ETHINYLESTRADIOL Amsa ® é um medicamento à base de etinilestradiol
GRUPO TERAPÊUTICO: Estrogênios semissintéticos não associados
Indicações ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - Etinilestradiol
ETINILESTRADIOL Amsa ® é utilizado no tratamento dos sintomas de deficiência de estrogênio típicos da menopausa, na prevenção da osteoporose pós-menopausa, na prevenção da lactação e em homens no tratamento de doenças da próstata.
Mecanismo de ação ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - Etinilestradiol
O etinilestradiol, princípio ativo do ETHINYLESTRADIOL Amsa ® é um estrogênio semissintético, que compartilha as mesmas atividades biológicas do estradiol, diferenciando-se por suas diferentes características farmacocinéticas.
Por via oral, é rápida e quase totalmente absorvido no intestino e, ligado às proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, é distribuído por vários tecidos e posteriormente metabolizado no fígado.
Seus metabólitos são eliminados tanto pela bile quanto pela urina na proporção de 6: 4 após meia-vida de aproximadamente 3-24 horas.
Sua ação biológica, realizada por meio da interação com receptores nucleares e modulação da expressão gênica, se materializa na redução de sintomas pós-climatéricos como: distúrbios vasomotores e distúrbios nervosos, associados à deficiência estrogênica típica da menopausa.
A terapia com estrogênios e análogos também se mostrou particularmente eficaz na prevenção de patologias crônicas e degenerativas como a osteoporose, preservando a saúde óssea por meio do equilíbrio dos processos de reabsorção-osteodeposição.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. ETINILESTRADIOL E PSA
Anticancer Res. 2010, dezembro; 30: 5201-5.
O etinilestradiol melhora os níveis de antígeno específico da próstata em pacientes com câncer de próstata resistentes à castração pré-tratados.
Izumi K, Kadono Y, Shima T, Konaka H, Mizokami A, Koh E, Namiki M.
O tratamento com etinilestradiol oral foi considerado útil na redução das concentrações sanguíneas de PSA em mais de 50% em 70% dos pacientes tratados. No entanto, os efeitos colaterais incluem anorexia, danos ao fígado e insuficiência cardíaca.
2. ESTRADIOL DE ETINIL E ARGININA
Gynecol Endocrinol. Dezembro de 2010; 26: 861-8. Epub 20 de julho de 2010.
L-arginina mais drospirenona-etinilestradiol no tratamento de pacientes com SOP: um estudo piloto prospectivo, controlado com placebo, randomizado.
Battaglia C, Mancini F, Battaglia B, Facchinetti F, Artini PG, Venturoli S.
A adição de arginina à terapia oral com etinilestradiol reduziu a incidência de efeitos colaterais cardiovasculares, medidos pela avaliação de parâmetros bioquímicos e funcionais, como ultrassom Doppler, monitoramento da pressão arterial e avaliação do fluxo vascular.
3. ETINILESTRADIOL E FITOESTROGÊNIOS
Shokuhin Eiseigaku Zasshi. 2010; 51: 101-9.
Atividade estrogênica combinada de extrato de soja usado em um suplemento dietético e etinilestradiol.
Kawazoe S, Naka K, Ishibashi H, Obara T, Arizono K, Hashimoto K, Hojo Y, Suzuki T.
Como se sabe, a soja é rica em fitoestrógenos e muitas vezes recomendada no período pós-climático. Neste estudo observou-se como a "adição dessa leguminosa à terapia estrogênica com etinilestradiol pode melhorar significativamente o estado de ativação dos receptores de estrogênio, aumentando a "efeito terapêutico da terapia de reposição hormonal.
Método de uso e dosagem
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® Comprimidos de etinilestradiol de 10, 50 e 100 mcg:
as dosagens de etinilestradiol a serem utilizadas no tratamento dos sintomas pós-climatéricos variam de paciente para paciente de acordo com a condição clínica.
A dosagem, definida pelo médico após um "exame clínico-médico cuidadoso, pode estar sujeita a variações no curso do trabalho" para maximizar os efeitos terapêuticos, evitando o aparecimento de efeitos colaterais.
O tratamento com ETINILESTRADIOL Amsa ® geralmente definido de acordo com protocolos cíclicos deve geralmente ser seguido por terapia com progestagênio de acordo com a indicação médica.
Avisos ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - Etinilestradiol
A complexidade biológica da terapia de reposição hormonal com estrogênio requer um exame médico particularmente cuidadoso antes de iniciar o processo terapêutico.
A supervisão médica durante todo o tratamento é necessária para minimizar a possível ocorrência de efeitos colaterais, mantendo alta eficácia terapêutica.
Endometriose, doenças tromboembólicas ou dependentes de estrogênio leiomioma, hipertensão, doença hepática, diabetes, enxaqueca, patologias cardiovasculares, patologias hepáticas e renais, asma brônquica e patologias alérgicas representam apenas algumas das condições para as quais deve ser dado cuidado especial, durante a terapia com estrogênio e análogos.
A correta relação médico / paciente é a base do sucesso terapêutico e útil para melhor compreensão dos riscos e benefícios potenciais da terapia, ajudando o paciente a reconhecer prontamente os primeiros efeitos colaterais pela aplicação de remédios úteis e eficazes.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Embora a literatura tenha observado a ausência de efeitos colaterais em fetos expostos acidentalmente ao estrogênio, a ausência de uma avaliação correta do perfil de segurança desses princípios ativos não permite seu uso livre durante a gravidez e a amamentação.
Interações
A atividade das enzimas citocromiais p450, responsáveis pelo metabolismo do etinilestradiol, está sujeita à modulação por princípios ativos inibitórios e indutores, como antibióticos, fenobarbital e anticonvulsivantes.
As variações acima mencionadas podem ser responsáveis por variações farmacocinéticas significativas, a ponto de alterar as propriedades terapêuticas do etinilestradiol, variando sua eficácia e risco de efeitos colaterais.
Contra-indicações ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - Etinilestradiol
ETINILESTRADIOL Amsa ® é contra-indicado em caso de hiperplasia endometrial não tratada, tromboembolismo venoso, doença hepática, porfiria, tumores dependentes de estrogênio, sangramento vaginal, câncer de mama e condições predisponentes relacionadas, gravidez e lactação e hipersensibilidade à substância ativa ou a um de seus excipientes .
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A terapia de reposição hormonal com estrogênio expõe o paciente a numerosos efeitos colaterais potenciais com curso agudo e crônico.
A ingestão por períodos prolongados ou em altas doses pode favorecer o aparecimento de náuseas, vômitos, diarreia, cólicas abdominais, edema difuso, aumento do volume da mama e sensibilidade, distúrbios neuropsiquiátricos, manchas de sangramento endometrial e ginecomastia no "homem.
Osteoporose, risco aumentado de carcinomas da mama e do endométrio, doenças cardiovasculares representam as manifestações patológicas crônicas mais relevantes clinicamente.
O risco de desenvolver carcinomas endometriais é significativamente maior na ausência de terapia combinada com progestagênio.
Observação
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® só pode ser vendido sob receita médica.
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