Ingredientes ativos: Ceftibuten
Isocef 200 mg cápsulas
Isocef 400 mg cápsulas
As bulas Isocef estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - Isocef 200 mg cápsulas, Isocef 400 mg cápsulas
- Isocef 36 mg / ml granulado para suspensão oral
- Isocef 400 mg grânulos para suspensão oral, Isocef 200 mg grânulos para suspensão oral
Indicações Por que o Isocef é usado? Para que serve?
O Isocef contém a substância ativa ceftibuten.
O ceftibuten é um antibiótico que pertence à classe dos beta-lactâmicos e a uma família de medicamentos denominados cefalosporinas.
Isocef é usado contra bactérias sensíveis ao medicamento.
Isocef é indicado no tratamento de:
- infecções do trato respiratório superior: da garganta (faringite, amigdalite), das cavidades próximas ao nariz (sinusite) e dos ouvidos (otite média)
- infecções do trato respiratório inferior: dos brônquios (bronquite), dos pulmões (pneumonia adquirida na comunidade primária) e dos brônquios e pulmões simultaneamente (broncopneumonia)
- infecções do trato urinário: dos rins, bexiga e ducto que transporta a urina da bexiga para o exterior (pielite aguda e crônica, cistopielite, cistite, uretrite) e como droga de escolha na uretrite gonocócica aguda não complicada.
Contra-indicações Quando Isocef não deve ser usado
Não use Isocef
- se tem alergia à substância ativa, a qualquer outra cefalosporina ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6)
- se teve reações alérgicas graves e repentinas (anafilaxia) a outros antibióticos chamados penicilinas ou outros antibióticos da família dos beta-lactâmicos
- se você está grávida ou suspeita que está grávida (ver Gravidez e amamentação)
- se for para um bebê com menos de seis meses de idade (ver "Advertências e precauções").
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Isocef
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Isocef se:
- tem lesão renal grave (insuficiência renal) ou está em diálise, caso em que o seu médico decidirá qual dose de Isocef usar. Se você estiver em diálise, seu médico irá monitorar de perto sua saúde e programar Isocef para ser administrado imediatamente após a diálise.
- você tem problemas de estômago e intestinos, especialmente se tiver inflamação crônica do cólon (colite crônica), o seu médico terá cuidado ao prescrever este medicamento
- Durante a terapia com Isocef, uma "alteração da flora intestinal (bactérias presentes no" intestino) pode ocorrer com o início de diarreia moderada a grave (incluindo colite pseudomembranosa devido a toxinas de Clostridium difficile)
- tem histórico de alergia ou suspeita de alergia a uma classe de antibióticos chamada penicilinas. Se você é alérgico a penicilinas, também pode ser alérgico a cefalosposrina (reatividade cruzada) e pode ter reações alérgicas graves e repentinas (anafilaxia). Nestes casos, o seu médico interromperá a terapia com Isocef e administrará a terapia apropriada. ocorrerem convulsões ou choque alérgico durante a utilização de Isocef, o seu médico irá interromper imediatamente a administração do medicamento e iniciar imediatamente o tratamento médico adequado que está a tomar medicamentos que atrasam a coagulação do sangue, uma vez que Isocef pode reduzir a capacidade de parar a hemorragia. Nesses casos, o seu médico irá prescrever exames de sangue específicos (tempo de tromboplastina ou International Normalized Ratio - INR).
Crianças
Isocef não é indicado em crianças com menos de seis meses de idade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Isocef
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos.
Isocef não interage com medicamentos que reduzem a acidez do estômago à base de alumínio-magnésio e ranitidina e medicamentos para asma à base de teofilina (dose única administrada por via intravenosa).
As cefalosporinas, incluindo o Isocef, podem, em casos raros, interagir com medicamentos que retardam a coagulação do sangue e podem reduzir a capacidade de parar a hemorragia. Nestes casos, o seu médico irá prescrever análises sanguíneas específicas (tempo de protrombina).
Isocef com alimentos
A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a eficácia das cápsulas de Isocef.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
A administração de Isocef durante a gravidez e a lactação deve ser avaliada em termos do potencial risco e benefício para a mãe e para o feto.
Hora da alimentação
Ceftibuten passa para o leite materno, portanto, os bebês podem ter diarreia, o que pode exigir uma possível suspensão da amamentação.
Devido ao desenvolvimento de uma possível alergia, Isocef só deve ser administrado durante a amamentação quando os benefícios superam os riscos.
