Ingredientes ativos: isotretinoína
ISOTRETINOÍNA ESTIEFEL Isotretinoína 0,05% creme
Por que é usado o creme de isotretinoína - medicamento genérico? Para que serve?
O nome do seu medicamento é Isotretinoína Stiefel 0,05% creme. Isotretinoína Stiefel contém uma substância ativa chamada isotretinoína.
Isotretinoína Stiefel é utilizado no tratamento da acne (furúnculos) em jovens que estão prestes a entrar ou já entraram na puberdade e em adultos. Não se destina a ser utilizado em crianças que ainda não entraram na puberdade. Isotretinoína Stiefel ajuda a:
- amolece cravos e espinhas para que possam sair mais facilmente
- prevenir a formação de novos cravos, espinhas e furúnculos
- reduzir o número de furúnculos de acne vermelhos e inflamados.
É particularmente adequado se você tiver pele seca.
Contra-indicações Quando o creme de isotretinoína - medicamento genérico não deve ser usado
Não use Isotretinoína Stiefel:
- se tem alergia (hipersensibilidade) à isotretinoína ou a qualquer outro componente de Isotretinoína Stiefel (listados na secção 6).
- se está grávida, pensa que está grávida ou planeia engravidar
- se você está amamentando.
→ informe o seu médico se algum destes se aplicar a você. Não use Isotretinoína Stiefel.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Creme de Isotretinoína - Medicamento Genérico
Antes de usar Isotretinoína Stiefel, seu médico precisa saber:
- se você ou algum de seus parentes próximos teve câncer de pele
- se teve problemas em tolerar este medicamento ou medicamentos semelhantes no passado (considerou-os muito irritantes para a sua pele)
- se você tem: o eczema o vermelhidão da pele, capilares rompidos e pequenas espinhas que geralmente se encontram no centro do rosto (rosácea) o vermelhidão e secura ao redor da boca (dermatite perioral
A isotretinoína Stiefel pode acentuar ainda mais essas condições.
- se você tem reações cutâneas à luz do sol
→ Verifique com seu médico se você acha que algum destes se aplica a você.
Tome cuidado para não usar muito creme, especialmente onde ele pode escorrer para os olhos ou acumular-se nos cantos do nariz, dobras na pele ou outras áreas da pele que não precisam ser tratadas.
Use Isotretinoína Stiefel apenas na pele.
Mantenha-o afastado de áreas como boca, lábios e olhos.
Não use Isotretinoína Stiefel em qualquer área irritada da pele. Por exemplo, se você tiver cortes, arranhões ou queimaduras solares.
Não use muito isotretinoína Stiefel em áreas sensíveis da pele, como o pescoço.
Luz solar
Usar isotretinoína Stiefel pode tornar sua pele mais sensível à luz solar.
Ao usar Isotretinoína Stiefel, você precisa:
- proteja a pele do sol. Você pode fazer isso usando protetor solar e roupas que o protejam contra queimaduras solares.
- evite usar espreguiçadeiras (lâmpadas solares) ou passar longos períodos ao sol.
→ Se você sofrer queimaduras solares, pare de usar Isotretinoína Stiefel até que sua pele melhore.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do creme de isotretinoína - medicamento genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Isso também inclui medicamentos comprados sem receita médica.
Em particular, informe o seu médico ou farmacêutico:
- se você estiver usando peróxido de benzoíla (outro tratamento para acne). Se usado ao mesmo tempo, pode tornar a isotretinoína Stiefel menos eficaz. Você pode precisar usar esses medicamentos em horários diferentes do dia (por exemplo, um pela manhã e o outro pela manhã). hora de dormir).
- se você usar qualquer outro tratamento para acne. Se usado ao mesmo tempo, pode piorar a irritação da pele. Se a sua pele ficar muito irritada, pode ser necessário usar Isotretinoína Stiefel com menos frequência ou parar de usá-lo por um curto período de tempo para permitir que sua pele se recupere e reinicie o tratamento. Pare o tratamento e consulte o seu médico se a irritação da pele não melhorar.
→ Verifique com seu médico se você acha que algum destes se aplica a você.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Não use Isotretinoína Stiefel se estiver grávida.
- Informe o seu médico se estiver grávida ou planejando engravidar.
- Use um método anticoncepcional confiável para evitar a gravidez enquanto estiver usando Isotretinoína Stiefel.
- Se engravidar durante o tratamento com Isotretinoína Stiefel, informe o seu médico.
Não amamente se estiver usando Isotretinoína Stiefel. Peça conselho ao seu médico sobre se deve amamentar ou usar Isotretinoína Stiefel.
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento se estiver grávida ou a amamentar.
Informações importantes sobre alguns ingredientes de Isotretinoína Stiefel
- A isotretinoína Stiefel contém hidroxitolueno butilado (BHT). Pode causar reações cutâneas locais. Além disso, pode causar irritação nos olhos e nas membranas mucosas, como a parte interna do nariz.
- Isotretinoína Stiefel contém álcool cetoestearílico. Pode causar reações cutâneas locais (por exemplo, dermatite de contato).
- A isotretinoína Stiefel contém cresol de cloro. Pode causar reações alérgicas.
- Isotretinoína Stiefel contém propilenoglicol. Isso pode causar irritação na pele.
Dose, Método e Tempo de Administração Como Usar Creme de Isotretinoína - Medicamento Genérico: Posologia
Utilize Isotretinoína Stiefel sempre de acordo com as indicações do médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
- Use Isotretinoína Stiefel uma ou duas vezes ao dia. O seu médico irá informá-lo sobre como usar o medicamento.
