Ingredientes ativos: Megestrol (acetato de megestrol)
Comprimidos MEGACE 160 mg
Indicações Por que o Megace é usado? Para que serve?
O medicamento é indicado no tratamento paliativo do câncer de mama ou endometrial avançado.
MEGACE é indicado para o tratamento da anorexia e emagrecimento secundário ao câncer ou AIDS, em pacientes de ambos os sexos.
Contra-indicações Quando Megace não deve ser usado
A hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes acetato de megestrol está contra-indicada como teste diagnóstico de gravidez.
MEGACE é contra-indicado:
- na gravidez e lactação (ver Gravidez e lactação);
- na prevenção do aborto recorrente e no tratamento da ameaça de aborto (ver Advertências Especiais).
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Megace
Nenhuma precaução específica foi identificada para o uso de MEGACE quando usado de acordo com as instruções.
Aconselha-se o monitoramento cuidadoso e constante de todos os pacientes tratados com câncer recorrente ou metastático.
Use com cuidado em pacientes com história de tromboflebite.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito de Megace
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Não existem interações conhecidas com outros medicamentos.
Avisos É importante saber que:
Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal comprometida, deve-se tomar cuidado na seleção da dosagem, e o monitoramento da função renal pode ser útil.
O acetato de megestrol é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reações tóxicas aos medicamentos pode ser maior em pacientes com insuficiência renal (ver Dose, método e horário de administração).
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez: foi demonstrada uma correlação entre a administração de progestágenos nos primeiros meses de gravidez e anomalias congênitas, incluindo anomalias cardíacas congênitas, alterações nos órgãos genitais femininos e masculinos e o aparecimento de membros focomélicos.
O uso de MEGACE é contra-indicado durante a gravidez. Portanto, as mulheres com potencial para engravidar devem ser informadas dos riscos potenciais para o feto associados ao uso do medicamento e da necessidade de adotar um método contraceptivo eficaz durante o tratamento com o medicamento necessidade, em caso de gravidez, consultar o seu médico rapidamente.
Amamentação: Devido aos potenciais efeitos adversos no recém-nascido, o uso de MEGACE é contra-indicado durante a amamentação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há interferência conhecida com a capacidade de dirigir e usar máquinas
Informações importantes sobre alguns componentes: MEGACE contém lactose. Se o seu médico diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Megace: Dosagem
Câncer de mama: 160 mg / dia.
Câncer endometrial: 160-320 mg / dia.
Anorexia / caquexia: 400-800 mg / dia, administrados em dose única.
Geralmente, MEGACE deve ser administrado por pelo menos dois meses para avaliar seus efeitos quanto à eficácia.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Pacientes idosos
A seleção da dosagem em pacientes idosos deve ser feita com cautela, geralmente a partir do limite inferior da faixa de dosagem, devido ao aumento da frequência de disfunção hepática, renal ou cardíaca e doença concomitante ou outras terapias medicamentosas.
Overdose O que fazer se você tomou muito Megace
Doses de até 1600 mg / dia de MEGACE por mais de seis meses não produziram efeitos tóxicos agudos.
Foram notificados casos de sobredosagem no período pós-comercialização. Os sinais e sintomas observados incluíram diarreia, náusea, dor abdominal, falta de ar, tosse, marcha instável, apatia e dor no peito.
Como não existem antídotos específicos, o tratamento deve ser sintomático e de suporte em caso de sobredosagem.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de MEGACE, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se tiver dúvidas sobre a utilização de MEGACE, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Megace
Como todos os medicamentos, MEGACE pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
- Ganho de peso: representa um efeito indesejável frequente do acetato de megestrol, particularmente em altas doses, quando usado em pacientes em tratamento de câncer. Este aumento tem sido associado ao aumento do apetite, gordura e massa celular, e geralmente não está associado à retenção de água. Esse mesmo efeito está na base do uso do acetato de megestrol em pacientes com anorexia e perda de peso.
- Fenómenos tromboembólicos: foram observados fenómenos tromboembólicos incluindo tromboflebite e embolias pulmonares (em alguns casos fatais).
