Ingredientes ativos: Felodipina
Plendil 5 mg comprimidos de liberação prolongada
Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada
Por que o Plendil é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Derivado da diidropiridina com atividade anti-hipertensiva e antianginal.
Indicações terapêuticas
Hipertensão. Angina de peito estável.
Contra-indicações Quando Plendil não deve ser usado
Gravidez; hipersensibilidade conhecida à felodipina ou a qualquer um dos excipientes; insuficiência cardíaca não compensada; infarto agudo do miocárdio; angina de peito instável; obstrução valvar hemodinamicamente significativa; obstrução dinâmica do fluxo cardíaco, choque cardiogênico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Plendil
O felodipino pode causar o aparecimento de hipotensão significativa, resultando em taquicardia, o que pode causar isquemia miocárdica em pacientes predispostos.
O felodipino deve ser usado com cautela em pacientes com predisposição para desenvolver taquicardia.
O felodipino é eliminado pelo fígado. Consequentemente, concentrações terapêuticas mais altas e uma resposta superior podem ser esperadas em pacientes com função hepática claramente reduzida (ver também a seção DOSE, MODO E TEMPO DE ADMINISTRAÇÃO).
Hiperplasia gengival leve foi relatada em pacientes com gengivite / periodontite acentuada. Essa hiperplasia pode ser evitada ou revertida por "higiene dental cuidadosa.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Plendil
Interações enzimáticas
A felodipina é metabolizada no fígado pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Os inibidores e indutores do CYP3A4 podem afetar as concentrações plasmáticas da felodipina. Interações que causam um aumento na concentração plasmática de felodipina.
Inibidores enzimáticos do citocromo P450 3A4, como cimetidina, eritromicina, itraconazol, cetoconazol, drogas anti-HIV / inibidores de protease (por exemplo, ritonavir) e certos flavonóides presentes no suco de toranja, mostraram causar aumento nas concentrações plasmáticas de felodipina. Interações que causam uma diminuição na concentração plasmática de felodipina.
Os indutores enzimáticos do citocromo P450 3A4, como fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, efavirenz, nevirapina e Hypericum perforatum (hipericão), podem levar à diminuição das concentrações plasmáticas de felodipina.
Outras interações
Ciclosporina: Felodipina não produz alterações nas concentrações plasmáticas de ciclosporina.
Tacrolímus: o felodipino pode aumentar a concentração de tacrolímus. Quando tomados em conjunto, as concentrações séricas de tacrolímus devem ser controladas e a posologia de tacrolímus pode necessitar de ser ajustada.
Avisos É importante saber que:
Plendil contém lactose, por isso, em caso de intolerância aos açúcares, contacte o seu médico antes de tomar o medicamento.
Fertilidade, gravidez e lactação
Gravidez
Plendil não deve ser usado durante a gravidez.
Hora da alimentação
O felodipino é detectado no leite materno. No entanto, se a mãe tomar doses terapêuticas durante a amamentação, é improvável que esse medicamento afete o bebê.
Fertilidade
Não há dados disponíveis sobre a fertilidade do paciente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes devem saber como reagem ao tratamento com felodipina antes de conduzirem ou utilizarem máquinas, uma vez que podem ocorrer tonturas ou fadiga esporadicamente.
Dosagem e método de uso Como usar Plendil: Dosagem
Hipertensão
A dose deve ser ajustada individualmente.
O tratamento pode começar com uma dose de 5 mg uma vez ao dia. Quando necessário, a dose pode ser reduzida para 2,5 mg ou aumentada para 10 mg por dia com base na resposta do paciente. Se necessário, outro anti-hipertensivo pode ser adicionado.
A dose de manutenção usual é de 5 mg uma vez ao dia.
Insuficiência hepática
Pacientes com insuficiência hepática podem ter concentrações plasmáticas elevadas de felodipina e podem responder ao tratamento com doses mais baixas (ver seção Precauções de uso).
Angina de peito
A dose deve ser ajustada individualmente.
O tratamento deve ser iniciado com uma dose de 5 mg uma vez ao dia, e deve ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia conforme necessário.
População idosa
O tratamento deve começar com a menor dose disponível.