- Pode levar de 6 a 8 semanas até que você tenha quaisquer efeitos perceptíveis com Isotretinoína Stiefel.
- Você deve continuar a usar o medicamento até que o seu médico lhe diga o contrário.
Como aplicar Isotretinoína Stiefel
- Lave as mãos.
- Remova a maquiagem completamente
- Lave a área com sabão neutro e água morna e seque delicadamente.
- Aplique uma camada fina de creme de Isotretinoína Stiefel na pele afetada, usando a ponta dos dedos e massageie.
- Aplique em toda a área da pele propensa a acne, não apenas em espinhas individuais.
- Lave as mãos após usar o creme.
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito creme de isotretinoína - medicamento genérico
Se você usar mais Isotretinoína Stiefel do que deveria
Se você usar muito isotretinoína Stiefel ou com mais frequência do que deveria, pode causar vermelhidão, descamação ou irritação na pele. Se isso acontecer, use o creme com menos frequência ou pare de usá-lo por alguns dias e comece novamente. Usar mais Isotretinoína Stiefel do que deveria não ajudará seus furúnculos a cicatrizarem mais rápido.
Se você engolir acidentalmente Isotretinoína Stiefel
Não se espera que os componentes do Isotretinoína Stiefel sejam prejudiciais se ingeridos em pequenas quantidades.
- Se você acidentalmente receber Isotretinoína Stiefel na boca, lave imediatamente com água em abundância.
- Consulte um médico se você ingerir uma grande quantidade de Isotretinoína Stiefel.
Caso se tenha esquecido de usar Isotretinoína Stiefel
Não use uma dose dupla de creme para compensar uma dose esquecida. Aplique a próxima dose no horário habitual.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do creme de isotretinoína - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, a isotretinoína Stiefel pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Reações alérgicas graves:
- queimadura severa, descamação ou coceira na pele
→ Pare de usar Isotretinoína Stiefel e consulte um médico imediatamente, se notar algum dos efeitos colaterais acima - você pode precisar de tratamento médico urgente.
Efeitos colaterais muito comuns (podem afetar pelo menos 1 em 10 pessoas):
Esses efeitos podem ocorrer na área da pele onde o creme foi usado. Se eles lhe causarem problemas, tente usar o creme de Isotretinoína Stiefel com menos frequência ou pare de usá-lo por alguns dias até que a irritação desapareça e, em seguida, comece a usá-lo novamente.
Pare de usar o creme de Isotretinoína Stiefel se a irritação persistir:
- vermelhidão ou descamação da pele, especialmente durante as primeiras semanas de uso
- coceira leve ou dor na pele
- irritação ou dor na pele
- sensação de queimação na pele
- pele seca
- coceira
Outros efeitos colaterais
Esses efeitos colaterais ocorreram em um pequeno número de pessoas, mas sua frequência exata não é conhecida:
- pele que fica mais escura ou mais clara
- maior sensibilidade à luz solar.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação no endereço https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Manter Isotretinoína Stiefel fora da vista e do alcance das crianças
- Não armazene Isotretinoína Stiefel acima de 25 ° C.
- Não use Isotretinoína Stiefel após o prazo de validade impresso no tubo e na embalagem.
- Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que contém isotretinoína Stiefel
- O ingrediente ativo é 0,05% peso / peso de isotretinoína
- Os outros componentes são parafina líquida leve, adipato de di-n-butila, éter estearílico de macrogol, propilenoglicol, álcool cetoestearílico, álcool benzílico, estearato de glicerila PEG-5, carbômero, clorocresol, hidróxido de sódio, hidroxitolueno butilado (BHT), água purificada.
Qual a aparência de Isotretinoína Stiefel e conteúdo da embalagem
- Isotretinoína Stiefel é um creme amarelo claro
- A isotretinoína Stiefel é vendida em tubos de 15 gramas, 25 gramas, 30 gramas, 40 gramas ou 50 gramas de creme.
- Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CÁPSULAS MACIAS ISOTRETINOÍNA DIFA COOPER
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Isotretinoína Difa Cooper 10 mg cápsula mole
Cada cápsula mole contém 10 mg de isotretinoína
Isotretinoína Difa Cooper 20 mg cápsula mole
Cada cápsula mole contém 20 mg de isotretinoína
Excipientes:
Óleo de soja, Ponceau 4R (E 124), sorbitol
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas moles
Isotretinoína Difa Cooper 10 mg cápsulas moles: cápsulas moles oblongas roxas claras contendo um líquido viscoso opaco amarelo / laranja.
Isotretinoína Difa Cooper 20 mg cápsulas moles: cápsulas oblongas moles, castanho-avermelhadas, contendo um líquido viscoso opaco amarelo / laranja.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Formas graves de acne (como acne nodular ou acne conglobata ou acne com risco de cicatrizes permanentes) resistentes a cursos adequados de terapia padrão com antibacterianos sistêmicos e terapia tópica.
04.2 Posologia e método de administração
A isotretinoína só deve ser prescrita por ou sob a supervisão de médicos com experiência no uso de retinoides sistêmicos para o tratamento da acne grave e que entendem perfeitamente o risco do tratamento com isotretinoína e a necessidade de monitoramento.
As cápsulas devem ser tomadas com alimentos uma ou duas vezes ao dia.
