Ingredientes ativos: cetoprofeno (sal lisina de cetoprofeno)
ARTROSILENO 160 mg supositórios
As bulas de artrossileno estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- ARTROSILENO 160 mg supositórios
- ARTROSILENO 320 mg cápsulas de liberação prolongada
- ARTROSILENO 160 mg / 2 ml solução injetável
- Espuma de artrossileno 15% para a pele, gel de artrossileno 5%
Por que o artrossileno é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Antiinflamatório não esteroidal, pertencente à classe dos derivados do ácido propiônico.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Tratamento sintomático de estados inflamatórios associados à dor, incluindo: artrite reumatóide, espondilite anquilosante, artrose dolorosa, reumatismo extra-articular, inflamação pós-traumática.
Contra-indicações Quando o artrossileno não deve ser usado
Úlcera péptica ativa ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração ou dispepsia crônica.
Gastrite, leucopenia e trombocitopenia, distúrbios hemorrágicos graves e insuficiência cardíaca grave.
O produto não deve ser usado se o paciente sofrer de insuficiência renal e / ou hepática grave.
Os supositórios não devem ser administrados a pacientes com doenças hemorroidais ou que sofreram recentemente de proctite.
O uso de cetoprofeno está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Existe a possibilidade de hipersensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico ou outras drogas antiinflamatórias não esteroidais.
Portanto, o cetoprofeno não deve ser administrado a pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios não esteróides tenham causado sintomas de asma, bronscospasmo, rinite, urticária.
Terceiro trimestre de gravidez.
A administração de cetoprofeno é contra-indicada durante a lactação.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar artrossileno
O uso concomitante de supositórios de ARTROSILENO 160 mg com outros AINEs deve ser evitado, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração mais curta possível do tratamento necessário para controlar os sintomas.
Idosos: Os pacientes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver dose, método e tempo de administração).
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração: Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o cetoprofeno pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave, em comparação com outros AINEs, especialmente em altas doses (ver também a seção Dose, método e tempo de administração e Contra-indicações).
Em idosos e em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver seção Contra-indicações), o risco de sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com doses aumentadas de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver seção Interações abaixo).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (consulte a seção Interações).
Quando ocorre sangramento gastrointestinal ou ulceração em pacientes tomando supositórios de ARTROSILENE 160 mg, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn), uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção Efeitos indesejáveis).
Deve-se ter cuidado em pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia com AINE.
Pacientes que apresentam asma associada a rinite crônica, sinusite crônica e / ou polipose nasal têm maior risco de alergia ao ácido acetilsalicílico e / ou AINEs do que o resto da população. A administração de cetoprofeno pode contribuir para desencadear ataques de asma ou broncoespasmo, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico ou AINEs.
Em doentes com compromisso da função renal, a administração de cetoprofeno deve ser efectuada com particular precaução, tendo em consideração a eliminação essencialmente renal do fármaco.
No início do tratamento, a função renal deve ser cuidadosamente monitorada em pacientes com insuficiência cardíaca, cirrose e nefrose, em indivíduos em terapia diurética ou com insuficiência renal crônica, especialmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de cetoprofeno pode induzir uma redução da insuficiência renal. fluxo sanguíneo causado pela inibição das prostaglandinas e levar à descompensação renal.
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver Efeitos indesejáveis). com maior risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento.
Os supositórios de ARTROSILENO 160 mg devem ser descontinuados ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Como outros AINEs, as propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas do cetoprofeno podem mascarar sintomas comuns de progressão da infecção, como febre, no caso de uma doença infecciosa.
Em pacientes com alterações nos testes de função hepática ou com história de doença hepática, os níveis de transaminases devem ser verificados periodicamente, especialmente com tratamento de longo prazo.
Casos raros de icterícia e hepatite foram relatados com o uso de cetoprofeno.
Em caso de distúrbios visuais, como visão turva, o tratamento deve ser interrompido.
Medicamentos como supositórios de ARTROSILENO 160 mg podem estar associados a um risco modesto de ataque cardíaco ("enfarte do miocárdio") ou acidente vascular cerebral. Qualquer risco é mais provável com altas doses e tratamentos prolongados. Não exceda a dose recomendada ou a duração do tratamento.
