Ingredientes ativos: Metoprolol (tartarato de metoprolol)
Comprimidos Seloken 100 mg
As bulas Seloken estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- Comprimidos Seloken 100 mg
- Seloken 200 mg comprimidos de liberação prolongada
- Seloken 1 mg / ml solução injetável para uso intravenoso
Por que o Seloken é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Betabloqueadores seletivos não associados.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento da hipertensão arterial.
Tratamento e prevenção da angina de peito.
Tratamento do infarto agudo do miocárdio.
Tratamento de arritmias cardíacas (excluindo bradiarritmias).
Tratamento do hipertireoidismo.
Contra-indicações Quando Seloken não deve ser usado
- Hipersensibilidade à substância ativa, a outros fármacos β-bloqueadores e / ou a qualquer um dos excipientes;
- bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau;
- insuficiência cardíaca em descompensação instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão);
- pacientes em terapia inotrópica contínua ou intermitente com agonistas do receptor β;
- bradicardia sinusal clinicamente relevante;
- síndrome do seio doente (a menos que um marca-passo permanente tenha sido implantado), bloqueio sinoatrial;
- choque cardiogênico;
- insuficiência renal grave;
- distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves;
- acidose metabólica;
- Feocromocitoma não tratado.
O tartarato de metoprolol não deve ser administrado a pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio com freqüência cardíaca menor que 45 batimentos por minuto, intervalo P-Q maior que 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica menor que 100 mm Hg.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Seloken
Os pacientes tratados com β-bloqueadores não devem ser tratados com verapamil, bloqueadores dos canais de cálcio intravenosos.
Em pacientes com asma, como regra, deve ser administrada terapia concomitante com β2-agonistas (em comprimidos ou inaladores). Ao iniciar o tratamento com metoprolol, pode ser necessário ajustar a posologia dos β2-agonistas (geralmente um aumento).
Durante o tratamento com metoprolol, o risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou hipoglicemia mascarada é menor do que com β-bloqueadores não seletivos.
Os pacientes com insuficiência cardíaca devem ser tratados para insuficiência cardíaca antes e durante o tratamento com metoprolol.
Muito raramente, um grau moderado preexistente de distúrbio de condução de A-V pode piorar (levando a possível bloqueio de A-V).
Se a frequência cardíaca do paciente diminuir, o metoprolol deve ser administrado em doses mais baixas ou interrompido gradualmente.
O metoprolol pode agravar os sintomas relacionados a doenças da circulação arterial periférica
A interrupção abrupta do tratamento deve ser evitada. Se o tratamento tiver de ser interrompido, isso deve ser feito, sempre que possível, de forma gradual. Na maioria dos pacientes, o tratamento pode ser interrompido em 14 dias. Isso pode ser feito diminuindo gradualmente a dose diária até que a dose final de 25 mg de metoprolol uma vez ao dia seja atingida.
Durante este período, especialmente os pacientes com isquemia cardíaca evidente devem ser mantidos sob estreita vigilância. O risco de eventos coronários, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a descontinuação do tratamento com β-bloqueadores.
Se o metoprolol for prescrito para pacientes com feocromocitoma conhecido, um bloqueador do receptor alfa deve ser administrado concomitantemente.
Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado de que o paciente está sendo tratado com metoprolol.Recomenda-se que a terapia com betabloqueadores não seja descontinuada antes da cirurgia.
O início do tratamento com altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois tem sido associado a bradicardia, hipotensão e ataque cardíaco com desfecho fatal em pacientes com risco cardiovascular.
Em pacientes tratados com β-bloqueadores, o choque anafilático assume uma forma mais grave.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Seloken
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita
O metoprolol é um substrato metabólico da isoenzima CYP2D6 do citocromo P450. Os medicamentos que atuam como substâncias indutoras ou inibidoras de enzimas podem afetar os níveis plasmáticos de metoprolol. Os níveis plasmáticos de metoprolol podem aumentar com a administração concomitante de compostos metabolizados por CYP2D6, por exemplo, antiarrítmicos, anti-histamínicos H2 antagonistas do receptor, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Os pacientes em tratamento concomitante com drogas que bloqueiam os gânglios simpáticos, com outros β-bloqueadores (por exemplo, colírios) e com inibidores da monoamina oxidase (IMAO), devem ser monitorados de perto.