Adultos, incluindo adolescentes e idosos
O tratamento com isotretinoína deve ser iniciado na dose de 0,5 mg / kg por dia. A resposta terapêutica à isotretinoína e alguns dos eventos adversos da isotretinoína estão relacionados à dose e variam de paciente para paciente. Portanto, é necessário um ajuste individual da dose durante a terapia. Para a maioria dos pacientes, a dose está entre 0,5 e 1,0 mg / kg por dia.
A remissão a longo prazo e a frequência de recaídas estão mais intimamente relacionadas com a dose total administrada do que com a duração do tratamento ou a dose diária. Foi demonstrado que não são esperados benefícios adicionais substanciais além de uma dose de tratamento cumulativa de 120-150 mg / kg. A duração do tratamento dependerá da dose diária individual. Um curso de tratamento de 16-24 semanas é normalmente suficiente para alcançar a remissão.
Na maioria dos pacientes, a resolução completa da acne é alcançada com um único curso de tratamento. No caso de uma certa recorrência, um novo curso de tratamento com isotretinoína na mesma dose diária e com a mesma dose cumulativa de tratamento pode ser considerado. a melhoria da acne pode ser observada até 8 semanas após o final do tratamento, nenhum curso de tratamento adicional deve ser considerado antes de decorrido este período.
Pacientes com insuficiência renal grave
Em pacientes com insuficiência renal grave, o tratamento deve ser iniciado com uma dose mais baixa (por exemplo, 10 mg / dia). A dose deve então ser aumentada até 1 mg / kg / dia ou até a dose máxima tolerada pelo paciente (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Crianças
A isotretinoína não é indicada para o tratamento da acne pré-púbere e não é recomendada para pacientes com idade inferior a 12 anos.
Pacientes com intolerância
Em pacientes com intolerância grave à dose recomendada, o tratamento pode ser continuado com uma dose mais baixa com a consequência de uma duração mais longa do tratamento e um risco maior de recidiva. Para atingir a eficácia máxima possível nestes pacientes, a dose deve normalmente ser continuada na dose máxima tolerada.
04.3 Contra-indicações
A isotretinoína é contra-indicada em mulheres grávidas ou a amamentar (ver secção 4.6 “Gravidez e aleitamento”)
A isotretinoína está contra-indicada em mulheres com potencial para engravidar, a menos que sejam cumpridas todas as condições do Programa de Prevenção da Gravidez (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Além disso, a isotretinoína é contra-indicada em pacientes
• Com insuficiência hepática
• Com valores de lipídios plasmáticos excessivamente altos
• Com hipervitaminose A
• Com hipersensibilidade à isotretinoína, soja, amendoim, Ponceau 4R (E 124) ou a qualquer um dos excipientes
• No tratamento concomitante com tetraciclinas (ver seção 4.5 “Interações medicamentosas e outras formas de“ interação ”)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Programa de prevenção de gravidez
Este medicamento é o TERATOGÊNIO
A isotretinoína é contra-indicada em mulheres com potencial para engravidar, a menos que a paciente atenda a todas as seguintes condições do Programa de Prevenção de Gravidez:
- Tem de ter acne grave (acne nodular ou acne conglobata ou acne com risco de cicatrizes permanentes) resistente a cursos adequados de terapêutica padrão com antibacterianos sistémicos e terapêutica tópica (ver secção 4.1 “Indicações terapêuticas”).
- Compreende o risco teratogênico.
- Compreende a necessidade de um acompanhamento mensal rigoroso.
- Compreende e aceita a necessidade de contracepção eficaz, sem interrupção, desde 1 mês antes do início do tratamento, durante toda a duração do tratamento até 1 mês após o fim do tratamento. Devem ser utilizadas pelo menos uma e de preferência duas formas complementares de contracepção incluindo um método de barreira.
- Mesmo no caso de amenorréia, a paciente deve seguir todas as instruções de “contracepção eficaz”.
- Deve ser capaz de cumprir medidas anticoncepcionais eficazes.
- Ela é informada e entende as possíveis consequências da gravidez e a necessidade de consultar rapidamente o médico em caso de risco de gravidez.
- Compreende a necessidade e concorda em fazer um teste de gravidez imediatamente antes de iniciar o tratamento, durante o tratamento e 5 semanas após o fim do tratamento.
- Ele reconheceu que entendia os riscos e os cuidados necessários associados ao uso da isotretinoína.
Essas condições também afetam mulheres que atualmente não são sexualmente ativas, a menos que o médico prescritor acredite que haja razões convincentes que indiquem que não há risco de gravidez.
O prescritor deve garantir que:
- A paciente cumpre as condições de prevenção da gravidez previamente relatadas, incluindo a confirmação de um nível adequado de compreensão.
- O paciente reconheceu os requisitos acima mencionados.
- A paciente usou pelo menos um e de preferência dois métodos de contracepção eficaz, incluindo um método de barreira por pelo menos 1 mês antes do início do tratamento, e continua usando contracepção eficaz durante todo o período de tratamento e por pelo menos 1 mês. mês após o término do tratamento.
- Resultados negativos do teste de gravidez foram obtidos antes, durante e 5 semanas após o final do tratamento. As datas e os resultados dos testes devem ser documentados.
Contracepção
As pacientes devem receber informações abrangentes sobre a prevenção da gravidez e aconselhamento sobre contracepção, caso não estejam usando anticoncepcionais eficazes.
