Ingredientes ativos: tiamazol
TAPAZOLE 5 mg comprimidos
Por que o Tapazole é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antitireoidiano pertencente à classe dos derivados de imidazol contendo enxofre.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Terapia médica do hipertireoidismo.
A terapia de longo prazo pode induzir a remissão da doença. Tapazol pode ser usado para preparar tireoidectomia subtotal e terapia com iodo radioativo. Tapazol também é indicado quando a tireoidectomia é contra-indicada ou não recomendada.
Contra-indicações Quando Tapazole não deve ser usado
Hipersensibilidade individual conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Tapazol é contra-indicado durante a amamentação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Tapazole
Os pacientes em tratamento com Tapazol devem ser monitorados de perto e relatados imediatamente ao médico sobre quaisquer sintomas como: dor de garganta, erupção cutânea, febre, enxaqueca (um tipo específico de dor de cabeça caracterizado por violentas crises dolorosas localizadas na metade da cabeça) ou mal-estar geral . Nestes casos, de fato, é necessária a realização de um exame de sangue (hemograma completo com fórmula leucocitária) para excluir o diagnóstico de agranulocitose. Uma supervisão médica ainda mais cuidadosa deve ser realizada em pacientes que estejam tomando simultaneamente medicamentos que podem causar agranulocitose.
Testes laboratoriais
Uma vez que o metimazol pode causar hipoprotrombinemia (diminuição dos níveis de protrombina no sangue) e sangramento, o tempo de protrombina deve ser verificado periodicamente durante a terapia medicamentosa, especialmente antes da cirurgia. O monitoramento periódico da função tireoidiana é essencial: se os valores do hormônio estimulador da tireoide (TSH) estiverem elevados, é necessário diminuir a dosagem de metimazol.
Carcinogênese, mutagênese e alterações da fertilidade
Ratos tratados por 2 anos com metimazol apresentaram hiperplasia tireoidiana, formação de adenoma e carcinoma tireoidiano. Esses achados são observados com a retirada contínua da função tireoidiana por doses suficientes de vários agentes antitireoidianos.
Adenomas da glândula pituitária também foram observados.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do tapazol
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Não foram realizados estudos de interação em idade pediátrica Anticoagulantes (orais): a atividade dos anticoagulantes pode ser aumentada por uma ação antivitamina K atribuída ao metimazol.
Beta-bloqueadores: o hipertireoidismo pode causar aumento da depuração de beta-bloqueadores com uma alta taxa de extração. Quando um paciente com hipertireoidismo se torna eutireoidiano, pode ser necessária uma redução na dosagem de betabloqueadores.
Glicosídeos digitálicos: os níveis plasmáticos de drogas digitálicos podem aumentar quando pacientes com hipertireoidismo em tratamento contínuo com glicosídeos digitálicos tornam-se eutireoidianos; nesses casos, pode ser necessário reduzir a dosagem de glicosídeos digitálicos.
Teofilina: a depuração da teofilina pode diminuir quando pacientes com hipertireoidismo em tratamento contínuo com teofilina se tornam eutireoidianos; em tais casos, pode ser necessária uma redução da dosagem de teofilina.
Avisos É importante saber que:
Os pacientes devem relatar ao médico qualquer sintoma que sugira agranulocitose, como febre ou dor de garganta. Leucopenia, trombocitopenia e anemia aplástica (pancitopenia) também podem ocorrer.
O medicamento deve ser interrompido na presença de agranulocitose, anemia aplástica, hepatite ou dermatite esfoliativa. A função hematopoética (capacidade de produzir os elementos figurativos do sangue) do paciente deve ser cuidadosamente verificada periodicamente.
Devido à toxicidade hepática do Tapazol e do propiltiouracil, deve-se prestar atenção às reações hepáticas graves que ocorrem com esses medicamentos. Raramente foram observados casos de hepatite fulminante, necrose hepática (morte das células do fígado), encefalopatia (doença do sistema nervoso central) e morte. Após o aparecimento de sintomas que podem indicar função hepática prejudicada (perda acentuada de apetite, coceira, dor abdominal superior direita, etc.), uma verificação da função hepática deve ser realizada.