Caso o tratamento concomitante com clonidina seja descontinuado, é necessário descontinuar o tratamento com β-bloqueadores alguns dias antes da descontinuação da própria clonidina.
Quando o metoprolol é administrado concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil ou diltiazem, podem ocorrer efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos aumentados. Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil, não devem ser administrados por via intravenosa em pacientes tratados com β-bloqueadores.
Os beta-bloqueadores podem aumentar os efeitos inotrópicos e dromotrópicos negativos dos medicamentos antiarrítmicos (semelhantes à quinidina e amiodarona)
Os glicosídeos digitálicos, associados aos β-bloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e causar bradicardia.
Em pacientes tratados com β-bloqueadores, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros inibidores da prostaglandina sintetase pode levar a uma diminuição do efeito anti-hipertensor dos β-bloqueadores.
Em certas condições, nas quais a adrenalina é administrada a pacientes tratados com β-bloqueadores, os β-bloqueadores cardiosseletivos interferem muito menos no controle da pressão arterial do que os não cardiosseletivos.
O ajuste posológico dos agentes antidiabéticos orais pode ser necessário em pacientes tratados com β-bloqueadores.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. Como a maioria dos medicamentos, o metoprolol não deve ser administrado durante a gravidez e a lactação, a menos que seja claramente necessário. Os beta-bloqueadores, incluindo o metoprolol, podem causar danos fetais, parto prematuro e aborto espontâneo. Como todos os medicamentos anti-hipertensivos, os beta-bloqueadores podem causar efeitos colaterais, como bradicardia , no feto, recém-nascido e bebê.
A quantidade de metoprolol que passa para o leite materno parece ser insignificante para dar bloqueio beta no recém-nascido se a mãe for tratada com as doses normais recomendadas.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes devem saber a sua reacção ao metoprolol antes de conduzirem ou utilizarem máquinas, uma vez que podem ocorrer ocasionalmente tonturas ou fadiga.
O medicamento contém lactose; Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Seloken contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Para quem exerce atividade desportiva: a utilização do medicamento sem necessidade terapêutica constitui dopagem e pode, em qualquer caso, determinar testes antidopagem positivos.
Dosagem e método de uso Como usar Seloken: Dosagem
Os comprimidos Seloken devem ser tomados com o estômago vazio
Hipertensão
A dose recomendada é de 1-2 comprimidos por dia, administrados em dose única de manhã ou dividida em duas doses (manhã e noite).
Infarto agudo do miocárdio
A dose recomendada é de 2 comprimidos por dia divididos em 2 doses.
Arritmias cardíacas (excluindo bradiarritmias)
A dose recomendada é de 1-2 comprimidos por dia, divididos em 2-3 administrações.
Hipertireoidismo
A dose recomendada é de 1,5-2 comprimidos por dia, divididos em 3-4 administrações.
Pacientes com função renal prejudicada
Nenhum ajuste de dosagem é necessário para esses pacientes.
Pacientes com função hepática prejudicada
O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática, pois o metoprolol tem baixa ligação às proteínas plasmáticas (5-10%). Se houver sinais de insuficiência hepática muito grave (pacientes com shunt), deve-se considerar uma redução da dose.
Cidadãos idosos
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes idosos.
Crianças
A experiência com o tratamento com Seloken em crianças é limitada.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Seloken
Sintomas
Os sintomas de sobredosagem podem incluir bradicardia e bradiarritmia, hipotensão, insuficiência cardíaca, distúrbios da condução cardíaca, bloqueio A-V, choque cardiogênico, parada cardíaca, alteração da consciência / coma, náusea, vômito, cianose e broncoespasmo.
Tratamento
O tratamento deve ser realizado em uma instalação que possa fornecer medidas de suporte adequadas, monitoramento e supervisão cuidadosos.
Se justificado, a lavagem gástrica pode ser realizada e / ou carvão ativado administrado.
Trate a bradicardia e os distúrbios da condução cardíaca com atropina, drogas estimulantes das adrenais ou marca-passos.
Tratar hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e choque, com expansão adequada do volume sanguíneo, injeção de glucagon (se necessário, seguido por uma infusão intravenosa de glucagon), administração intravenosa de drogas adrenoestimulantes, como dobutamina, com drogas agonistas do receptor α1, em além disso, na presença de vasodilatação.
A administração intravenosa de Ca2 + também pode ser considerada.