Como requisito mínimo, as pacientes com risco potencial de gravidez devem usar pelo menos um método de contracepção eficaz. Os pacientes devem usar preferencialmente duas formas complementares de contracepção, incluindo um método de barreira. A contracepção deve ser continuada por pelo menos 1 mês após o término do tratamento com isotretinoína, mesmo em pacientes com amenorreia.
Teste de gravidez
De acordo com a prática médica, recomenda-se a realização do teste de gravidez com sensibilidade mínima de 25 mUI / ml nos primeiros três dias do ciclo menstrual, sob supervisão do médico, da seguinte forma.
Antes de iniciar a terapia
Antes de iniciar a contracepção, para excluir a possibilidade de gravidez, recomenda-se a realização de um teste de gravidez inicial, sob supervisão do médico, do qual se regista a data de execução e o resultado. hora de realizar O teste de gravidez deve refletir a atividade sexual da paciente e deve ser realizado aproximadamente 3 semanas após a última relação sexual desprotegida.O médico prescritor deve informar a paciente sobre a contracepção.
Um teste de gravidez supervisionado por um médico também deve ser realizado dentro de 3 dias da prescrição inicial, e deve ser realizado após a paciente ter usado um método anticoncepcional eficaz por pelo menos 1 mês. Este teste de gravidez deve garantir que a paciente não esteja grávida no momento do início da terapia com isotretinoína.
Visitas de acompanhamento
As visitas de acompanhamento devem ser agendadas em intervalos de 28 dias. A necessidade de repetir os testes de gravidez mensais, com supervisão médica, deve ser determinada com base na prática local, considerando a atividade sexual da paciente e a história menstrual recente (menstruação irregular, omissão de menstruação ou amenorréia). Quando indicado, os testes de gravidez de acompanhamento devem ser realizados em ou dentro de 3 dias da consulta de prescrição.
Término do tratamento
Cinco semanas após o final do tratamento, as pacientes devem ser submetidas a um teste final de gravidez para descartar a possibilidade de gravidez.
Restrições sobre prescrição e dispensação
A prescrição de isotretinoína a mulheres com potencial para engravidar deve ser limitada a 30 dias de tratamento e a continuação do tratamento requer uma nova prescrição. O ideal é que o teste de gravidez, a entrega da receita e a dispensa da isotretinoína ocorram no mesmo dia. A dispensa da isotretinoína deve ocorrer em no máximo 7 dias após a prescrição.
Pacientes masculinos
Os dados disponíveis sugerem que o nível de exposição materna dos espermatozoides de pacientes recebendo isotretinoína não é grande o suficiente para estar associado aos efeitos teratogênicos da isotretinoína. Os pacientes do sexo masculino devem se lembrar de nunca compartilhar este medicamento com outras pessoas, especialmente com mulheres.
Precauções adicionais
Os doentes devem ser instruídos a nunca dar este medicamento a outras pessoas e a devolver as cápsulas não utilizadas ao farmacêutico no final do tratamento.
Os pacientes não devem doar sangue durante o tratamento e por um mês após a interrupção do medicamento devido ao risco potencial para o feto de uma mulher grávida que receba esse sangue.
Material educacional
Para ajudar prescritores, farmacêuticos e pacientes a evitar a exposição fetal à isotretinoína, o titular da autorização de introdução no mercado fornecerá material educacional com o objetivo de reforçar as advertências sobre a teratogenicidade da isotretinoína, aconselhar sobre contracepção antes de iniciar a terapia e aconselhar sobre a necessidade de um teste de gravidez.
Informações completas sobre o risco de teratogenicidade e medidas estritas de prevenção da gravidez, conforme especificado no Programa de Prevenção da Gravidez, devem ser fornecidas pelo médico a todos os pacientes do sexo masculino e feminino.
Distúrbios psiquiátricos
Em doentes tratados com isotretinoína, foram notificados depressão, agravamento da depressão, ansiedade, agressão, alteração do humor, sintomas psicóticos e, muito raramente, pensamentos suicidas, tentativas de suicídio e suicídio (ver secção 4.8 “Efeitos indesejáveis”).
Deve-se prestar atenção especial aos pacientes com histórico de depressão. Todos os pacientes devem ser monitorados quanto a sinais de depressão e, se necessário, encaminhados para tratamento apropriado. A descontinuação, no entanto, pode não ser suficiente. Para aliviar os sintomas e "tratamento psiquiátrico adicional ou avaliação psicológica pode ser necessária. "
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
A piora da acne é ocasionalmente observada no período inicial da terapia, mas remite com o tratamento continuado, geralmente em 7 a 10 dias, e geralmente não requer ajuste de dose.
No período pós-comercialização, foram relatados casos de reações cutâneas graves (por exemplo, eritema multiforme (EM), síndrome de Steven Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (NET) associadas ao uso de isotretinoína. Como esses eventos podem ser difíceis de distinguir de outras reações cutâneas que podem ocorrer (ver secção 4.8), os doentes devem ser avisados destes sinais e sintomas e monitorizados de perto quanto a reações cutâneas graves.Se suspeitar de uma reação cutânea grave, o tratamento com isotretinoína deve ser descontinuado.
Evite a exposição intensa ao sol ou à radiação ultravioleta, quando necessário, deve-se utilizar um produto anti-sol com alto fator de proteção (mínimo 15).