Se você tem problemas cardíacos, tem um histórico de derrame ou pensa que pode estar em risco para essas condições (por exemplo, se você tem pressão alta, diabetes ou colesterol alto ou fumo), deve discutir o seu tratamento com o seu médico ou farmacêutico.
O uso de supositórios ARTROSILENO 160 mg, bem como de qualquer medicamento que iniba a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
A administração de supositórios de ARTROSILENO 160 mg deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do artrossileno
Combinações com outras drogas não recomendadas
Outros AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase 2) e salicilatos em altas doses:
Aumento do risco de sangramento e úlcera gastrointestinal.
Anticoagulantes (heparina e varfarina) e inibidores da agregação plaquetária (ticlopidina, clopidogrel):
Os AINEs podem amplificar os efeitos de anticoagulantes, como a varfarina; Os AINEs podem aumentar o risco de sangramento; (consulte a seção AVISOS ESPECIAIS).
Se a co-administração for inevitável, os pacientes devem ser monitorados de perto
Lítio:
Risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, às vezes até níveis de toxicidade devido à diminuição da excreção renal de lítio.Se necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados de perto e a dosagem de lítio ajustada durante e após o tratamento com AINEs.
Metotrexato em doses acima de 15 mg / semana:
Aumento do risco de toxicidade hematológica ao metotrexato, especialmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana), possivelmente relacionado ao deslocamento do metotrexato de sua ligação às proteínas e diminuição da depuração renal.
Combinações com outros medicamentos que requerem precauções de uso
Medicamentos anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II e diuréticos):
Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e outras drogas anti-hipertensivas.Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor de ACE ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema de ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível.Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando supositórios de artrossileno 160 mg concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Portanto, a combinação deve ser administrada com cautela, especialmente em pacientes idosos.
Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante.
Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana:
Durante as primeiras semanas de tratamento combinado, um hemograma completo deve ser avaliado semanalmente.Em caso de qualquer insuficiência renal ou se o paciente for idoso, a monitorização deve ser feita com mais frequência.
Probenecida:
A co-administração de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do cetoprofeno.
Drogas trombolíticas:
Aumento do risco de sangramento. Ciclosporina, tacrolimus: Risco de efeitos nefrotóxicos aditivos, especialmente em idosos.
Corticosteróides:
Aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou sangramento (consulte a seção ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS).
Agentes antiagregantes e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs):
aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (consulte a secção ADVERTÊNCIAS ESPECIAIS).
Pentoxifilina:
Aumento do risco de sangramento. Verificações clínicas mais frequentes e monitoramento do tempo de sangramento.
Difenilhidantoína e sulfonamidas:
Como a ligação do cetoprofeno às proteínas é alta, pode ser necessário reduzir a dosagem de anticoagulantes, difenilhidantoína ou sulfonamidas, que devem ser administrados simultaneamente.
Avisos É importante saber que:
Use durante a gravidez ou lactação
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% até aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentar com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e da mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas, resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado
A administração de cetoprofeno é contra-indicada durante a lactação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Com base no perfil farmacodinâmico e nos efeitos colaterais relatados (possibilidade de aparecimento de tonturas), os pacientes que sentirem tonturas ou sonolência, vertigem, convulsões, devem abster-se de dirigir veículos ou operar máquinas que requeiram integridade do estado de alerta.
Dosagem e método de uso Como usar Artrossileno: Dosagem
1 supositório 2 vezes ao dia ou conforme prescrição médica.
Em pacientes idosos a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
A dose diária máxima é de 200 mg de cetoprofeno, correspondendo a 320 mg de sal de cetoprofeno lisina. A relação risco e benefício deve ser cuidadosamente considerada antes de iniciar o tratamento com a dose diária de 200 mg de cetoprofeno, e doses mais altas não são recomendadas (ver também a seção Advertências especiais).
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a duração de tratamento mais curta possível que é necessária para controlar os sintomas (ver secção Advertências especiais).
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado artrossileno demais
Foram notificados casos de sobredosagem com doses superiores a 2,5 g de cetoprofeno. Na maioria dos casos, os sintomas observados foram inofensivos e limitados a letargia, sonolência, náuseas, vômitos e dores epigástricas.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem de cetoprofeno. Se houver suspeita de superdosagem maciça, a lavagem gástrica é recomendada e o tratamento de suporte sintomático é recomendado para compensar a desidratação, controlar a excreção urinária e, se presente, corrigir a acidose.
Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil na eliminação do medicamento do corpo.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do artrossileno
Sistema gastrointestinal: os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção Advertências especiais).
Náusea, vômito, diarreia, flatulência, constipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematêmese, estomatite ulcerativa, exacerbação de colite e doença de Crohn foram relatados após a administração de supositórios ARTROSILENO 160 mg (ver seção Advertências especiais).
A gastrite foi observada com menos frequência.
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
As seguintes reações adversas foram observadas com o uso de cetoprofeno em adultos:
Problemas gastrointestinais
dispepsia, náusea, dor abdominal, vômito, constipação, diarreia, flatulência, gastrite, estomatite, úlcera péptica, exacerbação de colite e doença de Crohn, hemorragia gastrointestinal e perfuração.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
anemia hemorrágica, agranulocitose, trombocitopenia, insuficiência da medula óssea.
Patologias vasculares
hipertensão, vasodilatação.
Distúrbios do sistema imunológico
reações anafiláticas (incluindo choque)
Distúrbios psiquiátricos
mudanca de humor
Doenças do sistema nervoso
dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia, discinesia, convulsões, disgeusia
Desordens oculares
visão turva (consulte a seção AVISOS ESPECIAIS)
Doenças do ouvido e do labirinto
zumbido
Patologias cardíacas
insuficiência cardíaca
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
asma, broncoespasmo (especialmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs), rinite
Doenças hepatobiliares
hepatite, aumento das transaminases, níveis elevados de bilirrubina sérica devido a doenças hepáticas
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
erupção cutânea, prurido, exantema, erupções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, reações de fotossensibilidade, alopecia, urticária, angioedema,
Doenças renais e urinárias:
insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, síndrome nefrítica, testes de função renal anormais
Perturbações gerais e condições no local de administração:
edema, astenia
Doenças do metabolismo e nutrição
ganho de peso
Tal como acontece com outros antiinflamatórios não esteroides, podem ser encontrados distúrbios, geralmente transitórios, que afetam o trato gastrointestinal, como gastralgia.
Apenas excepcionalmente foram relatados discinesia transitória, astenia, cefaléia, tontura e erupção cutânea. Com o uso de supositórios podem ocorrer distúrbios locais (tenesmo, queimação) e diminuição da consistência das fezes.
Medicamentos como supositórios de ARTROSILENO 160 mg podem estar associados a um risco modesto de ataque cardíaco ("enfarte do miocárdio") ou acidente vascular cerebral.
Notifique o médico assistente sobre quaisquer efeitos indesejáveis não descritos no folheto informativo.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade indicado refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem. Armazenar abaixo de 30 ° C
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
COMPOSIÇÃO
Um supositório contém:
Ingrediente ativo: Cetoprofeno 160 mg de sal de lisina
Excipientes: glicerídeos semissintéticos.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
Supositórios
Caixa com 10 supositórios.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SUPOSITÓRIOS DE ARTROSILENO 160 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada supositório contém o ingrediente ativo cetoprofeno 160 mg de sal de lisina
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Supositórios
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento sintomático de estados inflamatórios associados à dor, incluindo: artrite reumatóide, espondilite anquilosante, artrose dolorosa, reumatismo extra-articular, inflamação pós-traumática.
04.2 Posologia e método de administração
1 supositório 2 vezes ao dia ou conforme prescrição médica.
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
A dose diária máxima é de 200 mg de cetoprofeno, correspondendo a 320 mg de sal de cetoprofeno lisina. O perfil benefício-risco deve ser cuidadosamente considerado antes de iniciar o tratamento com a dose diária de 200 mg de cetoprofeno e não são recomendadas doses mais elevadas (ver também secção 4.4).
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados com a utilização da duração de tratamento mais curta possível que é necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
04.3 Contra-indicações
O uso de cetoprofeno está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Existe a possibilidade de hipersensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroides. Portanto, o cetoprofeno não deve ser administrado a pacientes nos quais ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos anti-inflamatórios não esteroides causaram sintomas de asma, broncoespasmo, rinite, urticária. Supositórios não devem ser administrados a pacientes com distúrbios hemorroidais ou que tenham sofrido recentemente de proctite.
