Ingredientes ativos: Ceftriaxona
FIDATO 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
TRUST 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso
TRUST 2 g pó para solução para perfusão
Por que o Fidato é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antibiótico; antibacteriano beta-lactâmico para uso sistêmico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
De uso eletivo e específico em infecções bacterianas graves de origem determinada ou presumida de Gram-negativos "difíceis" ou de flora mista com a presença de Gram-negativos resistentes aos antibióticos mais comuns. Em particular, o produto é indicado, nas infecções citadas, em pacientes desafiados e / ou imunossuprimidos. Profilaxia de infecções cirúrgicas.
Contra-indicações quando confiável não deve ser usado
FIDATO é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a antibióticos beta-lactâmicos.
Hipersensibilidade às cefalosporinas ou a qualquer um dos excipientes. Em pacientes com hipersensibilidade à penicilina, a possibilidade de reações alérgicas cruzadas deve ser considerada.
Em mulheres grávidas e na primeira infância, o produto deve ser administrado em casos de real necessidade e sob supervisão direta do médico.
Bebês hiperbilirrubinêmicos e bebês prematuros não devem ser tratados com ceftriaxona. Estudos in vitro demonstraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina de seus locais de ligação para a albumina plasmática e a encefalopatia por bilirrubina pode se desenvolver nesses pacientes.
Tratamento com cálcio, devido ao risco de precipitação dos sais de cálcio-ceftriaxona em partos a termo.
A ceftriaxona também é contra-indicada em:
- bebês prematuros até a idade corrigida de 41 semanas (semanas de gestação + semanas de vida);
- lactentes a termo (até 28 dias de idade): - com icterícia ou presença de hipoalbuminemia ou acidose, pois essas são condições em que a bilirrubina pode estar comprometida - se necessitarem (ou se acredita-se que necessitem) tratamento IV. com cálcio ou com infusões contendo cálcio devido ao risco de precipitação da ceftriaxona com cálcio (ver Precauções de uso, Efeitos colaterais e Dose, método e horário de administração).
Quando a lidocaína é usada como diluente, as contra-indicações relacionadas à lidocaína devem ser excluídas antes da injeção intramuscular de ceftriaxona.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Fidato
Como com outras cefalosporinas, o choque anafilático não pode ser excluído, mesmo na presença de uma história precisa do paciente.
Cada grama de FIDATO contém 3,6 x mmol de sódio. Deve ser tido em consideração em doentes com dieta hipossódica. Diarreia associada a Clostridium difficile (CDAD) foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo FIDATO, e pode variar em gravidade de diarreia leve a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal. Difícil, causando crescimento excessivo de C. difficile . C. difficile produz toxinas A e B, que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Cepas de C. difficile produtoras de hipertoxina causam aumento da morbidade e mortalidade, pois essas infecções podem ser terapia antimicrobiana refratária e podem exigir colectomia. CDAD deve ser considerado em todos os pacientes. que desenvolvem diarreia após o uso de antibióticos. É necessária uma história médica completa, uma vez que casos de CDAD foram relatados como ocorrendo mais de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, pode ser necessário descontinuar o uso de antibióticos que não sejam diretamente opostos ao C. difficile. Dependendo das indicações clínicas, deve-se instituir o manejo adequado de fluidos e eletrólitos e suplementação de proteína. Tratamento com antibióticos para C. difficile. e avaliação cirúrgica. Tal como acontece com outros agentes antibacterianos, podem ocorrer superinfecções com microrganismos não sensíveis. Sombras foram encontradas em exames de ultrassom da vesícula biliar que foram confundidos com cálculos biliares, geralmente após a administração de doses mais altas do que o padrão recomendado. No entanto, essas sombras são precipitados de cálcio-ceftriaxona, que desaparecem com o término ou descontinuação da terapia com FIDATO. Esses achados raramente foram associados a sintomas. Em casos sintomáticos, o manejo conservador não cirúrgico é recomendado. Em casos sintomáticos, a interrupção do tratamento com FIDATO deve ficar ao critério do médico.
Foram notificados casos de reações fatais com precipitados de cálcio-ceftriaxona nos pulmões e rins em recém-nascidos prematuros e a termo com menos de 1 mês. Pelo menos um deles havia recebido ceftriaxona e cálcio em momentos diferentes e por meio de diferentes linhas intravenosas. Entre os dados científicos disponíveis, não há relatos de precipitação intravascular confirmada em pacientes que não sejam neonatos tratados com ceftriaxona e soluções contendo cálcio ou qualquer outro produto contendo cálcio. Os estudos in vitro demonstraram que os recém-nascidos têm um risco aumentado de precipitação da ceftriaxona de cálcio em comparação com outros grupos etários.
Em pacientes de qualquer idade, FIDATO não deve ser misturado ou administrado simultaneamente com qualquer solução intravenosa contendo cálcio, mesmo através de diferentes linhas de infusão ou em diferentes locais de infusão.
No entanto, em pacientes com mais de 28 dias de idade, as soluções contendo ceftriaxona e cálcio podem ser administradas sequencialmente, uma após a outra, desde que as linhas de infusão sejam usadas em locais diferentes ou se, entre as infusões, as linhas de infusão forem substituídas ou cuidadosamente lavadas com uma solução salina fisiológica para evitar a precipitação. Em pacientes que requerem infusão contínua de soluções TNP contendo cálcio, os profissionais de saúde podem considerar o uso de tratamentos antibacterianos alternativos que não apresentem risco semelhante de precipitação. Se o uso de ceftriaxona for considerado necessário em pacientes que necessitam de alimentação contínua, as soluções de TNP e ceftriaxona podem ser administradas ao mesmo tempo, desde que em diferentes linhas de infusão e em locais diferentes.Alternativamente, a infusão de solução de TNP pode ser interrompida. para o período de perfusão da ceftriaxona, observando o cuidado de enxaguar as linhas de perfusão entre uma administração e a outra (ver as secções Contra-indicações, Efeitos indesejáveis e Dose, método e tempo de administração). Casos de pancreatite, possivelmente devido à obstrução biliar, foram observados raramente em pacientes tratados com FIDATO. A maioria dos pacientes tem fatores de risco para estase biliar e lama biliar, por exemplo, antes da terapia principal, doença grave e nutrição parenteral total. O papel desencadeante ou concomitante da precipitação biliar relacionada ao FIDATO não pode ser excluído. Em casos de insuficiência renal e hepática grave, a posologia deve ser reduzida de acordo com as recomendações fornecidas. A segurança e eficácia de FIDATO em neonatos, bebês e crianças foram estabelecidas para as dosagens descritas na seção Dosagem e Administração .Estudos clínicos demonstraram que a ceftriaxona, como algumas outras cefalosporinas, pode remover a bilirrubina da albumina sérica. FIDATO não deve ser usado em bebês (particularmente bebês prematuros) com risco de desenvolver encefalopatia bilirrubínica. Durante o tratamento prolongado, devem ser realizados hemogramas completos em intervalos regulares. Se a lidocaína for usada como diluente, as soluções de ceftriaxona devem ser administradas apenas por injeção intramuscular.
