Ingredientes ativos: sulfato de hidroxicloroquina
PLAQUENIL 200 mg comprimidos revestidos
Por que o Plaquenil é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Pesticida - Antirreumático
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Adultos
PLAQUENIL é indicado para o tratamento da artrite reumatóide crônica e ativa e do lúpus eritematoso disseminado e discóide.
População pediátrica
É indicado para o tratamento da artrite idiopática juvenil (em terapia combinada) e para eritematoso sistêmico e lúpus discóide.
Contra-indicações Quando o Plaquenil não deve ser usado
- Alterações da retina e do campo visual atribuíveis aos compostos de 4-aminoquinolina;
- hipersensibilidade à substância ativa e aos compostos 4-aminoquinolina ou a qualquer um dos excipientes;
- em caso de maculopatias preexistentes;
- as formulações dosadas a 200 mg são contra-indicadas em crianças com menos de 6 anos de idade ou em qualquer caso com peso inferior a 31 kg.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Plaquenil
Tenha especial cuidado em pacientes com insuficiência hepática ou renal para os quais a dose pode precisar ser reduzida, bem como para aqueles que tomam medicamentos que afetam esses órgãos.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes com distúrbios gastrointestinais, neurológicos ou hematológicos; pacientes com hipersensibilidade ao quinino; no caso de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, porfiria e psoríase.
Como PLAQUENIL pode causar reações dermatológicas, deve ser usado com cautela em pacientes que receberam medicamentos com tendência significativa a causar dermatite.
No tratamento da artrite reumatóide, se nenhuma melhora objetiva for detectada dentro de seis meses, é aconselhável interromper a terapia.
O uso seguro de PLAQUENIL na artrite reumatóide juvenil não foi estabelecido.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Plaquenil
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, mesmo sem receita médica.
A administração concomitante de hidroxicloroquina e digoxina pode levar a um aumento dos níveis sanguíneos de digoxina: portanto, é necessário monitorar de perto a digoxinemia em pacientes tratados com esta combinação de medicamentos.
Como a hidroxicloroquina pode aumentar os efeitos do tratamento hipoglicêmico, é necessário reduzir as doses de insulina ou de medicamentos antidiabéticos em geral.
Existe a possibilidade de interações com a fenilbutazona ou com outros fármacos com tendência para causar dermatites e com preparações hepatotóxicas conhecidas.
Avisos É importante saber que:
Após tratamento prolongado com altas doses de derivados de quinolina, distúrbios do sistema nervoso periférico foram relatados em casos raros. Portanto, é necessário seguir a dosagem prescrita. Lesões retinianas irreversíveis, que se acredita estarem relacionadas à dose, foram observadas em alguns pacientes que receberam doses altas e prolongadas de derivados de 4-aminoquinolina para o tratamento de artrite reumatóide e lúpus eritematoso. PLAQUENIL, um exame oftalmológico completo deve ser realizado inicialmente, o que inclui a determinação da acuidade visual, campo visual, visão de cores e exame de fundo de olho Estes exames devem então ser repetidos pelo menos uma vez por ano.
A toxicidade retinal está amplamente relacionada à dose. O risco de lesão retiniana é leve até uma dose diária de 6,5 mg / kg. Exceder a dose diária recomendada aumenta significativamente o risco de toxicidade retinal.
Esses testes devem ser repetidos com mais frequência e devem ser adaptados para o paciente individual nas seguintes situações:
- dosagem diária superior a 6,5 mg / kg de peso ideal (pessoa magra): refere-se ao peso corporal ideal (da pessoa magra). O uso do peso corporal absoluto pode levar a uma overdose em obesos;
- falência renal;
- dose cumulativa superior a 200 g;
- pessoa idosa;
- diminuição da acuidade visual.
Se houver sinais de alterações na acuidade visual, campo visual, visão de cores e áreas maculares da retina - como alterações de pigmento, perda do reflexo foveal - ou quaisquer sintomas visuais que não podem ser totalmente explicados com dificuldade de acomodação ou opacidade da córnea, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente e o paciente monitorado de perto para detectar qualquer progressão das alterações.As lesões retinianas (e distúrbios visuais) podem piorar mesmo após a interrupção do tratamento (ver seção Efeitos indesejáveis).
Casos muito raros de tendências suicidas foram relatados em pacientes tratados com hidroxicloroquina.
Em pacientes em terapia de longo prazo, recomenda-se verificar periodicamente os parâmetros do hemograma completo e interromper a administração de hidroxicloroquina se surgirem anormalidades.