Insuficiência renal
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
A experiência adquirida em estudos clínicos sobre o uso de felodipina em pacientes hipertensos pediátricos é limitada.
ADMINISTRAÇÃO
O comprimido deve ser tomado de manhã, engolido inteiro com água e não deve ser partido, esmagado ou mastigado para manter as propriedades de libertação sustentada.
Os comprimidos podem ser tomados com o estômago vazio ou após uma refeição ligeira com baixo teor de gordura ou hidratos de carbono.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Plendil
Sintomas: a sobredosagem pode causar vasodilatação periférica excessiva, com hipotensão acentuada e às vezes bradicardia.
Tratamento: carvão ativado, se necessário, realizar lavagem gástrica.
Se ocorrer hipotensão grave, deve ser instituído tratamento sintomático.
Coloque o paciente em decúbito dorsal com os membros inferiores elevados.
Em caso de bradicardia concomitante, 0,5-1 mg de atropina deve ser administrado por via intravenosa. Se isso não for suficiente, aumente o volume infundindo soluções fisiológicas (soro fisiológico, glicose ou dextrana).
Se as medidas descritas acima forem insuficientes, drogas simpatomiméticas com efeito predominante sobre os receptores α1-adrenérgicos podem ser administradas.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Plendil
A felodipina pode causar rubor, dor de cabeça, palpitações, tonturas, fadiga.
Estas reações, que geralmente aparecem no início do tratamento ou quando a dose administrada é aumentada, são geralmente transitórias e diminuem de intensidade com o tempo.
O felodipino também pode causar edema de tornozelo dependente da dose, induzido pela vasodilatação pré-capilar e não relacionado à retenção generalizada de líquidos.
Com base na experiência adquirida em estudos clínicos, 2% dos pacientes interromperam o tratamento devido ao aparecimento de edema no tornozelo.
Hiperplasia gengival leve foi observada em pacientes com gengivite / periodontite pronunciada. Esta hiperplasia pode ser evitada ou tratada com "higiene oral cuidadosa. Náusea, dor abdominal, erupção cutânea, taquicardia, hipotensão, tontura, parestesia, prurido, astenia, edema periférico também foram relatados. Artralgia e mialgia foram relatadas raramente., Urticária, vômitos, síncope, casos de impotência e distúrbios da esfera sexual. Muito raramente foram relatados reações de hipersensibilidade (por exemplo, angioedema e febre), aumento das enzimas hepáticas, fotossensibilidade, vasculite leucocitoclástica, necessidade frequente de urinar.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
É importante informar o médico ou farmacêutico de qualquer efeito indesejável, mesmo que não descrito no folheto informativo.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem. Esta data refere-se à embalagem intacta e devidamente armazenada.
Armazenar abaixo de 30 ° C.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS.
Outra informação
Composição
Plendil 5 mg comprimidos de liberação prolongada
Um comprimido de liberação prolongada contém:
Ingrediente ativo: 5 mg de felodipina.
O comprimido de Plendil 5 mg é rosa, circular, biconvexo, com a gravação “A / Fm” numa das faces e “5” na outra face, com 9 mm de diâmetro.
Excipientes: óleo de rícino hidrogenado 40 polioxilado; hidroxipropilcelulose; galato de propilo; hipromelose; silicato de sódio e alumínio; celulose microcristalina; lactose anidra; estearil fumarato de sódio; polietilenoglicol 6000; dióxido de titânio E171; óxido de ferro E172; cera de Carnauba; água purificada.
Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada
Um comprimido de liberação prolongada contém:
Ingrediente ativo: felodipina 10 mg.
O comprimido de Plendil 10 mg é castanho avermelhado, circular, biconvexo, com a gravação "A / FE" numa das faces e "10" na outra face, com 9 mm de diâmetro.
Excipientes: óleo de rícino hidrogenado 40 polioxilado; hidroxipropilcelulose; galato de propilo; hipromelose; silicato de sódio e alumínio; celulose microcristalina; lactose anidra; estearil fumarato de sódio; polietilenoglicol 6000; dióxido de titânio E171; óxido de ferro E172; cera de Carnauba; água purificada.