O broncoespasmo geralmente pode ser revertido por broncodilatadores.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de Seloken, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Seloken, pergunte ao seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Seloken
Como todos os medicamentos, Seloken pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
O metoprolol é bem tolerado e os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Os eventos adversos que ocorreram durante os ensaios clínicos ou durante o uso de rotina estão listados abaixo: Em muitos casos, uma relação com o tratamento com metoprolol não foi estabelecida.
Foram utilizadas as seguintes definições de frequência: muito comum (≥10%), comum (1-9,9%), incomum (0,1-0,9%), raro (0,01-0,09%)) é muito raro (
Patologias cardíacas
Frequentes: bradicardia, hipotensão ortostática (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, palpitações.
Pouco frequentes: agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogénico em doentes com enfarte agudo do miocárdio *, bloqueio A-V de primeiro grau, dor precordial.
Raros: distúrbios de condução cardíaca, arritmias cardíacas.
Muito raros: gangrena em pacientes com graves distúrbios circulatórios periféricos pré-existentes.
Patologias vasculares
Pouco frequentes: edema.
Muito raros: gangrena em pacientes com graves distúrbios circulatórios periféricos pré-existentes.
* Frequência superior a 0,4% em comparação com placebo em um estudo com 46.000 pacientes com infarto agudo do miocárdio, onde a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo de metoprolol e 1,9% no grupo de placebo na subpopulação de pacientes com baixo índice de risco para choque. O índice de risco de choque é baseado no risco absoluto de choque em cada paciente individual resultante de idade, sexo, tempo de atraso, classe Killip, pressão arterial, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e história prévia de hipertensão. O grupo de pacientes com baixo risco de choque corresponde a pacientes nos quais o uso de metoprolol é recomendado no infarto agudo do miocárdio.
Doenças do sistema nervoso
Muito comum: fadiga.
Frequentes: tonturas, dor de cabeça.
Pouco frequentes: parestesia, cãibras musculares
Muito raro: alterações do paladar.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, dor abdominal, diarreia, prisão de ventre.
Incomum: vômito.
Raros: boca seca.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raro: trombocitopenia.
Doenças hepatobiliares
Raros: anomalias nos testes de função hepática.
Muito raro: hepatite.
Doenças do metabolismo e nutrição
Incomum: ganho de peso.
Doenças musculoesqueléticas e do sistema conectivo
Muito raro: artralgia.
Distúrbios psiquiátricos
Pouco frequentes: depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insónia, pesadelos.
Raros: nervosismo, ansiedade, impotência / disfunção sexual.
Muito raros: amnésia / piora da memória, confusão, alucinações.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum: dispneia aos esforços.
Pouco frequentes: broncoespasmo.
Raro: rinite.
Desordens oculares
Raros: distúrbios visuais, olhos secos ou irritados, conjuntivite
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raro: zumbido.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Pouco frequentes: erupção cutânea (na forma de urticária psoriasiforme e lesões distróficas da pele), aumento da sudação.
Raro: queda de cabelo.
Muito raros: reações de fotossensibilidade, agravamento da psoríase.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
COMPOSIÇÃO
Um comprimido de 330 mg contém:
princípio ativo: tartarato de metoprolol 100 mg;
excipientes: carboximetilamido de sódio A; lactose; sílica coloidal anidra; povidona; estearato de magnesio; celulose microcristalina.
O comprimido de SELOKEN 100 mg é branco a esbranquiçado, circular, com 10 mm de diâmetro, ranhurado e marcado com "A / mE" num dos lados. A pontuação no comprimido é para tornar mais fácil partir e engolir o comprimido e não para dividi-lo em doses iguais.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Caixa com 50 comprimidos.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SELOKEN 100 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido de 330 mg contém: ingrediente ativo: tartarato de metoprolol 100 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: cada comprimido contém 35 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
O comprimido de SELOKEN 100 mg é branco a esbranquiçado, circular, com 10 mm de diâmetro, ranhurado e marcado com "A / mE" num dos lados. A pontuação no comprimido é para tornar mais fácil partir e engolir o comprimido e não para dividi-lo em doses iguais.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento da hipertensão arterial.
Tratamento e prevenção da angina de peito.
Tratamento do infarto agudo do miocárdio.
Tratamento de arritmias cardíacas (excluindo bradiarritmias).
Tratamento do hipertireoidismo.
04.2 Posologia e método de administração
Os comprimidos de Seloken devem ser tomados com o estômago vazio.
