétil em 19 de agosto de 2003.
O vardenafil foi comercializado ao mesmo tempo pelas três empresas farmacêuticas que o criaram - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline e Schering-Plough - sob o nome registrado de Levitra ®. À empresa farmacêutica GlaxoSmithKline os direitos de comercializar o vardenafil sob o nome de Levitra nos mercados fora dos Estados Unidos, portanto na Itália e também em outros países da União Europeia. Hoje, a empresa farmacêutica GlaxoSmithKline comercializa vardenafil sob o nome registrado de Vivanza ®.
Devido às leis comerciais da União Europeia, que permitem quantidades paralelas, vardenafil na Itália e em outros países membros da UE. pode ser encontrado comercialmente com os dois nomes registrados, nomeadamente Levitra (vendido pela Bayer Pharmaceuticals) e Vivanza (vendido pela GlaxoSmithKline). Recentemente, uma forma orodispersível de vardenafil foi aprovada nos Estados Unidos da América e Canadá e é comercializada com o nome registrado de Staxyn ®.
O vardenafil, mais do que o resultado de pesquisas reais ou descobertas científicas, é uma modificação estrutural da molécula original, o sildenafil (ingrediente ativo do viagra). Na verdade, a estrutura química do vardenafil difere da do sildenafil apenas pela posição diferente de um átomo de nitrogênio e pelo substituinte alquil do anel piperazina, que em vez de ser um grupo metil, é um grupo etil, ou seja, possui apenas foi adicionado um átomo de carbono que absolutamente não altera as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do vardenafil em comparação com o sildenafil. Na verdade, pode-se notar que as propriedades farmacológicas, os efeitos colaterais, o tempo que leva para o medicamento fazer efeito e outras características do O vardenafil é muito semelhante a No entanto, apesar de todas as semelhanças, o vardenafil possui uma propriedade particular que nenhum outro inibidor da fosfodiesterase tipo 5 possui; o vardenafil aumenta significativamente o tempo que leva do início da penetração vaginal até a ejaculação e, portanto, também pode ser usado no tratamento de ejaculação precoce. Esta vantagem do vardenafil pode ser usada para tratar pacientes que sofrem de disfunção erétil e ejaculação precoce com um único medicamento.
Mecanismo de ação
Para funcionar, o vardenafil precisa de estimulação sexual suficiente, caso contrário, sua ingestão não produz o efeito desejado.
O processo fisiológico responsável pela ereção peniana inclui a liberação de uma certa quantidade de óxido nítrico (NO), um "mensageiro" molecular, no corpo cavernoso durante qualquer estímulo sexual. O óxido nítrico, por sua vez, ativa uma enzima chamada guanilato ciclase que causa um aumento nos níveis de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP), causando relaxamento do músculo liso no corpo cavernoso e permitindo assim que grandes quantidades de sangue fluam para o pênis.
O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 (PED5), específico para cGMP (monofosfato de guanosina cíclico); a fosfodiesterase tipo 5 está localizada principalmente no músculo liso dos vasos dos corpos cavernosos do pênis e é a enzima responsável pela degradação do cGMP (monofosfato de guanosina cíclico); portanto, a inibição desta enzima pelo vardenafil leva a uma concentração maior de O cGMP (monofosfato de guanosina cíclico), consequentemente, permite maior vasodilatação, proporcionando uma ereção mais vigorosa pelo maior suprimento sanguíneo nos corpos cavernosos.
Em conclusão, podemos dizer que o vardenafil, sendo um inibidor da fosfodiesterase tipo 5 específico para cGMP (monofosfato de guanosina cíclico), não tem um efeito relaxante direto, mas efetivamente aumenta o efeito relaxante muscular do óxido nítrico (NO). o corpo cavernoso do pênis: quando a via NO / cGMP é ativada, como ocorre durante a estimulação sexual, a inibição da fosfodiesterase tipo 5 pelo vardenafil aumenta consideravelmente o nível de cGMP no corpo cavernoso.
O vardenafil, como outras drogas inibidoras da fosfodiesterase tipo 5 e tratamentos para disfunção erétil em geral, também conquistou todas as páginas da internet, muitas das quais oferecem uma forma muito simples de obter o medicamento, oferecendo até mesmo o envio direto. cliente preocupado. Muitas pessoas são atraídas pela possibilidade de obter o vardenafil pela internet, seduzidas pelos preços aparentemente baixos e pelo desejo de resolver o seu problema sem consultar o médico, evitando assim possíveis constrangimentos. Esta é obviamente uma atitude absolutamente errada, porque o médico é indispensável na avaliação do problema. Por exemplo, a disfunção erétil pode ser de natureza diferente e o medicamento não é necessário.
Vardenafil e outros inibidores da enzima fosfodiesterase tipo 5 são frequentemente vendidos em doses muito mais baixas ou mais altas do que as terapêuticas recomendadas e / ou em preparações que combinam várias drogas "" milagrosas ": coquetéis semelhantes são anunciados pelos gerentes desses sites como" "muito poderosos "" ou "" infalível ""; na realidade, tais doses podem prejudicar seriamente a saúde do paciente ao aumentar a "entidade e" incidência dos efeitos colaterais do medicamento. Portanto, a compra de vardenafil pela Internet sem primeiro consultar um médico é fortemente desencorajado. Se o vardenafil estiver sendo tomado por pessoas de idade avançada ou com doenças cardiovasculares, uma avaliação médica completa e preventiva também deve ser realizada para garantir que a administração de vardenafil não cause efeitos colaterais graves e não interfira com o quadro clínico de o paciente.
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