As crianças mais novas são particularmente sensíveis aos efeitos tóxicos das 4-aminoquinolinas; os pacientes devem, portanto, ser avisados sobre a necessidade de armazenar a hidroxicloroquina fora do alcance das crianças.
Todos os pacientes em tratamento prolongado com PLAQUENIL devem ser submetidos periodicamente a um exame da função musculoesquelética e dos reflexos patelar e de Aquiles. Se ocorrer fraqueza muscular, suspenda o medicamento.
Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Gravidez e amamentação
Gravidez
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
A hidroxicloroquina atravessa a placenta. Existem dados limitados sobre o uso de hidroxicloroquina durante a gravidez. Deve-se notar que efeitos colaterais no SNC, como ototoxicidade, foram observados após a administração de derivados de 4-aminoquinolina em doses terapêuticas. (Toxicidade auditiva e vestibular, surdez congênita ), hemorragias retinianas e pigmentação retiniana anormal.
A hidroxicloroquina deve ser evitada na gravidez, a menos que, no julgamento do médico, os benefícios potenciais superem os possíveis riscos.
Hora da alimentação
Atenção especial deve ser dada no caso de amamentação por pacientes em tratamento com hidroxicloroquina, visto que o fármaco é excretado no leite materno em pequenas quantidades e considerando o fato de a criança ser muito sensível aos efeitos tóxicos da 4-aminoquinolina.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A condução de veículos e a utilização de máquinas não são recomendadas, uma vez que a hidroxicloroquina pode afetar adversamente a acomodação visual e causar visão turva. Nesse caso, pode ser necessário reduzir temporariamente a dosagem.
Dosagem e método de uso Como usar o Plaquenil: Dosagem
Artrite reumatóide:
A droga atua por acúmulo e leva algumas semanas para que os primeiros efeitos benéficos ocorram, enquanto distúrbios leves podem ocorrer relativamente em breve. Pode demorar vários meses de tratamento antes que os efeitos máximos possam ser alcançados. Se a melhora objetiva não for detectada dentro de seis meses, o tratamento deve ser interrompido.
Dosagem inicial: 400 a 600 mg por dia (2 a 3 comprimidos revestidos) administrados às refeições ou com um copo de leite. Em uma pequena porcentagem de pacientes, a ocorrência de efeitos colaterais desagradáveis pode exigir uma redução da dose inicial. Posteriormente, após 5-10 dias, a dose pode ser aumentada gradualmente até o nível ideal, geralmente sem efeitos colaterais recorrentes.
Dose de manutenção: quando uma boa resposta terapêutica é alcançada, geralmente entre 4 e 12 semanas, a dose é reduzida pela metade, de 200 para 400 mg (1 ou 2 comprimidos revestidos) por dia. Uma maior incidência de retinopatia foi descrita quando essa dose é excedida.
Se ocorrer uma recaída após a descontinuação da terapia, o medicamento pode ser reiniciado, continuando com a administração intermitente, se não houver contra-indicações oculares.
Corticosteroides e salicilatos geralmente podem ser usados em doses reduzidas em combinação com PLAQUENIL ou podem ser completamente descontinuados após a administração do medicamento por várias semanas.
Quando a redução gradual da dose de corticoide é indicada, pode-se reduzir a dose a cada 4 ou 5 dias: em não mais de 5 a 15 mg de hidrocortisona; 5-10 mg de prednisolona e prednisona; de 1-2,5 mg de metilprednisolona; de 1-2 mg de triancinolona; de 0,25-0,5 mg de dexametasona.
Lúpus eritematoso:
A dose inicial média é de 400 mg uma ou duas vezes ao dia. Esta dose pode ser continuada por várias semanas ou meses, dependendo da resposta do paciente. Para a terapia de manutenção, uma dose menor de 200 a 400 mg por dia geralmente é suficiente. Uma maior incidência de retinopatia foi descrita quando esta dose de manutenção é excedida.
População pediátrica
Deve-se usar a menor dose efetiva e a dose de 6,5 mg / kg / dia nunca deve ser ultrapassada considerando o peso corporal ideal. Portanto, os comprimidos de 200 mg não são adequados para uso em crianças com um peso corporal ideal inferior a 31 kg
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Plaquenil
A sobredosagem com compostos de 4-aminoquinolina é particularmente perigosa em crianças, nas quais doses de apenas 1 ou 2 g foram fatais.