Evite dermoabrasão química agressiva e terapia a laser cutânea em pacientes tratados com isotretinoína por um período de 5-6 meses após o término do tratamento devido ao risco de cicatrizes hipertróficas em áreas atípicas e, mais raramente, hipo ou hiperpigmentação pós-inflamatória em áreas tratadas. Evite usar cera depilatória em pacientes tratados com isotretinoína por um período de pelo menos 6 meses após o tratamento devido ao risco de lacerações da pele.
Evite a administração concomitante de isotretinoína e produtos tópicos anti-acne com ação queratolítica ou esfoliante, pois pode haver um aumento da irritação local (ver seção 4.5 “Interações com outros medicamentos e outras formas de“ interação ”)
Recomende aos pacientes que usem um hidratante para a pele ou creme e protetor labial desde o início do tratamento, pois a isotretinoína pode causar pele e lábios secos.
Desordens oculares
Olhos secos, opacidades da córnea, diminuição da visão noturna e ceratite geralmente remitem após a interrupção da terapia. Os olhos secos podem ser aliviados com a aplicação de uma pomada lubrificante para os olhos ou lágrimas artificiais. Pode ocorrer intolerância às lentes de contato e o paciente pode ser forçado a usar óculos durante o tratamento.
Também foi relatada diminuição da visão noturna e em alguns indivíduos o início foi repentino (ver seção 4.7 “Efeitos sobre a capacidade de dirigir e“ usar máquinas ”). Pacientes que apresentam problemas visuais devem ser encaminhados para um exame oftalmológico. Pode ser necessário interromper o tratamento. tratamento com isotretinoína.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Foram notificados casos de mialgia, artralgia e aumento da creatinina fosfoquinase sérica em doentes a receber isotretinoína, especialmente entre aqueles que praticam actividades físicas extenuantes (ver secção 4.8 “Efeitos indesejáveis”).
Alterações ósseas ocorreram, incluindo soldagem epifisária prematura, hiperostose e calcificação de tendões e ligamentos após vários anos de administração em doses muito altas para o tratamento de distúrbios de queratinização. As dosagens, a duração do tratamento e a dose cumulativa total nesses pacientes geralmente excederam em muito as recomendadas para o tratamento da acne.
Hipertensão intracraniana benigna
Foram notificados casos de hipertensão intracraniana benigna, alguns dos quais envolveram a utilização concomitante de tetraciclinas (ver secções 4.3 “Contra-indicações” e 4.5 “Interacções medicamentosas e outras formas de interacção”). Os sinais e sintomas da hipertensão intracraniana benigna são dor de cabeça, náuseas e vômitos, distúrbios visuais e papiledema.
Os pacientes que desenvolvem hipertensão intracraniana benigna devem interromper imediatamente o tratamento com isotretinoína.
Doenças hepatobiliares
As enzimas hepáticas devem ser verificadas antes do tratamento, 1 mês após o início do tratamento e a cada 3 meses a partir de então, a menos que uma monitorização mais frequente seja clinicamente indicada.Tem sido relatadas elevações transitórias e reversíveis nas transaminases hepáticas.Em muitos casos, estas alterações permaneceram dentro do intervalo normal e os valores voltaram aos valores basais durante o curso do tratamento.No entanto, em caso de aumento persistente e clinicamente relevante dos níveis de transaminases, redução da dose ou suspensão do tratamento.
Falência renal
A insuficiência renal e a insuficiência renal não afetam a farmacocinética da isotretinoína. Portanto, a isotretinoína pode ser administrada a pacientes com insuficiência renal. No entanto, recomenda-se que o tratamento em doentes seja iniciado com uma dose reduzida e depois aumentada para a dose máxima tolerada (ver secção 4.2 “Posologia e modo de administração”).
Metabolismo lipídico
Os lipídios séricos (valores em jejum) devem ser verificados antes do tratamento, 1 mês após o início do tratamento e a cada 3 meses a partir de então, a menos que um monitoramento mais frequente seja clinicamente indicado. Os lipídios séricos geralmente voltam aos valores. Normal reduzindo a dose ou interrompendo o tratamento e também pode responder a medidas dietéticas.
A isotretinoína foi associada a níveis elevados de triglicerídeos no plasma.
A isotretinoína deve ser descontinuada se a trigliceridemia não puder ser controlada a um nível aceitável ou se ocorrerem sintomas de pancreatite (ver seção 4.8 “Efeitos indesejáveis”). Níveis acima de 800 mg / dl ou 9 mmol / l estão algumas vezes associados a pancreatite aguda, que pode seja fatal.
Problemas gastrointestinais
A isotretinoína foi associada a doença inflamatória intestinal (incluindo ileíte regional) em pacientes sem história prévia de doença intestinal. Pacientes que apresentam diarreia grave (hemorrágica) devem interromper imediatamente o tratamento com isotretinoína.
Reações alérgicas
Reações anafiláticas foram relatadas raramente, em alguns casos após exposição prévia a retinóides. Reações cutâneas alérgicas são raramente relatadas. Foram relatados casos graves de vasculite alérgica, frequentemente com púrpura (equimoses e manchas vermelhas) nos membros e envolvimento extracutâneo. As reações alérgicas graves requerem a descontinuação da terapia e o monitoramento cuidadoso do paciente.
Pacientes de alto risco
Em pacientes que sofrem de diabetes, obesidade, alcoolismo ou distúrbios do metabolismo lipídico tratados com isotretinoína, pode ser necessário realizar verificações mais frequentes dos lipídios séricos e / ou glicose no sangue. Foi relatado aumento da glicose no sangue em jejum e novos casos de diabetes foram diagnosticados durante o tratamento com isotretinoína.