Forma farmacêutica e conteúdo
Comprimidos de liberação prolongada de Plendil 5 mg:
- 28 comprimidos de liberação prolongada de 5 mg.
Comprimidos de liberação prolongada de Plendil 10 mg:
- 14 comprimidos de liberação prolongada de 10 mg.
- 28 comprimidos de liberação prolongada de 10 mg - EMBALAGEM NÃO MERCADO.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
PLENDIL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Plendil 5 mg comprimidos de liberação prolongada
Um comprimido de liberação prolongada contém:
Princípio ativo: felodipina 5 mg.
Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada
Um comprimido de liberação prolongada contém:
Princípio ativo: felodipina 10 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos de liberação prolongada
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Hipertensão. Angina de peito estável.
04.2 Posologia e método de administração
Hipertensão
A dose deve ser ajustada individualmente.
O tratamento pode ser iniciado com uma dose de 5 mg uma vez ao dia. Quando necessário, a dose pode ser reduzida para 2,5 mg ou aumentada para 10 mg por dia com base na resposta do paciente. Se necessário, outro anti-hipertensivo pode ser adicionado. A dose de manutenção usual é de 5 mg uma vez ao dia.
Insuficiência hepática
Os doentes com compromisso hepático podem ter concentrações plasmáticas elevadas de felodipina e podem responder ao tratamento com doses mais baixas (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).
Angina de peito
A dose deve ser ajustada individualmente.
O tratamento deve ser iniciado com uma dose de 5 mg uma vez ao dia e deve ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia conforme necessário.
População idosa
O tratamento deve começar com a menor dose disponível.
Insuficiência renal
Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal.
População pediátrica
A experiência de ensaios clínicos com a utilização de felodipina em doentes hipertensos pediátricos é limitada (ver secções 5.1 e 5.2).
Administração
O comprimido deve ser tomado de manhã, engolido inteiro com água e não deve ser partido, esmagado ou mastigado para manter as propriedades de libertação sustentada. Os comprimidos podem ser tomados com o estômago vazio ou após uma refeição ligeira com baixo teor de gordura ou hidratos de carbono.
04.3 Contra-indicações
Gravidez; hipersensibilidade conhecida à felodipina ou a qualquer um dos excipientes; insuficiência cardíaca não compensada; infarto agudo do miocárdio; angina de peito instável; obstrução valvar hemodinamicamente significativa; obstrução dinâmica do fluxo cardíaco; choque cardiogênico.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O felodipino pode causar o aparecimento de hipotensão significativa, resultando em taquicardia, o que pode causar isquemia miocárdica em pacientes predispostos.
O felodipino deve ser usado com cautela em pacientes com predisposição para desenvolver taquicardia.
O felodipino é eliminado pelo fígado. Consequentemente, concentrações terapêuticas mais altas e uma resposta superior podem ser esperadas em pacientes com função hepática claramente reduzida. (Consulte também a seção 4.2 Posologia e modo de administração).
Plendil contém lactose: Os doentes com problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interações enzimáticas
Os inibidores e indutores da isoenzima 3A4 do citocromo P450 podem influenciar as concentrações plasmáticas da felodipina.
Interações que causam um aumento na concentração plasmática de felodipina
Inibidores de enzimas, como cimetidina, eritromicina, itraconazol, cetoconazol, drogas anti-HIV / inibidores de protease (por exemplo, ritonavir) e certos flavonóides presentes no suco de toranja, mostraram causar aumento nas concentrações plasmáticas de felodipina.
Interações que causam uma diminuição na concentração plasmática de felodipina
Indutores de enzimas, como fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, efavirenz, nevirapina e Hypericum Perforatum (Erva de São João) pode levar a uma diminuição nas concentrações plasmáticas de felodipina.
Outras interações
Ciclosporina
A felodipina não produz alterações nas concentrações plasmáticas da ciclosporina.
Outras drogas amplamente associadas
O alto grau de ligação da felodipina às proteínas plasmáticas não parece modificar a fração livre de outras drogas extensivamente ligadas, como a varfarina.
Tacrolimus
A felodipina pode aumentar a concentração de tacrolimus. Quando tomados em conjunto, as concentrações séricas de tacrolímus devem ser controladas e a posologia de tacrolímus pode necessitar de ser ajustada.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A felodipina não deve ser usada durante a gravidez.