Condução e utilização de máquinas
Isocef não tem efeito sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar Isocef: Dosagem
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose recomendada para adultos é:
- infecções do trato respiratório inferior
- pneumonia: 200 mg 2 vezes / dia
- bronquite: 400 mg 1 vez / dia
- infecções do trato respiratório superior
- 400 mg uma vez / dia
- infecções do trato urinário
- 400 mg uma vez / dia
As cápsulas de Isocef podem ser tomadas independentemente da hora das refeições As cápsulas devem ser engolidas com um pouco de água.
Se você esquecer de usar Isocef
Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Isocef
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Isocef
Nenhuma manifestação tóxica foi encontrada após uma overdose acidental de Isocef.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Isocef, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Isocef
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Em estudos clínicos, que foram realizados em aproximadamente 3.000 pacientes, os efeitos colaterais mais frequentemente relatados foram:
- náusea (3%)
- diarreia (3%)
- dor de cabeça (dor de cabeça) (2%).
Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados em ensaios clínicos e vigilância pós-comercialização:
Comum (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
- dor de cabeça (dor de cabeça)
- náusea
- diarréia
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- infecção fúngica (candidíase oral)
- infecção vaginal - aumento de eosinófilos (um tipo de célula sanguínea) (eosinofilia)
- teste de Coombs direto positivo * (um teste de laboratório)
- diminuição da hemoglobina (uma proteína que transporta oxigênio no sangue
- Tempo de protrombina prolongado (que indica por quanto tempo o sangue coagula)
- aumento no INR (um valor que indica o tempo de coagulação do sangue)
- perda de apetite (anorexia)
- diminuição do paladar (disgeusia)
- nariz entupido (congestão nasal)
- dificuldade em respirar (dispneia)
- inflamação do estômago (gastrite)
- Ele vomitou
- dor abdominal
- constipação
- boca seca, dificuldade para digerir (dispepsia)
- emissão de ar do ânus (flatulência)
- incontinência fecal
- aumento em alguns parâmetros da função hepática: bilirrubina e transaminases (hiperbilirrubinemia *, aumento de AST e ALT)
- dificuldade para urinar (disúria)
- insuficiência renal *
- dano renal (nefropatia tóxica *)
- presença de açúcares e outras substâncias chamadas corpos cetônicos na urina (glicosúria renal * e cetonúria *)
* observado com outras cefalosporinas e que pode ocorrer com o uso de Isocef.
Raro (pode afetar até 1 em 1000 pessoas)
- inflamação de uma parte do intestino chamada cólon, causada por uma infecção bacteriana (colite por Clostridium difficile)
- redução no número de um tipo de célula sanguínea denominada leucopenia (leucopenia)
- redução no número de plaquetas (trombocitemia)
- redução no número de glóbulos vermelhos (anemia aplástica, anemia hemolítica)
- distúrbios hemorrágicos
- redução do número de todos os tipos de células sanguíneas (pancitopenia)
- redução no número de um tipo de glóbulo branco chamado neutrófilos (neutropenia)
- redução severa no número de glóbulos brancos (agranulocitose)
- convulsões
- aumento nos valores sanguíneos de alguns parâmetros da função hepática (lactato desidrogenase - LDH)
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- sensação prejudicada (parestesia)
- sonolência
- vertigem
- fadiga
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- infecções que se sobrepõem (superinfecção)
- doença do soro (caracterizada por erupção cutânea, dor nas articulações, febre, nódulos linfáticos inchados, diminuição da pressão arterial e aumento do baço)
- reações de hipersensibilidade, incluindo reações graves e repentinas (reação anafilática)
- contração dos músculos brônquicos (broncoespasmo)
- irritação na pele
- urticária
- sensibilidade à luz (fotossensibilidade)
- coceira
- reações cutâneas graves (angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrólise epidérmica tóxica)
- transtornos mentais (psicóticos)
- fala prejudicada (afasia)
- fezes escuras (melena)
- doenças hepáticas (hepatobiliares) e amarelecimento da pele e dos olhos (icterícia).
Efeitos colaterais adicionais em crianças
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 crianças)
- inflamação da pele (assaduras)
- sangue na urina (hematúria)
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 crianças)
- agitação
- insônia
- excesso de movimento (hipercinesia)
- irritabilidade
- esfriando
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema de notificação nacional em "www.agenziafarmaco.it/it/responsabili". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Não armazene acima de 25 ° C.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após "Expira".