Antes de iniciar a terapia com FIDATO, uma investigação cuidadosa deve ser realizada para estabelecer se o paciente manifestou no passado fenômenos de hipersensibilidade a cefalosporinas, penicilinas e outros medicamentos. O produto deve ser administrado com cautela em pacientes alérgicos à penicilina, pois são casos descritos de hipersensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas Devido à imaturidade das funções orgânicas, bebês prematuros não devem ser tratados com doses de FIDATO superiores a 50 mg / kg / dia. Tal como acontece com outros antibióticos, o uso prolongado pode favorecer o desenvolvimento de bactérias resistentes e em caso de superinfecção devem ser tomadas as medidas mais adequadas.As reações de hipersensibilidade aguda podem exigir o uso de adrenalina e outras medidas de emergência. As preparações contendo lidocaína não devem ser administradas por via intravenosa e em pacientes alérgicos a este anestésico local. Se forem encontrados sinais de infecção, o organismo responsável deve ser isolado e a terapia apropriada, baseada em testes de sensibilidade, deve ser adotada.
As análises das amostras coletadas antes do início da terapia devem ser realizadas para determinar a suscetibilidade do organismo responsável à ceftriaxona. No entanto, a terapia com FIDATO pode ser iniciada enquanto se aguarda os resultados dessas análises; e o tratamento ainda deve ser, se necessário, posteriormente modificado de acordo com os resultados das análises.
Antes de usar FIDATO em combinação com outros antibióticos, as instruções de uso de outros medicamentos devem ser relidas cuidadosamente para se conhecer quaisquer contra-indicações, advertências, precauções e reações indesejadas. A função renal deve ser monitorada cuidadosamente. Colite pseudomembranosa foi relatada a seguir. o “uso de cefalosporinas (ou outros antibióticos de amplo espectro); É importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após o uso de antibióticos.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Fidato
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A administração concomitante de altas doses de FIDATO com diuréticos de alta atividade (por exemplo, furosemida) em altas doses não mostrou até agora distúrbios na função renal. Não há evidências de que FIDATO aumente a toxicidade renal dos aminoglicosídeos.A ingestão de álcool após a administração de FIDATO não produz efeitos semelhantes aos do dissulfiram; a ceftriaxona, na verdade, não contém o grupo N-metiltiotetrazol que se acredita ser responsável pela possível intolerância ao álcool e pelas manifestações hemorrágicas que ocorrem com outros cefalosporinas. A eliminação de FIDATO não é modificada pela probenecida. Num estudo in vitro com a combinação de cloranfenicol e ceftriaxona, foram observados efeitos antagonistas. Foi observado sinergismo de ação entre FIDATO e aminoglicosídeos contra muitos germes Gram em condições experimentais. O aumento da atividade destes associações, embora nem sempre previsíveis, devem ser levadas em consideração em todas as infecções graves, resistentes a outros tratamentos, por organismos como Pseudomonas aeruginosa.Por incompatibilidades físicas, os dois medicamentos devem ser administrados separadamente nas doses recomendadas.
TRUSTED não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio, como as soluções de Hartmann e Ringer. Não use diluentes contendo cálcio, como solução de Ringer ou solução de Hartmann, para reconstruir frascos TRUSTED ou para diluir ainda mais um frasco reconstruído para administração IV, pois pode haver formação de precipitado. A precipitação de cálcio-ceftriaxona também pode ocorrer quando FIDATO é misturado com soluções contendo cálcio na mesma linha de administração IV. FIDATO não deve ser administrado concomitantemente com soluções intravenosas contendo cálcio, incluindo infusões contínuas contendo cálcio, como aquelas usadas para nutrição parenteral através de linha-Y.
No entanto, em pacientes não neonatais, FIDATO e soluções contendo cálcio podem ser administrados sequencialmente, um após o outro, desde que as linhas sejam bem lavadas com um líquido compatível entre as infusões. Estudos in vitro realizados. Com plasma adulto e plasma neonatal do cordão umbilical mostraram que os recém-nascidos têm um risco aumentado de precipitação de cálcio-ceftriaxona. Com base em relatórios da literatura, a ceftriaxona é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos. Em casos de pacientes tratados com FIDATO, o teste de Coombs pode produzir falsos positivos. FIDATO, como outros antibióticos podem causar falsos positivos em testes de galactosemia. Da mesma forma, métodos não enzimáticos para determinação de glicose na urina podem produzir resultados falsos positivos. por este motivo, a determinação dos níveis de glicose na urina durante a terapia com FIDATO deve, por exemplo, ser realizada enzimaticamente. A ceftriaxona pode prejudicar a eficácia dos anticoncepcionais orais hormonais.Por isso, é aconselhável o uso de medidas anticoncepcionais adicionais (não hormonais) durante o tratamento e no mês seguinte ao tratamento.
Avisos É importante saber que:
A TRUST é eliminada em cerca de 56% pela urina e os 44% restantes pela bile na forma microbiologicamente ativa. Nas fezes, está presente principalmente na forma inativa. Em caso de compromisso da função renal, é eliminado a um nível superior por via biliar, com as fezes. Uma vez que mesmo nestas circunstâncias a semi-vida aumenta apenas ligeiramente, na maioria dos casos não é necessário reduzir a posologia de FIDATO, desde que a função hepática esteja normal. Apenas na presença de insuficiência renal muito grave (depuração da creatinina 10 ml / min), a dose de manutenção ≤ a cada 24 horas deve ser reduzida para metade da dose habitual. Como outras cefalosporinas, foi demonstrado que a ceftriaxona pode interferir parcialmente com os locais de ligação da bilirrubina com a albumina plasmática. As cefalosporinas de terceira geração, como outras beta-lactaminas, podem induzir resistência microbiana e esta ocorrência é maior para organismos oportunistas. Especialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas , em indivíduos imunossuprimidos e, provavelmente, pela combinação de mais beta-lactaminas. Tal como acontece com qualquer terapia antibiótica, no caso de tratamentos prolongados, devem ser efectuadas verificações regulares da crase sanguínea. Em casos extremamente raros, em doentes tratados com doses elevadas, o "A ultrassonografia da vesícula biliar revelou achados que podem ser interpretados como espessamento da bile. Essa condição regrediu imediatamente após a interrupção ou término da terapia. Mesmo que esses achados sejam sintomáticos, o tratamento puramente conservador é recomendado. Testes de Coombs positivos (às vezes falsos) foram relatados durante o tratamento com cefalosporinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A sua segurança durante a gravidez humana não foi estabelecida. Os estudos de reprodução animal não mostraram evidência de embriotoxicidade, fototoxicidade ou teratogenicidade, nem efeitos adversos na fertilidade masculina ou feminina, parto ou desenvolvimento perinatal e pós-natal.