Hora da alimentação
O felodipino é detectado no leite materno. No entanto, se a mãe toma doses terapêuticas durante a amamentação, é improvável que esse medicamento afete o bebê.
Fertilidade
Não existem dados disponíveis sobre a fertilidade das doentes (ver também secção 5.3).
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes devem saber como reagem ao tratamento com felodipina antes de conduzirem ou utilizarem máquinas, uma vez que podem ocorrer tonturas ou fadiga esporadicamente.
04.8 Efeitos indesejáveis
Como outros vasodilatadores arteriais, a felodipina pode causar rubor, dor de cabeça, palpitações, tontura, fadiga. A maioria dessas reações é dependente da dose e aparecem no início do tratamento ou após um aumento da dose. Caso ocorram, essas reações são geralmente transitórias e diminuem com o tempo.
Tal como acontece com outras dihidropiridinas, os pacientes tratados com felodipina podem apresentar edema de tornozelo dependente da dose, induzido pela vasodilatação pré-capilar e não relacionado à retenção generalizada de fluidos. Com base na experiência adquirida em estudos clínicos, 2% dos pacientes interromperam o tratamento devido ao aparecimento de edema no tornozelo.
Tal como acontece com outros bloqueadores dos canais de cálcio, hiperplasia gengival leve foi observada em alguns pacientes com gengivite / periodontite pronunciada. Essa hiperplasia pode ser evitada ou tratada com "higiene oral cuidadosa.
As seguintes reações adversas foram identificadas durante os ensaios clínicos e através da recolha de dados de farmacovigilância.
As seguintes definições de frequência são usadas:
• muito comum ≥1 / 10
• comum ≥1 / 100 e
• incomum ≥1 / 1.000 e
• raro ≥1 / 10.000 e
• muito raro
04.9 Overdose
Sintomas
A sobredosagem pode causar vasodilatação periférica excessiva, com hipotensão acentuada e, por vezes, bradicardia.
Tratamento
Carbono vegetal ativado, se necessário, faça a lavagem gástrica.
Se ocorrer hipotensão grave, deve ser instituído tratamento sintomático.
Coloque o paciente em decúbito dorsal com os membros inferiores elevados.
Em caso de bradicardia concomitante, 0,5-1 mg de atropina deve ser administrado por via intravenosa. Se isso não for suficiente, aumente o volume infundindo soluções fisiológicas (soro fisiológico, glicose ou dextrana).
Caso as medidas descritas acima sejam insuficientes, podem ser administrados medicamentos simpatomiméticos com efeito prevalente nos receptores adrenérgicos? 1.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: derivado diidropiridínico com atividade anti-hipertensiva e antianginal.
Código ATC: C08CA02.
O felodipino é um bloqueador dos canais de cálcio vascular altamente seletivo, que reduz a pressão arterial ao reduzir a resistência vascular periférica.Devido ao seu alto grau de seletividade no músculo liso arteriolar, a felodipina, em doses terapêuticas, não tem efeito direto na contratilidade e condução cardíaca.
Como a felodipina não tem efeito sobre o músculo liso da parede venosa ou controle simpático vasomotor, ela não está associada à hipotensão ortostática. O felodipino tem um efeito natriurético e diurético moderado e não causa retenção de água.
O felodipino é eficaz em todas as fases da hipertensão; pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos, por exemplo, com beta-bloqueadores, diuréticos ou inibidores da ECA, a fim de aumentar o efeito anti-hipertensivo. O felodipino é eficaz na redução da pressão arterial sistólica e diastólica, e pode ser usado no tratamento da hipertensão sistólica isolada. Também mantém sua ação anti-hipertensiva durante a administração concomitante de antiinflamatórios não esteroidais (AINEs).
O efeito antianginal e anti-isquêmico da droga é baseado na melhora do equilíbrio demanda / oferta de oxigênio. A redução da resistência vascular coronariana e o aumento do fluxo coronariano e do suprimento de oxigênio pela felodipina são devidos à dilatação das artérias epicárdicas e arteríolas coronárias O felodipino atua efetivamente em episódios de espasmo coronário.
