DAONIL ® é um medicamento à base de glibenclamida
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Sulfonilureias
Indicações DAONIL ® - Glibenclamida
DAONIL ® é indicado como coadjuvante farmacológico no tratamento da diabetes mellitus tipo II, em caso de falha de medidas terapêuticas não farmacológicas como uma alimentação equilibrada e um estilo de vida saudável.
Mecanismo de ação DAONIL ® - Glibenclamida
A ação hipoglicemiante do DAONIL ® se deve à presença de seu princípio ativo glibenclamida, pertencente à classe farmacológica das sulfonilureias de segunda geração.
Por via oral, atinge o pico em 2 a 4 horas, depois diminui gradualmente e é eliminado na forma de metabólitos inativos nas fezes e na urina, continuando a exercer seu efeito hipoglicêmico por cerca de 24 horas.
O principal mecanismo de ação é realizado ao nível das células beta pancreáticas, nas quais a glibenclamida, penetrada pela membrana plasmática, inibe seletivamente o canal de potássio SUR1, facilitando a despolarização da célula beta e a consequente libertação de insulina.
Embora a atividade do secretagogo de insulina seja predominante, esta sulfonilureia também apresenta uma série de mecanismos extra-hepáticos úteis para melhorar a sensibilidade periférica à insulina e ao mesmo tempo reduzir processos potencialmente deletérios para o paciente diabético como a gliconeogênese e a lise do glicogênio hepático, capazes de contribuir para o aparecimento de hipoglicemia.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. GLIBENCLAMIDA E GLICOSE
Ter Arkh. 2010; 82: 41-4.
Correlação de HBA (1c) e glicemia pós-prandial durante um teste padrão de café da manhã em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 recebendo glibenclamida
Dreval "AV, Cheporeva ON, Red" kin IuA, Misnikova IV.
Estudo particularmente importante do ponto de vista estatístico que demonstra como a assunção da glibenclamida pode garantir, em 3 meses de terapia, a redução da hemoglobina glicosilada de 8,7% para 7%, garantindo melhor controle da glicemia pós-prandial e basal.
2. GLIBENCLAMIDA E DIABETES GESTACIONAIS
Expert Opin Drug Saf. Março de 2011; 10: 227-38. Epub 2011, 6 de janeiro.
Hipoglicemiantes orais para diabetes mellitus gestacional?
Maymone AC, Baillargeon JP, Ménard J, Ardilouze JL.
Apesar do diabetes gestacional, é uma daquelas patologias particularmente perigosas para a saúde do feto e presente entre as mulheres grávidas com uma frequência de cerca de 3%, neste momento o único tratamento terapêutico eficaz e seguro, se bem dosado, parece ser o relacionados à administração de insulina, o limite mais importante desse tipo de abordagem terapêutica é representado pela baixa adesão dos pacientes, o que reduz sua eficácia. Por esse motivo, o uso de hipoglicemiantes orais poderia ser particularmente útil, mas no momento os estudos presentes na literatura parecem concordar quanto ao alto risco à saúde do feto.
3.GLIBENCLAMIDA / MEL: PAPEL ANTIOXIDANTE
Int J Mol Sci. 21 de janeiro de 2011; 12: 829-43.
Comparação dos efeitos antioxidantes do mel, glibenclamida, metformina e suas combinações nos rins de ratos diabéticos induzidos por estreptozotocina.
Erejuwa OO, Sulaiman SA, Wahab MS, Salam SK, Salleh MS, Gurtu S.
Diferentes estudos experimentais têm mostrado como a associação do mel com a glibenclamida pode aumentar significativamente a atração dos antioxidantes a nível celular, preservando, em alguns casos, até mesmo a célula beta do dano tecidual, esta importante indicação tem sido observada pelo aumento significativo dos antioxidantes. endógenos, como a glutationa.
Método de uso e dosagem
DAONIL ® Comprimidos de glibenclamida 5 mg:
A terapia com DAONIL ® deve começar com a dose mais baixa capaz de fornecer o efeito hipoglicemiante, portanto igual a ½ comprimido por dia.
Somente depois de monitorar os níveis glicêmicos do paciente por pelo menos algumas semanas, o médico poderá corrigir adequadamente a terapia medicamentosa, aumentando a dosagem até um máximo de 2 a 3 comprimidos por dia.
Deve ser preferível tomar em dose única, saiba melhor antes da refeição principal com um copo grande de água.