Em caso de evidência clinicamente significativa da existência de anormalidades hepáticas, incluindo valores de transaminases que excedem três vezes o limite superior do normal, o tratamento medicamentoso deve ser imediatamente interrompido.
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.EM MULHERES GRÁVIDAS E NA CRIANÇA MUITO PRIMEIRA, O MEDICAMENTO DEVE SER ADMINISTRADO EM CASO DE NECESSIDADE REAL E SOB CONTROLE MÉDICO DIRETO.
O metimazol pode causar dano fetal, pois atravessa rapidamente a barreira placentária e pode causar bócio (uma glândula tireoide aumentada) no feto e até cretinismo. Além disso, os seguintes defeitos congênitos raramente ocorreram em bebês cujas mães foram tratadas com metimazol durante a gravidez: aplasia cutis (defeito do couro cabeludo), atresia esofágica (oclusão do "esôfago) com fístula traqueoesofágica (comunicação anormal entre a traqueia e o esôfago), atresia coanal (oclusão de uma ou ambas as passagens nasais) com ausência ou desenvolvimento incompleto dos mamilos.
Se o metimazol for usado durante a gravidez ou a concepção ocorrer durante o tratamento com este medicamento, a paciente deve ser informada dos riscos potenciais para o feto.
Uma vez que os defeitos congênitos mencionados acima ocorreram na prole de pacientes tratadas com metimazol, em mulheres grávidas que necessitem de tratamento para hipertireoidismo, o médico deverá avaliar cuidadosamente as possíveis alternativas terapêuticas.
Até o momento, nenhum defeito no couro cabeludo e outras malformações congênitas específicas foram descritos em neonatos de pacientes tratados com propiltiouracil; portanto, esse medicamento pode ser preferível ao metimazol em gestantes que necessitam de terapia antitireoidiana, sempre considerando o risco de bócio e hipotireoidismo no feto.
Em muitas mulheres, o grau de disfunção tireoidiana tende a diminuir à medida que a gravidez progride, o que pode permitir uma redução da dose. Em alguns casos, a administração de Tapazol pode ser interrompida 2 ou 3 semanas antes do parto.
Em mães que amamentam, o Tapazol está contra-indicado, devido à passagem do medicamento para o leite materno.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Nenhum efeito do Tapazole nas habilidades de direção e no uso de máquinas foi relatado.
Dosagem e método de uso Como usar Tapazole: Dosagem
O tapazol é geralmente administrado por via oral em três doses iguais em intervalos de 8 horas.
Adultos - A dose diária inicial é de 15 mg para hipertireoidismo leve, 30-40 mg para hipertireoidismo moderado e 60 mg para hipertireoidismo grave. A dose de manutenção geralmente varia de 5 a 15 mg por dia.
População pediátrica
Uso em crianças e adolescentes (3-17 anos)
A dose inicial para o tratamento de crianças com mais de 3 anos de idade e adolescentes deve ser calculada em relação ao seu peso corporal. Geralmente, a dose diária inicial é de 0,5 / mg / kg dividida em duas ou três doses iguais.Para a terapia de manutenção, a dose diária pode ser reduzida de acordo com a resposta do paciente à terapia. Pode ser necessário tratamento adicional com levotiroxina para evitar hipotireoidismo. Não exceda a dose de 40 mg por dia.
Uso em crianças (2 anos de idade ou menos)
A segurança e eficácia do metimazol em crianças com menos de 2 anos de idade não foram sistematicamente estabelecidas. Por isso, o seu uso não é recomendado neste grupo etário. A posologia diária pode ser implementada partindo o comprimido.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito tapazole
sinais e sintomas
Eles podem incluir: náuseas, vômitos, dor de estômago, dor de cabeça, febre, dor nas articulações, coceira e edema. A anemia aplástica ou agranulocitose pode ocorrer dentro de horas ou dias.