A redução da pressão arterial sistêmica induzida por drogas leva a uma diminuição na pós-carga ventricular esquerda e uma diminuição na demanda de oxigênio do miocárdio.
O felodipino melhora a tolerância ao exercício e reduz os ataques de angina em pacientes com angina de peito estável por esforço; em pacientes com angina de peito estável, o felodipino pode ser usado sozinho ou em combinação com um bloqueador beta. Em pacientes com angina vasoespástica, ele reduz a isquemia miocárdica silenciosa e sintomática.
O produto é eficaz e bem tolerado em pacientes de todas as idades e raças, mesmo na presença de doenças concomitantes, como insuficiência cardíaca congestiva, asma e outras doenças pulmonares obstrutivas, insuficiência renal, diabetes mellitus, gota, hiperlipidemia, doença de Raynaud e em pacientes que foram submetidos a transplante de rim. O felodipino não tem efeito nos níveis de glicose no sangue ou no perfil lipídico.
Site e mecanismo de ação
A característica farmacodinâmica predominante da felodipina é sua marcada seletividade vascular versus miocárdica. As células musculares lisas das artérias de resistência são particularmente sensíveis ao felodipino.
A molécula inibe a excitabilidade e a atividade contrátil das células do músculo liso vascular, agindo nos canais de cálcio presentes na membrana celular.
Efeitos hemodinâmicos
O principal efeito hemodinâmico da felodipina é uma redução na resistência vascular periférica total; isso leva a uma diminuição da pressão arterial. Esses efeitos são dependentes da dose. Geralmente, há uma diminuição da pressão arterial duas horas após a primeira dose oral, e essa diminuição persiste por pelo menos 24 horas, com relação vale / pico superior a 50%. A concentração plasmática de felodipino está diretamente relacionada à redução da resistência vascular periférica e da pressão arterial.
Efeitos cardíacos
Em doses terapêuticas, a felodipina não tem efeito na contratilidade cardíaca, condução atrioventricular ou refratariedade. Em pacientes com insuficiência cardíaca, o felodipino atua favoravelmente na função ventricular esquerda, conforme demonstrado pela medição da fração de ejeção ou acidente vascular cerebral sistólico, e não causa ativação neuro-hormonal. No entanto, a felodipina não afeta a sobrevivência.
Em pacientes com hipertensão ou angina de peito, também pode ser usado na presença de disfunção ventricular esquerda.
O tratamento anti-hipertensivo com felodipina está associado a uma regressão significativa da hipertrofia ventricular esquerda pré-existente.
Efeitos renais
O felodipino exerce efeito natriurético e diurético ao reduzir a reabsorção tubular do sódio filtrado. Isso explica a ausência de retenção de sal e água observada com outros vasodilatadores.O felodipino não altera a excreção diária de potássio. A resistência vascular renal é reduzida pela felodipina.
A taxa de filtração glomerular normal permanece inalterada. Em pacientes com insuficiência renal, a taxa de filtração glomerular pode aumentar. A droga não afeta a excreção urinária de albumina.
Em pacientes tratados com ciclosporina, após o transplante renal, a felodipina reduz a pressão arterial, melhora o fluxo sanguíneo renal e a taxa de filtração glomerular. O felodipino também é capaz de restaurar a função do rim transplantado precocemente.
No ensaio clínico HOT (Hypertension Optimal Treatment) com felodipina como terapia de base, a correlação entre os principais eventos cardiovasculares (infarto agudo do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte por causas cardiovasculares) e três níveis-alvo de pressão arterial diastólica (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) e a pressão diastólica alcançada com felodipina.
Um total de 18.790 pacientes hipertensos (PAD 100-115 mmHg) com idades entre 50-80 anos foram acompanhados por uma média de 3,8 anos (variação 3,3-4,9). O felodipino foi administrado em monoterapia ou em combinação com um bloqueador beta e / ou inibidor da ECA e / ou diurético.
O estudo demonstrou o benefício de reduzir PAS e PAD a níveis de 139 e 83 mmHg, respectivamente. Estima-se que a redução da pressão arterial diastólica de 105 mmHg para 83 mmHg pode prevenir 5 a 10 eventos cardiovasculares maiores por 1000 pacientes tratados por um ano.