Os compostos de 4-aminoquinolina são rápida e completamente absorvidos após a ingestão, e em caso de sobredosagem acidental (mais raramente em relação ao uso de doses mais baixas em pacientes hipersensíveis), os sintomas tóxicos consistindo de dor de cabeça, sonolência, podem ocorrer dentro de 30 minutos. distúrbios, colapso cardiovascular, convulsões, hipocalemia e distúrbios de ritmo e condução, incluindo prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular, seguido por parada respiratória e cardíaca súbita e potencialmente fatal. Tratamento médico imediato é necessário, pois esses efeitos podem O eletrocardiograma pode detectar parada atrial, ritmo nodal, tempo de condução intraventricular prolongado e bradicardia progressiva, resultando em fibrilação ventricular e / ou parada cardíaca. O tratamento é sintomático e deve estar pronto, com esvaziamento imediato do estômago causando vômitos (em casa antes de ser transportado para o hospital) ou por lavagem gástrica até o estômago estar completamente esvaziado. Carvão ativado, se introduzido pela sonda gástrica em 30 minutos de ingestão dos comprimidos e seguida de lavagem gástrica, pode inibir ainda mais a absorção do medicamento. Para ser eficaz, a dose de carvão ativado deve ser pelo menos 5 vezes maior que a de hidroxicloroquina ingerida. Quaisquer convulsões devem ser verificadas antes de tentar a lavagem gástrica. devido à estimulação cerebral, pode-se tentar administrar barbitúricos de ação ultracurta; se, por outro lado, forem devidos à anóxia, devem ser tratados com administração de oxigênio, respiração artificial ou, em caso de choque em hipotensão, por terapia com analépticos circulatórios. Dada a importância do suporte respiratório, a intubação pode ser necessária ou traqueostomia seguida, se necessário, de lavagem gástrica. A fim de reduzir a concentração sangüínea de 4-aminoquinolinas, sugere-se exsanguinotransfusão. Um paciente que sobrevive à fase aguda e está assintomático deve ser monitorado cuidadosamente por pelo menos 6 horas. Até a administração forçada de líquidos e uma quantidade adequada de cloreto de amônio pode ser administrado por alguns dias (em adultos, 8 g por dia em doses divididas) para acidificar a urina e favorecer o aumento da excreção urinária.
A possibilidade de administração parenteral de diazepam deve ser considerada, pois alguns estudos mostraram que este tratamento reverte os efeitos cardiotóxicos da cloroquina.
Forneça suporte respiratório e controle de choque, se necessário.
Em caso de ingestão acidental de uma dose excessiva do medicamento, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Plaquenil
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Raramente foram relatados casos de depressão da medula óssea. Foram notificadas doenças hematológicas como anemia, anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia. Hemólise em indivíduos com deficiência de G6P-DH.
Distúrbios do sistema imunológico
Foram notificados casos de urticária, angioedema e broncoespasmo.
Doenças do metabolismo e nutrição
Anorexia. A hidroxicloroquina pode agravar a porfiria.
Distúrbios psiquiátricos
Irritabilidade, nervosismo, instabilidade emocional, pesadelos psicóticos, tendências suicidas.
Doenças do sistema nervoso
Dor de cabeça, tontura, nistagmo, surdez nervosa, convulsões e ataxia foram relatados com esta classe de medicamentos.
Desordens oculares
Raramente, retinopatia, com alterações de pigmentação e defeitos do campo visual, foram relatados. Em sua forma inicial, a retinopatia parece ser reversível com a descontinuação da terapia com hidroxicloroquina. Se tiver potencial para se desenvolver, o risco de progressão é possível, mesmo após o final do tratamento. Houve relatos de maculopatias e degeneração macular, que pode ser irreversível Pacientes com alterações retinais podem inicialmente ser assintomáticos ou podem ter visão escotomatosa com anéis paracentrais e pericentrais, escotomas temporais e percepção de cores prejudicada.
Eles foram relatados mudanças corneanas que incluem edema e opacidade, que podem ser assintomáticos ou podem causar distúrbios como halos, visão turva ou fotofobia. Estes sinais e sintomas podem ser transitórios ou reversíveis após a interrupção do tratamento.
A visão turva também pode ocorrer devido a distúrbios de acomodação, que são reversíveis e dependentes da dose.
Doenças do ouvido e do labirinto
Vertigem, zumbido, perda auditiva.