- Outros efeitos indesejáveis: náuseas, vômitos, edema, perda de sangue uterino, são observados em 1-2% das pacientes. Dispneia, dor, insuficiência cardíaca, hipertensão, rubor, alterações de humor, fácies cushingóide, crescimento de tumor (com ou sem hipercalcemia), hiperglicemia, alopecia, síndrome do túnel do carpo, diarreia, letargia e erupção cutânea. Em ensaios clínicos com acetato de megestrol em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida, em geral não houve diferença estatisticamente significativa entre o tratamento com o medicamento e o placebo em pacientes que relataram pelo menos um evento adverso. Eventos adversos relatados em um maior ou igual a 5% de os pacientes incluídos no estudo incluíram diarreia, impotência, erupção cutânea, flatulência, astenia e dor.
Constipação e aumento da frequência de micção também foram relatados em pacientes tratados em ensaios clínicos com altas doses.Foram relatados casos de anormalidades do eixo hipotálamo-adrenal, incluindo intolerância à glicose, diabetes não preexistente ou exacerbação de um estado diabético prévio com tolerância à glicose mais baixa e síndrome de Cushing.
Insuficiência adrenal clinicamente manifesta foi raramente relatada imediatamente após a interrupção do acetato de megestrol. A síndrome de supressão adrenal deve ser considerada em pacientes em terapia com acetato de megestrol ou logo após sua interrupção. Glucocorticóides de reposição podem ser indicados. O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. Veja o prazo de validade impresso na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado. A data de validade refere-se ao último dia do mês.
Não armazene acima de 25 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Outra informação
Composição Os comprimidos de MEGACE 160 mg contêm
Ingrediente ativo: acetato de megestrol 160 mg.
Excipientes: lactose monohidratada, celulose microcristalina, carboximetilamido sódico, povidona, sílica coloidal, estearato de magnésio.
Forma farmacêutica e conteúdo
Embalagens Blister de comprimidos de 30 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
MEGACE 160 MG COMPRIMIDOS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 160 mg de acetato de megestrol (ingrediente ativo).
Excipientes com efeitos conhecidos:
Cada comprimido contém 224,50 mg de lactose mono-hidratada.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tábua.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
O medicamento é indicado no tratamento paliativo do câncer de mama ou endometrial avançado.
MEGACE é indicado para o tratamento da anorexia e emagrecimento secundário ao câncer ou AIDS, em pacientes de ambos os sexos.
04.2 Posologia e método de administração
Câncer de mama: 160 mg / dia.
Câncer endometrial: 160-320 mg / dia.
Anorexia / caquexia: 400-800 mg / dia, administrados em dose única.
Geralmente, MEGACE deve ser administrado por pelo menos dois meses para avaliar seus efeitos quanto à eficácia.
O acetato de megestrol pode ser combinado com outros agentes quimioterápicos antiblásticos.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.
Pacientes idosos
A seleção da dose em pacientes idosos deve ser feita com cuidado, geralmente a partir do limite inferior do intervalo posológico, devido ao aumento da frequência de disfunção hepática, renal ou cardíaca e doença concomitante ou outras terapias medicamentosas (ver secção 4.4).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, listados na seção 6.1.
O acetato de megestrol é contra-indicado como teste diagnóstico de gravidez.
MEGACE é contra-indicado:
• na gravidez e aleitamento (ver secção 4.6);
• na prevenção de abortos recorrentes e no tratamento da ameaça de aborto (ver secção 4.4).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Recomenda-se o uso do medicamento com cautela em pacientes com histórico de tromboflebite.
Recomenda-se o monitoramento cuidadoso e constante de pacientes tratadas com câncer endometrial ou de mama recorrente ou metastático.
Não há dados suficientes para quantificar o risco para fetos femininos; no entanto, alguns desses medicamentos causam uma ligeira virilização dos órgãos genitais externos femininos.
Pacientes idosos
Não há dados suficientes de ensaios clínicos em pacientes com mais de 65 anos tratados com acetato de megestrol para determinar se eles respondem de maneira diferente à terapia em comparação com os pacientes mais jovens. A experiência clínica descrita não identificou diferenças de resposta entre pacientes idosos e jovens.