Em primatas, não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade. Baixas concentrações de ceftriaxona são excretadas no leite materno. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar FIDATO a mulheres que amamentam. Em mulheres grávidas, durante a lactação e na primeira infância, o produto deve ser administrado em casos de real necessidade e sob supervisão médica direta.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que TRUST por vezes induz tonturas, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode ser prejudicada.
Dosagem e método de uso Como usar Fidato: Dosagem
Os diluentes contendo cálcio (por exemplo, solução de Ringer ou de Hartmann) não devem ser usados para reconstituir frascos de ceftriaxona ou para diluir ainda mais frascos reconstituídos para administração IV, pois um precipitado pode se formar. A precipitação de ceftriaxona com cálcio também pode ocorrer quando a ceftriaxona é misturada com soluções contendo cálcio na mesma linha de administração IV. Portanto, a ceftriaxona e as soluções contendo cálcio não devem ser misturadas ou administradas simultaneamente (ver Contra-indicações, Precauções de uso e Efeitos indesejáveis).
Programa de dosagem geral
Adultos e crianças com mais de 12 anos: a dose recomendada é de 1g de FIDATO uma vez ao dia (a cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções por microrganismos moderadamente sensíveis, a dose pode chegar a 4 g administrados em solução única.
Recém-nascidos (até 2 semanas): a dose diária é de 20-50 mg / kg de peso corporal uma vez administrada; devido à imaturidade de seus sistemas enzimáticos, não deve exceder 50 mg / kg (ver seção “Advertências especiais”).
Crianças (das 3 semanas aos 12 anos): a dose diária pode variar entre 20 e 80 mg / kg. Para doses intravenosas iguais ou superiores a 50 mg / kg, recomenda-se a utilização de perfusão com duração mínima de 30 minutos. Para crianças com peso superior a 50 kg, deve ser utilizada a dose de adulto.
Idosos: o regime de dosagem para adultos não requer modificação no caso de pacientes idosos. A duração da terapia depende do curso da infecção. Como todas as terapias à base de antibióticos, em geral a administração de FIDATO deve ser continuada por um mínimo de 48-72 horas após o colapso ou após a demonstração da erradicação bacteriana completa.
Profilaxia de infecções cirúrgicas
Para prevenção de infecções pós-operatórias, será administrado 1 g i.m. ou 1-2 g i.v. em dose única, em relação ao tipo e risco de contaminação da intervenção, uma hora antes da intervenção.
Dosagem em condições particulares
Insuficiência renal: em indivíduos com depuração da creatinina superior a 10 ml / min, a posologia permanece inalterada. No caso de depuração da creatinina igual ou inferior a 10 ml / min, pode ser administrado até um máximo de 2 g uma vez ao dia.
Insuficiência hepática: dosagem normal.
Insuficiência renal e hepática associada: verifique as concentrações plasmáticas de ceftriaxona.
Bebês prematuros: dose máxima de 50 mg / kg uma vez ao dia.
MÉTODO DE ADMINISTRAÇÃO
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente após a reconstituição. Se não for usado imediatamente, as condições de armazenamento em uso e os períodos anteriores ao uso são de responsabilidade do usuário. A estabilidade química e física do medicamento após reconstituição foi demonstrada durante 24 horas entre + 2 ° C e + 8 ° C e durante 6 horas para o medicamento armazenado a uma temperatura inferior a 25 ° C. Eles podem variar em cor de amarelo pálido a âmbar, dependendo da concentração e do período de armazenamento; esta característica não influencia a eficácia ou tolerabilidade do medicamento.
Solução para uso intramuscular
Para praticar a injeção intramuscular, dissolver FIDATO im com o solvente especial (solução de lidocaína a 1%) que é 2 ml para FIDATO 250 mg e 500 mg, e 3,5 ml para FIDATO 1 g: injetar profundamente a solução improvisada assim obtida na nádega, alternando as nádegas nas injeções subsequentes. A solução de lidocaína não deve ser administrada por via intravenosa.
Solução para uso intravenoso
Para praticar a injeção IV, dissolva o FIDATO com o solvente especial (água para preparações injetáveis) que é 10 ml por FIDATO 1 ge injete diretamente numa veia em 2-4 minutos.
Solução para infusão
Para realizar a perfusão intravenosa, dissolver o FIDATO na proporção de 2 g em 40 ml de líquido de perfusão sem íons de cálcio (solução fisiológica, solução de glicose a 5% ou 10%, solução de levulose a 5%, solução de glicose dextrana 6%). A perfusão vai durar pelo menos 30 minutos. As soluções de FIDATO não devem ser misturadas com soluções que contenham outros medicamentos antimicrobianos ou com soluções diluentes que não as listadas acima devido à possível incompatibilidade.
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Fidato
Em caso de sobredosagem, podem ocorrer náuseas, vómitos e diarreia. As concentrações de ceftriaxona não podem ser reduzidas por hemodiálise ou diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento é sintomático. Em caso de ingestão acidental de uma sobredosagem de FIDATO, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE VOCÊ TEM ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DE TRUSTED, CONTATE SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Fidato
Como todos os medicamentos, FIDATO pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais são geralmente leves e de curta duração.
Efeitos colaterais sistêmicos
Doenças gastrointestinais (cerca de 2% dos casos): fezes amolecidas ou diarreia, náuseas, vómitos, estomatite e glossite, raramente espessamento da bílis.
Alterações hematológicas (cerca de 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Frequência desconhecida: Não foram relatados casos de agranulocitose (<500 / mm3), a maioria dos quais após 10 dias de tratamento e após doses totais de 20 g ou mais. Reações cutâneas (cerca de 1%): erupção cutânea, dermatite alérgica, comichão, urticária, edema. Frequência desconhecida: Foram notificados casos de reações adversas cutâneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell / necrólise epidérmica tóxica).
Outros efeitos colaterais raros: dor de cabeça, tontura e vertigem, precipitação sintomática de sal de ceftriaxona de cálcio na vesícula biliar, aumento das enzimas hepáticas, glicosúria, hematúria, oligúria, aumento da creatinina sérica, micose genital, febre, calafrios e reações anafiláticas ou anafilactoides, por exemplo broncoespasmo. A ocorrência de choque anafilático é extremamente rara e requer contramedidas imediatas, como administração intravenosa de adrenalina seguida de glicocorticóide. A ceftriaxona não deve ser misturada ou administrada concomitantemente com soluções ou produtos contendo cálcio, mesmo através de diferentes linhas de infusão. Raramente, graves e em alguns casos fatais, reações adversas foram relatadas em recém-nascidos prematuros e a termo (idade <28 dias) que foram tratados com ceftriaxona intravenosa e cálcio.