Úlcera péptica ativa ou história de sangramento gastrointestinal, ulceração, perfuração ou dispepsia crônica.
Gastrite, leucopenia e trombocitopenia, distúrbios hemorrágicos graves e insuficiência cardíaca grave.
O produto não deve ser usado se o paciente sofrer de insuficiência renal e / ou hepática grave.
Terceiro trimestre de gravidez.
A administração de cetoprofeno é contra-indicada durante a lactação.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O uso concomitante de supositórios de ARTROSILENO 160 mg com outros AINEs deve ser evitado, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados com a utilização da dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
Idosos: Os doentes idosos têm uma frequência aumentada de reações adversas aos AINEs, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais (ver secção 4.2).
Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração: Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais, foram relatados durante o tratamento com todos os AINEs, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de eventos gastrointestinais graves.
Algumas evidências epidemiológicas sugerem que o cetoprofeno pode estar associado a um maior risco de toxicidade gastrointestinal grave, em comparação com outros AINEs, especialmente em doses elevadas (ver também as secções 4.2 e 4.3).
Nos idosos e em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração (ver secção 4.3), o risco de hemorragia gastrointestinal, ulceração ou perfuração é maior com o aumento das doses de AINEs. Esses pacientes devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e seção 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais (especialmente sangramento gastrointestinal), particularmente nos estágios iniciais do tratamento.
Deve-se ter cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides orais, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como aspirina (ver seção 4.5).
Quando ocorre sangramento gastrointestinal ou ulceração em pacientes tomando supositórios de ARTROSILENE 160 mg, o tratamento deve ser interrompido.
Os AINEs devem ser administrados com precaução a doentes com história de doença gastrointestinal (colite ulcerosa, doença de Crohn) uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8 - efeitos indesejáveis).
Pacientes com asma associada a rinite crônica, sinusite crônica e / ou polipose nasal têm maior risco de alergia ao ácido acetilsalicílico e / ou AINEs do que o resto da população. A administração de cetoprofeno pode contribuir para desencadear ataques de asma ou broncoespasmo, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico ou AINEs (ver Seção 4.3).
Em doentes com compromisso da função renal, a administração de cetoprofeno deve ser efectuada com particular precaução, tendo em consideração a eliminação essencialmente renal do fármaco.
No início do tratamento, a função renal deve ser cuidadosamente monitorada em pacientes com insuficiência cardíaca, cirrose e nefrose, em indivíduos em terapia diurética ou com insuficiência renal crônica, especialmente se idosos. Nesses pacientes, a administração de cetoprofeno pode induzir uma redução da insuficiência renal. fluxo sanguíneo causado pela inibição das prostaglandinas e levar à descompensação renal.
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver 4.8). risco: o início da reação ocorre na maioria dos casos durante o primeiro mês de tratamento.
Os supositórios de ARTROSILENO 160 mg devem ser descontinuados ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Como outros AINEs, as propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas do cetoprofeno podem mascarar sintomas comuns de progressão da infecção, como febre, no caso de uma doença infecciosa.
Em pacientes com alterações nos testes de função hepática ou com história de doença hepática, os níveis de transaminases devem ser verificados periodicamente, especialmente com tratamento de longo prazo.
Casos raros de icterícia e hepatite foram relatados com o uso de cetoprofeno.
Em caso de distúrbios visuais, como visão turva, o tratamento deve ser interrompido.
O uso de supositórios ARTROSILENO 160 mg, bem como de qualquer medicamento que iniba a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
A administração de supositórios de ARTROSILENO 160 mg deve ser interrompida em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de alguns AINEs (especialmente em altas doses e para tratamento de longo prazo) pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Não há dados suficientes para excluem um risco semelhante para o sal de cetoprofeno-lisina.
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com sal de cetoprofeno lisina após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Combinações com outras drogas não recomendadas
Outros AINEs (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase 2) e salicilatos em altas doses:
Aumento do risco de sangramento e úlcera gastrointestinal.
Anticoagulantes (heparina e varfarina) e inibidores da agregação plaquetária (ticlopidina, clopidogrel):
Os AINEs podem amplificar os efeitos de anticoagulantes, como a varfarina; Os AINEs podem aumentar o risco de hemorragia (ver secção 4.4).
