KESTINE ® é um medicamento à base de ebastina
GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-histamínicos para uso sistêmico - antagonista H1
Indicações KESTINE ® - Ebastine
KESTINE ® é indicado no tratamento sintomático de doenças alérgicas, como rinite alérgica, conjuntivite alérgica e urticária idiopática crônica.
Mecanismo de ação KESTINE ® - Ebastina
A atividade anti-histamínica do KESTINE ® é garantida pela presença de seu princípio ativo Ebastina, contado entre os antagonistas do receptor H1 de segunda geração, caracterizado por efeitos reduzidos no sistema nervoso central, portanto, por uma tolerabilidade maior que seus antecessores.
Essa diferença se deve à incapacidade da ebastina de atravessar a barreira hematoencefálica, produzindo seus efeitos no nível nervoso, e de se ligar apenas aos receptores H1 da histamina com alta afinidade, ao mesmo tempo em que reduz o potencial anticolinérgico, muitas vezes associado aos principais distúrbios cardiovasculares.
Este mecanismo permite que a ebastina exerça uma ação importante a nível respiratório e cutâneo, reduzindo a permeabilidade vascular dos capilares perivenulares com a consequente ação do edema e controlando os broncoespasmos induzidos pela ativação dos receptores de histamina presentes na musculatura lisa brônquica.
Isto também é facilitado pelas propriedades farmacocinéticas vantajosas, que permitem que o princípio ativo tomado por via oral atinja rapidamente as concentrações farmacologicamente ativas e mantenha a atividade anti-histamínica por várias horas após a suspensão da terapia.
A ebastina, após um intenso metabolismo de primeira passagem, e depois de completada sua ação terapêutica, é eliminada principalmente pelo rim.
Estudos realizados e eficácia clínica
EBASTINA E CAPACIDADE VENTILATÓRIA
Allergy Asthma Proc. 2007 Set-Out; 28: 578-81.
A ebastina melhora os sintomas nasais e o fluxo de ar e afeta a resposta ao teste de descongestão em pacientes com rinite alérgica persistente: um estudo piloto.
Ciprandi G, Cirillo I, Mora F, La Rosa M.
Estudo que demonstra como o tratamento com ebastina pode melhorar significativamente o fluxo respiratório nasal, garantindo uma ação descongestionante significativa em pacientes que sofrem de rinite alérgica persistente.
EBASTINA EM COMPRIMIDOS SOLÚVEIS E EFICÁCIA TERAPÊUTICA
Clin Ther. Maio de 2007; 29: 814-22.
Comparação da inibição da reação cutânea da histamina do comprimido de dissolução rápida de ebastina (20 mg) versus cápsula de desloratadina (5 mg): um estudo randomizado, duplo-cego, duplo simulado, controlado por placebo, cruzado de três períodos em adultos saudáveis não atópicos .
Antonijoan R, García-Gea C, Puntes M, Pérez J, Esbrà R, Serra C, Fortea J, Barbanoj MJ.
Trabalho realizado em indivíduos saudáveis não atópicos com o objetivo de caracterizar a eficácia anti-histamínica de princípios ativos como a Ebastina, que demonstra como o uso de 20 mg por dia desse medicamento em comprimidos solúveis pode garantir excelentes resultados terapêuticos.
AÇÃO DE EBASTINA E ANTI CÉLULAS T
Clin Exp Allergy. Novembro de 2003; 33: 1544-54.
A ebastina inibe a migração de células T, a produção de citocinas do tipo Th2 e citocinas pró-inflamatórias.
Nori M, Iwata S, Munakata Y, Kobayashi H, Kobayashi S, Umezawa Y, Hosono O, Kawasaki H, Dang NH, Tanaka H, Shiohara T, Morimoto C.
Estudo celular interessante, que demonstra como a ebastina pode ter um papel inibidor contra a produção de citocinas de Th2, podendo assim desempenhar um papel importante no controle de patologias mediadas por células T, como distúrbios inflamatórios alérgicos, dermatite atópica, l "€ ™ asma e outras doenças auto-imunes.
Método de uso e dosagem
KESTINE ®
Ebastine 10 - comprimidos revestidos de 20 mg.
A terapia com KESTINE ® deve ser definida, tanto nas dosagens como nas modalidades de prescrição, pelo médico em função das características fisiopatológicas do paciente e da gravidade do seu quadro clínico.
No entanto, a dose diária de 10 mg de ebastina é geralmente suficiente para garantir a remissão dos sintomas tanto no curso da urticária idiopática crônica quanto no curso da rinite alérgica, embora doses duplas tenham sido usadas com sucesso no tratamento da rinite mais grave .
Por outro lado, um ajuste de dosagem seria necessário em pacientes com doenças renais e hepáticas graves.
Avisos KESTINE ® - Ebastine
Embora o uso de anti-histamínicos seja bastante difundido entre os cidadãos, seria aconselhável, antes de tomar KESTINE ®, consultar o seu médico, avaliando a possível presença de contra-indicações ao uso de medicamentos ao invés da adequação prescritiva.
A administração de KESTINE ® deve ocorrer com particular cuidado em pacientes que sofrem de patologias hepáticas e renais, nas quais as características metabólicas da ebastina podem estar seriamente comprometidas, e em pacientes que sofrem de patologias cardiovasculares.
KESTINE ® contém lactose, portanto seu uso não seria indicado em pacientes com deficiência da enzima lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose e raros problemas hereditários de intolerância à galactose.
Para obter resultados adequados, recomenda-se interromper o uso de anti-histamínicos pelo menos 48 horas antes dos testes de alergia.
Manter este medicamento fora do alcance das crianças.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Dada a ausência de estudos que avaliem o perfil de segurança da Ebastina para a saúde fetal e a capacidade do ingrediente ativo de atravessar a barreira placentária e o filtro mamário, é necessário estender as contra-indicações mencionadas ao "uso de KESTINE ® também durante a gravidez e no período subsequente de amamentação.
Interações
A fim de preservar a segurança e eficácia da terapia com KESTINE ®, seria aconselhável evitar a ingestão simultânea de princípios ativos com potencial cardiotóxico ou com tropismo hepático acentuado.
Em qualquer caso, é necessário consultar o seu médico se a administração simultânea de outros ingredientes ativos se tornar necessária.
Contra-indicações KESTINE ® - Ebastine
O uso de KESTINE ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade ao princípio ativo ou a um de seus excipientes ou a outras moléculas estruturalmente relacionadas, em pacientes com doença hepática grave e em crianças menores de 12 anos.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
O uso de ebastina, especialmente quando prolongado ao longo do tempo, pode levar ao aparecimento de dispepsia, dor abdominal, náuseas, vômitos, astenia, edema, disfunção hepática, insônia, nervosismo, distúrbios mentais, taquicardia e apenas raramente reações dermatológicas de hipersensibilidade a o ingrediente ativo.
Observação
KESTINE ® é um medicamento com receita.
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