ASACOL ® é um medicamento à base de mesalamina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antiinflamatório intestinal não esteroidal - ácido aminossalicílico e análogos
Indicações ASACOL ® Mesalazina
ASACOL® é um antiinflamatório intestinal, utilizado no tratamento de formas inflamatórias intestinais, como doença de Crohn e colite ulcerativa.
As diversas formulações fornecidas permitem o tratamento nas diversas fases da doença.
Mecanismo de ação ASACOL ® Mesalazina
A mesalazina, contida no ASACOL ®, é um antiinflamatório pertencente à mais ampla categoria dos ácidos aminossalicílicos, com ação seletiva contra a mucosa intestinal.
Esta característica típica está essencialmente associada às propriedades farmacocinéticas do ingrediente ativo, que tomado por via oral na forma de comprimidos gastrorresistentes, é capaz de passar a barreira do ácido gástrico ileso e ser liberado ao nível ileal, onde realiza sua terapêutica açao.
Na verdade, a ação antiinflamatória tópica é possível graças à reduzida taxa de absorção sistêmica da mesalazina, que, concentrada no nível intestinal, é capaz de inibir a produção de mediadores químicos da inflamação, como os metabólitos do ácido araquidônico (prostaglandinas, tromboxanos e leucotrienos) salvaguardando a integridade da mucosa intestinal.
Embora a porção ativa do fármaco seja subsequentemente excretada pelas fezes, a muito pequena quantidade absorvida, após a acetilação hepática e intestinal, será eliminada principalmente pela urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. MESALAZINA NA COLITE ULCERATIVA
Aliment Pharmacol Ther. 2011
Ensaio clínico randomizado: avaliação inicial após 2 semanas de mesalazina em alta dose para colite ulcerativa moderadamente ativa - nova luz sobre uma questão familiar.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
A colite ulcerosa é uma das patologias do trato intestinal para as quais a terapia com mesalamina é indicada. Neste ensaio clínico, observou-se que tomar altas doses de mesalamina por 2 semanas pode proporcionar alívio rápido dos principais sintomas da doença, como sangramento retal e evacuações dolorosas, que duraram até 6 semanas na maioria dos pacientes.
2. MESALAZINA E PATOLOGIAS INFLAMATÓRIAS CRÔNICAS: O ESTADO DA ARTE
Am J Gastroenterol. 15 de março de 2011.
Eficácia dos 5-aminossalicilatos na doença de Crohn: revisão sistemática e meta-análise.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Apesar dos inúmeros estudos que povoam a literatura internacional sobre a eficácia da mesalazina e outros princípios ativos pertencentes à família dos ácidos aminossalicílicos no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, do ponto de vista estatístico, ainda não é possível formular uma opinião inequívoca Esta evidência, portanto, sugere a importância de iniciar novos ensaios clínicos, com inúmeras amostras e protocolos padronizados, que podem fornecer ao clínico um parâmetro de avaliação.
3. MESALAZINA E PREVENÇÃO
Estagiário Emerg Med. 2011, 29 de janeiro
Tratamento de longo prazo com mesalazina em pacientes com doença diverticular não complicada sintomática.
Gatta L, Di Mario F, Curlo M, Vaira D, Pilotto A, Lucarini P, Lera M, Enkleda K, Franzé A, Scarpignato C.
Interessante estudo italiano que demonstrou como a ingestão cíclica de mesalazina por 10 dias por mês, em um ensaio clínico com duração de 5 anos, pode reduzir a incidência de diverticulite em pacientes com problemas intestinais. Este estudo, de pouco valor estatístico, porém, assume particular importância do ponto de vista clínico, dada a ação preventiva da mesalazina.
Método de uso e dosagem
ASACOL ® Comprimidos gastrorresistentes de mesalamina 400/800 mg ou cápsulas de liberação modificada de 400 mg de mesalazina: útil tanto no tratamento das fases ativas quanto na prevenção de recidivas, recomenda-se tomar 1 - 2 comprimidos ou cápsulas de 400 mg três vezes ao dia.
A ingestão deve ser preferida com o estômago vazio e sob estrita supervisão médica.