Nos pulmões e rins, a precipitação do sal de ceftriaxona de cálcio foi observada post mortem. O alto risco de precipitação em neonatos é devido ao seu volume plasmático reduzido e à meia-vida mais longa da ceftriaxona em comparação com os adultos (ver Contra-indicações e Advertências Especiais).
Podem desenvolver-se superinfecções causadas por microrganismos não sensíveis à ceftriaxona (candida, fungos ou outros microrganismos resistentes). Um efeito colateral raro causado pela infecção por Clostridium difficile durante o tratamento com FIDATO é a colite pseudomembranosa.Portanto, em pacientes que apresentam diarreia após o uso de um agente bacteriano, a possibilidade de desenvolver esta doença deve ser considerada. Casos muito raros de precipitação renal foram relatados, particularmente em crianças com mais de 3 anos de idade que foram tratadas com altas doses diárias (por exemplo, 80 mg / kg / dia) ou com doses totais maiores que ≥ 10 gramas e que tinham fatores de alto risco (por exemplo, restrições de fluidos, confinamento ao leito, etc.). O risco de formação de precipitado aumenta em pacientes desidratados ou imobilizados. Este evento pode ser sintomático ou assintomático, pode causar insuficiência renal e anúria e é reversível com a descontinuação de FIDATO.
Foi observada precipitação de sais de ceftriaxona de cálcio na vesícula biliar, predominantemente em pacientes tratados com doses acima do padrão recomendado. Em crianças, estudos prospectivos mostraram uma incidência variável de precipitação com administração intravenosa, que em alguns estudos foi superior a 30%. A incidência parece ser menor com infusão lenta (20-30 minutos). O efeito é geralmente assintomático, mas raro casos, as precipitações foram acompanhadas de sintomas clínicos, como dor, náuseas e vômitos. Nestes casos, o tratamento sintomático é recomendado. As precipitações são geralmente reversíveis após a suspensão da ceftriaxona.
Foram relatados casos isolados de pancreatite.
Distúrbios hemorrágicos foram relatados como efeitos colaterais muito raros.
Efeitos colaterais locais
Em casos raros, após i.v. reações flebíticas ocorreram. Estes podem ser minimizados com uma injeção lenta (2-4 minutos).
A injeção intramuscular sem solução de lidocaína é dolorosa.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
Influência em testes de diagnóstico
O teste de Coombs raramente pode produzir resultados falso-positivos em pacientes tratados com FIDATO. Como outros antibióticos, o FIDATO pode produzir falsos positivos em testes de galactosemia.
Da mesma forma, métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem produzir resultados falso-positivos. Por esta razão, a determinação dos níveis de glicose na urina durante a terapia com FIDATO deve ser realizada enzimaticamente.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Para a solução reconstituída, consulte “Modo de administração”.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DO ALCANCE E DA VISTA DAS CRIANÇAS
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
FIDATO 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
Um frasco de pó contém: princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 298,2 mg igual a ceftriaxona 250 mg; um frasco para injetáveis de solvente contém: solução aquosa de lidocaína a 1%.
TRUST 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
Um frasco de pó contém: princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 596,5 mg igual a ceftriaxona 500 mg; um frasco para injetáveis de solvente contém: solução aquosa de lidocaína a 1%.
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
Um frasco de pó contém: princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 1,193 g igual a ceftriaxona 1g; um frasco para injetáveis de solvente contém: solução aquosa de lidocaína a 1%.
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso
Um frasco de pó contém: princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 1,193 g igual a ceftriaxona 1g; uma ampola de solvente contém: água para preparações injetáveis.
TRUST 2 g pó para solução para perfusão
Um frasco contém: princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 2,386 g igual a ceftriaxona 2 g.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
FIDATO 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 ampola de solvente de 2 ml.
FIDATO 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 frasco para injetáveis de 2 ml de solvente.
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 frasco para injetáveis de 3,5 ml de solvente.
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso: 1 frasco de pó + 1 frasco para injetáveis de 10 ml de solvente.
TRUST 2 g pó para solução para perfusão: 1 frasco de pó.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CONFIÁVEL
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
FIDATO 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
• um frasco de pó contém:
princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 298,2 mg igual a ceftriaxona 250 mg
TRUST 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
• um frasco de pó contém:
princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 596,5 mg igual a ceftriaxona 500 mg
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular
• um frasco de pó contém:
princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 1,193 g igual a ceftriaxona 1 g
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso
• um frasco de pó contém:
princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 1,193 g igual a ceftriaxona 1 g
TRUST 2 g pó para solução para perfusão
• um frasco contém:
princípio ativo: ceftriaxona dissódica 3,5 H2O 2,386 g igual a ceftriaxona 2 g
Para a lista completa de excipientes, consulte 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Pó e solvente para solução injetável
Pó para solução para perfusão.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
De uso eletivo e específico em infecções bacterianas graves de origem determinada ou presumida de Gram-negativos "difíceis" ou de flora mista com a presença de Gram-negativos resistentes aos antibióticos mais comuns.
Em particular, o produto é indicado, nas infecções citadas, em pacientes desafiados e / ou imunossuprimidos. Profilaxia de infecções cirúrgicas.
04.2 Posologia e método de administração
Os diluentes contendo cálcio (por exemplo, solução de Ringer ou Hartmann) não devem ser usados para reconstituir frascos de ceftriaxona ou para diluir ainda mais os frascos reconstituídos para administração i.v., como um precipitado pode se formar. A precipitação de ceftriaxona com cálcio também pode ocorrer quando a ceftriaxona é misturada com soluções contendo cálcio na mesma linha de administração IV.
Portanto, a ceftriaxona e as soluções contendo cálcio não devem ser misturadas ou administradas simultaneamente (ver seções 4.3, 4.4 e 6.2).
Programa de dosagem geral
Adultos e crianças com mais de 12 anos
A dose recomendada é de 1g de FIDATO uma vez ao dia (a cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções por microrganismos moderadamente sensíveis, a dose pode chegar a 4 g administrados em solução única.
Bebês (até 2 semanas)
A dose diária é de 20-50 mg / kg de peso corporal, uma vez administrada; devido à imaturidade dos seus sistemas enzimáticos, não deve exceder 50 mg / kg (ver secção 4.4).
Crianças (3 semanas a 12 anos)
A dose diária pode variar entre 20 e 80 mg / kg. Para doses intravenosas iguais ou superiores a 50 mg / kg, recomenda-se a utilização de perfusão com duração mínima de 30 minutos.
Para crianças com peso superior a 50 kg, deve ser utilizada a dose de adulto.
Cidadãos idosos
O regime de dosagem para adultos não requer modificação no caso de pacientes idosos.
A duração da terapia depende do curso da infecção.