Com menos frequência, podem ocorrer hepatite, síndrome nefrótica, dermatite esfoliativa, neuropatias (doenças que afetam o sistema nervoso periférico), estimulação ou redução da atividade do sistema nervoso central.
Embora o mecanismo que desencadeia a agranulocitose ainda não seja conhecido, o fenômeno geralmente está associado à ingestão de doses de metimazol maiores ou iguais a 40 mg em pacientes com mais de 40 anos.
Tratamento
Para obter informações atualizadas sobre o tratamento da sobredosagem, entre em contato com o Centro Regional de Controle de Intoxicações.
Ao avaliar a sobredosagem, deve ser considerada a possibilidade de sobredosagem múltipla, interações medicamentosas e farmacocinética particular do paciente.
O paciente deve ser acompanhado atentamente, verificando-se principalmente o estado das vias aéreas garantindo a ventilação e a perfusão.
Verifique cuidadosamente e mantenha os sinais vitais do paciente (pressão arterial, frequência cardíaca e atividade respiratória), gasometria, eletrólitos séricos, etc., dentro de limites aceitáveis. A função hematopoiética do paciente deve ser verificada periodicamente. A absorção intestinal da droga pode ser reduzida pela administração de carvão ativado que, em muitos casos, é mais eficaz do que vômito induzido ou lavagem gástrica; portanto, considere o carvão ativado como um tratamento alternativo ou em adição à lavagem gástrica. Administração repetida de carvão vegetal. ativo pode facilitar a eliminação de outros medicamentos que possam ter sido tomados. Verifique cuidadosamente as vias aéreas do paciente durante a lavagem gástrica e o uso de carvão ativado.
Não se sabe se a diurese forçada, a diálise peritoneal, a hemodiálise e a hemoperfusão de carvão ativado são benéficas para o paciente no tratamento da sobredosagem com metimazol.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Tapazole, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do tapazole
Como todos os medicamentos, Tapazol pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais não graves incluem: erupção cutânea, urticária, náusea, vômito, distúrbio epigástrico (dor de estômago), artralgia (dor nas articulações), parestesia (sensação alterada), perda de paladar, perda de cabelo, mialgia (dor muscular), dor de cabeça, coceira , sonolência, neurite (processo inflamatório ou degenerativo que afeta um nervo), edema, tontura, descoloração da pele, sialoadenopatia e linfadenopatia (aumento do tamanho e / ou dor afetando as glândulas salivares e linfáticas).
As reações adversas graves (ocorrendo com muito menos frequência do que as reações adversas não graves) incluem a inibição da função da medula óssea (agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplástica, febre medicamentosa, uma síndrome semelhante ao lúpus, uma síndrome autoimune contra a insulina (que pode causar coma hipoglicêmico), hepatite (a icterícia pode persistir por várias semanas após a interrupção do medicamento), periarterite (processo inflamatório que afeta a parede de uma artéria) e hipoprotrombinemia (com risco de sangramento).
Muito raramente ocorre nefrite (um processo inflamatório que afeta os rins).
Deve-se ter em mente que em cerca de 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratado, há uma diminuição dos leucócitos (menos de 4.000 por mm3), freqüentemente com uma diminuição relativa dos granulócitos.
População pediátrica
A frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças parecem ser comparáveis aos dos adultos. Foram notificadas reações graves de hipersensibilidade cutânea em doentes adultos e pediátricos, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (muito raro) e casos isolados de dermatite generalizada grave.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
CUIDADO: NÃO USE O MEDICAMENTO APÓS O PRAZO DE VALIDADE INDICADO NA EMBALAGEM
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
Princípio ativo:
Metimazol 5 mg
Excipientes: lactose monohidratada, amido de milho, estearato de magnésio, talco
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Tablets. Embalagem contendo 100 comprimidos divisíveis de 5 mg, acondicionados em blisters.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
TAPAZOLE 5 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido quebrável contém:
Princípio ativo:
Metimazol 5 mg
Excipientes:
Lactose monohidratada
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Terapia médica do hipertireoidismo.
