XELEVIA ® um medicamento à base de sitagliptina
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - inibidores DPP-4
Indicações XELEVIA ® - Sitagliptina
O XELEVIA ® é indicado no tratamento do diabetes mellitus tipo II quando as medidas não farmacológicas ou a terapia única com metformina, sulfonilureias e agonistas do PPAR gama não produzem os resultados esperados.
A terapia combinada entre a Sitagliptina e os ingredientes ativos acima mencionados garante, portanto, um melhor controle glicêmico do que as monoterapias.
Mecanismo de ação XELEVIA ® - Sitagliptina
A sitagliptina, princípio ativo contido no XELEVIA ® pertence aos inibidores da DPP-4, uma nova família farmacológica caracterizada pelo efeito hipoglicemiante.
Na verdade, tomado por via oral, é absorvido no intestino, atingindo a concentração plasmática máxima nas primeiras 4 horas de ingestão com uma biodisponibilidade absoluta de 87%.
Ligado reversivelmente às proteínas plasmáticas por cerca de 40%, exerce sua ação terapêutica inibindo a enzima DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), responsável pela hidrólise irreversível de hormônios conhecidos como incretinas.
Este último, nomeadamente o GLP1 (péptido 1 semelhante ao glucagon) e o GIP (péptido insulinotrópico dependente da glucose), podem actuar ao nível pancreático, através das vias intracelulares, potenciando a produção e secreção de insulina e inibindo a do glucagon.
Essa importante ação resulta em evidente implicação metabólica, ou seja, em um efeito hipoglicêmico sustentado tanto pela maior disponibilidade de insulina quanto pela redução da síntese de glicose endógena.
Uma vez terminada a sua ação, a sitagliptina é eliminada inalterada principalmente pelo rim, enquanto apenas uma pequena parte da dose administrada sofre metabolismo hepático.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. SITAGLIPTINA E ALBUMINÚRIA
Endocr J. 30 de janeiro de 2011; 58: 69-73. Epub 2010, 28 de dezembro.
A sitagliptina reduz a albuminúria em pacientes com diabetes tipo 2.
Hattori S.
Estudo interessante que mostrou como a administração de sitagliptina em pacientes diabéticos do segundo tipo pode reduzir a albuminúria, não agindo na taxa de filtração glomerular, mas melhorando aquela série de aspectos metabólicos relacionados, como hiperglicemia, pressão arterial e nível de inflamação , particularmente evidente nesses pacientes.
2. SITAGLIPTINA: TESTE CLÍNICO
Diabetes Metab Syndr Obes. 29 de março de 2010; 3: 31-41.
Uso de inibidores da DPP-4 na diabetes tipo 2: foco na sitagliptina.
Ahrén B.
O ensaio clínico da sitagliptina nos últimos anos demonstrou uma eficácia particular do medicamento na melhoria do perfil glicêmico, apoiando a funcionalidade das células beta pancreáticas, com um perfil de segurança elevado capaz de minimizar o risco de hipoglicemia, ganho de peso e distúrbios gastrointestinais
3. SITAGLIPTINA E METFORMINA
Wien Klin Wochenschr. 31 de março de 2011.
Eficácia e tolerabilidade da sitagliptina em pacientes diabéticos tipo 2 inadequadamente controlados com metformina. Um estudo observacional prospectivo na atenção primária austríaca.
Ludvik B, Daniela L.
Ensaio clínico realizado em cerca de 2300 pacientes diabéticos, previamente tratados com doses máximas de metformina sem atingir o controle glicêmico adequado, em que a ingestão concomitante de sitagliptina permitiu uma melhora acentuada do perfil glicêmico, com redução da hemoglobina glicosilada e da glicemia de jejum. E pós-prandial. .
Método de uso e dosagem
XELEVIA ® Comprimidos de sitagliptina 25 mg: na prática clínica normal, a posologia de XELEVIA ® mais utilizada é a de 100 mg em uma única administração diária.
No entanto, é de fundamental importância que a dosagem correta e as modalidades relativas de suposição sejam estabelecidas pelo médico com base na possível presença de outras terapias em curso, nas condições fisiopatológicas do paciente e em sua condição metabólica.
Advertências XELEVIA ® - Sitagliptina
Deve-se lembrar que o manejo da doença diabética de segundo tipo deve incluir entre seus instrumentos terapêuticos não apenas as medidas farmacológicas, mas também ações cotidianas, como uma alimentação saudável e um estilo de vida correto.
Durante a terapia com XELEVIA ® é necessário monitorar periodicamente os níveis glicêmicos, especialmente quando em combinação com sulfonilureias, para evitar o risco de hipoglicemia e para compensar de forma a melhorar quaisquer desequilíbrios metabólicos.
O risco de hipoglicemia pode, de fato, reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O XELEVIA ® é contra-indicado durante a gravidez e lactação, dada a ausência de dados clínicos sobre o perfil de segurança deste medicamento na saúde fetal, e dada a disponibilidade no mercado de medicamentos antidiabéticos cuja atividade é mais bem caracterizada.
Interações
As possíveis interações entre a sitagliptina e outros ingredientes ativos são particularmente raras, dado o baixo metabolismo hepático a que o medicamento é submetido.
Em geral, a ingestão de ciclosporina e digoxina concomitantemente com a de sitagliptina pode determinar o aparecimento de efeitos colaterais após a alteração do perfil farmacocinético.
Estudos demonstraram que, para pacientes com insuficiência renal, é possível descrever interações, muitas vezes clinicamente insignificantes, entre inibidores potentes do CYP3A4 e sitagliptina.
No entanto, dado o uso de sitagliptina em combinação com outros agentes hipoglicemiantes orais, devem ser consideradas possíveis interações e ajustes de dose.
Contra-indicações XELEVIA ® - Sitagliptina
O XELEVIA ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, em doentes com função renal reduzida, diabetes tipo I e cetoacidose diabética e durante a gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
O ensaio clínico, que hoje representa a principal fonte de dados sobre o perfil de segurança da sitagliptina, demonstrou que a administração de XELEVIA ® é bem tolerada e em alguns casos (terapia combinada) pode reduzir a incidência de efeitos secundários observados posteriormente. monoterapia de dose.
Em geral, os efeitos colaterais mais descritos foram reações gastrointestinais como náuseas, vômitos, diarreia e flatulência, cefaleia e tonturas e edema periférico.
Em vez disso, foram raramente observadas reações adversas e reações de hipersensibilidade clinicamente mais significativas, principalmente relacionadas com a função cardíaca e óssea, bem como com o perfil hematológico.
Observação
XELEVIA ® só pode ser vendido sob estrita receita médica.
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