Distúrbios metabólicos e nutricionais
Isotretinoína Difa Cooper 10 mg / 20 mg cápsula mole contém sorbitol. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Os pacientes não devem tomar vitamina A como medicamento concomitante devido ao risco de desenvolver hipervitaminose A.
Casos de hipertensão intracraniana benigna (pseudotumor cerebral) foram relatados durante o uso concomitante de isotretinoína e tetraciclinas, portanto o tratamento concomitante com tetraciclinas deve ser evitado (ver secção 4.3 “Contra-indicações” e 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
Evite a administração concomitante de isotretinoína e produtos tópicos anti-acne com ação queratolítica ou esfoliante, pois pode haver um aumento da irritação local (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”).
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A gravidez é uma contra-indicação absoluta ao tratamento com isotretinoína (ver secção 4.3 “Contra-indicações”). Se a gravidez ocorrer apesar destas precauções durante o tratamento com isotretinoína ou no mês seguinte, existe um risco elevado de malformações fetais muito graves.
As malformações fetais associadas à exposição à isotretinoína incluem anormalidades do sistema nervoso central (hidrocefalia, malformações / anormalidades cerebelares, microcefalia), dimorfismo facial, fenda palatina, anormalidades da orelha externa (ausência da orelha externa, pequena ou ausente), anomalias oculares (microftalmia), cardiovascular anomalias (malformações do tronco cônico como a tetralogia de Fallot, transposição dos grandes vasos, defeitos septais), anomalias do timo e das glândulas paratireoides. Há também um aumento na incidência de abortos espontâneos.
Se a gravidez ocorrer em uma mulher recebendo isotretinoína, o tratamento deve ser interrompido e a paciente encaminhada a um especialista ou com experiência em teratologia para avaliação e consulta.
Hora da alimentação
Uma vez que a isotretinoína é altamente lipofílica, a passagem do medicamento para o leite materno é muito provável. Devido à possibilidade de efeitos colaterais para o bebê exposto através do leite materno, o uso de isotretinoína em mães que amamentam é contra-indicado.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Ocorreram vários casos de diminuição da visão noturna durante o tratamento com isotretinoína, em raras ocasiões após o tratamento (ver secções 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização” e 4.8 “Efeitos indesejáveis”). O início foi súbito, é necessário avise os pacientes sobre este possível problema e instrua-os para que tenham cuidado ao dirigir e usar máquinas.
Têm sido notificados muito raramente sonolência, tonturas e distúrbios visuais.
Os doentes devem ser informados de que, caso tenham experimentado estas doenças, não devem conduzir, operar máquinas ou participar em outras atividades em que estes sintomas possam colocar a si próprios ou a outras pessoas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Alguns dos efeitos indesejáveis associados à utilização de isotretinoína estão relacionados com a dose.Os efeitos indesejáveis são geralmente reversíveis após modificação da dose ou descontinuação do tratamento, alguns no entanto podem persistir após a descontinuação da terapêutica. Os seguintes sintomas são os efeitos colaterais mais comumente relatados da isotretinoína: pele seca, membranas mucosas secas, por exemplo, dos lábios (queilite), mucosa nasal (epistaxe) e olhos (conjuntivite).
Infecções
Muito raro (≤ 1/10.000)
Infecções bacterianas Gram positivas (mucocutâneas)
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito comum (≥ 1/10)
Anemia, aumento da velocidade de hemossedimentação, trombocitopenia, trombocitose
Comum (≥ 1/100,
Neutropenia
Muito raro (≤ 1/10.000)
Linfadenopatia
Distúrbios do sistema imunológico
Cru (≥ 1/10.000,
Reação alérgica cutânea, reações anafiláticas, hipersensibilidade
Doenças do metabolismo e nutrição
Muito raro (≤ 1/10.000)
Diabetes mellitus, hiperuricemia
Distúrbios psiquiátricos
Cru (≥ 1/10.000,
Depressão, agravamento da depressão, ansiedade, agressão, alteração do humor.