A terapia de longo prazo pode induzir a remissão da doença. Tapazol pode ser usado para preparar a tireoidectomia subtotal e terapia com iodo radioativo.
Tapazol também é indicado quando a tireoidectomia é contra-indicada ou não recomendada.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos
A dose diária inicial é de 15 mg para hipertireoidismo leve, 30-40 mg para hipertireoidismo moderado e 60 mg para hipertireoidismo grave. A quantidade diária deve ser dividida em três doses a serem administradas em intervalos. 8 horas A dose de manutenção varia de 5 a 15 mg por dia.
População pediátrica
Uso em crianças e adolescentes (3-17 anos)
A dose inicial para o tratamento de crianças com mais de 3 anos de idade e adolescentes deve ser calculada em relação ao seu peso corporal. Geralmente, a dose diária inicial é de 0,5 / mg / kg dividida em duas ou três doses iguais.
Para a terapia de manutenção, a dose diária pode ser reduzida com base na resposta do paciente à terapia. Pode ser necessário tratamento adicional com levotiroxina para evitar hipotireoidismo. Não exceda a dose de 40 mg por dia.
Uso em crianças (2 anos de idade ou menos)
A segurança e eficácia do metimazol em crianças com menos de 2 anos de idade não foram sistematicamente estabelecidas, pelo que o seu uso não é recomendado neste grupo etário.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade a drogas antitireoidianas.
Hora da alimentação.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Agranulocitose é um efeito colateral potencialmente sério. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar quaisquer sintomas sugestivos de agranulocitose, como febre ou dor de garganta, ao médico. Leucopenia, trombocitopenia e anemia aplástica também podem ocorrer. Presença de agranulocitose, anemia aplástica, hepatite ou dermatite esfoliativa A função hematopoiética do paciente deve ser cuidadosamente monitorada.
Devido à toxicidade hepática do metimazol e do propiltiouracil, deve-se prestar atenção às reações hepáticas graves que ocorrem com esses medicamentos. Foram notificados casos raros de hepatite fulminante, necrose hepática, encefalopatia e morte. O aparecimento de sintomas sugestivos de envolvimento hepático (anorexia, prurido, dor no quadrante abdominal superior direito, etc.) deve, portanto, levar a uma “avaliação cuidadosa da função hepática.
A presença de manifestações evidentes de disfunção hepática (incluindo um aumento nas transaminases de 3 vezes o limite superior do normal ou superior) requer a interrupção imediata do tratamento com metimazol.
Os pacientes devem ser monitorados de perto, com atenção especial a quaisquer sintomas ou sinais de doença que relatem, particularmente dor de garganta, febre, erupção cutânea, dor de cabeça ou mal-estar geral. Nestes casos, deve ser realizado hemograma completo com fórmula leucocitária para excluir a possibilidade de agranulocitose. Essas precauções são ainda mais necessárias se o paciente estiver recebendo outras drogas potencialmente mielotóxicas.
Como o metimazol pode causar hipoprotrombinemia e sangramento, o tempo de protrombina deve ser monitorado, especialmente antes da cirurgia.
Finalmente, é necessário monitorar a função tireoidiana para fazer reduções apropriadas na dosagem de metimazol após altos valores de TSH.
Este medicamento contém lactose: Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos de interação em idade pediátrica.
Anticoagulantes (orais): a atividade dos anticoagulantes pode ser aumentada por uma ação antivitamina K atribuída ao metimazol.
Bloqueadores beta: O hipertireoidismo pode causar aumento da depuração de betabloqueadores com alto índice de extração. Quando um paciente com hipertireoidismo se torna eutireoidiano, pode ser necessária uma redução na dosagem de betabloqueadores.