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
O que Isocef contém
- O ingrediente ativo é o ceftibuten. Cada cápsula contém 200 mg ou 400 mg de ceftibuten
- Os outros componentes são: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio. Componentes da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, lauril sulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: gelatina, polissorbato 80
Qual a aparência de Isocef e conteúdo da embalagem
Isocef vem na forma de cápsulas para uso oral.
Ele está disponível nos seguintes pacotes:
- 200 mg: 6 e 12 cápsulas em blisters.
- 400 mg: 4 e 6 cápsulas em blisters.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ISOCEF
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
ISOCEF 200 mg cápsulas duras
Princípio ativo:
Cada cápsula contém 200 mg de ceftibuten.
ISOCEF 200 mg grânulos para suspensão oral
Princípio ativo:
Cada saqueta contém 200 mg de ceftibuten.
Excipientes com efeitos conhecidos
Cada saqueta contém 1,11 g de sacarose e 5,56 mg de benzoato de sódio.
ISOCEF 400 mg cápsulas duras
Princípio ativo:
Cada cápsula contém 400 mg de ceftibuten.
ISOCEF 400 mg grânulos para suspensão oral
Princípio ativo:
Cada saqueta contém 400 mg de ceftibuten.
Excipientes com efeitos conhecidos
Cada saqueta contém 2,23 g de sacarose e 11,12 mg de benzoato de sódio.
ISOCEF 36 mg / ml grânulos para suspensão oral
Princípio ativo:
100 g de grânulos contêm 14,40 g de ceftibuten.
Excipientes com efeitos conhecidos
Cada frasco contém 80,31 g de sacarose e 0,40 g de benzoato de sódio.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas duras.
Granulado para suspensão oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Isocef é indicado no tratamento de infecções devido a patógenos sensíveis, em particular:
• Infecções do trato respiratório superior: faringite, amigdalite, sinusite, otite média.
• Infecções do trato respiratório inferior: bronquite, pneumonia adquirida na comunidade primária, broncopneumonia.
• Infecções do trato urinário: pielite aguda e crônica, cistopielite, cistite, uretrite. Como medicamento de segunda linha na uretrite gonocócica aguda não complicada.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
Adultos
Infecções do trato respiratório inferior
Pneumonia: 200 mg duas vezes / dia;
bronquite: 400 mg uma vez / dia.
Infecções do trato respiratório superior: 400 mg uma vez / dia.
Infecções do trato urinário: 400 mg uma vez / dia.
População pediátrica
Crianças com mais de 6 meses de idade
Infecções não complicadas do trato respiratório inferior: 9,0 mg / kg uma vez / dia.
Infecções do trato respiratório superior (por exemplo, otite média): 9,0 mg / kg uma vez / dia.
Infecções do trato urinário: 9,0 mg / kg uma vez / dia.
A dose máxima diária em crianças não deve exceder 400 mg / dia.
A segurança e eficácia em crianças com menos de 6 meses de idade ainda não foram estabelecidas.
Método de administração
Os grânulos de Isocef para suspensão oral podem ser tomados uma a duas horas antes ou depois das refeições.
As cápsulas de Isocef podem ser tomadas independentemente da hora das refeições.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer outra cefalosporina ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1.
Isocef é contraindicado em pacientes que apresentaram reações de hipersensibilidade graves ou agudas conhecidas (anafilaxia) às penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos.
A experiência em crianças com menos de seis meses de idade é insuficiente para estabelecer a segurança do ceftibuten nesta população de doentes.
Gravidez (ver seção 4.6)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal acentuada ou em pacientes em diálise, a posologia de Isocef pode exigir ajuste. Isocef é prontamente dialisável. Os doentes em diálise devem ser cuidadosamente monitorizados, com Isocef a ser administrado imediatamente após a diálise.
A farmacocinética e a posologia do ceftibuteno não são afetadas por um comprometimento modesto da função renal (depuração da creatinina entre 50-79 ml / min). Em pacientes com depuração da creatinina entre 30-49 ml / min, a dose diária deve ser reduzida à metade. Para valores mais baixos de depuração da creatinina, é necessário um ajuste adicional da dose. O ajuste da dose pode ser necessário em pacientes com insuficiência renal em tratamento de diálise. Em pacientes em tratamento de diálise 2/3 vezes por semana, recomenda-se administrar uma dose única de 400 mg de Isocef no final de cada tratamento de diálise.