Muito raro (≤ 1/10.000)
Anormalidades comportamentais, distúrbios psicóticos, pensamentos suicidas, suicídio
Doenças do sistema nervoso
Comum (≥ 1/100,
Dor de cabeça
Muito raro (≤ 1/10.000)
Hipertensão intracraniana benigna, convulsões, sonolência, tontura
Desordens oculares
Muito comum (≥ 1/10)
Blefarite, conjuntivite, olhos secos, irritação nos olhos
Muito raro (≤ 1/10.000)
Visão turva, catarata, daltonismo (deficiência na visão de cores), intolerância a lentes de contato, opacidade da córnea, visão noturna reduzida, ceratite, papiledema (como um sinal de hipertensão intracraniana benigna), fotofobia, distúrbios visuais
Doenças do ouvido e do labirinto
Muito raro (≤ 1/10.000)
Deficiência auditiva
Patologias vasculares
Muito raro (≤ 1/10.000)
Vasculite (por exemplo, granulomatose de Wegener, vasculite alérgica)
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Comum (≥ 1/100,
Epistaxe, secura nasal, nasofaringite
Muito raro (≤ 1/10.000)
Broncoespasmo (particularmente em pacientes asmáticos), rouquidão
Problemas gastrointestinais
Muito raro (≤ 1/10.000)
Colite, ileíte, garganta seca, hemorragia gastrointestinal, diarreia hemorrágica e doença inflamatória intestinal, náuseas, pancreatite (ver secção 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização”)
Doenças hepatobiliares
Muito comum (≥ 1/10)
Transaminases aumentadas (ver seção 4.4 "Advertências e precauções especiais de utilização")
Muito raro (≤ 1/10.000)
Hepatite
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Muito comum (≥ 1/10)
Queilite, dermatite, pele seca, esfoliação localizada, prurido, erupção cutânea eritematosa, fragilidade da pele (risco de trauma por fricção)
Cru (≥ 1/10.000,
Alopecia
Muito raro (≤ 1/10.000)
Acne fulminante, agravamento da acne (exacerbação da acne), eritema (facial), erupção cutânea, distúrbios do cabelo, hirsutismo, distrofia ungueal, paroníquia, reações de fotossensibilidade, granuloma piogênico, hiperpigmentação da pele, aumento da sudorese
Frequência desconhecida (não estimável a partir dos dados disponíveis): eritema multiforme, síndrome de Steven-Johnson, necrólise epidérmica tóxica
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Muito comum (≥ 1/10)
Artralgia, mialgia, dor nas costas (principalmente em crianças e adolescentes)
Muito raro (≤ 1/10.000)
Artrite, calcinose (calcificação de ligamentos e tendões), selamento epifisário prematuro, exostose (hiperostose), densidade óssea reduzida, tendinite, rabdomiólise
Doenças renais e urinárias
Muito raro (≤ 1/10.000)
Glomerulonefrite
Perturbações gerais e condições no local de administração
Muito raro (≤ 1/10.000)
Tecido de granulação (formação aumentada), mal-estar
Testes de diagnóstico
Muito comum (≥ 1/10)
Aumento da trigliceridemia, diminuição das lipoproteínas de alta densidade
Comum (≥ 1/100,
Aumento do colesterol, aumento do açúcar no sangue, hematúria, proteinúria
Muito raro (≤ 1/10.000)
Aumento dos níveis sanguíneos de creatina fosfoquinase.
A incidência de eventos adversos foi calculada a partir do conjunto de dados de ensaios clínicos envolvendo 824 pacientes e de dados pós-comercialização.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdose
A isotretinoína é um derivado da vitamina A. Embora a toxicidade aguda da isotretinoína seja baixa, sinais de hipervitaminose A podem ocorrer no caso de overdose acidental. As manifestações de toxicidade aguda da vitamina A incluem dor de cabeça intensa, náuseas ou vômitos, sonolência, irritabilidade e coceira . Os sinais e sintomas de overdose acidental ou deliberada de isotretinoína são provavelmente semelhantes. Espera-se que os sintomas sejam reversíveis e passem sem a necessidade de tratamento.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: preparação anti-acne para uso sistêmico
Código ATC: D10BA01
Mecanismo de ação
A isotretinoína é um estereoisômero de todostrans retinóico (tretinoína). O mecanismo de ação exato da isotretinoína ainda não foi esclarecido em detalhes, mas foi estabelecido que a melhora observada no quadro clínico da acne grave está associada à supressão da atividade das glândulas sebáceas e à redução histologicamente demonstrada no tamanho das células sebáceas. glândulas. Além disso, foi demonstrado um efeito antiinflamatório da isotretinoína na pele.
Eficácia
A cornificação excessiva do revestimento epitelial da unidade pilossebácea leva à deposição de células córneas no interior do ducto e ao seu bloqueio pela queratina e excesso de sebo, resultando na formação de cravo e, possivelmente, lesões inflamatórias.
A isotretinoína inibe a proliferação de células que produzem sebo e parece agir contra a acne, restaurando o processo de diferenciação normal. O sebo é um substrato importante para o crescimento de Propionibacterium acnes portanto, a redução da produção de sebo inibe a colonização bacteriana do ducto.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A absorção de isotretinoína através do trato gastrointestinal é variável e linear da dose ao longo do intervalo terapêutico. A biodisponibilidade absoluta da isotretinoína não foi determinada, uma vez que o composto não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano, mas a extrapolação de estudos em cães sugere um biodisponibilidade sistêmica bastante baixa e variável Se a isotretinoína for administrada com alimentos, a biodisponibilidade dobra em comparação com as condições de jejum.
Distribuição
A isotretinoína liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,9%). O volume de distribuição da isotretinoína em humanos não foi determinado, uma vez que a isotretinoína não está disponível como uma preparação intravenosa para uso humano. Poucos dados estão disponíveis sobre a distribuição de isotretinoína em humanos. Isotretinoína na epiderme são apenas metade das encontradas no soro . As concentrações plasmáticas de isotretinoína são aproximadamente 1,7 vezes as do sangue total devido à penetração insuficiente da isotretinoína nos glóbulos vermelhos.
Metabolismo
Após a administração oral de isotretinoína, três metabólitos principais foram identificados no plasma: 4-oxo-isotretinoína, tretinoína (todostrans retinóico) e 4-oxi-tretinoína. Esses metabólitos demonstraram ser biologicamente ativos em vários estudos em vitro. Um estudo clínico mostrou que a 4-oxitretinoína contribui significativamente para a atividade da isotretinoína (redução na taxa de secreção sebácea, apesar de não haver efeito nos níveis plasmáticos de isotretinoína e tretinoína). Outros metabólitos menores incluem derivados de glucuronato. O principal metabolito é a 4-oxo-isotretinoína com concentrações plasmáticas no estado estacionário 2,5 vezes superiores às do composto original.