Hipertensão
A dose recomendada é de 1-2 comprimidos por dia, administrados em dose única de manhã ou dividida em duas doses (manhã e noite).
Angina de peito
A dose recomendada é de 1-3 comprimidos por dia, divididos em 2-3 administrações.
Infarto agudo do miocárdio
A dose recomendada é de 2 comprimidos por dia divididos em 2 doses.
Arritmias cardíacas (excluindo bradiarritmias)
A dose recomendada é de 1-2 comprimidos por dia, divididos em 2-3 administrações.
Hipertireoidismo
A dose recomendada é de 1,5-2 comprimidos por dia, divididos em 3-4 administrações.
Pacientes com função renal prejudicada
Nenhum ajuste de dosagem é necessário para esses pacientes.
Pacientes com função hepática prejudicada
O ajuste da dose geralmente não é necessário em pacientes com cirrose hepática, pois o metoprolol tem baixa ligação às proteínas plasmáticas (5-10%). Se houver sinais de insuficiência hepática muito grave (pacientes com shunt), deve-se considerar uma redução da dose.
Cidadãos idosos
Nenhum ajuste de dosagem é necessário em pacientes idosos.
Crianças
A experiência com o tratamento com Seloken em crianças é limitada.
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade à substância ativa, a outros fármacos β-bloqueadores e / ou a qualquer um dos excipientes;
• bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau;
• insuficiência cardíaca em descompensação instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão);
• pacientes em terapia inotrópica contínua ou intermitente com agonistas do receptor β;
• bradicardia sinusal clinicamente relevante;
• síndrome do nó do seio (a menos que um marca-passo permanente tenha sido implantado), bloqueio sinoatrial;
• choque cardiogênico;
• insuficiência renal grave;
• distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves;
• acidose metabólica;
• feocromocitoma não tratado.
O tartarato de metoprolol não deve ser administrado a pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio com freqüência cardíaca inferior a 45 batimentos por minuto, intervalo P-Q superior a 0,24 segundos ou pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Os pacientes tratados com beta-bloqueadores não devem ser tratados com verapamil, bloqueadores dos canais de cálcio intravenosos.
Em pacientes com asma, como regra, deve ser administrada terapia concomitante com β2-agonistas (em comprimidos ou inaladores). Ao iniciar o tratamento com metoprolol, pode ser necessário ajustar a posologia dos β2-agonistas (geralmente um aumento).
Durante o tratamento com metoprolol, o risco de interferência com o metabolismo de carboidratos ou hipoglicemia mascarada é menor do que com β-bloqueadores não seletivos.
Os pacientes com insuficiência cardíaca devem ser tratados para insuficiência cardíaca antes e durante o tratamento com metoprolol. Muito raramente, um grau moderado preexistente de distúrbio de condução de A-V pode piorar (levando a possível bloqueio de A-V).
Se a frequência cardíaca do paciente ficar cada vez mais lenta, o metoprolol deve ser administrado em doses menores ou interrompido gradualmente.
O metoprolol pode agravar os sintomas relacionados a doenças da circulação arterial periférica.
Se o metoprolol for prescrito para pacientes com feocromocitoma conhecido, um bloqueador do receptor alfa deve ser administrado concomitantemente.
A interrupção abrupta do tratamento deve ser evitada. Se o tratamento tiver de ser interrompido, isso deve ser feito, sempre que possível, de forma gradual. Na maioria dos pacientes, o tratamento pode ser interrompido em 14 dias. Isso pode ser feito diminuindo a dose diária gradualmente até que a dose final de 25 mg de metoprolol uma vez ao dia seja atingida.
Durante este período, especialmente os pacientes com isquemia cardíaca evidente devem ser mantidos sob estreita vigilância. O risco de eventos coronários, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a descontinuação do tratamento com β-bloqueadores.
Antes da cirurgia, o anestesista deve ser informado de que o paciente está sendo tratado com metoprolol.Recomenda-se que a terapia com betabloqueadores não seja descontinuada antes da cirurgia.
O início do tratamento com altas doses em pacientes submetidos a cirurgia não cardíaca deve ser evitado, pois tem sido associado a bradicardia, hipotensão e ataque cardíaco com desfecho fatal em pacientes com risco cardiovascular.
Em pacientes tratados com β-bloqueadores, o choque anafilático assume uma forma mais grave.