Glicosídeos digitálicos: os níveis plasmáticos de medicamentos digitálicos podem aumentar quando pacientes com hipertireoidismo em tratamento contínuo com glicosídeos digitálicos tornam-se eutireoidianos; nesses casos, pode ser necessário reduzir a dosagem de glicosídeos digitálicos.
Teofilina: a depuração da teofilina pode diminuir quando pacientes com hipertireoidismo em uso contínuo de teofilina tornam-se eutireoidianos; em tais casos, pode ser necessária uma redução da dosagem de teofilina.
04.6 Gravidez e lactação
EM MULHERES GRÁVIDAS E NA INFÂNCIA MUITO PRIMEIRA, O MEDICAMENTO DEVE SER ADMINISTRADO EM CASOS DE NECESSIDADE REAL E SOB CONTROLE MÉDICO DIRETO.
O metimazol pode causar dano fetal ao cruzar rapidamente a barreira placentária e pode causar bócio (aumento da glândula tireoide) e até cretinismo no feto. Além disso, os seguintes defeitos congênitos raramente ocorreram em bebês cujas mães foram tratadas com metimazol durante a gravidez: aplasia cutis (defeito do couro cabeludo), atresia esofágica (oclusão do "esôfago) com fístula traqueoesofágica (comunicação anormal entre a traqueia e o esôfago), atresia coanal (oclusão de uma ou ambas as passagens nasais) com ausência ou desenvolvimento incompleto dos mamilos.
Se o metimazol for usado durante a gravidez ou a concepção ocorrer durante o tratamento com este medicamento, a paciente deve ser informada dos riscos potenciais para o feto.
Uma vez que os defeitos congênitos mencionados acima ocorreram na prole de pacientes tratadas com metimazol, em mulheres grávidas que necessitem de tratamento para hipertireoidismo, o médico deverá avaliar cuidadosamente as possíveis alternativas terapêuticas.
Até o momento, nenhum defeito no couro cabeludo e outras malformações congênitas específicas foram descritos em neonatos de pacientes tratados com propiltiouracil; portanto, esse medicamento pode ser preferível ao metimazol em gestantes que necessitam de terapia antitireoidiana, sempre considerando o risco de bócio e hipotireoidismo no feto.
Em muitas mulheres, o grau de disfunção tireoidiana tende a diminuir à medida que a gravidez progride, o que pode permitir uma redução da dose. Em alguns casos, a administração de Tapazol pode ser interrompida 2 ou 3 semanas antes do parto.
Em mães que amamentam, o Tapazol está contra-indicado, devido à passagem do medicamento para o leite materno.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não foi relatado nenhum efeito do metimazol na capacidade de dirigir e usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais não graves incluem: erupções cutâneas, urticária, náusea, vômito, epigastralgia, artralgia, parestesia, perda do paladar, queda de cabelo, mialgia, dor de cabeça, coceira, sonolência, neurite, edema, tontura, pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia.
As reações adversas mais graves (ocorrendo com muito menos frequência do que as não graves) incluem: inibição da mielopoiese (agranulocitose, granulocitopenia e trombocitopenia), anemia aplástica, febre medicamentosa, síndrome semelhante ao lúpus, hepatite (a icterícia pode persistir por várias semanas após a suspensão do medicamento ), uma síndrome autoimune da insulina (que pode resultar em coma hipoglicêmico), periarterite e hipoprotrombinemia. Raramente, pode ocorrer nefrite.
Deve-se notar que aproximadamente 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratados apresentam leucopenia com granulocitopenia relativa.
População pediátrica
A frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças parecem ser comparáveis aos dos adultos. Foram notificadas reações graves de hipersensibilidade cutânea em doentes adultos e pediátricos, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (muito raro) e casos isolados de dermatite generalizada grave.