Gastrointestinal
Isocef deve ser prescrito com cautela em indivíduos com histórico de condições gastrointestinais complicadas, particularmente colite crônica.
Clostridium difficile
Durante a terapia com Isocef e outros antibióticos de amplo espectro, pode ocorrer uma "alteração da flora intestinal com o início de diarreia associada a antibióticos", incluindo colite pseudomembranosa devido a toxinas. Clostridium difficile. Os pacientes podem apresentar diarreia moderada a grave ou fatal, com ou sem desidratação, durante e após o tratamento com o antibiótico associado. É importante ter esse diagnóstico em mente para qualquer paciente que apresente diarreia persistente durante ou até dois meses após o administração de Isocef ou outro antibiótico de amplo espectro.
As formas leves de colite pseudomembranosa geralmente respondem favoravelmente à simples interrupção do uso do medicamento. Nas formas moderadas ou graves, o tratamento deve incluir sigmoidoscopia, pesquisa bacteriológica apropriada e administração de fluidos, eletrólitos e proteínas. Nos casos em que a colite não melhora após a descontinuação do medicamento e em casos graves, a administração de vancomicina oral é o tratamento de escolha para a colite pseudomembranosa. Clostridium difficile induzida por antibióticos. Outras causas de colite devem ser excluídas.
Hipersensibilidade
Os antibióticos cefalosporínicos devem ser administrados com extrema cautela a pacientes com alergia conhecida ou suspeita às penicilinas. Aproximadamente 5% dos pacientes com alergia à penicilina documentada apresentam reação cruzada aos antibióticos cefalosporínicos. Reações de hipersensibilidade aguda grave (anafilaxia) também foram observadas em indivíduos recebendo penicilinas ou cefalosporinas, e pode ser observada reatividade cruzada com anafilaxia.Se for observada uma reação alérgica com Isocef, recomenda-se que seu uso seja interrompido e administrada a terapia apropriada. A anafilaxia grave requer tratamento de emergência apropriado, conforme indicado clinicamente (adrenalina, infusão de fluidos intravenosos, administração de oxigênio, anti-histamínicos, corticosteroides, outras aminas pressoras).
Deve-se ter extremo cuidado ao administrar Isocef a pacientes com reações alérgicas de qualquer tipo (por exemplo, febre do feno ou asma brônquica), uma vez que esses pacientes apresentam um risco aumentado de reações de hipersensibilidade graves.
Se ocorrerem convulsões ou choque alérgico durante o uso de Isocef, Isocef deve ser descontinuado imediatamente e o tratamento médico apropriado iniciado imediatamente.
Hematologia
As cefalosporinas, incluindo o ceftibúten, podem, em casos raros, diminuir a atividade da protrombina levando ao prolongamento do tempo de tromboplastina, especialmente em pacientes previamente estabilizados com terapia anticoagulante oral. O tempo de tromboplastina ou a Razão Normalizada Internacional (INR) devem ser monitorados. Se indicado, a vitamina K deve ser administrada a esses pacientes.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Isocef granules contém sacarose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento
Isocef granulado para suspensão oral contém benzoato de sódio. Em recém-nascidos, pode aumentar o risco de icterícia.
Ao abrir o frasco ou saquetas, pode ser detectado um odor a enxofre que não altera a qualidade do produto, após a reconstituição o odor a enxofre desaparece.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram realizados estudos de interação entre Isocef e cada uma das seguintes substâncias: antiácidos com alto teor de hidróxido de alumínio-magnésio, ranitidina e teofilina em dose única administrada por via intravenosa. Nenhuma interação significativa ocorreu. Os efeitos do Isocef nos níveis plasmáticos e na farmacocinética da teofilina administrada por via oral não são conhecidos.
As cefalosporinas, incluindo o ceftibúten, podem, em casos raros, diminuir a atividade da protrombina levando a um tempo de protrombina prolongado, especialmente em pacientes previamente estabilizados com terapia anticoagulante oral. O tempo de protrombina deve ser monitorado em pacientes em risco, administrando vitamina se necessário. K.
Nenhuma interação significativa com outras drogas foi relatada até o momento. Eles não foram observados com interações isocefálicas químicas ou com testes de laboratório. Um falso positivo no teste de Coombs direto foi relatado com o uso de outras cefalosporinas. O Coombs direto não mostrou reações positivas mesmo em concentrações de 40 mcg / ml.