Em geral, a escolha da posologia para um paciente idoso deve ser feita com cautela, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, em consideração ao aumento da frequência de disfunção hepática, renal ou cardíaca e de doenças concomitantes ou outras terapias medicamentosas ( consulte o parágrafo 4.2).
O acetato de megestrol é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins e o risco de reações tóxicas pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal comprometida, deve-se tomar cuidado ao escolher a dosagem, e o monitoramento da função renal pode ser útil.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
MEGACE contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não existem interações conhecidas com outros medicamentos.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
Houve correlação entre a administração de progestágenos nos primeiros meses de gestação e anomalias congênitas, incluindo anomalias cardíacas congênitas e aparecimento de membros focomélicos.
Em um estudo, estimou-se que a exposição fetal intrauterina aos hormônios sexuais (anticoncepcionais orais ou tentativas de tratamento para ameaças de aborto) aumenta o risco de focomelia de membros em 4,7 vezes. Em alguns casos, a exposição ao hormônio foi muito curta e apenas por alguns dias de tratamento. Esses dados indicam que o risco de focomelia de membro após a exposição ao hormônio intrauterino é pouco menos de 1 em 1000.
Alterações nos órgãos genitais fetais femininos e masculinos foram relatadas após a administração de drogas progestágicas durante os primeiros três meses de gravidez. O risco de hipospádia, na proporção de 5 a 8 por 1000 nascimentos do sexo masculino na população em geral, após a administração dessas drogas, quase dobrou.
O uso de MEGACE é contra-indicado na gravidez.
Portanto, as mulheres com potencial para engravidar devem ser informadas dos riscos potenciais para o feto associados à utilização do medicamento e da necessidade de adoção de um método contraceptivo eficaz durante o tratamento com o medicamento e da necessidade, em caso de gravidez, consultar o médico rapidamente.
Hora da alimentação
Devido aos potenciais efeitos adversos no recém-nascido, o uso de MEGACE é contra-indicado durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há interferência conhecida com a capacidade de dirigir e usar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os seguintes efeitos colaterais foram observados:
Ganho de peso: representa um efeito indesejável frequente do acetato de megestrol, particularmente em doses elevadas, quando utilizado em doentes em tratamento de cancro. Este aumento tem sido associado ao aumento do apetite, gordura e massa celular, e geralmente não está associado à retenção de água. Esse mesmo efeito está na base do uso do acetato de megestrol em pacientes com anorexia e perda de peso.
Fenômenos tromboembólicos: foram observados fenómenos tromboembólicos incluindo tromboflebite e embolias pulmonares (em alguns casos fatais).
Outros efeitos colaterais: náuseas, vômitos, edema, perda de sangue uterino são observados em 1-2% das pacientes. Dispneia, dor, insuficiência cardíaca, hipertensão, rubor, alterações de humor, fácies cushingóide, crescimento de tumor com ou sem hipercalcemia, hiperglicemia, alopecia, túnel do carpo síndrome, diarreia, letargia e erupção cutânea. Em ensaios clínicos com acetato de megestrol em pacientes com síndrome da imunodeficiência adquirida, em geral não houve diferença estatisticamente significativa entre o tratamento com o medicamento e o placebo em pacientes que relataram pelo menos um evento adverso. Eventos adversos relatados em um maior ou igual a 5% de os pacientes incluídos no estudo incluíram diarreia, impotência, erupção cutânea, flatulência, astenia e dor.
Constipação e aumento da frequência de micção também foram relatados em pacientes tratados em ensaios clínicos com altas doses.
Foram relatados casos de anormalidades do eixo hipotálamo-adrenal, incluindo intolerância à glicose, diabetes não preexistente ou exacerbação de um estado diabético prévio com tolerância à glicose mais baixa e síndrome de Cushing.
Insuficiência adrenal clinicamente manifesta foi raramente relatada imediatamente após a interrupção do acetato de megestrol. A síndrome de supressão adrenal deve ser considerada em pacientes em terapia com acetato de megestrol ou logo após sua interrupção. Glucocorticóides de reposição podem ser indicados.
04.9 Overdose
Doses de até 1600 mg / dia de MEGACE por mais de seis meses não produziram efeitos tóxicos agudos.
