SELECTIN® Pravastatina

SELECTIN ® é um medicamento à base de sal sódico de pravastatina

GRUPO TERAPÊUTICO: Agentes hipolipemiantes - inibidor da HMG-CoA redutase

Indicações SELECTIN ® Pravastatina

SELECTIN ® é utilizado como tratamento farmacológico da dislipidemia mista e hipercolesterolemia primária ou familiar heterozigótica, quando uma dieta adequada e um estilo de vida correto não produziram resultados terapêuticos satisfatórios.
SELECTIN ® também pode ser usado na prevenção de doenças cardiovasculares em pacientes com história clínica prévia de eventos coronários, infarto do miocárdio, eventos cerebrovasculares e vários tipos de doenças do sistema cardiovascular.
O SELECTIN ® também é usado no tratamento da hiperlipidemia pós-transplante em pacientes submetidos à terapia imunossupressora.

SELECTIN ® mecanismo de ação Pravastatina

A pravastatina, por via oral, é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo sua concentração plasmática máxima aproximadamente 1,5 horas após sua ingestão. Grande parte do fármaco sofre metabolismo hepático de primeira passagem, com a formação de metabólitos inativos, o que faz com que a biodisponibilidade absoluta da pravastatina caia para aproximadamente 17% da dose total administrada.
A parte ativa penetra seletivamente nas células hepáticas, exercendo uma "inibição direta" sobre a enzima HMG-CoA redutase, necessária para a síntese hepática de colesterol. A redução dos níveis de colesterol dentro do hepatócito, por meio de um mecanismo de feedback positivo, aumenta a expressão dos receptores de LDL na superfície celular, melhorando assim a captação das lipoproteínas de baixa densidade (chamadas LDL). Esta dupla ação, também acompanhada por uma "redução inevitável na síntese de VLDL (precursores de LDL), determina uma queda apreciável nas concentrações sanguíneas de colesterol LDL já após uma semana de tratamento. O" efeito terapêutico, entretanto, tende a ser maximizado apenas na quarta semana do início do tratamento.
Esse efeito biológico, provavelmente também sustentado por uma ação pleiotrópica das estatinas, resulta em uma redução significativa do risco cardiovascular e na incidência de doenças relacionadas.
Cerca de uma hora e meia após a ingestão, a pravastatina é amplamente eliminada nas fezes, enquanto o restante é excretado na urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICÁCIA DA PRAVASTATINA

J Hum Hypertens. Julho de 1994; 8: 525-30.

Eficácia e segurança da pravastatina em pacientes hipertensos com hipercolesterolemia em terapia com medicamentos anti-hipertensivos.

Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.

Este estudo, realizado em pacientes com hipercolesterolemia (colesterol total maior que 250mg / dL) e hipertensão, demonstrou como a administração de pravastatina nas doses de 20 e 40 mg ao dia pode garantir uma redução de mais de 27% do colesterol total e aproximadamente 35% do Colesterol LDL, independente do tipo de tratamento anti-hipertensivo realizado.

2. A EFICÁCIA PLEIOTRÓPICA DA PRAVASTATINA

Eur J Pharmacol. 25 de março de 2010; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010, 5 de janeiro.

A atividade antioxidante in vitro da pravastatina fornece proteção vascular.

Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.

Vários estudos em todo o mundo estão tentando esclarecer e identificar os efeitos não hipolipemiantes da provastatina, provavelmente envolvida na prevenção de doenças cardiovasculares. Este estudo, realizado in vitro em cultura de células, demonstrou como a provastatina pode exercer uma poderosa ação antioxidante e vasoprotetora, por meio de mecanismos independentes da inibição da produção de ácido mevalônico.

3. MANCHA ANTI-CANCRO?

Eur J Cancer. 18 de agosto de 2010 [Epub ahead of print]

A adição de pravastatina à quimioterapia no carcinoma gástrico avançado: Um estudo randomizado de fase II.

Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.

Vários estudos, ainda em fase experimental, apoiam a ação antitumoral das estatinas, exercida pela inibição da síntese do colesterol (elemento necessário à constituição das membranas celulares). Este ensaio clínico utilizou a pravastatina como adjuvante da quimioterapia no tratamento do câncer gástrico avançado, mas não obteve nenhum tipo de melhora. A discrepância existente entre a hipótese biológica - sustentada por experimentos in vitro - e a prática clínica não nos permite expressar uma opinião inequívoca sobre essa utilidade.