Avisos DAONIL ® - Glibenclamida
Para que a ingestão de DAONIL ® garanta o alcance e manutenção do objetivo terapêutico, é de fundamental importância apoiá-lo com medidas terapêuticas não farmacológicas como uma alimentação saudável e um estilo de vida correto.
É importante reiterar, de fato, que o manejo da doença diabética não pode ignorar a melhoria dos hábitos diários.
Ao longo do processo terapêutico é importante monitorar constantemente os níveis glicêmicos para evitar o aparecimento de alterações metabólicas, potencialmente perigosas para a saúde do paciente, adequando tanto a terapia medicamentosa quanto os hábitos alimentares.
A possível ocorrência de hipoglicemia, precedida da presença de sintomas de alerta, pode ser controlada pela administração rápida de glicose oral.
A administração de glibenclamida em pacientes com insuficiência hepática e renal ou com deficiência da enzima G6PD deve ser evitada para prevenir o desenvolvimento de reações adversas, como hemólise pronunciada.
A presença de lactose em DAONIL ® pode levar ao aparecimento de doenças gastrointestinais em pacientes com deficiência da enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.
É fundamental também lembrar que entre as manifestações da hipoglicemia está a redução das habilidades perceptivas do paciente, o que pode tornar perigoso o uso de máquinas ou a condução de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O diabetes gestacional, que afeta cerca de 3% das mulheres grávidas, é uma condição patológica transitória caracterizada por hiperglicemia que pode comprometer seriamente a saúde do feto.
Apesar da eficácia terapêutica da glibenclamida, vários estudos demonstraram os efeitos tóxicos desse princípio ativo na saúde do feto, a ponto de contraindicar gravemente a administração de DAONIL ® durante a gravidez.
Além disso, a possível secreção do ingrediente ativo no leite materno também pode expor a criança ao risco de hipoglicemia, portanto, não é recomendado interromper a amamentação durante esta terapia ou evitar o uso de glibenclamida como agente hipoglicêmico.
Interações
Dado o metabolismo hepático da glibenclamida e suas inúmeras inter-relações metabólicas, é possível descrever inúmeras interações capazes de alterar as propriedades farmacocinéticas normais do ingrediente ativo e suas capacidades terapêuticas.
Mais precisamente, um aumento do efeito hipoglicêmico pode ocorrer após a ingestão simultânea de insulina e outros agentes antidiabéticos orais, inibidores da ECA, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, derivados cumarínicos, ciclofosfamida, disopiramida, fenfluramina, feniramamidol, fibratos, fluoxetina, ifosfamida, inibidores da MAO, miconazol, ácido para-aminossalicílico, pentoxifilina (parenteralmente em altas doses), fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, probenecida, quinolonas, salicilatos, sulfinpirazona, sulfonamidas, fármacos simpaticolíticos, como beta-tropocitotrofosfossolitogênicos, tetraciclídeos aumentando o risco de hipoglicemia.
Pelo contrário, a eficácia terapêutica de DAONIL ® pode ser reduzida após a ingestão de acetazolamida, barbitúricos, corticosteróides, diazóxido, diuréticos, adrenalina e outras drogas simpaticomiméticas, glucagon, laxantes (após uso prolongado), ácido nicotínico (em altas doses), estrogênios e progestogênios, fenotiazinas, fenitoína, hormônios da tireoide e rifampicina.
Além disso, a glibenclamida pode causar um aumento nas concentrações plasmáticas de ciclosporina, aumentando significativamente a sua toxicidade.
Contra-indicações DAONIL ® - Glibenclamida
DAONIL ® é contra-indicado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1, disfunções hepáticas e renais graves, pré-coma e coma diabéticos, cetoacidose diabética e em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes.
Este medicamento também está contra-indicado durante o período de gravidez e lactação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Embora a terapia com sulfonilureias seja bem tolerada na maioria dos pacientes, o risco de hipoglicemia certamente representa o efeito colateral potencialmente mais perigoso da terapia com DAONIL ®. Esta condição pode se manifestar com dor de cabeça, náuseas, vômitos, bradicardia, fadiga, dispneia, distúrbios visuais e tremores, geralmente está associado à formulação de dosagem incorreta ou a uma dieta inadequada, com muito baixo teor de carboidratos.
Distúrbios gastrointestinais, alterações do hemograma com citopenia difusa e reações cutâneas por hipersensibilidade à substância ativa ou aos seus excipientes foram observados apenas em casos raros, sem conseqüentemente clinicamente relevantes para a saúde do paciente.
Observação
DAONIL ® só pode ser vendido sob estrita receita médica.
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