Foram notificados casos de sobredosagem no período pós-comercialização. Os sinais e sintomas observados incluíram diarreia, náusea, dor abdominal, falta de ar, tosse, marcha instável, apatia e dor no peito.
Como não existem antídotos específicos, o tratamento deve ser sintomático e de suporte em caso de sobredosagem.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: hormônios e substâncias relacionadas. Progestogênios.
Código ATC: L02AB01.
O acetato de megestrol é dotado de progesterona e atividade antiestrogênica. Também é capaz de competir com o receptor de progesterona, andrógenos e glicocorticóides.
Portanto, os mecanismos de ação subjacentes à ação farmacológica são dois: um efeito citotóxico direto nas células tumorais (por meio do efeito antagonista no receptor de progestina em termos de proliferação celular) e um efeito antiluteinizante ao nível da hipófise.
O mecanismo pelo qual MEGACE determina seu efeito na anorexia e na perda de peso ainda não é totalmente compreendido.O ganho de peso associado ao tratamento com acetato de megestrol está relacionado a um aumento no apetite e um aumento no peso, gordura e massa celular corporal.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral no homem, os picos plasmáticos da droga são atingidos 2-3 horas após a ingestão. A curva de concentração plasmática é bifásica, com meia-vida de segunda fase de 15-20 horas, o que permite que o fármaco seja administrado uma vez ao dia. O fármaco é eliminado no homem principalmente na urina (66%) e 20% nas fezes, sendo o restante eliminado por via respiratória ou por acumulação em gordura.
As estimativas dos níveis de acetato de megestrol no plasma dependem do método de medição usado. Os níveis plasmáticos estão relacionados à inativação da droga pelo intestino e fígado, que pode ser influenciada pela motilidade intestinal, flora bacteriana, administração concomitante de antibióticos, peso corporal, dieta e função hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Em camundongos, o LD 50 não foi alcançado usando doses de até 500 mg / kg para administração oral e subcutânea e pode, portanto, ser considerado significativamente mais alto do que as doses diárias máximas fornecidas pela terapia em humanos. Administração oral em ratos de doses variando de 0,01 mg / kg / dia a 20 mg / kg / dia por um período de 3 meses não deu origem a alterações significativas do ponto de vista bioquímico-hematológico.
Uma redução no peso do testículo, ovário, glândula adrenal e próstata foi observada em ratos tratados devido à atividade progestogênica do acetato de megestrol.
Em doses mais elevadas, não houve ganho de peso dos animais. A administração de doses mais elevadas a cães resultou ocasionalmente no aumento da GPT em alguns animais.
Em macacos, foram observados aumentos na fosfatase alcalina, bilirrubina total e colesterolemia total. O acetato de megestrol em uma dose de mais de 1 mg / kg / dia em ratos e 9 mg / kg / dia em coelhos não foi teratogênico.
A administração de acetato de megestrol a cadelas por até sete anos mostrou um aumento na incidência de tumores mamários benignos e malignos. Em contraste, em estudos comparáveis em ratos e em estudos em macacos, a incidência de tumor não aumentou. Embora a correlação entre tumores caninos induzidos por acetato de megestrol e humanos não seja bem conhecida, ela deverá ser levada em consideração para ambas as avaliações .risco / benefício na prescrição de MEGACE e no monitoramento do paciente Os estudos de reprodução e fertilidade conduzidos com altas doses de megestrol em ratos mostraram aumentos reversíveis nos hormônios femininos em fetos masculinos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monohidrato de lactose, celulose microcristalina, carboximetil amido de sódio, povidona, sílica coloidal, estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Não armazene acima de 25 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
3 blisters, cada um contendo 10 comprimidos de 160 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
Medicamentos não utilizados e resíduos desse medicamento devem ser descartados em
cumprimento da legislação local em vigor.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
PharmaSwiss? Eská republika s.r.o., Jankovcova 1569 / 2c - 170 00, Praga 7, República Tcheca
Representante para a Itália: Swedish Orphan Biovitrum S.r.l. - Via Quarta 6 / 1d - 43123 Parma, Itália
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Comprimidos de 160 mg 30 comprimidos A.I.C.: 027597020
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 5 de maio de 1992
Última data de renovação: 5 de maio de 2007.
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Julho de 2014