Generalidades e classificação
Os anticolinérgicos são ingredientes ativos que exercem uma atividade do tipo antagonista contra os receptores de acetilcolina.
A este respeito, os medicamentos anticolinérgicos podem ser substancialmente divididos em dois macro-grupos, tais como:
- Antagonistas muscarínicos (uma vez que atuam no nível dos receptores para acetilcolina do tipo muscarínico);
- Antagonistas nicotínicos (visto que interagem com os receptores nicotínicos da acetilcolina).
Antagonistas muscarínicos
Conforme mencionado, os antagonistas muscarínicos - ou antimuscarínicos, se você preferir - são drogas anticolinérgicas que realizam sua atividade interagindo com os receptores de acetilcolina do tipo muscarínico.
Basicamente, existem cinco tipos diferentes de receptores muscarínicos:
- M1, presente principalmente nas glândulas, cérebro e gânglios simpáticos;
- M2, localizado principalmente nos músculos lisos, coração e cérebro;
- M3, principalmente presente no músculo liso (como gastrointestinal), cérebro e glândulas;
- M4; presente no cérebro;
- M5; localizado principalmente nos olhos e no cérebro.
O progenitor desse tipo de anticolinérgico é a atropina, molécula capaz de antagonizar de forma não seletiva todos os cinco tipos de receptores muscarínicos presentes em nosso organismo.
No entanto, existem no mercado medicamentos antimuscarínicos formulados de forma a exercerem sua ação seletivamente, apenas contra determinados tipos de receptores.
Ingredientes ativos como escopolamina, ipratrópio, tiotrópio, solifenacina, darifenacina, oxibutinina e trihexifenidil pertencem à classe dos medicamentos antimuscarínicos.
Aplicações e usos terapêuticos
Dependendo do tipo de receptor muscarínico com o qual os anticolinérgicos interagem, diferentes respostas biológicas podem ser obtidas.
De um modo geral, pode-se dizer que as respostas aos antagonistas muscarínicos incluem:
- Diminuição da contratilidade do músculo liso do trato gastrointestinal e do trato urinário (em particular, essa ação é realizada pelos antagonistas do receptor do tipo M3);
- Broncodilatação (devido à “antagonização dos receptores M3 presentes no brônquio);
- Redução da secreção gástrica e secreções glandulares, incluindo secreções salivares e mucociliares;
- Dilatação das pupilas (midríase).
Os agentes antimuscarínicos, portanto, podem ser usados no tratamento de várias doenças e distúrbios, tais como:
- Espasmos gastrointestinais;
- Bexiga hiperativa
- Náuseas e vômitos (causados principalmente por enjôo);
- Tremores, rigidez muscular e salivação, que caracterizam a doença de Parkinson e o parkinsonismo;
- Sintomas associados a condições como asma ou bronquite crônica (broncoconstrição).
A ação midriática dos antimuscarínicos, por outro lado, é explorada na oftalmologia durante a realização de exames oftálmicos e exames médicos.
Efeitos colaterais
Obviamente, o tipo de efeitos colaterais e a intensidade com que ocorrem podem variar consideravelmente de indivíduo para indivíduo, dependendo também do tipo de princípio ativo utilizado, da via pela qual o medicamento é administrado e da sensibilidade que cada paciente apresenta no comparações do mesmo medicamento.
Em qualquer caso, os principais efeitos colaterais atribuídos ao uso - especialmente se prolongado - de antagonistas muscarínicos são:
- Boca seca
- Midríase (efeito adverso que, como mencionado, às vezes é explorado na oftalmologia);
- Dificuldade em urinar (um efeito indesejável que, como vimos, em alguns casos é útil para neutralizar os sintomas de uma bexiga hiperativa);
- Visão embaçada
- Fotofobia;
- Constipação;
- Sonolência;
- Confusão;
- Taquicardia (efeito colateral bastante raro).
Antagonistas da nicotina
Os antagonistas nicotínicos são drogas anticolinérgicas que atuam no nível dos receptores nicotínicos da acetilcolina.
Os ingredientes ativos pertencentes a esta classe de drogas anticolinérgicas são usados principalmente como relaxantes musculares. Portanto, esses medicamentos são utilizados principalmente para favorecer intervenções cirúrgicas ou durante a execução de alguns tipos de exames endoscópicos.
Classificação e mecanismo de ação
As drogas anticolinérgicas que antagonizam os receptores nicotínicos da acetilcolina exercem uma atividade de bloqueio neuromuscular; por esse motivo, muitas vezes são definidos como relaxantes musculares de ação periférica.
Os anticolinérgicos em questão, de fato, ligam-se aos receptores nicotínicos presentes na placa neuromuscular, causando uma diminuição do sinal da acetilcolina e, consequentemente, um relaxamento dos músculos.
Mais precisamente, essas drogas podem ser divididas em:
- Relaxantes musculares despolarizantes de ação periférica, grupo ao qual pertence a succinilcolina;
- Relaxantes musculares com ação periférica não despolarizante, grupo ao qual pertencem os princípios ativos como atracúrio, rocurônio e vecurônio.
Efeitos colaterais
Também neste caso, o tipo de efeitos indesejáveis e a intensidade com que ocorrem podem variar de um paciente para outro, tanto em função do tipo de princípio ativo escolhido como em função da sensibilidade de cada indivíduo ao medicamento utilizado. .
No entanto, muitos desses medicamentos anticolinérgicos podem causar efeitos colaterais, como:
- Broncoespasmo;
- Asma;
- Hipotensão;
- Distúrbios cardiovasculares;
- Eritema;
- Coceira;
- Urticária.
Em qualquer caso, para obter informações mais detalhadas sobre as utilizações, o mecanismo de ação e os efeitos adversos deste tipo de anticolinérgicos, consulte o artigo dedicado já presente neste site: Relaxantes musculares.