A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a eficácia das cápsulas de Isocef, embora possa atrasar e diminuir a absorção da suspensão de Isocef.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem estudos adequados e controlados sobre a utilização do medicamento em mulheres grávidas ou durante o trabalho de parto ou parto. Como não existe atualmente experiência clínica com a utilização de ceftibuten durante a gravidez, o medicamento deve ser administrado apenas quando realmente necessário, sob direto supervisão médica Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos em humanos, a administração de Isocef durante a gravidez e a lactação deve ser avaliada em termos do potencial risco e benefício para a mãe e o feto.
Hora da alimentação
O ceftibuten é excretado no leite materno, portanto, os bebês podem apresentar alterações na flora intestinal com diarréia e colonização por leveduras, o que pode exigir a eventual suspensão da amamentação.
Devido ao desenvolvimento de possível sensibilização, Isocef só deve ser administrado durante o aleitamento quando os benefícios superam claramente os riscos.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Isocef não afeta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança
Em estudos clínicos, que foram realizados em aproximadamente 3.000 pacientes, os efeitos adversos mais frequentemente relatados foram náuseas (3%), diarreia (3%) (ver secção 4.4) e cefaleias (2%).
Na classificação do sistema de órgãos, os eventos adversos são listados usando as seguintes categorias de frequência: comuns (≥1 / 100,
Tabela de reações adversas
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
* observado com outras cefalosporinas e que pode ocorrer com o uso de Isocef.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Nenhuma manifestação tóxica foi encontrada após uma overdose acidental de Isocef.
A lavagem gástrica pode ser indicada, não existe antídoto específico. Grandes quantidades de Isocef podem ser removidas da corrente sanguínea por hemodiálise. A remoção real por diálise peritoneal não foi determinada.
Em voluntários adultos saudáveis que receberam doses únicas de até dois gramas de Isocef, não foram observadas reações adversas graves e todos os testes laboratoriais e clínicos revelaram valores normais.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antibacterianos beta-lactâmicos. Cefalosporinas. Código ATC: J01DD14
ISOCEF é um antibiótico cefalosporina semissintético.
Ceftibuten tem um amplo espectro de atividade bactericida contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas.
Ceftibuten demonstrou ter alta atividade (baixa MIC) contra E. Coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae e Streptococcus pyogenes.
Também é ativo contra Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. e Streptococcus pneumoniae.
Os microrganismos suscetíveis incluem espécies frequentemente envolvidas em infecções do trato respiratório superior e inferior e infecções agudas e complicadas do trato urinário.
Não é ativo contra estafilococos, enterococos ou Pseudomonas spp.
No entanto, esses organismos não estão comumente implicados nas indicações propostas para o ceftibuteno.
Atividade antibacteriana e mecanismo de ação
Como acontece com a maioria dos antibióticos beta-lactâmicos, a atividade bactericida do ceftibúten resulta da inibição da síntese da parede celular.
Graças à sua estrutura química, o ceftibuten é altamente estável em relação às beta-lactamases.
Muitos microrganismos produtores de beta-lactamase resistentes às penicilinas ou outras cefalosporinas podem ser inibidos pelo ceftibúten.
O ceftibuten é altamente estável contra cefalosporinases cromossômicas e penicilinases mediadas por plasmídeo, exceto para as beta-lactamases produzidas por B. fragilis.
Ceftibuten se liga essencialmente ao PBP-3 de E. Coli, originando doses iguais a ¼-½ da concentração inibitória mínima (MIC), para a formação de formas filamentosas, enquanto a lise é observada em doses iguais a 2 vezes a MIC .
A concentração bactericida mínima (CMB) para E. Coli sensível e resistente à ampicilina é quase igual ao MIC.
Uma alta biodisponibilidade em fluidos extracelulares permite que o ceftibuten atue apenas sobre patógenos moderadamente sensíveis "in vitro" (ver farmacocinética).
Teste de sensibilidade
Técnica de difusão: os resultados laboratoriais obtidos com discos unitários contendo 30 mcg de ceftibuteno, devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios: diâmetro da zona ≥21 mm indica sensibilidade; Sensibilidade moderada de 18-20 mm; Resistência ≤17 mm. Para o "Haemophilus uma zona> 28 mm indica sensibilidade. Os isolados de pneumococos com uma zona de oxacilina superior a 20 mm são sensíveis ao ceftibúten.