Como todas as terapias à base de antibióticos, em geral, a administração de FIDATO deve ser continuada por um período mínimo de 48-72 horas após o colapso ou após a demonstração da erradicação bacteriana completa.
Profilaxia de infecções cirúrgicas
Para prevenção de infecções pós-operatórias, será administrado 1 g i.m. ou 1-2 g i.v. em dose única, em relação ao tipo e risco de contaminação da intervenção, uma hora antes da intervenção.
Dosagem em condições particulares
Falência renal
Em indivíduos com depuração da creatinina superior a 10 ml / min, a posologia permanece inalterada. No caso de depuração da creatinina igual ou inferior a 10 ml / min, pode ser administrado até um máximo de 2 g uma vez ao dia.
Insuficiência Hepática
Dosagem normal.
Insuficiência renal e hepática associada
Verifique as concentrações plasmáticas de ceftriaxona.
Prematuro
Dose máxima de 50 mg / kg uma vez ao dia
Método de administração
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente após a reconstituição. Se não for usado imediatamente, as condições de armazenamento em uso e os períodos anteriores ao uso são de responsabilidade do usuário. A estabilidade química e física do medicamento após reconstituição foi demonstrada durante 24 horas entre + 2 ° C e + 8 ° C e durante 6 horas para o medicamento armazenado a uma temperatura inferior a 25 ° C.
Eles podem variar em cor de amarelo pálido a âmbar, dependendo da concentração e do período de armazenamento; esta característica não influencia a eficácia ou tolerabilidade do medicamento.
Solução para uso intramuscular
Para praticar a injeção intramuscular, dissolver FIDATO im com o solvente apropriado (solução de lidocaína a 1%) que é 2 ml para FIDATO 250 mg e 500 mg, e 3,5 ml para FIDATO 1 g: injetar profundamente a solução improvisada assim obtida na nádega, alternando as nádegas nas injeções subsequentes.
A solução de lidocaína não deve ser administrada por via intravenosa.
Solução para uso intravenoso
Para administrar a injeção IV, dissolva o FIDATO com o solvente apropriado (água para preparações injetáveis) que é 10 ml para FIDATO 1 ge injete diretamente numa veia em 2-4 minutos.
Solução para infusão
Para realizar a perfusão intravenosa, dissolver o FIDATO na proporção de 2 g em 40 ml de líquido de perfusão isento de íons de cálcio (solução fisiológica, solução de glicose a 5% ou 10%, solução de levulose a 5%, solução de glicose dextrana 6%).
A perfusão vai durar pelo menos 30 minutos.
As soluções de FIDATO não devem ser misturadas com soluções que contenham outros medicamentos antimicrobianos ou com soluções diluentes que não as listadas acima devido à possível incompatibilidade.
04.3 Contra-indicações
FIDATO é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a antibióticos beta-lactâmicos. Hipersensibilidade às cefalosporinas ou a qualquer um dos excipientes. Em pacientes com hipersensibilidade à penicilina, a possibilidade de reações alérgicas cruzadas deve ser considerada.
Em mulheres grávidas e na primeira infância, o produto deve ser administrado em casos de real necessidade e sob supervisão direta do médico.
Bebês hiperbilirrubinêmicos e bebês prematuros não devem ser tratados com ceftriaxona. Educação em vitro demonstraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina de seus locais de ligação à albumina plasmática e a encefalopatia por bilirrubina pode se desenvolver nesses pacientes.
Tratamento com cálcio, devido ao risco de precipitação dos sais de cálcio-ceftriaxona em bebés a termo (ver secções 4.4, 4.5 e 4.8).
A ceftriaxona também é contra-indicada em:
• bebês prematuros até a idade corrigida de 41 semanas (semanas de gestação + semanas de vida);
• bebês nascidos a termo (até 28 dias de idade):
- com icterícia ou presença de hipoalbuminemia ou acidose, pois são condições nas quais a bilirrubina pode estar alterada
- se eles deveriam solicitar (ou se pensa que requerem) um i.v. com cálcio ou com infusões contendo cálcio devido ao risco de precipitação da ceftriaxona com cálcio (ver secções 4.4, 4.8 e 6.2).
Ao usar a lidocaína como solvente, as contra-indicações devem ser excluídas antes de administrar a injeção intramuscular de ceftriaxona.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Como com outras cefalosporinas, o choque anafilático não pode ser excluído, mesmo na presença de uma história precisa do paciente.
Cada grama de FIDATO contém 3,6x mmol de sódio. Deve ser tido em consideração em doentes com dieta hipossódica.
Diarreia associada a diarreia foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo TRUSTED Clostridium difficile (CDAD), cuja gravidade pode variar de diarreia leve a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon, causando o crescimento excessivo de C. difícil.
C. difícil produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. As tensões de C. difícil Os produtores de hipertoxina causam aumento da morbidade e mortalidade, pois essas infecções podem ser refratárias à terapia antimicrobiana e podem exigir colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que desenvolvem diarreia após o uso de antibióticos.Uma história médica cuidadosa é necessária, pois casos de CDAD foram relatados mais de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, pode ser necessário interromper o uso de antibióticos que não sejam diretamente contra C. difícil. Dependendo das indicações clínicas, manejo adequado de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas, tratamento com antibióticos de C. difícil e avaliação cirúrgica.
Tal como acontece com outros agentes antibacterianos, podem ocorrer superinfecções com microrganismos não sensíveis.
Sombras foram encontradas em exames de ultrassom da vesícula biliar que foram confundidos com cálculos biliares, geralmente após a administração de doses mais altas do que o padrão recomendado. No entanto, essas sombras são precipitados de cálcio-ceftriaxona, que desaparecem com o término ou descontinuação da terapia com FIDATO. Esses achados raramente foram associados a sintomas. Em casos sintomáticos, o manejo conservador não cirúrgico é recomendado. Em casos sintomáticos, a interrupção do tratamento com FIDATO deve ficar ao critério do médico.
A TRUST é eliminada em cerca de 56% pela urina e os 44% restantes pela bile na forma microbiologicamente ativa. Nas fezes, está presente principalmente na forma inativa. Em caso de compromisso da função renal, é eliminado a um nível superior por via biliar, com as fezes. Uma vez que mesmo nestas circunstâncias a semi-vida aumenta apenas ligeiramente, na maioria dos casos não é necessário reduzir a posologia de FIDATO, desde que a função hepática esteja normal. Apenas na presença de insuficiência renal muito grave (depuração da creatinina ≤ 10 ml / min), a dose de manutenção a cada 24 horas deve ser reduzida para metade da dose habitual.
Tal como outras cefalosporinas, foi demonstrado que a ceftriaxona pode interferir parcialmente com os locais de ligação da bilirrubina com a albumina plasmática. As cefalosporinas de terceira geração, como outras beta-lactaminas, podem induzir resistência microbiana e esta ocorrência é maior para organismos oportunistas. Especialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas , em indivíduos imunossuprimidos e, provavelmente, pela associação de mais beta-lactaminas entre si.