Isso implica uma redução de risco de 30%. O benefício foi particularmente evidente no subgrupo de pacientes com diabetes mellitus.
A experiência clínica do uso de felodipina em pacientes pediátricos hipertensos é limitada. Em um estudo randomizado, duplo-cego, de grupo paralelo, de três semanas em crianças de 6 a 16 anos com hipertensão primária, o efeito anti-hipertensivo da felodipina 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) e 10 mg (n = 31) administrado uma vez ao dia foi comparado com placebo (n = 35) .O estudo não conseguiu demonstrar a eficácia da felodipina na redução da pressão arterial em crianças de 6 e 16 anos.
Os efeitos a longo prazo da felodipina no crescimento, puberdade e desenvolvimento geral não foram estudados. Além disso, a eficácia a longo prazo da felodipina como terapia na infância para a redução da morbilidade e mortalidade cardiovascular na idade adulta não foi estabelecida.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção e distribuição
Após a administração oral dos comprimidos de liberação prolongada, a felodipina é completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 15% e é independente da dose dentro do intervalo terapêutico.
A ligação às proteínas plasmáticas é de 99%, principalmente com a fração de albumina.
Os comprimidos de liberação prolongada resultam em uma fase de absorção prolongada da felodipina. Isso resulta em uma curva de concentração plasmática uniforme e concentrações terapêuticas ainda presentes 24 horas após a administração. As concentrações plasmáticas são diretamente proporcionais à dose na faixa terapêutica.
Metabolismo e eliminação
A felodipina é amplamente metabolizada pelo fígado e todos os metabólitos identificados são inativos.
A depuração média da felodipina é elevada, com valores médios de 1200 ml / min. A meia-vida média de eliminação é de aproximadamente 24 horas.Não ocorre acumulação durante o tratamento prolongado.
Aproximadamente 70% da dose administrada é excretada como metabolitos na urina, o restante nas fezes.
Menos de 0,5% da dose administrada é excretada inalterada na urina.
Pacientes idosos e aqueles com função hepática comprometida têm, em média, concentrações plasmáticas mais altas de felodipina do que pacientes mais jovens. A cinética da felodipina não muda em pacientes com insuficiência renal, incluindo indivíduos em hemodiálise.
Num estudo farmacocinético de dose única (felodipina de libertação prolongada 5 mg) com um número limitado de crianças com 6-16 anos (n = 12), não houve correlação aparente entre a idade e AUC, Cmax ou semivida da felodipina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxidade reprodutiva
Em um estudo de fertilidade e desempenho reprodutivo geral em ratos tratados com felodipina, foi observado prolongamento do tempo até o parto levando a dificuldade no trabalho de parto nos grupos de dose média e alta, aumento de mortes fetais e mortes pós-natais precoces. Estes efeitos foram atribuídos ao efeito inibidor sobre a contratilidade uterina da felodipina em doses elevadas.Em doses terapêuticas, o fármaco não causou distúrbios de fertilidade no rato.
Estudos de reprodução em coelhos mostraram aumento reversível e relacionado à dose das glândulas mamárias em mães e anormalidades digitais relacionadas à dose em fetos. Essas anormalidades são encontradas quando o medicamento foi administrado durante os primeiros estágios do desenvolvimento fetal (antes do 15º dia de gravidez).
O felodipino foi considerado desprovido de poder mutagênico.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Óleo de rícino hidrogenado 40 polioxilato, hidroxipropilcelulose, propilgalato, hipromelose, silicato de alumínio de sódio, celulose microcristalina, lactose, estearil fumarato de sódio, macrogol, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho, cera de carnaúba.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de alumínio ou PVC / PVDC.
Plendil 5 mg comprimidos de liberação prolongada
Caixa de 28 comprimidos
Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada
Caixa de 14 comprimidos
Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada
Caixa de 28 comprimidos - EMBALAGEM NÃO COMERCIAL
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg comprimidos de liberação prolongada - 28 comprimidos
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada - 14 comprimidos
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg comprimidos de liberação prolongada - 28 comprimidos
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Junho de 2012
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