Supositórios ASACOL ® de 500 - 1000 mg de mesalazina : útil no tratamento de afecções inflamatórias localizadas ao nível retal, recomenda-se tomar um supositório de 1 g uma vez ao dia ou 2-3 supositórios de 500 mg ao dia.
Em qualquer caso, para que o medicamento exerça sua ação terapêutica máxima, o supositório deve ser mantido por longos períodos, como à noite.
Espuma retal ASACOL ® de 1 - 2 - 4 gr de mesalazina e suspensão retal de 2 - 4 gr / 50ml: indicado no tratamento de doenças retais e sigmóides, recomenda-se tomar 1 dose de espuma retal ou suspensão retal de 2 g, 1 ou duas vezes ao dia.
A ingestão deve ocorrer preferencialmente de manhã e antes de deitar.
Todas as dosagens acima mencionadas são meramente indicativas, pois o médico pode variar a dosagem e o tempo de ingestão de acordo com as condições clínicas do paciente.
Avisos ASACOL ® Mesalazina
Dado o metabolismo hepático e renal parcial da mesalazina, a ingestão de ASACOL ® deve ocorrer com particular atenção e sob estrita supervisão médica em pacientes com insuficiência hepática e renal, para os quais seria necessária a monitorização periódica desses dois órgãos.
O mesmo cuidado deve ser dispensado a pacientes com alterações do quadro hematológico, para os quais a ingestão de mesalazina pode coincidir com discrasias sanguíneas graves.
A natureza do ingrediente ativo e a presença de excipientes facilmente alergênicos podem ser responsáveis por reações alérgicas, mesmo graves, em pacientes hipersensíveis, portanto, seria útil interromper a terapia imediatamente.
A presença de lactose em comprimidos gastrorresistentes ASACOL ® pode estar associada ao desenvolvimento de reações adversas do trato gastrointestinal em pacientes com má absorção de glicose / galactose ou deficiência da enzima lactase.
Embora a droga em si não seja capaz de alterar as habilidades perceptivas do paciente, alguns de seus efeitos colaterais, e em particular a dor de cabeça, podem tornar perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ausência de ensaios clínicos e estudos significativos sobre o uso de mesalazina durante a gravidez e lactação e os efeitos relacionados na saúde do feto e do bebê, impedem a caracterização do perfil de segurança do ASACOL ®
Por este motivo, o uso deste medicamento deve ser desencorajado durante a gravidez e a amamentação.
Interações
Embora a baixa absorção sistêmica da mesalazina reduza significativamente o risco de possíveis interações, é aconselhável evitar a ingestão simultânea de agentes como a lactulose capazes de diminuir o pH do lúmen intestinal, retardando a liberação de mesalazina e drogas do metabolismo renal. a fim de reduzir o risco de doença renal.
A ingestão concomitante de corticosteroides, úteis nas fases agudas da doença, pode determinar aumento significativo do potencial antiinflamatório da mesalazina.
Finalmente, o ASACOL ® pode interagir com ingredientes ativos como cumarinas, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida, rifampicina e sulfonilureias sem efeitos totalmente caracterizados.
Contra-indicações ASACOL ® Mesalazina
ASACOL ® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou análogos pertencentes à família dos salicilatos e em pacientes com lesões da mucosa gástrica e duodenal ou nefropatias graves.
ASACOL ® também é contra-indicado em crianças menores de 2 anos e em mulheres nas últimas semanas de gravidez ou no período de amamentação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
A ingestão de mesalazina foi considerada bem tolerada e sem efeitos colaterais clinicamente significativos.
As reações adversas mais comumente observadas envolveram o trato gastrointestinal com náuseas, diarreia e dor abdominal e o sistema nervoso com dor de cabeça.
Em várias ocasiões, foram observados sintomas de hipersensibilidade com erupções cutâneas, comichão, erupção cutânea e febre, para as quais foi necessário descontinuar rapidamente o tratamento.
Alterações no quadro hematológico e na função renal e hepática foram decididamente mais raras.
Observação
ASACOL ® é um medicamento com receita.
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