LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® é um medicamento à base de nebivolol

GRUPO TERAPÊUTICO: Beta-bloqueadores

Indicações LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® é usado no tratamento da hipertensão essencial e da insuficiência cardíaca crônica de grau leve, moderado e estável.

Mecanismo de ação LOBIVON ® Nebivolol

O nebivolol, administrado por meio do LOBIVON ®, é absorvido no trato gastrointestinal e prontamente metabolizado no fígado por enzimas citocromiais. Os processos metabólicos pelos quais esse princípio ativo sofre dependem da enzima CYP2D6, cuja atividade é estritamente influenciada por variantes gênicas da mesma proteína.Para isso, a biodisponibilidade, o tempo para atingir a concentração plasmática máxima e a meia-vida variam entre metabolizadores lentos e rápidos. embora o polimorfismo "rápido" pareça ser o mais frequente na população.
O nebivolol é um beta-bloqueador cardiosseletivo de última geração, que combina o mecanismo clássico de inibição seletiva dos receptores beta 1 adrenérgicos expressos no coração com evidente ação vasodilatadora, determinada pela indução da via arginina-óxido nítrico, com concentrações aumentadas deste última molécula ao nível da túnica arteriolar íntima.
A redução da frequência e intensidade da contração miocárdica, a melhora da perfusão coronariana, a redução da ação cardíaca e a inovadora ação vasodilatadora fazem do nebivolol um dos betabloqueadores mais eficazes na terapia anti-hipertensiva.
Os metabolitos do nebivolol, tanto hidroxilado como glucuronado, são eliminados em partes mais ou menos semelhantes na urina e nas fezes.

Estudos realizados e eficácia clínica

NEBIVOLOLO, UMA NOVA GERAÇÃO BETA-BLOQUEADOR

Eur J Pharmacol. 31 de janeiro de 2005; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005, 7 de janeiro.

Os mecanismos celulares envolvidos no efeito vasodilatador do nebivolol na artéria renal.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

O nebivolol representa um dos betabloqueadores de nova geração, pois associa uma importante ação vasodilatadora ao efeito inibitório sobre os receptores beta 1 adrenérgicos cardíacos. O estudo dos mecanismos moleculares de vasodilatação, que fazem deste princípio ativo um dos betabloqueadores mais eficazes no tratamento da hipertensão, demonstrou uma "ativação dos receptores beta 1 do músculo liso vascular e um aumento da atividade de óxido nítrico sintetase com conseqüente aumento nas concentrações de óxido nítrico.

2.L "EFICÁCIA ANTIPERTENSIVA DE NEBIVOLOLO

Ther Adv Cardiovasc Dis. Dezembro de 2010; 4: 349-57.

Eficácia e segurança do nebivolol em hispânicos com hipertensão em estágio I-II: um ensaio randomizado controlado com placebo.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Este estudo testa a eficácia do nebivolol no tratamento da hipertensão em cerca de 300 pacientes. Os dados obtidos mostram uma redução da pressão diastólica em torno de 11mmHg e da pressão sistólica de 14mmHg, em pacientes com hipertensão graus I e II, tratados por 8 semanas com nebivolol.

3.NEBIVOLOLO: EFEITO DE PROTEÇÃO

J Hum Hypertens. 8 de abril de 2010.

Efeitos do nebivolol em afro-americanos obesos com hipertensão (NOAAH): marcadores de inflamação e obesidade em resposta ao estresse induzido pelo exercício Merchant N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Estudo muito interessante realizado em pacientes obesos submetidos a exercícios físicos intensos, útil para observar os efeitos protetores do nebivolol na saúde do paciente. Mais precisamente, a administração desse princípio ativo por 8 semanas, em doses terapêuticas, garantiu uma redução das citocinas pró-inflamatórias e da leptina, e um aumento da adiponectina, exercendo um efeito protetor contra o estresse inflamatório induzido pelo exercício físico intenso.

Método de uso e dosagem

LOBIVON ® Comprimidos de 5 mg de nebivolol na forma racêmica: a dosagem padrão para o tratamento da hipertensão é um comprimido por dia, de preferência tomado ao mesmo tempo. Para pacientes idosos ou pacientes com função renal reduzida, a dosagem inicial deve ser reduzida à metade. O efeito terapêutico aparece 1-2 semanas após o "início do tratamento , enquanto a eficácia máxima é observada apenas após 4 semanas.
Para o tratamento da insuficiência cardíaca crônica, não é possível definir a priori uma dosagem ótima, pois é necessária uma supervisão médica cuidadosa, útil para definir a dose terapêutica efetiva com base nas características fisiopatológicas do paciente.

EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR LOBIVON ® Nebivolol - VOCÊ PRECISA DA RECEITA E DO CONTROLE DO SEU MÉDICO.

Avisos de LOBIVON ® Nebivolol

A "ingestão de LOBIVON ® deve" ser precedida de cuidadosas avaliações anamnésticas e clínicas, a fim de evitar o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis.
Em detalhe, a ação bradicárdica do nebivolol pode ser acentuada pela administração concomitante de fármacos ativos no sistema cardiovascular ou anestésicos, a ponto de exigir a suspensão da terapia; pode também mascarar alguns sinais importantes, como taquicardia em patologias de interesse endócrino como diabetes e "hipertireoidismo.
Além disso, mesmo considerando este princípio ativo um betabloqueador cardiosseletivo, em altas concentrações poderia interagir com os receptores adrenérgicos do trato respiratório, induzindo constrição brônquica e agravando os sintomas em pacientes com broncopatias.
Também deve ser dada atenção especial aos pacientes que sofrem de patologias cardíacas específicas ou não tratados adequadamente (bloqueio cardíaco de primeiro grau, patologias circulatórias periféricas, angina de Prinzmetal).
O nebivolol parece aumentar a sensibilidade aos alérgenos, piorando os sintomas em pacientes predispostos.
Se for necessário suspender a terapia, isso deve ocorrer de forma gradual, principalmente em pacientes com vários tipos de doenças cardíacas.
LOBIVON ® contém lactose, portanto não é recomendado para uso em pacientes com má absorção de glicose / galactose ou com deficiência da enzima lactase.

GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO

Os efeitos hemodinâmicos induzidos pelo LOBIVON ®, em particular a perfusão placentária reduzida, podem comprometer o desenvolvimento embrionário e fetal normal e causar descompensações metabólicas clinicamente relevantes; por essas razões, não é recomendado tomar LOBIVON ® durante a gravidez.
A mesma indicação também se aplica ao período de lactação, dada a presença de nebivolol no leite materno em concentrações significativas.

Interações

Para as interações comuns observadas para a categoria de beta-bloqueadores cardiosseletivos - como antiarrítmicos de classe II e III, antagonistas de cálcio do tipo verapamil / diltiazem, anti-hipertensivos de ação central, anestésicos voláteis halogenados, glicosídeos digitálicos, antipsicóticos e antidepressivos determinantes de um aumento dos efeitos biológicos da droga - somam-se outras, importantes na variação das propriedades farmacocinéticas do nebivolol. Em particular, dado o papel da enzima hepática CYP2D6, seus inibidores como a paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina podem aumentar os níveis plasmáticos de nebivolol, resultando em um maior risco de efeitos colaterais.

Contra-indicações LOBIVON ® Nebivolol

Como outros betabloqueadores, LOBIVON ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um de seus componentes, em caso de hipotensão, distúrbios circulatórios, acidose metabólica, feocromocitoma tratado inadequadamente, bloqueio cardíaco ou insuficiência cardíaca não tratada adequadamente., Choque cardiogênico e insuficiência hepática .

Efeitos indesejáveis ​​- efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns do LOBIVON ® incluem dor de cabeça, tontura, parestesia, dispneia, constipação, náusea, diarreia, fadiga e edema.
Mais raros, e observados principalmente em categorias específicas de pacientes em risco, foram os efeitos colaterais, como pesadelos, alterações na visão, bradicardia, insuficiência cardíaca, redução na condução AV / bloqueio AV, hipotensão, broncoespasmo, dispepsia, flatulência, vômito, prurido, erupção cutânea, impotência e depressão.
A literatura também descreve alguns episódios de alucinações, psicose, confusão, extremidades frias / cianóticas, fenômenos de Raynaud, olhos secos e toxicidade óculo-muco-cutânea associada à terapia com nebivolol.

Observação

LOBIVON ® só pode ser vendido sob receita médica.

“O uso de LOBIVON® por atletas, na ausência de necessidade terapêutica, para reduzir a resposta fisiológica ao estresse e sintomas relacionados (tremor dos membros, aumento da pressão arterial, aumento da tensão emocional, etc.) constitui uma prática DOPANTE.

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