O medicamento contém lactose; Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
O metoprolol é um substrato metabólico da isoenzima CYP2D6 do citocromo P450. Os medicamentos que atuam como substâncias indutoras ou inibidoras de enzimas podem afetar os níveis plasmáticos de metoprolol. Os níveis plasmáticos de metoprolol podem aumentar com a administração concomitante de compostos metabolizados por CYP2D6, por exemplo, antiarrítmicos, anti-histamínicos H2 antagonistas do receptor, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática de metoprolol é reduzida pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Pacientes em tratamento concomitante com drogas que bloqueiam os gânglios simpáticos, outros beta-bloqueadores (por exemplo, colírios) e inibidores da monoamina oxidase (IMAO) devem ser monitorados de perto.
Caso o tratamento concomitante com clonidina seja descontinuado, é necessário descontinuar o tratamento com β-bloqueadores alguns dias antes da descontinuação da própria clonidina.
Quando o metoprolol é administrado concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil ou diltiazem, podem ocorrer efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos aumentados. Os bloqueadores dos canais de cálcio, como o verapamil, não devem ser administrados por via intravenosa em pacientes tratados com β-bloqueadores.
Os beta-bloqueadores podem potencializar os efeitos inotrópicos e dromotrópicos negativos dos medicamentos antiarrítmicos (semelhantes à quinidina e amiodarona).
Os glicosídeos digitálicos, associados aos β-bloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e causar bradicardia.
Em pacientes tratados com β-bloqueadores, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros inibidores da prostaglandina sintetase pode levar a uma diminuição do efeito anti-hipertensor dos β-bloqueadores.
Em certas condições, nas quais a adrenalina é administrada a pacientes tratados com β-bloqueadores, os β-bloqueadores cardiosseletivos interferem muito menos no controle da pressão arterial do que os não cardiosseletivos.
O ajuste posológico dos agentes antidiabéticos orais pode ser necessário em pacientes tratados com β-bloqueadores.
04.6 Gravidez e lactação
Como a maioria dos medicamentos, o metoprolol não deve ser administrado durante a gravidez e a lactação, a menos que seja estritamente necessário. Os betabloqueadores geralmente reduzem a perfusão placentária. Foram observados casos de retardo de crescimento, morte intra-uterina, aborto e parto. Portanto, sugere-se que o monitoramento materno-fetal adequado ser realizada em mulheres grávidas tratadas com metoprolol.
Como todos os medicamentos anti-hipertensivos, os β-bloqueadores podem causar efeitos colaterais, como bradicardia, no feto, no recém-nascido e no lactente.
A quantidade de metoprolol que passa para o leite materno parece ser insignificante para dar β-bloqueio no recém-nascido se a mãe for tratada com as doses normais recomendadas.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes devem saber a sua reacção ao metoprolol antes de conduzirem ou utilizarem máquinas, uma vez que podem ocorrer ocasionalmente tonturas ou fadiga.
04.8 Efeitos indesejáveis
O metoprolol é bem tolerado e os efeitos colaterais são geralmente leves e reversíveis. Os eventos adversos que ocorreram durante os ensaios clínicos ou durante o uso de rotina estão listados abaixo: Em muitos casos, uma relação com o tratamento com metoprolol não foi estabelecida.
Foram utilizadas as seguintes definições de frequência: muito comum (≥10%), comum (1-9,9%), incomum (0,1-0,9%), raro (0,01-0,09%)) é muito raro (
Patologias cardíacas
comum: bradicardia, hipotensão ortostática (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, palpitações.
Incomum: agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio *, bloqueio A-V de primeiro grau, dor precordial.
Cru: distúrbios de condução cardíaca, arritmias cardíacas.
Patologias vasculares
Incomum: edema.
Muito raro: gangrena em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves pré-existentes.
* Frequência superior a 0,4% em comparação com placebo em um estudo com 46.000 pacientes com infarto agudo do miocárdio, onde a frequência de choque cardiogênico foi de 2,3% no grupo de metoprolol e 1,9% no grupo de placebo na subpopulação de pacientes com baixo índice de risco para choque. O índice de risco de choque é baseado no risco absoluto de choque em cada paciente individual resultante de idade, sexo, tempo de atraso, classe Killip, pressão arterial, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e história prévia de hipertensão. O grupo de pacientes com baixo risco de choque corresponde a pacientes nos quais o uso de metoprolol é recomendado no infarto agudo do miocárdio.