Se a co-administração for inevitável, os pacientes devem ser monitorados de perto.
Lítio:
Risco de aumento dos níveis plasmáticos de lítio, às vezes até níveis de toxicidade devido à diminuição da excreção renal de lítio.Se necessário, os níveis plasmáticos de lítio devem ser monitorados de perto e a dosagem de lítio ajustada durante e após o tratamento com AINEs.
Metotrexato em doses acima de 15 mg / semana:
Aumento do risco de toxicidade hematológica ao metotrexato, especialmente quando administrado em altas doses (> 15 mg / semana), possivelmente relacionado ao deslocamento do metotrexato de sua ligação às proteínas e diminuição da depuração renal.
Combinações com outros medicamentos que requerem precauções de uso Medicamentos anti-hipertensivos (beta-bloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II e diuréticos):
Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos. Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor da ECA ou um antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclooxigenase pode levar a maior deterioração da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível. Estas interações devem ser consideradas em doentes a tomar supositórios de Artrossileno 160 mg concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II.Por conseguinte, a associação deve ser administrada com precaução, especialmente em doentes idosos.
Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante.
Metotrexato em doses abaixo de 15 mg / semana:
Durante as primeiras semanas de tratamento combinado, um hemograma completo deve ser avaliado semanalmente.Em caso de qualquer insuficiência renal ou se o paciente for idoso, a monitorização deve ser feita com mais frequência.
Probenecida:
A co-administração de probenecida pode reduzir significativamente a depuração plasmática do cetoprofeno.
Drogas trombolíticas:
Aumento do risco de sangramento.
Ciclosporina, tacrolimus:
Risco de efeitos nefrotóxicos aditivos, especialmente em idosos.
Corticosteróides:
Aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia (ver secção 4.4).
Pentoxifilina:
Aumento do risco de sangramento. Verificações clínicas mais frequentes e monitoramento do tempo de sangramento.
Agentes antiagregantes e inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs):
aumento do risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Difenilhidantoína e sulfonamidas:
Como a ligação do cetoprofeno às proteínas é alta, pode ser necessário reduzir a dosagem de anticoagulantes, difenilhidantoína ou sulfonamidas, que devem ser administrados simultaneamente.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% até aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumenta com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda pré e pós-implantação e mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas, resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado
A administração de cetoprofeno é contra-indicada durante a lactação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Não há efeitos conhecidos no grau de atenção.
Com base no perfil farmacodinâmico e nos efeitos colaterais relatados (possibilidade de aparecimento de tonturas), os pacientes que sentem tonturas ou sonolência, vertigem ou convulsões devem evitar dirigir veículos ou operar máquinas que requeiram integridade do estado de alerta.
04.8 Efeitos indesejáveis
Sistema gastrointestinal: os eventos adversos mais comumente observados são de natureza gastrointestinal. Úlceras pépticas, perfuração gastrointestinal ou hemorragia, por vezes fatais, podem ocorrer, particularmente em idosos (ver secção 4.4).
Após a administração de supositórios ARTROSILENO 160 mg, foram notificados náuseas, vómitos, diarreia, flatulência, obstipação, dispepsia, dor abdominal, melena, hematémese, estomatite ulcerosa, exacerbação de colite e doença de Crohn (ver secção 4.4).
A gastrite foi observada com menos frequência.
Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Os estudos clínicos e os dados epidemiológicos sugerem que a utilização de alguns AINEs (especialmente em doses elevadas e para tratamento a longo prazo) pode estar associada a um aumento modesto do risco de acontecimentos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver secção 4.4).
As seguintes reações adversas foram observadas com o uso de cetoprofeno em adultos:
Problemas gastrointestinais:
dispepsia, náusea, dor abdominal, vômito, constipação, diarreia, flatulência, gastrite, estomatite, úlcera péptica, exacerbação de colite e doença de Crohn, hemorragia gastrointestinal e perfuração.
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:
anemia hemorrágica, agranulocitose, trombocitopenia, insuficiência da medula óssea.
Desordens vasculares:
hipertensão, vasodilatação.