Tal como acontece com qualquer terapia com antibióticos, devem ser efectuados controlos regulares do hemograma no caso de tratamentos prolongados.
Em casos extremamente raros, em pacientes tratados com altas doses, a ultrassonografia da vesícula biliar revelou achados que podem ser interpretados como espessamento da bile. Essa condição regrediu prontamente com a interrupção ou término da terapia. Mesmo que esses achados sejam sintomáticos, o tratamento puramente conservador é recomendado.
Testes de Coombs positivos (às vezes falsos) foram relatados durante o tratamento com cefalosporinas.
Antes de iniciar a terapia com FIDATO, deve ser realizada uma investigação completa para estabelecer se o paciente manifestou no passado fenômenos de hipersensibilidade a cefalosporinas, penicilinas e outros medicamentos.
O medicamento veterinário deve ser administrado com precaução em doentes alérgicos à penicilina, uma vez que foram descritos casos de hipersensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas. Devido à imaturidade das funções orgânicas, bebês prematuros não devem ser tratados com doses de FIDATO superiores a 50 mg / kg / dia.
Como ocorre com outros antibióticos, o uso prolongado pode favorecer o desenvolvimento de bactérias resistentes e em caso de superinfecções é necessário adotar as medidas mais adequadas.
Reações de hipersensibilidade aguda podem exigir o uso de adrenalina e outras medidas de emergência. Preparações contendo lidocaína não devem ser administradas por via intravenosa e em pacientes alérgicos a este anestésico local. Se houver sinais de infecção, o organismo responsável deve ser isolado. E baseada em terapia adequada nos testes de sensibilidade, deve ser adotado.
As análises nas amostras coletadas antes do início da terapia devem ser realizadas para determinar a susceptibilidade do organismo responsável à ceftriaxona. A terapia com FIDATO pode, no entanto, ser iniciada enquanto se aguarda os resultados dessas análises; e o tratamento ainda deve ser, se necessário, posteriormente modificado de acordo com os resultados das análises Antes de usar FIDATO em combinação com outros antibióticos, as instruções de uso dos outros medicamentos devem ser lidas com atenção para conhecer quaisquer contra-indicações, advertências, precauções e reações indesejadas.
A função renal deve ser monitorada cuidadosamente.
Colite pseudomembranosa foi relatada após o uso de cefalosporinas (ou outros antibióticos de amplo espectro); é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia após o uso de antibióticos.
Interações com produtos contendo cálcio
Foram notificados casos de reações fatais com precipitados de cálcio-ceftriaxona nos pulmões e rins em recém-nascidos prematuros e a termo com menos de 1 mês. Pelo menos um deles havia recebido ceftriaxona e cálcio em momentos diferentes e por meio de diferentes linhas intravenosas. Entre os dados científicos disponíveis, não há relatos de precipitação intravascular confirmada em pacientes que não sejam neonatos tratados com ceftriaxona e soluções contendo cálcio ou qualquer outro produto contendo cálcio. Estudos em vitro demonstraram que neonatos apresentam risco aumentado de precipitação de cálcio-ceftriaxona em comparação com outras faixas etárias.
Em pacientes de qualquer idade, FIDATO não deve ser misturado ou administrado simultaneamente com qualquer solução intravenosa contendo cálcio, mesmo através de diferentes linhas de infusão ou em diferentes locais de infusão. No entanto, em pacientes com mais de 28 dias de idade, as soluções contendo ceftriaxona e cálcio podem ser administradas sequencialmente, uma após a outra, desde que as linhas de infusão sejam usadas em locais diferentes ou se, entre as infusões, as linhas de infusão forem substituídas ou completamente lavadas com soro fisiológico para evitar precipitação. Em pacientes que precisam de infusão contínua com soluções de NPT contendo cálcio, os profissionais de saúde podem considerar o uso de tratamentos antibacterianos alternativos, que não apresentam um risco semelhante de precipitação. Se o uso de ceftriaxona for considerado necessário em pacientes que precisam de alimentação contínua , as soluções para NPT e ceftriaxona podem ser administradas simultaneamente, desde que em diferentes linhas de infusão e em diferentes locais. Alternativamente, a infusão da solução de NPT pode ser interrompida durante o período de infusão de ceftriaxona, observando a disposição de lavar as linhas de infusão entre cada administração (ver seções 4.3, 4.8, 5.2 e 6.2).
Casos de pancreatite, possivelmente devido à obstrução biliar, foram observados raramente em pacientes tratados com FIDATO. A maioria dos pacientes apresentava fatores de risco para estase biliar e lama biliar, por exemplo, antes da terapia principal, doença grave e nutrição parenteral total.O papel desencadeante ou concomitante da precipitação biliar relacionada ao FIDATO não pode ser excluído.
Em casos de insuficiência renal e hepática grave, a posologia deve ser reduzida de acordo com as recomendações fornecidas.
A segurança e eficácia de FIDATO em recém-nascidos, bebês e crianças foram estabelecidas para as dosagens descritas no parágrafo Dosagem e Administração. Estudos clínicos demonstraram que o geloftriaxona, como algumas outras cefalosporinas, pode remover a bilirrubina da albumina sérica.
FIDATO não deve ser usado em bebês (particularmente bebês prematuros) com risco de desenvolver encefalopatia bilirrubínica.
Durante o tratamento prolongado, devem ser realizados hemogramas completos em intervalos regulares.
Se a lidocaína for usada como diluente, as soluções de ceftriaxona devem ser administradas apenas por injeção intramuscular.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A administração concomitante de altas doses de FIDATO com diuréticos de alta atividade (por exemplo, furosemida) em altas doses não mostrou até agora distúrbios na função renal. Não há evidências de que FIDATO aumente a toxicidade renal dos aminoglicosídeos.A ingestão de álcool após a administração de FIDATO não causa efeitos semelhantes aos do dissulfiram; A ceftriaxona, de fato, não contém o grupo N-metiltiotetrazol que se acredita ser responsável pela possível intolerância ao álcool e pelas manifestações hemorrágicas que ocorrem com outras cefalosporinas.A eliminação do FIDATO não é modificada pela probenecida.
Em um estúdio em vitro efeitos antagônicos foram observados com a combinação de cloranfenicol e ceftriaxona.
Foi demonstrado em condições experimentais sinergismo de ação entre FIDATO e aminoglicosídeos contra muitos germes Gram-negativos.O aumento da atividade dessas associações, embora nem sempre previsível, deve ser levado em consideração em todas as infecções graves, resistentes a outras. tratamentos, devido a organismos como Pseudomonas aeruginosa. Devido a incompatibilidades físicas, os dois medicamentos devem ser administrados separadamente nas doses recomendadas.