Os procedimentos padrão requerem o uso de organismos de controle de laboratório. O disco de 30 mcg deve fornecer uma zona com um diâmetro de 29-35 mm para E.Coli ATCC 25922 e de 29-35 mm para o "H.influenzae ATCC 9247.
Discos Ceftibuten 30 mcg devem ser usados para todos os testes em vitro dos blocos. A classe de discos (cefalotina) usada para testar a sensibilidade à cefalosporina não é apropriada devido às diferenças no espectro com o ceftibuteno.
Técnica de diluição: Os microrganismos podem ser considerados sensíveis ao ceftibuteno se o MIC for ≤ 18 mcg / ml e resistente se o MIC for ≥ 32 mcg / ml. Organismos com um MIC de 16 mcg / ml são moderadamente sensíveis.
Como os métodos de difusão padrão, os procedimentos de diluição requerem o uso de organismos de controle de laboratório.O pó de ceftibúten padrão fornece valores de MIC entre 0,125 e 0,5 mcg / mL por litro.E.Coli ATCC 25922, ≥ 32 mcg / mL para o S. aureus ATCC 29213, e 0,25-1,0 mcg / ml por l "H.influenzae ATCC 49247.
Atividade antibacteriana "in vitro"
Ceftibuten mostra uma atividade bactericida marcada; o número de células bacterianas vivas diminui drasticamente em concentrações iguais a 50% ou mais do MIC; em concentrações iguais a 2 vezes a mortalidade MIC é de 99,9%, sem rebrota observada em 24 horas.
Em voluntários saudáveis tratados com doses de até 2 g de ISOCEF, não foram observados efeitos colaterais graves e todos os parâmetros laboratoriais permaneceram dentro dos limites normais.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
As doses administradas por via oral são bem absorvidas, atingindo a concentração plasmática máxima em 2-3 horas.
O pico plasmático médio após a administração oral de uma dose única de 200 mg é de 9,9 mcg / ml (intervalo: 7,7-11,9 mcg / ml); enquanto que após a administração de uma dose oral única de 400 mg, o pico plasmático médio é de cerca de 17,0 mcg / ml (intervalo: 9,5-29,9).
Quando administrado na ausência de alimentos, a absorção é em torno de 90% da dose, avaliada com base na recuperação urinária.
A administração concomitante de 400 mg de cápsulas de ISOCEF com um alto teor calórico (800 calorias) e refeição rica em lipídios retarda, mas não diminui a absorção de ceftibutten, enquanto, como mostrado por alguns estudos, retarda e diminui a absorção de ISOCEF. Suspensão.
O Ceftibuten penetra facilmente nos fluidos intersticiais, atingindo concentrações semelhantes às do soro, que são mantidas por mais tempo.
O principal metabólito, o trans-ceftibuteno, que possui atividade antibiótica 8 vezes menor que o ceftibúten, representa 7,2-9,2% da quantidade total excretada do fármaco.
O ceftibuten é excretado por via renal e 62-68% da dose administrada é excretada na forma inalterada na urina.
A depuração renal é quase idêntica à depuração total, indicando que o ceftibuteno é eliminado principalmente por via renal.
A meia-vida do ceftibuteno em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 2-2,3 horas Em indivíduos com insuficiência renal modesta (depuração da creatinina 30 a 49 ml / min), a meia-vida plasmática média é prolongada para 7,1 horas.
O medicamento pode ser dialisado tanto em hemodiálise quanto em diálise peritoneal em uma quantidade igual a 65% da dose.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O Ceftibuten apresenta toxicidade muito baixa quando administrado a animais de laboratório em doses 250 a 1000 vezes superiores à dose usada em humanos.
Ao contrário de outras cefalosporinas, o ceftibuten não mostra nefrotoxicidade quando administrado i.v. em doses de 1000 mg / kg para coelhos. Ceftibuten tem uma ligação às proteínas de cerca de 80% em macacos, cerca de 30% em ratos, cerca de 17% em camundongos e cerca de 65% em humanos.
Ceftibuten não apresenta potencial antigênico relevante.
O ceftibuten não mostra qualquer efeito "semelhante ao dissulfiram" em ratos, enquanto mostra toxicidade aguda e crônica muito baixa em ratos e cães nas doses estudadas (toxicidade aguda: rato 5000-10000 mg / kg; cão 2500-5000 mg / kg ; toxicidade crônica: rato 100-1000 mg / kg; cão 150-600 mg / kg).