Doenças do sistema imunológico:
reações anafiláticas (incluindo choque)
Distúrbios psiquiátricos:
mudanca de humor
Doenças do sistema nervoso:
dor de cabeça, tontura, sonolência, parestesia, discinesia, convulsões, disgeusia
Desordens oculares:
visão turva (ver Seção 4.4)
Doenças do ouvido e do labirinto:
zumbido
Distúrbios cardíacos:
insuficiência cardíaca
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
asma, broncoespasmo (especialmente em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs), rinite
Afecções hepatobiliares:
hepatite, aumento das transaminases, níveis elevados de bilirrubina sérica devido a doenças hepáticas
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
erupção cutânea, prurido, exantema, erupções bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, reações de fotossensibilidade, alopecia, urticária, angioedema
Doenças renais e urinárias:
insuficiência renal aguda, nefrite tubulointersticial, síndrome nefrítica, testes de função renal anormais
Perturbações gerais e condições no local de administração:
edema, astenia
Doenças do metabolismo e nutrição:
ganho de peso
Tal como acontece com outros antiinflamatórios não esteroides, distúrbios, geralmente transitórios, do trato gastrointestinal, como gastralgia, podem ser encontrados. Apenas excepcionalmente foram relatados discinesia transitória, astenia, cefaléia, tontura e erupção cutânea.
04.9 Overdose
Foram notificados casos de sobredosagem com doses superiores a 2,5 g de cetoprofeno.
Na maioria dos casos, os sintomas observados foram inofensivos e limitados a letargia, sonolência, náuseas, vômitos e dores epigástricas.
Não existe um antídoto específico para a sobredosagem de cetoprofeno. Se houver suspeita de superdosagem maciça, a lavagem gástrica é recomendada e o tratamento de suporte sintomático é recomendado para compensar a desidratação, controlar a excreção urinária e, se presente, corrigir a acidose.
Em caso de insuficiência renal, a hemodiálise pode ser útil na eliminação do medicamento do corpo.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos anti-inflamatórios / anti-reumáticos não esteróides
ATC: M01AE03.
O sal de cetoprofeno lisina é um fármaco com atividade antiinflamatória, analgésica e antipirética.
O sal de lisina do cetoprofeno, assim como o cetoprofeno, deve sua eficácia antiinflamatória sobretudo à inibição da síntese de prostaglandinas do ácido araquidônico, à estabilização da membrana lisossomal com inibição da liberação enzimática, à atividade antibradicinina e à atividade antiplaquetária, esses fatores desempenham um papel importante na patogênese dos fenômenos inflamatórios.
O sal de cetoprofeno lisina tem um efeito analgésico marcante tanto em correlação com a ação antiinflamatória exercida sobre os processos inflamatórios, quanto com um efeito central.
O sal de cetoprofeno lisina exerce atividade antipirética sem, entretanto, interferir nos processos normais de termorregulação.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
O sal de cetoprofeno lisina é rapidamente absorvido por via retal em 45-60 minutos. O nível sérico máximo é alcançado após 1-2 horas. A administração repetida não altera a cinética do medicamento, nem produz acúmulo. A eliminação é essencialmente urinária e massiva: 50% do produto administrado sistemicamente é excretado na urina em 6 horas. A metabolização é significativa: cerca de 55% do produto administrado sistemicamente é encontrado na forma de metabólitos na urina. O cetoprofeno é 95% ligado às proteínas séricas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os testes toxicológicos realizados com o princípio ativo demonstraram a baixa toxicidade do sal cetoprofeno-lisina. O DL50, dependendo da via de administração, é em média 300 mg / kg em ratos, igual a 80-100 vezes a dose ativa como antiinflamatório e analgésico. O produto não está quimicamente correlacionado com drogas conhecidas por ter uma "ação cancerígena".
Relativamente à toxicidade embriofetal e teratogénese dos AINEs em animais, ver secção 4.6.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Glicéridos semissintéticos
06.2 Incompatibilidade
Nenhum
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Armazenar abaixo de 30 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Válvula em polietileno alumínio, encerrada em uma caixa de 10 supositórios
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Dompé pharmaceutics s.p.a. - Milão, Via San Martino 12
Revendedor à venda: Spa Dompé - Via Campo di Pile - L "Aquila
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC n. 024022030
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 13.6.1979
Data de renovação da autorização: 1.6.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Maio de 2012