Patologias cardíacas
Cardiomiopatia raramente foi relatada. Deve-se suspeitar de efeitos de toxicidade crônicos quando são observados distúrbios de condução (bloqueio de ramo / bloqueio atrioventricular), bem como hipertrofia biventricular.A descontinuação do tratamento pode levar à recuperação.
Problemas gastrointestinais
Podem ocorrer distúrbios gastrointestinais, como náuseas, diarreia, dor abdominal e, raramente, vômitos. Esses sintomas desaparecem rapidamente reduzindo a dose ou interrompendo o tratamento.
Doenças hepatobiliares
Foram relatados casos isolados de anormalidades nos testes de função hepática e poucos casos de colapso hepático fulminante foram publicados.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Às vezes ocorrem erupções cutâneas; pigmentação da pele e das membranas mucosas, comichão, cabelo grisalho, alopecia. Esses efeitos desaparecem imediatamente após a interrupção do tratamento.
Erupções cutâneas (urticariforme, morbiliforme, liquenóide, macular papular, púrpura, eritema circinato centrífugo) foram relatadas erupções bolhosas incluindo casos muito raros de eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, fotossensibilidade e dermatite esfoliativa. Casos muito raros de erupção cutânea pustular generalizada aguda para distinguir da psoríase, embora a hidroxicloroquina possa agravar os ataques de psoríase. Ao mesmo tempo, podem ocorrer febre e hiperleucocitose. O prognóstico é geralmente favorável após a descontinuação do tratamento.
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Foram relatadas miopatia musculoesquelética ou neuromiopatias que levam a fraqueza progressiva e atrofia dos grupos musculares proximais. A miopatia pode ser reversível após a descontinuação do tratamento, mas a recuperação pode demorar muitos meses. Foram observados distúrbios sensoriais menores, depressão dos reflexos do tendão e condução nervosa anormal.
Outros efeitos: perda de peso, fadiga, psoríase não sensível à luz.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
COMPOSIÇÃO
Um comprimido revestido contém:
Princípio ativo: sulfato de hidroxicloroquina 200 mg
Excipientes: lactose mono-hidratada, povidona, amido de milho, estearato de magnésio, opadry OY-L-28900 (hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio, lactose mono-hidratada).
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
30 comprimidos revestidos de 200 mg
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS REVESTIDOS DE PLAQUENIL 200 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido revestido contém:
Ingrediente ativo: sulfato de hidroxicloroquina 200 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimido revestido.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Adultos
PLAQUENIL é indicado para o tratamento da artrite reumatóide crônica e ativa e do lúpus eritematoso disseminado e discóide.
População pediátrica
É indicado para o tratamento da artrite idiopática juvenil (em terapia combinada) e para eritematoso sistêmico e lúpus discóide.
04.2 Posologia e método de administração
Artrite reumatóide: a droga atua por acúmulo e leva algumas semanas para que os primeiros efeitos benéficos ocorram, enquanto doenças leves podem ocorrer relativamente em breve. Pode demorar vários meses de tratamento antes que os efeitos máximos possam ser alcançados.
Se a melhora objetiva não for detectada dentro de seis meses, o tratamento deve ser interrompido.
Dosagem inicial: 400 a 600 mg por dia (2 a 3 comprimidos revestidos) administrados às refeições ou com um copo de leite. Em uma pequena porcentagem de pacientes, a ocorrência de efeitos colaterais desagradáveis pode exigir uma redução da dose inicial. Posteriormente, após 5-10 dias, a dose pode ser aumentada gradualmente até o nível ideal, geralmente sem efeitos colaterais recorrentes.
Dose de manutenção: Quando uma boa resposta terapêutica é alcançada, geralmente entre 4 e 12 semanas, a dose é reduzida pela metade, de 200 para 400 mg (1 ou 2 comprimidos revestidos) por dia. Uma maior incidência de retinopatia foi descrita quando essa dose é excedida.
Se ocorrer uma recaída após a descontinuação da terapia, o medicamento pode ser reiniciado, continuando com a administração intermitente, se não houver contra-indicações oculares.
Corticosteroides e salicilatos geralmente podem ser usados em doses reduzidas em combinação com PLAQUENIL ou podem ser completamente descontinuados após a administração do medicamento por várias semanas.
Quando uma redução gradual na dose de esteróides é indicada, pode ser feita reduzindo a dose de cortisona a cada 4 ou 5 dias em não mais do que 5-15 mg de hidrocortisona; 5-10 mg de prednisolona e prednisona; de 1-2,5 mg de metilprednisolona; de 1-2 mg de triancinolona; de 0,25-0,5 mg de dexametasona.