FIDATO não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio, como as soluções de Hartmann e Ringer (ver secções 4.3, 4.4 e 4.8).
Não use diluentes contendo cálcio, como solução de Ringer ou solução de Hartmann, para reconstituir os frascos de FIDATO ou para diluir ainda mais um frasco reconstituído para administração i.v., pois pode haver formação de precipitado. A precipitação de cálcio-ceftriaxona também pode ocorrer quando FIDATO é misturado com soluções contendo cálcio na mesma linha de administração IV. FIDATO não deve ser administrado concomitantemente com soluções intravenosas contendo cálcio, incluindo infusões contínuas contendo cálcio, como aquelas usadas para nutrição parenteral através de uma linha em Y. No entanto, em pacientes que não sejam neonatos, FIDATO e soluções contendo cálcio podem ser administrados em seqüência, uma após a outra, desde que as linhas sejam bem enxaguadas com um líquido compatível entre uma "infusão" e a seguinte. em vitro realizados com plasma adulto e plasma neonatal do cordão umbilical demonstraram que os neonatos apresentam risco aumentado de precipitação de cálcio-ceftriaxona.
Com base em relatórios da literatura, a ceftriaxona é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol e aminoglicosídeos.
Em casos raros, o teste de Coombs pode produzir falsos positivos em pacientes tratados com FIDATO.
A CONFIANÇA, como outros antibióticos, pode causar falsos positivos em testes de galactosemia.
Da mesma forma, métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem produzir resultados falso-positivos. Por esta razão, a determinação dos níveis de glicose na urina durante a terapia com FIDATO deve ser realizada enzimaticamente.
A ceftriaxona pode prejudicar a eficácia dos anticoncepcionais orais hormonais.Por isso, é aconselhável o uso de medidas anticoncepcionais adicionais (não hormonais) durante o tratamento e no mês seguinte ao tratamento.
04.6 Gravidez e lactação
A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. A sua segurança durante a gravidez humana não foi estabelecida. Os estudos de reprodução animal não mostraram evidência de embriotoxicidade, toxicidade fetal ou teratogenicidade, nem efeitos adversos na fertilidade masculina ou feminina, parto ou desenvolvimento perinatal e pós-natal. Em primatas, não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade.
Baixas concentrações de ceftriaxona são excretadas no leite materno. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar FIDATO a mulheres que amamentam.
Em mulheres grávidas, durante a lactação e na primeira infância, o produto deve ser administrado em casos de real necessidade e sob supervisão direta do médico.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Uma vez que TRUST por vezes induz tonturas, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode ser prejudicada.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais são geralmente leves e de curta duração.
Efeitos colaterais sistêmicos
Doenças gastrointestinais (cerca de 2% dos casos): fezes amolecidas ou diarreia, náuseas, vómitos, estomatite e glossite, raramente espessamento da bílis.
Alterações hematológicas (cerca de 2%): eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia. Frequência desconhecida: Foram notificados casos de agranulocitose, a maioria deles após 10 dias de tratamento e após doses totais de 20g ou mais.
Reações cutâneas (cerca de 1%): erupção cutânea, dermatite alérgica, comichão, urticária, edema. Frequência desconhecida: Foram notificados casos de reações adversas cutâneas graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell / necrólise epidérmica tóxica).
Outros efeitos colaterais raros: dor de cabeça, tontura e vertigem, precipitação sintomática de sal de cálcio-ceftriaxona na vesícula biliar, aumento das enzimas hepáticas, glicosúria, hematúria, oligúria, aumento da creatinina sérica, micose genital, febre, calafrios e reações anafiláticas ou anafilactóides, por exemplo broncoespasmo.
A ocorrência de choque anafilático é extremamente rara e requer contramedidas imediatas, como administração intravenosa de adrenalina seguida de glicocorticóide.
A ceftriaxona não deve ser misturada ou administrada concomitantemente com soluções ou produtos contendo cálcio, mesmo através de diferentes linhas de infusão.
Raramente, graves e, em alguns casos, fatais, reações adversas foram relatadas em partos prematuros e bebês a termo (idade intravenosa. Observaram-se pulmões e rins. post mortem precipitação do sal de cálcio-ceftriaxona.
O alto risco de precipitação em neonatos é devido ao seu volume plasmático reduzido e à meia-vida mais longa da ceftriaxona em comparação com os adultos (ver seções 4.3, 4.4 e 5.2).
Podem desenvolver-se superinfecções causadas por microrganismos não sensíveis à ceftriaxona (candida, fungos ou outros microrganismos resistentes). Um efeito colateral raro causado por infecção com Clostridium difficile ser tratado com FIDATO é colite pesudomembranosa. Portanto, em pacientes que apresentam diarreia após o uso de antibacteriano, é necessário considerar a possibilidade de desenvolvimento dessa patologia.
Casos muito raros de precipitação renal foram relatados, particularmente em crianças com mais de 3 anos de idade que foram tratadas com altas doses diárias (por exemplo, ≥ 80 mg / kg / dia) ou com doses totais superiores a 10 gramas e que apresentavam alto risco fatores (por exemplo, restrições de fluidos, confinamento do leito, etc.). O risco de formação de precipitado aumenta em pacientes desidratados ou imobilizados. Este evento pode ser sintomático ou assintomático, pode causar insuficiência renal e anúria e é reversível com a descontinuação de FIDATO.
Foi observada precipitação de sais de ceftriaxona de cálcio na vesícula biliar, predominantemente em pacientes tratados com doses acima do padrão recomendado. Em crianças, estudos prospectivos mostraram uma incidência variável de precipitação com administração intravenosa, que em alguns estudos foi superior a 30%. A incidência parece ser menor com infusão lenta (20-30 minutos). O efeito é geralmente assintomático, mas raro casos, as precipitações foram acompanhadas de sintomas clínicos, como dor, náuseas e vômitos. Nestes casos, o tratamento sintomático é recomendado. As precipitações são geralmente reversíveis após a suspensão da ceftriaxona.
Foram relatados casos isolados de pancreatite.
Distúrbios hemorrágicos foram relatados como efeitos colaterais muito raros.
Efeitos colaterais locais
Em casos raros, após i.v. reações flebíticas ocorreram. Estes podem ser minimizados com uma injeção lenta (2-4 minutos).
A injeção intramuscular sem solução de lidocaína é dolorosa.
Podem ocorrer reações de hipersensibilidade em indivíduos predispostos.
Influência em testes de diagnóstico
Em pacientes tratados com FIDATO, o teste de Coombs raramente pode produzir resultados falso-positivos. Como outros antibióticos, TRUSTED, pode produzir resultados falso-positivos em testes de galactosemia.
Da mesma forma, métodos não enzimáticos para a determinação de glicose na urina podem produzir resultados falso-positivos. Por este motivo, a determinação dos níveis de glicose na urina durante a terapia com FIDATO deve ser realizada enzimaticamente.