Ceftibuten não altera o ciclo sexual e a capacidade reprodutiva de ambos os ratos e seus descendentes.
O Ceftibuten não apresentou efeito teratogênico em ratos até 4000 mg / kg / dia e em coelhos até 40 mg / kg / dia, bem como não induziu efeitos mutagênicos em todos os testes examinados.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
ISOCEF 200 mg cápsulas duras
Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio. Componentes da cápsula: Gelatina, Dióxido de titânio, Laurilsulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: Gelatina, Polissorbato 80.
ISOCEF 200 mg grânulos para suspensão oral
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Sílica coloidal anidra, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
ISOCEF 400 mg cápsulas duras
Celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio. Componentes da cápsula: Gelatina, Dióxido de titânio, Laurilsulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: Gelatina, Polissorbato 80.
ISOCEF 400 mg grânulos para suspensão oral
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Sílica coloidal anidra, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
ISOCEF 36 mg / ml grânulos para suspensão oral
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Dióxido de silício, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Com embalagem intacta
Isocef 200 mg cápsulas 2 anos
Isocef200 mg grânulos para suspensão oral 18 meses
Isocef 400 mg cápsulas 2 anos
Isocef400 mg grânulos para suspensão oral 18 meses
Isocef36 mg / ml granulado para suspensão oral - frasco de 18 meses
Após reconstituição
Suspensão reconstituída: 14 dias.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Isocef200 mg cápsulas - 6 cápsulas em blister
Isocef200 mg cápsulas - 12 cápsulas em blister
Isocef200 mg granulado para suspensão oral - 6 saquetas
Isocef200 mg granulado para suspensão oral - 12 sachês
Isocef400 mg cápsulas - 4 cápsulas em blister
Isocef400 mg cápsulas - 6 cápsulas em blister
Isocef400 mg granulado para suspensão oral - 4 sachês
Isocef400 mg granulado para suspensão oral - 6 sachês
Isocef36 mg / ml granulado para suspensão oral - 1 frasco
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Cápsulas: as cápsulas devem ser engolidas com um pouco de água.
Sachês: o conteúdo das saquetas deve ser disperso em uma pequena quantidade de água e bebido imediatamente.
Preparação da suspensão oral: Agite a garrafa antes de adicionar a água para facilitar a dispersão do granulado. Encha o medidor anexo com água até a marca "nível da água" gravada nele. Adicione metade desta água na garrafa, feche-a, vire-a de cabeça para baixo e agitar vigorosamente a água que resta no medidor da garrafa, fechar e agitar vigorosamente até obter uma dispersão completa do granulado. Após reconstituição, a suspensão é estável 14 dias. Agite a suspensão antes de cada administração.
15 g de grânulos, dispersos na quantidade esperada de água, fornecem 60 ml de suspensão contendo 36 mg / ml de ceftibuteno.
INSTRUÇÕES PARA O USO DO DOSER
Após a reconstituição da suspensão, proceda da seguinte forma:
1) Remova a tampa protetora colorida do dispensador
2) Insira o dispensador totalmente na garrafa
3) Aspire a suspensão puxando apenas o pistão graduado até atingir o entalhe correspondente ao peso da criança.
ADMINISTRADOR 1 VEZ POR DIA
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - via Civitali, 1- 20148 Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Isocef200 mg cápsulas - 6 cápsulas A.I.C. n. 027850066
Isocef200 mg cápsulas - 12 cápsulas A.I.C. n. 027850167
Isocef200 mg granulado para suspensão oral - 6 saquetas A.I.C. n. 027850080
Isocef 200 mg granulado para suspensão oral-12 saquetas A.I.C. n. 027850179
Isocef 400 mg cápsulas - 4 cápsulas A.I.C. n. 027850078
Isocef 400 mg cápsulas - 6 cápsulas A.I.C. n. 027850142
Isocef 400 mg granulado para suspensão oral - 4 saquetas A.I.C. n. 027850092
Isocef 400 mg granulado para suspensão oral - 6 saquetas A.I.C. n. 027850155
Isocef36 mg / ml granulado para suspensão oral-1 frasco A.I.C. n. 027850104
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 03 de março de 1992
Data da renovação mais recente: 03 de março de 2007
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
01/12/2015