Lúpus eritematoso: A dose inicial média é de 400 mg uma ou duas vezes ao dia. Esta dose pode ser continuada por várias semanas ou meses, dependendo da resposta do paciente. Para a terapia de manutenção, uma dose menor de 200 a 400 mg por dia geralmente é suficiente.
Uma maior incidência de retinopatia foi descrita quando esta dose de manutenção é excedida.
População pediátrica: deve-se utilizar a dose mínima eficaz e nunca ultrapassar a dose de 6,5 mg / kg / dia considerando o peso corporal ideal. Portanto, os comprimidos de 200 mg não são adequados para uso em crianças com um peso corporal ideal inferior a 31 kg.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa e aos compostos 4-aminoquinolina ou a qualquer um dos excipientes.
Alterações da retina e do campo visual atribuíveis aos compostos de 4-aminoquinolina.
Em caso de maculopatias pré-existentes.
As formulações dosadas a 200 mg são contra-indicadas em crianças com idade inferior a 6 anos ou em qualquer caso com peso inferior a 31 kg.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Avisos especiais
Após tratamento prolongado com altas doses de derivados de quinolina, distúrbios do sistema nervoso periférico foram relatados em casos raros. Portanto, é necessário seguir a dosagem prescrita. Lesões retinais irreversíveis, que se acredita estarem relacionadas à dose, foram observadas em alguns pacientes que receberam doses altas e prolongadas de derivados de 4-aminoquinolina para o tratamento da artrite reumatóide e lúpus eritematoso.
Quando a terapia prolongada com PLAQUENIL é planejada, um exame oftalmológico completo deve ser realizado inicialmente, incluindo a determinação da acuidade visual, campo visual, visão de cores e exame de fundo de olho. Esses exames devem ser repetidos pelo menos uma vez por ano.
A toxicidade retinal está amplamente relacionada à dose. O risco de lesão retiniana é leve até uma dose diária de 6,5 mg / kg. Exceder a dose diária recomendada aumenta significativamente o risco de toxicidade retinal.
Esses testes devem ser repetidos com mais frequência e devem ser adaptados para o paciente individual nas seguintes situações:
• dosagem diária superior a 6,5 mg / kg de peso ideal (pessoa magra): refere-se ao peso corporal ideal (da pessoa magra). O uso do peso corporal absoluto pode levar a uma overdose em obesos;
• falência renal;
• dose cumulativa superior a 200 g;
• pessoa idosa;
• diminuição da acuidade visual.
Se houver sinais de alterações na acuidade visual, campo visual, visão de cores e áreas maculares da retina - como alterações de pigmento, perda do reflexo foveal - ou quaisquer sintomas visuais que não podem ser totalmente explicados com dificuldade de acomodação ou opacidade da córnea, o medicamento deve ser descontinuado imediatamente e o doente monitorizado de perto para detectar qualquer progressão das alterações.As lesões retinianas (e perturbações visuais) podem agravar-se mesmo após a interrupção do tratamento (ver secção 4.8 Efeitos indesejáveis).
Casos muito raros de tendências suicidas foram relatados em pacientes tratados com hidroxicloroquina.
Foi demonstrado que a hidroxicloroquina causa hipoglicemia grave, incluindo perda de consciência, que pode ser fatal em pacientes tratados com e sem medicamentos antidiabéticos. Pacientes em terapia com hidroxicloroquina devem ser alertados sobre o risco de hipoglicemia e sinais e sintomas clínicos relacionados Pacientes que, durante o tratamento com a hidroxicloroquina, os sintomas clínicos presentes atribuíveis à hipoglicemia devem ser submetidos a monitorização da glicemia e reavaliação da terapia, se necessário.
Precauções para uso
Tenha especial cuidado em pacientes com insuficiência hepática ou renal para os quais a dose pode precisar ser reduzida, bem como para aqueles que tomam medicamentos que afetam esses órgãos.
Deve-se ter cuidado especial em pacientes com distúrbios gastrointestinais, neurológicos ou hematológicos; pacientes com hipersensibilidade ao quinino; no caso de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, porfiria e psoríase.
Em pacientes em terapia de longo prazo, recomenda-se verificar periodicamente os parâmetros do hemograma completo e interromper a administração de hidroxicloroquina se surgirem anormalidades.
As crianças pequenas são particularmente sensíveis aos efeitos tóxicos das 4-aminoquinolinas; portanto, os pacientes devem ser aconselhados a manter PLAQUENIL fora do alcance das crianças.
