Potência e eficácia de um medicamento

O PODER DE UMA DROGA

Como você pode ver no gráfico, estamos na presença de um sigmóide (escala logarítmica) tanto para a droga A, quanto para a droga B e para a droga C. Agora vamos observar qual é a concentração da droga que nos dá 50% de 50% do efeito corresponde a uma certa concentração da droga chamada EC50.

O que podemos ver neste gráfico? A partir desse gráfico, pode-se deduzir que a droga A, a droga B e a droga C têm o mesmo efeito, mas potências diferentes.

Por que a droga A é mais potente? O medicamento A é mais potente porque atinge 50% do efeito em uma concentração mais baixa do que o medicamento B e o medicamento C.

O medicamento com o EC50 mais baixo é o mais potente, portanto, quanto mais você se move para a esquerda, mais aumenta a potência. Normalmente, ao compararmos diferentes moléculas que têm o mesmo efeito, optamos pela molécula que tem maior efeito em uma concentração menor. Usar um medicamento com efeito de baixa concentração significa reduzir possíveis efeitos colaterais.

A EFICÁCIA

Pelo termo eficácia, queremos dizer o poder que uma molécula tem para atingir o efeito máximo. Também neste gráfico temos três sigmóides representando três medicamentos com o mesmo efeito farmacológico, mas com características diferentes. O medicamento A é mais potente do que o medicamento B e C porque tem um EC50 mais baixo. Os medicamentos A e B têm a mesma eficácia porque ambos atingem 100%; por outro lado, a droga C é a menos eficaz e menos potente das drogas A e B.

A eficácia de um fármaco corresponde a uma modificação conformacional dos receptores, portanto, a uma indução de uma resposta biológica na célula. Essa eficácia também pode ser chamada de ATIVIDADE INTRÍNSECA, pois apenas a molécula que tem a capacidade de modificar o receptor tem certa eficácia. A eficácia é indicada com α e é diretamente proporcional à ligação criada entre fármaco - receptor.Em termos matemáticos podemos dizer que o agonista tem α = 1, pois seu efeito farmacológico é diretamente proporcional à ligação fármaco - receptor. Um antagonista tem um α = 0 e isso significa que seu efeito é nulo porque pode se ligar ao receptor, mas não causa modificações conformacionais do receptor, portanto, falta atividade intrínseca. Em vez disso, um agonista parcial é definido como uma molécula que tem um α entre 0 e 1 quando a molécula falha em modificar o receptor suficientemente para atingir a eficácia máxima.