Método de uso e dosagem

SELECTIN ® Comprimidos de pravastatina de 20/40 mg: a posologia mais utilizada no tratamento da hipercolesterolemia primária é de 10 a 40mg por dia, em dose única, possivelmente antes de dormir. A formulação da posologia específica deve ser realizada pelo médico após “avaliação criteriosa do estado fisiopatológico do paciente, e depois de excluídas as possíveis causas de hipercolesterolemia secundária De acordo com o objetivo terapêutico e os resultados encontrados, é possível ajustar a posologia, após cerca de 4 semanas, o período necessário para obter o efeito terapêutico máximo.
Em qualquer caso, antes de iniciar qualquer tratamento farmacológico, seria aconselhável adotar um estilo de vida saudável e uma dieta hipogordurosa, a ser mantida mesmo durante o processo terapêutico.
Na prevenção de doenças cardiovasculares, a dose de SELECTIN® geralmente utilizada foi de 40 mg / dia, enquanto na hiperlipidemia pós-transplante foi geralmente utilizada a dose de 10 mg / dia, para eventualmente ajustá-la em caso de redução da resposta terapêutica.

EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR SELECTIN ® Pravastatina - VOCÊ DEVE SER PRESCRITO E VERIFICADO PELO SEU MÉDICO.

Avisos SELECTIN ® Pravastatina

Como outras estatinas, a terapia com pravastatina requer monitoramento da função hepática e das transaminases. Na verdade, é necessário administrar este medicamento com cautela a pacientes com história clínica prévia de doença hepática, a fim de evitar - embora raros - efeitos colaterais desagradáveis.
O mesmo cuidado deve ser mantido em pacientes com história prévia de miopatias ou predispostos ao desenvolvimento de doenças do músculo esquelético; nesses casos, a monitoração periódica dos níveis de creatina quinase seria necessária para evitar episódios de rabdomiólise. O mesmo acompanhamento, por outro lado, não é necessário para pacientes sem essa história clínica, desde que sempre se verifique a ausência de dores musculares e fraqueza persistente.
Dada a presença de lactose entre os excipientes, o SELECTIN ® pode criar problemas gastrointestinais em pacientes com tolerância à glicose / galactose diminuída ou com síndrome de deficiência da enzima lactase.
À luz dos estudos atuais e do mecanismo de ação do medicamento, não se espera que a pravastatina afete a atenção normal do paciente e, portanto, não parece afetar a capacidade de dirigir ou usar máquinas.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Vários estudos têm demonstrado a ausência de efeitos teratogênicos da pravastatina no feto, porém o uso de SELECTIN® é fortemente contra-indicado na gravidez, dada a importância do colesterol nas fases de embriogênese e desenvolvimento fetal.
A amamentação também deve ser interrompida em caso de tratamento com pravastatina, mesmo que as quantidades da substância ativa presentes no leite materno sejam insignificantes.

Interações

Ao contrário de muitas outras estatinas e inibidores da enzima HMG-CoA redutase, o metabolismo hepático da pravastatina não é suportado exclusivamente pelo citocromo P450 3A4. Esta característica, portanto, reduz as potenciais interações com seus inibidores ou indutores (ácido acetilsalicílico, varfarina, ciclosporina ... ) e mantém seu perfil farmacocinético razoavelmente estável.
Por outro lado, é necessário um ajuste da dose no caso de ingestão concomitante de outros medicamentos hipolipemiantes.

Contra-indicações SELECTIN ® Pravastatina

SELECTIN® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, de vários tipos de doenças do fígado e durante o período de gravidez e lactação.

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

Os vários estudos realizados sobre a tolerabilidade e segurança da pravastatina mostraram que a incidência de efeitos colaterais é comparável à observada na amostra de controle. As reações adversas mais comuns foram todas de pouco significado clínico e generalizadas, como diarreia, náuseas, vômitos, flatulência, tontura e astenia.
Reações mais graves envolvendo os sistemas musculoesquelético, cardiovascular e hepático foram decididamente mais raras e transitórias, tanto que desapareceram rapidamente após a suspensão da terapia.

Observação

SELECTIN ® é vendido apenas sob receita médica.

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