Todos os pacientes em tratamento prolongado com PLAQUENIL devem ser submetidos periodicamente a um exame da função musculoesquelética e dos reflexos patelar e de Aquiles. Se ocorrer fraqueza muscular, suspenda o medicamento.
No tratamento da artrite reumatóide, se nenhuma melhora objetiva for detectada dentro de seis meses, é aconselhável interromper a terapia.
Como PLAQUENIL pode causar reações dermatológicas, deve ser usado com cautela em pacientes que receberam medicamentos com tendência significativa a causar dermatite.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Em pacientes tratados com PLAQUENIL, foram relatados casos de cardiomiopatia, resultando em insuficiência cardíaca, alguns dos quais fatais. Aconselha-se a monitorização clínica de sinais e sintomas de cardiomiopatia e o tratamento com PLAQUENIL deve ser interrompido se desenvolver cardiomiopatia. A existência de toxicidade crônica deve ser considerada quando distúrbios de condução (bloqueio de ramo / bloqueio atrioventricular) bem como hipertrofia biventricular são evidentes.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A administração concomitante de hidroxicloroquina e digoxina pode levar a um aumento dos níveis sanguíneos de digoxina: portanto, é necessário monitorar de perto a digoxinemia em pacientes tratados com esta combinação de medicamentos.
Como a hidroxicloroquina pode aumentar os efeitos do tratamento hipoglicêmico, é necessário reduzir as doses de insulina ou de medicamentos antidiabéticos em geral.
Existe a possibilidade de interações com a fenilbutazona ou com outros fármacos com tendência para causar dermatites e com preparações hepatotóxicas conhecidas.
Halofantrina prolonga o intervalo QT e não deve ser administrada com outros medicamentos, que têm o potencial de induzir arritmias cardíacas, incluindo hidroxicloroquina. Além disso, se a hidroxicloroquina for administrada concomitantemente com outros medicamentos arritmogênicos, como amiodarona e moxifloxacina, pode aumentar o risco de arritmias ventriculares.
Foi relatado um aumento no nível plasmático de ciclosporina quando a ciclosporina e a hidroxicloroquina são administradas concomitantemente.
A hidroxicloroquina pode diminuir o limiar convulsivo. A administração concomitante de hidroxicloroquina com outros medicamentos antimaláricos conhecidos por reduzirem o limiar convulsivo (por exemplo, mefloquina) pode aumentar o risco de convulsões.
Além disso, a atividade dos medicamentos antiepilépticos pode ser prejudicada quando coadministrados com hidroxicloroquina.
Num estudo de interação de dose única, foi relatado que a cloroquina reduz a biodisponibilidade do praziquantel. Não se sabe se tal efeito existe quando a hidroxicloroquina e o praziquantel são administrados concomitantemente. Por extrapolação, dada a semelhança na estrutura e parâmetros farmacocinéticos entre a hidroxicloroquina e a cloroquina, um efeito semelhante também pode ser esperado para a hidroxicloroquina.
Existe um risco teórico de inibição da atividade intracelular da? -Galactosidase quando a hidroxicloroquina é coadministrada com agalsidase.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A hidroxicloroquina atravessa a placenta. Existem dados limitados sobre o uso de hidroxicloroquina durante a gravidez. Deve-se notar que efeitos colaterais do sistema nervoso central, como ototoxicidade, foram observados após a administração de derivados de 4-aminoquinolina em doses terapêuticas. (Toxicidade auditiva e vestibular, surdez congênita), hemorragias retinais e pigmentação retiniana anormal.
A hidroxicloroquina deve ser evitada na gravidez, a menos que, no julgamento do médico, os benefícios potenciais superem os possíveis riscos.
Hora da alimentação
Atenção especial deve ser dada no caso de amamentação por pacientes em tratamento com hidroxicloroquina, visto que o fármaco é excretado no leite materno em pequenas quantidades e considerando o fato de a criança ser muito sensível aos efeitos tóxicos da 4-aminoquinolina.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A condução de veículos e a utilização de máquinas não são recomendadas, uma vez que a hidroxicloroquina pode afetar adversamente a acomodação visual e causar visão turva. Nesse caso, pode ser necessário reduzir temporariamente a dosagem.
04.8 Efeitos indesejáveis
As seguintes reações adversas são classificadas por classes de sistemas de órgãos e frequência, utilizando a seguinte convenção: muito frequentes (≥1 / 10); comum (≥1 / 100
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Frequência desconhecida: anemia por depressão da medula óssea, anemia aplástica, agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia.