Isotretinoína e tretinoína (todos-trans retinóico) apresentam metabolismo reversível (interconversão) e, portanto, o metabolismo da tretinoína está relacionado ao da isotretinoína.Estimou-se que 20-30% de uma dose de isotretinoína é metabolizada por isomerização.
A circulação entero-hepática pode desempenhar um papel significativo na farmacocinética da isotretinoína em humanos. em vitro demonstraram que várias enzimas do CYP estão envolvidas no metabolismo da isotretinoína em 4-oxo-isotretinoína e tretinoína. Não parece haver uma forma isomérica predominante sobre as outras. A isotretinoína e seus metabólitos não afetam significativamente a atividade do CYP.
Eliminação
Após a administração oral de isotretinoína radiomarcada, foram encontradas frações de dose aproximadamente iguais na urina e nas fezes.Após a administração oral de isotretinoína, a meia-vida de eliminação terminal do fármaco inalterado em pacientes com acne é em média de 19 horas. A meia-vida de eliminação terminal da 4-oxo-isotretinoína é maior, em média 29 horas.
A isotretinoína é um retinóide fisiológico e as concentrações endógenas de retinóide são atingidas aproximadamente duas semanas após o fim do tratamento com isotretinoína.
Farmacocinética em populações especiais
Uma vez que a isotretinoína é contra-indicada em pacientes com insuficiência hepática, a informação sobre sua cinética nesta população de pacientes é limitada.A insuficiência renal não reduz significativamente a depuração plasmática da isotretinoína e 4-oxo-isotretinoína.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade aguda
A toxicidade oral aguda da isotretinoína foi determinada em várias espécies animais.O DL50 é cerca de 2.000 mg / kg em coelhos, cerca de 3.000 mg / kg em camundongos e acima de 4.000 mg / kg em ratos.
Toxicidade crônica
Um estudo de longo prazo em ratos durante 2 anos (com doses de isotretinoína de 2, 8 e 32 mg / kg / dia) forneceu evidências de queda parcial de cabelo e níveis elevados de triglicerídeos plasmáticos no grupo de dose mais alta. O espectro de efeitos indesejáveis da isotretinoína em roedores é, portanto, muito semelhante ao da vitamina A, mas não inclui as calcificações maciças de tecidos e órgãos observadas com a administração de vitamina A em ratos. As alterações observadas nos hepatócitos com a vitamina A não ocorreram com a isotretinoína.
Todos os efeitos colaterais observados da síndrome da hipervitaminose A foram espontaneamente reversíveis após a descontinuação da isotretinoína. Mesmo os animais experimentais em mau estado geral se recuperaram principalmente em 1-2 semanas.
Teratogenicidade
Tal como acontece com outros derivados da vitamina A, a isotretinoína demonstrou ser teratogênica e embriotóxica em animais experimentais.
Dado o potencial teratogénico da isotretinoína, existem consequências terapêuticas para a sua administração em doentes com potencial para engravidar (ver secções 4.3 “Contra-indicações”, 4.4 “Advertências e precauções especiais de utilização” e 4.6 “Gravidez e aleitamento”).
Fertilidade
A isotretinoína, em dosagens terapêuticas, não afeta o número, a motilidade e a morfologia dos espermatozóides e não prejudica a formação e o desenvolvimento do embrião em machos que tomam isotretinoína.
Mutagenicidade
Nem mutagenicidade nem carcinogenicidade da isotretinoína foi mostrada nos testes em vitro ou em testes na Vivo em animais, respectivamente.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Conteúdo da cápsula:
Óleo de soja refinado, DL-alfa-tocoferol, edetato dissódico, butilhidroxinisol, óleo vegetal hidrogenado, óleo de soja parcialmente hidrogenado, cera amarela.
Casca da cápsula:
Cápsulas de 10 mg: gelatina, 98-101% de glicerol, 70% de sorbitol, água purificada, Ponceau 4R (E 124), óxido de ferro preto (E 172) e dióxido de titânio (E 171).
Cápsulas de 20 mg: gelatina, 98-101% de glicerol, 70% de sorbitol, água purificada, Ponceau 4R (E 124), índigo carmim (E 132) e dióxido de titânio (E 171).
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C.
Conservar na embalagem original para proteger da umidade e da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PVDC / folha de alumínio.
Embalagens de 20, 30, 50, 60 ou 100 cápsulas moles.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Os doentes devem ser instruídos a nunca dar este medicamento a outras pessoas e devolver as cápsulas não utilizadas ao seu farmacêutico no final do tratamento.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Difa Cooper S.p.A., Via Milano 160, 21042 Caronno Pertusella (Varese)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
20 cápsulas moles de 10 mg AIC n ° 036083018
30 cápsulas moles de 10 mg AIC n ° 036083020
50 cápsulas moles de 10 mg AIC n ° 036083032
60 cápsulas moles de 10 mg AIC n ° 036083044
100 cápsulas moles de 10 mg AIC n ° 036083057 / M
20 cápsulas moles de 20 mg AIC n ° 036083069 / M
30 cápsulas moles de 20 mg AIC n ° 036083071 / M
50 cápsulas moles de 20 mg AIC n ° 036083083 / M
60 cápsulas moles de 20 mg AIC n ° 036083095 / M
100 cápsulas moles de 20 mg AIC n ° 036083107 / M
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Decreto AIC / UAC n. 978, de 13/05/2004 - UG n. 168 de 20/07/2004
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Novembro de 2014
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