Doenças do sistema nervoso
Muito comum: fadiga.
comum: tontura, dor de cabeça.
Incomum: parestesia, cãibras musculares.
Muito raro: distúrbios do paladar.
Problemas gastrointestinais
comum: náusea, dor abdominal, diarreia, prisão de ventre.
Incomum: Ele vomitou.
Cru: boca seca.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raro: trombocitopenia.
Doenças hepatobiliares
Cru: anormalidades nos testes de função hepática.
Muito raro: hepatite.
Doenças do metabolismo e nutrição
Incomum: ganho de peso.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito raro: artralgia.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos.
Cru: nervosismo, ansiedade, impotência / disfunção sexual.
Muito raro: amnésia / piora da memória, confusão, alucinações.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
comum: dispneia aos esforços.
Incomum: broncoespasmo.
Cru: rinite.
Desordens oculares
Cru: distúrbios da visão, olhos secos ou irritados, conjuntivite.
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raro: zumbido.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Incomum: erupção cutânea (na forma de urticária psoriasiforme e lesões distróficas da pele), aumento da sudação.
Cru: perda de cabelo.
Muito raro: reações de fotossensibilidade, agravamento da psoríase.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Overdose
Sintomas
Os sintomas de sobredosagem podem incluir bradicardia e bradiarritmia, hipotensão, insuficiência cardíaca, distúrbios da condução cardíaca, bloqueio A-V, choque cardiogênico, parada cardíaca, alteração da consciência / coma, náusea, vômito, cianose e broncoespasmo.
Tratamento
O tratamento deve ser realizado em uma instalação que possa fornecer medidas de suporte adequadas, monitoramento e supervisão cuidadosos.
Se justificado, lavagem gástrica e / ou carvão ativado podem ser administrados.
Trate a bradicardia e os distúrbios da condução cardíaca com atropina, drogas estimulantes das adrenais ou marca-passos.
Tratar hipotensão, insuficiência cardíaca aguda e choque, com expansão adequada do volume sanguíneo, injeção de glucagon (se necessário, seguido por uma infusão intravenosa de glucagon), administração intravenosa de drogas adrenoestimulantes, como dobutamina, com drogas agonistas do receptor α1, em além disso, na presença de vasodilatação, a administração intravenosa de Ca2 + também pode ser considerada.
O broncoespasmo geralmente pode ser revertido por broncodilatadores.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: β-bloqueadores, seletivos, não associados.
Código ATC: C07AB02.
O metoprolol é um β-bloqueador seletivo β1, pois bloqueia os receptores β1 em doses menores do que as necessárias para bloquear os receptores β2.
O metoprolol tem um efeito de estabilização da membrana pobre e não mostra nenhuma atividade agonista parcial.
O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (liberado durante condições de estresse físico ou mental). Isso significa que o aumento usual da frequência cardíaca, débito cardíaco, contratilidade cardíaca e pressão arterial devido a um aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Se os níveis de adrenalina endógena estiverem elevados, o metoprolol interfere menos no controle da pressão arterial do que os β-bloqueadores não seletivos.
Em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva, quando estritamente necessário, o metoprolol pode ser administrado em combinação com um β2-agonista. Administrado em doses terapêuticas, em combinação com um β2-agonista, o metoprolol interfere menos do que os β-bloqueadores não seletivos com a broncodilatação mediada por β2 causada por β2-agonistas.
Comparado aos β-bloqueadores não seletivos, o metoprolol interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo de carboidratos, bem como na resposta cardiovascular à hipoglicemia.
Estudos de curto prazo demonstraram que o metoprolol pode causar um ligeiro aumento nos triglicerídeos e uma diminuição nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena diminuição na lipoproteína de alta densidade (HDL), embora em menor extensão do que com a administração de β-bloqueadores não seletivos. No entanto, uma redução significativa nos níveis séricos de colesterol total foi demonstrada após o tratamento com metoprolol em um estudo de longo prazo.
A qualidade de vida permanece inalterada ou melhora durante o tratamento com metoprolol.
Uma melhora na qualidade de vida foi observada após o tratamento com metoprolol em pacientes que tiveram infarto do miocárdio.