Hemólise em indivíduos com deficiência de G6P-DH.
Distúrbios do sistema imunológico
Frequência desconhecida: urticária, angioedema, broncoespasmo.
Doenças do metabolismo e nutrição
Comum: anorexia.
Hipoglicemia (ver secção 4.4). Frequência: não conhecida.
A hidroxicloroquina pode agravar a porfiria.
Distúrbios psiquiátricos
Comum: labilidade afetiva
Incomum: nervosismo
Frequência desconhecida: psicose, tendências suicidas, irritabilidade.
Doenças do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça
Incomum: tontura
Frequência desconhecida: nistagmo, surdez nervosa, convulsões e ataxia.
Desordens oculares
Frequentes: Visão turva, devido a distúrbios de acomodação, que são dependentes da dose e reversíveis.
Pouco frequentes: retinopatia, com alterações na pigmentação e defeitos do campo visual. Em sua forma inicial, a retinopatia parece ser reversível com a descontinuação da terapia com hidroxicloroquina. Se tiver potencial para se desenvolver, o risco de progressão é possível, mesmo após o final do tratamento. Pacientes com alterações retinais podem ser inicialmente assintomáticos ou podem apresentam visão escotomatosa com anéis paracentrais e pericentrais, escotomas temporais e percepção alterada da cor.
Foram notificadas alterações da córnea, incluindo edema e opacidade, que podem ser assintomáticas ou podem causar distúrbios como halos, visão turva ou fotofobia. Estes sinais e sintomas podem ser transitórios ou reversíveis após a interrupção do tratamento.
Desconhecido: houve relatos de maculopatias e degeneração macular que podem ser irreversíveis.
Doenças do ouvido e do labirinto
Incomum: tontura, zumbido
Desconhecido: perda auditiva
Patologias cardíacas
Desconhecido: cardiomiopatia, que pode levar à insuficiência cardíaca e, em alguns casos, fatal
A existência de toxicidade crônica deve ser considerada quando ocorrerem distúrbios de condução (bloqueio de ramo / bloqueio atrioventricular), bem como hipertrofia biventricular.A descontinuação do tratamento pode levar à recuperação.
Problemas gastrointestinais
Muito comuns: náuseas, dor abdominal
Comum: diarreia, vômito
Esses sintomas se resolvem rapidamente com a redução da dose ou interrupção do tratamento
Doenças hepatobiliares
Incomum: anormalidades nos testes de função hepática
Desconhecido: insuficiência hepática fulminante
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Frequentes: erupção cutânea; coceira.
Pouco frequentes: distúrbios da pigmentação da pele e mucosas, cabelos grisalhos, alopecia.
Esses efeitos desaparecem imediatamente após a interrupção do tratamento.
Desconhecido: Erupções bolhosas incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnsone necrólise epidérmica tóxica, erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (síndrome de DRESS), fotossensibilidade, dermatite esfoliativa, exantema pustular generalizado agudo (AGEP).
A AGEP deve ser diferenciada da psoríase, embora a hidroxicloroquina possa agravar os ataques de psoríase. Ao mesmo tempo, podem ocorrer febre e hiperleucocitose. O prognóstico é geralmente favorável após a descontinuação do tratamento.
Erupções cutâneas (urticariforme, morbiliforme, liquenóide, máculo papular, púrpura, eritema circinato centrífugo) foram relatados
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Pouco frequentes: distúrbios sensório-motores.
Desconhecido: miopatia musculoesquelética ou neuromiopatias que levam a fraqueza progressiva e atrofia dos grupos musculares proximais.
A miopatia pode ser reversível após a descontinuação do tratamento, mas a recuperação pode demorar muitos meses.
Depressão dos reflexos do tendão e condução nervosa anormal.
Outros efeitos:
Perda de peso, fadiga, psoríase não sensível à luz.
04.9 Overdose
A sobredosagem com compostos de 4-aminoquinolina é particularmente perigosa em crianças, nas quais doses de apenas 1 ou 2 g foram fatais.