04.9 Overdose
Em caso de sobredosagem, náuseas, vômitos, diarréia podem ocorrer. As concentrações de ceftriaxona não podem ser reduzidas por hemodiálise ou diálise peritoneal. Não há antídoto específico. O tratamento é sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antibacteriano para uso sistêmico
Código ATC: J01DD04
A ceftriaxona exerce sua ação antibacteriana bloqueando enzimas bacterianas específicas (PBPs) responsáveis pela síntese da parede celular.
A ceftriaxona ocorre na forma de cristais amarelados, facilmente solúveis em água, relativamente solúveis em metanol e pouco solúveis em etanol; o pH de uma solução a 12% varia entre 6,0 e 8,0. Os valores de pKa estão entre 2,0 e 4,5.
A embalagem de 1 g contém 82,91 mg de sódio.
A ceftriaxona é um antibiótico derivado do ácido cefalosporânico, caracterizado por um resíduo metoximínico que lhe confere estabilidade contra as beta-lactamases bacterianas, bem como por uma função triazina responsável por suas propriedades farmacocinéticas. Possui amplo espectro de ação in vitro. + e Gram - aeróbios, e é dotado de uma atividade bactericida que se expressa em concentrações inferiores a 0,1 mcg / ml para a maioria das bactérias sensíveis.
No uso clínico é indicado apenas em infecções graves (ver seção 4.2) devido aos seguintes germes Gram negativos: Enterobacter, Serratia marcescens, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa. A ceftriaxona também mostra boa atividade contra bactérias anaeróbias. Na meia-vida longa, permite obter, com uma única administração diária, concentrações de antibióticos superiores à concentração inibitória mínima.
Teste de sensibilidade in vitro
A sensibilidade de patógenos Gram-positivos e Gram-negativos ao TRUSTED pode ser avaliada pelo teste de difusão com discos, ou pelo método de diluição nos meios de cultura usuais. Em qualquer caso, é recomendado o uso de discos contendo ceftriaxona, pois algumas cepas bacterianas sensíveis quando avaliadas com um disco de ceftriaxona específico, são resistentes quando avaliadas com discos padrão para a classe das cefalosporinas.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Injetado via i.m. ou e.v. a ceftriaxona difunde-se rapidamente do plasma para os tecidos, atingindo picos plasmáticos de aproximadamente 150 mcg / ml após 1 g i.v. e a 100 mcg / ml após 1 g i.m. A meia-vida é de 6-11 horas no plasma e 10-11 horas nos tecidos.
A ceftriaxona se difunde facilmente nos seguintes fluidos ou tecidos: mucosa do ouvido médio, fluido do ouvido médio em crianças, mucosa nasal, amígdala, secreção pulmonar e brônquica, fluido pleural, fluido ascítico, fluido sinovial, tecido ósseo esponjoso e compacto, fluido periprotético no tecido ósseo , músculo esquelético, miocárdio, pericárdio, tecido adiposo, bile e parede da vesícula biliar, rim cortical e medular, urina, próstata, útero, ovário, tubo, vagina.
Também penetra através da barreira hematoencefálica, atingindo múltiplas concentrações de CMI para as bactérias mais frequentemente isoladas do LCR de pacientes com meninges inflamadas. As concentrações médias de distribuição de Ceftriaxona após uma única dose parenteral nessas áreas são mostradas na Tabela 1.
tabela 1
O fármaco não é metabolizado no corpo e, portanto, é eliminado de forma ativa pelo rim e fígado na quantidade de cerca de 56% e 44%, respectivamente. A eliminação renal da ceftriaxona ocorre por filtração glomerular, enquanto a secreção tubular não parece tem alguma relevância. Nas fezes, está presente principalmente na forma inativa.
Farmacocinética em situações clínicas particulares
Na primeira semana de vida, 80% da dose é excretada na urina; no primeiro mês, esse valor cai para níveis semelhantes aos dos adultos. Em crianças com menos de 8 dias de idade, a meia-vida de eliminação média é geralmente duas ou três vezes mais do que os adultos jovens.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os estudos toxicológicos mostraram um LD de 1840-3000 mg / kg (após administração i.v.) em ratos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular:
o frasco de solvente contém cloridrato de lidocaína
Pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso:
o frasco de solvente contém água para preparações injetáveis
06.2 Incompatibilidade
Soluções contendo ceftriaxona não devem ser misturadas ou adicionadas a outros agentes. Em particular, os diluentes contendo cálcio (por exemplo, solução de Ringer ou solução de Hartmann) não devem ser usados para reconstituir frascos de ceftriaxona ou para diluir ainda mais um frasco reconstituído para administração i.v., como precipitado pode se formar. A ceftriaxona não deve ser misturada ou administrada concomitantemente com soluções contendo cálcio (ver secções 4.2, 4.3, 4.4 e 4.8).
06.3 Período de validade
Validade da embalagem fechada armazenada corretamente: 3 anos.
Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser usado imediatamente após a reconstituição. Se não for usado imediatamente, as condições de armazenamento em uso e os períodos anteriores ao uso são de responsabilidade do usuário. A estabilidade química e física do medicamento após reconstituição foi demonstrada durante 24 horas entre + 2 ° C e + 8 ° C e durante 6 horas para o medicamento armazenado a uma temperatura inferior a 25 ° C.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Sem precauções especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco de vidro (mais qualquer frasco de vidro para líquidos de reconstituição) com rolha de borracha perfurável, fixada com anel de metal e tampa de plástico. O frasco é embalado em uma caixa de papelão juntamente com o folheto informativo.
TRUST 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular:
• 1 frasco de pó + 1 frasco de solvente de 2 ml
TRUST 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular:
• 1 frasco de pó + 1 frasco de solvente de 2 ml
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular:
• 1 frasco de pó + 1 frasco de solvente de 3,5 ml
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso:
• 1 frasco de pó + 1 frasco de solvente de 10 ml
TRUST 2 g pó para solução para perfusão:
• 1 frasco de pó
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O produto não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os requisitos legais locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Fidia Farmaceutici S.p.A. - Via Ponte della Fabbrica, 3 / A - 35031 Abano Terme (PD)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
FIDATO 250 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 ampola de solvente - AIC n. 035867011
FIDATO 500 mg / 2 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 ampola de solvente - AIC n. 035867023
TRUST 1 g / 3,5 ml pó e solvente para solução injetável para uso intramuscular: 1 frasco de pó + 1 ampola de solvente - AIC n. 035867035
TRUST 1 g / 10 ml pó e solvente para solução injetável para uso intravenoso: 1 frasco de pó + 1 ampola de solvente - AIC n. 035867047
TRUST 2 g pó para solução para perfusão: 1 frasco de pó - AIC n. 035867050
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
30/07/2004
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação da AIFA de 27 de maio de 2010