Efeitos na hipertensão
O metoprolol reduz a pressão arterial tanto na posição orto quanto na supina. Após o início do tratamento com metoprolol, observou-se um aumento de curta duração (algumas horas) e clinicamente insignificante na resistência periférica. Durante o tratamento a longo prazo, a resistência periférica pode ser reduzida devido à redução da hipertrofia nos vasos de resistência. Arterial. A terapia anti-hipertensiva de longo prazo com metoprolol também demonstrou reduzir a hipertrofia ventricular esquerda e melhorar a função diastólica do ventrículo esquerdo e o enchimento ventricular esquerdo.
Em doentes do sexo masculino com hipertensão ligeira a moderada, o metoprolol demonstrou reduzir o risco de mortalidade cardiovascular principalmente devido a um risco reduzido de morte cardiovascular súbita e reduzir o risco de enfarte do miocárdio fatal e não fatal e acidente vascular cerebral.
Efeitos na angina de peito
Em pacientes com angina de peito, o metoprolol demonstrou reduzir a frequência, duração e gravidade dos ataques de angina e episódios de isquemia silenciosa e também aumentar a capacidade de trabalho físico.
Efeitos no ritmo cardíaco
Em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extrassístoles ventriculares, o metoprolol diminui a velocidade ventricular e reduz as extrassístoles ventriculares.
Efeitos no infarto do miocárdio
Em pacientes com suspeita ou confirmação de infarto do miocárdio, o metoprolol diminui a mortalidade principalmente por reduzir o risco de morte súbita. Supõe-se que esse efeito seja parcialmente devido à prevenção da fibrilação ventricular. Acredita-se que o efeito antiarrítmico seja devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal dentro da barreira hematoencefálica que influencia positivamente a estabilidade elétrica do coração e um efeito anti-isquêmico simpático direto que influencia positivamente a contratilidade cardíaca, a frequência cardíaca e o sangue pressão. A redução da mortalidade está presente, tanto após o tratamento precoce quanto tardio, mesmo em pacientes de alto risco com doenças cardiovasculares prévias e em pacientes com diabetes mellitus.
O metoprolol também demonstrou reduzir o risco de um novo infarto do miocárdio não fatal.
Efeitos no hipertireoidismo
O metoprolol reduz as manifestações clínicas do hipertireoidismo e, portanto, pode ser administrado como terapia complementar.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O metoprolol é completamente absorvido após a administração oral.
As concentrações plasmáticas, dentro dos limites da dosagem terapêutica, aumentam linearmente em relação à dose. A concentração plasmática máxima é atingida após aproximadamente 1,5 - 2 horas. O perfil do plasma demonstra boa reprodutibilidade em cada indivíduo, embora revele uma "ampla variabilidade de sujeito para sujeito.
Distribuição
Devido ao seu importante efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol após uma dose oral única é de aproximadamente 50%. Com administrações repetidas, a porção sistemicamente disponível da dose aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica de uma dose oral em aproximadamente 30-40%. A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%.
Metabolismo
O metoprolol sofre metabolismo oxidativo hepático principalmente por meio da isoenzima CYP2D6.Três metabólitos principais foram identificados, embora nenhum deles tenha um efeito bloqueador β clinicamente relevante.
Eliminação
Normalmente, mais de 95% da dose oral é encontrada na urina. Cerca de 5% da dose administrada é excretada inalterada na urina; em alguns casos isolados, esse valor pode aumentar até 30%. A meia-vida de eliminação no plasma tem uma média de 3,5 horas (intervalo: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 litro / minuto.
Os idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com os mais jovens. A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação de metoprolol não são afetadas em pacientes com insuficiência renal, porém, a excreção de metabólitos é diminuída. Acúmulo significativo de metabólitos foi observado em pacientes com taxa de filtração glomerular (TFG) abaixo de 5 mL / minuto. No entanto, o acúmulo de metabólitos não leva a um aumento do bloqueio beta.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. No entanto, em pacientes com cirrose hepática grave e shunt porta-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode ser aumentada e a depuração total pode ser reduzida. Pacientes com anastomose porta-cava têm uma depuração total de aproximadamente 0,3 litros / minuto e um valor de área sob a curva de concentração plasmática (AUC) aproximadamente 6 vezes maior do que indivíduos saudáveis.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, potencial carcinogénico, toxicidade e reprodução, não revelaram qualquer risco particular para o ser humano.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
carboximetil A de amido de sódio; lactose; sílica coloidal anidra; povidona; estearato de magnesio; celulose microcristalina.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister 50 comprimidos.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos de 100 mg Seloken: A.I.C.: 023616028
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Seloken 100 comprimidos: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de abril de 2015