04.9 Overdose
sinais e sintomas: Foram relatados sinais e / ou sintomas como náuseas, vômitos, epigastralgia, cefaleia, febre, prurido, edema e dores nas articulações. Dermatite esfoliativa, hepatite, síndrome nefrótica, neuropatias, estimulação do sistema nervoso central ou depressão podem ocorrer com menos frequência.
A anemia aplástica e a agranulocitose podem ocorrer dentro de horas ou dias. Embora o mecanismo que desencadeia a agranulocitose ainda não seja conhecido, o fenômeno geralmente está associado à ingestão de doses de metimazol maiores ou iguais a 40 mg em pacientes com mais de 40 anos.
Tratamento: Na avaliação de sobredosagem, deve ser considerada a possibilidade de sobredosagem devido a múltiplos medicamentos, interações medicamentosas e farmacocinética particular no doente.
O paciente deve ser acompanhado atentamente, verificando-se principalmente o estado das vias aéreas garantindo a ventilação e a perfusão. Monitore e mantenha os sinais vitais do paciente, gases sanguíneos, eletrólitos séricos e função hematopoiética dentro de limites aceitáveis.
A absorção intestinal da droga pode ser reduzida pela administração de carvão ativado que, em muitos casos, é mais eficaz do que a êmese ou lavagem gástrica. Considere o uso de carvão ativado como um tratamento alternativo ou além da lavagem gástrica.A administração repetida de carvão ativado pode facilitar a eliminação de outros medicamentos que possam ter sido tomados.Monitorar cuidadosamente as vias aéreas do paciente durante a lavagem gástrica e no uso de carvão ativado.
Não se sabe se a diurese forçada, a diálise peritoneal, a hemodiálise e a hemoperfusão de carvão ativado podem ser eficazes para o tratamento da sobredosagem com metimazol.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
O tapazol exerce sua ação bloqueando a síntese do hormônio tireoidiano ao nível da oxidação do iodo inorgânico (I-) à forma orgânica (I +) e ao nível de sua incorporação nos resíduos de tirosina da molécula de tireoglobulina. Também determina a inibição da produção do antirreceptor TSH e dos anticorpos antimicrossomais.O fármaco se concentra eletivamente na tireoide, onde atuaria nos linfócitos tireoidianos, principal fonte de síntese de anticorpos.
A droga não inativa a tiroxina e a triiodotironina já sintetizadas e presentes no colóide ou circulantes no sangue, nem interfere na atividade dos hormônios tireoidianos administrados por via oral ou parenteral.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O metimazol é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal, rapidamente metabolizado e excretado pela urina; administrações frequentes são, portanto, necessárias.
As concentrações efetivas são alcançadas em 30 minutos. Apenas 0,5 mg de metimazol é necessário para bloquear a síntese do hormônio tireoidiano; doses de 10-25 mg inibem a síntese por 24 horas.
A meia-vida do metimazol varia de 6 a 13 horas.
O metimazol se concentra eletivamente na tireoide e atravessa a barreira fetal-placentária.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Ratos tratados com metimazol por 2 anos apresentaram hiperplasia da tireoide, adenoma e carcinoma da tireoide. Esses efeitos foram observados com a supressão contínua da função tireoidiana por doses suficientes de vários agentes antitireoidianos. Adenomas da glândula pituitária também foram observados.
Os regimes terapêuticos que foram estudados a esse respeito incluem medicamentos antitireoidianos, como matimazol, mas também condições como deficiência de iodo na dieta, tireoidectomia subtotal, implantação de tumores hipofisários secretores de hormônio tireoidiano autônomo e administração de substâncias bócio-gênicas.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monohidrato de lactose, amido de milho, estearato de magnésio, talco.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante
06.3 Período de validade
O período de validade é de 2 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de conservação.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem contendo 100 comprimidos divisíveis embalados em blisters.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Vale do Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC N °: 005472028
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
13.10.2005 / junho 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Abril de 2012