Os compostos de 4-aminoquinolina são rápida e completamente absorvidos após a ingestão, e em caso de sobredosagem acidental (mais raramente em relação ao uso de doses mais baixas em pacientes hipersensíveis), os sintomas tóxicos consistindo de dor de cabeça, sonolência podem ocorrer dentro de 30 minutos. distúrbios, colapso cardiovascular, convulsões, hipocalemia, distúrbios de ritmo e condução, incluindo prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, taquicardia ventricular e fibrilação ventricular, seguido por parada respiratória e cardíaca súbita e potencialmente fatal. Tratamento médico imediato é necessário, pois esses efeitos podem aparecer logo após a sobredosagem. O eletrocardiograma pode detectar parada atrial, ritmo nodal, tempo de condução intraventricular prolongado e bradicardia progressiva, resultando em fibrilação ventricular e / ou parada cardíaca. O tratamento é sintomático e deve estar pronto, com esvaziamento imediato do estômago causando vômitos (em casa antes de ser transportado para o hospital) ou por lavagem gástrica até o estômago estar completamente esvaziado. Carvão ativado, se introduzido pela sonda gástrica em 30 minutos de ingestão dos comprimidos e seguida de lavagem gástrica, pode inibir ainda mais a absorção do medicamento. Para ser eficaz, a dose de carvão ativado deve ser pelo menos 5 vezes maior que a de hidroxicloroquina ingerida. Quaisquer convulsões devem ser verificadas antes de tentar a lavagem gástrica. devido à estimulação cerebral, pode-se tentar administrar barbitúricos de ação ultracurta; se, por outro lado, forem devidos à anóxia, devem ser tratados com administração de oxigênio, respiração artificial ou, em caso de choque em hipotensão, por terapia com analépticos circulatórios. Dada a importância do suporte respiratório, a intubação pode ser necessária ou traqueostomia seguida, se necessário, de lavagem gástrica. A fim de reduzir a concentração sangüínea de 4-aminoquinolinas, sugere-se exsanguinotransfusão. Um paciente que sobrevive à fase aguda e está assintomático deve ser monitorado cuidadosamente por pelo menos 6 horas. Até a administração forçada de líquidos e uma quantidade adequada de cloreto de amônio pode ser administrado por alguns dias (em adultos, 8 g por dia em doses divididas) para acidificar a urina e favorecer o aumento da excreção urinária.
A possibilidade de administração parenteral de diazepam deve ser considerada, pois alguns estudos mostraram que este tratamento reverte os efeitos cardiotóxicos da cloroquina.
Forneça suporte respiratório e controle de choque, se necessário.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antiparasitário, antirreumático. Código ATC: P01BA02.
A hidroxicloroquina, antimalárico pertencente à família 4-aminoquinolínica, também é um medicamento com ação antirreumática de ação lenta.
A ação terapêutica da hidroxicloroquina é baseada em vários efeitos farmacológicos, tais como: interação com grupos sulfidrila, modulação da atividade enzimática (em particular fosfolipase, NADH-citocromo C redutase, colinesterase, protease e hidrolase), fixação de DNA; estabilização de membranas lisossomais; inibição da síntese de prostaglandinas, quimiotaxia polimorfonuclear e fagocitose, possível interferência na produção de interleucina 1 pelos monócitos e inibição da liberação de superóxido pelos neutrófilos. Tanto o efeito antirreumático quanto o antimalárico podem ser explicados em relação à concentração alcançada nas vesículas ácidas intracelulares e pelo aumento do seu pH.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
A hidroxicloroquina é rapidamente absorvida após administração oral.Em média, sua biodisponibilidade é de aproximadamente 74%. O medicamento é amplamente distribuído no corpo e se acumula nas células do sangue e outros tecidos como fígado, pulmões, rins e olhos. A molécula é parcialmente convertida no fígado em metabólitos etilados ativos e, em seguida, eliminada principalmente por via renal, na forma inalterada em uma quantidade que varia de 23 a 25%. A eliminação também ocorre por via biliar. A excreção é lenta, a meia-vida de eliminação terminal é de aproximadamente 50 dias (sangue total) e 32 dias (plasma). A hidroxicloroquina atravessa a placenta e passa para o leite materno é comparável ao da cloroquina.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O LD50 testado em camundongos por via intravenosa e oral foi de 56 mg / kg e 2620 mg / kg, respectivamente.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Monohidrato de lactose; povidona; amido de milho; estearato de magnesio; opadry OY-L-28900 (hipromelose, macrogol 400, dióxido de titânio, lactose monohidratada).
06.2 Incompatibilidade
Não existem incompatibilidades farmacêuticas conhecidas.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Nenhum.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Embalagem blister contendo 30 comprimidos revestidos de 200 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Não é relevante.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milão
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC: 013967056
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Renovação: 01/06/2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
dezembro de 2013
