Drogas broncodilatadoras

Os broncodilatadores - como o nome indica - são medicamentos que dilatam o músculo liso brônquico, facilitando assim a respiração em pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Existem basicamente três categorias de medicamentos broncodilatadores:

agonistas do receptor adrenérgico β2;
antimuscarínicos (ou anticolinérgicos);
as metilxantinas.

As características dessas categorias de medicamentos serão brevemente ilustradas a seguir.

Agonistas do receptor Β2-adrenérgico

Essas drogas broncodilatadoras atuam nos receptores β2-adrenérgicos presentes no músculo liso brônquico.
Os receptores β2 presentes nos brônquios - quando ativados por seu substrato endógeno (noradrenalina) - são capazes de induzir broncodilatação.
Mais precisamente, com a ativação desses receptores ocorre uma diminuição dos níveis de íons cálcio (Ca ++) nas células da musculatura lisa brônquica.Os íons cálcio são responsáveis pela broncoconstrição, portanto, fica claro como ocorre uma redução na sua a concentração pode favorecer o processo inverso, a broncodilatação.
Essas drogas, portanto, como agonistas dos receptores β2-adrenérgicos, estimulam-nos e induzem broncodilatação.

Classificação dos agonistas do receptor β2-adrenérgico

Os medicamentos broncodilatadores pertencentes à classe de agonistas dos receptores β2-adrenérgicos podem ser divididos em três grupos de acordo com sua duração de ação:

β2-agonistas de curta duração de ação São fármacos utilizados nas crises agudas de asma, a "ação broncodilatadora" inicia-se em 5 minutos e tem duração de ação de 4 a 6 horas.
O salbutamol e a terbutalina pertencem a esta categoria.
Β2-agonistas de longa ação. Esses medicamentos são usados principalmente para controlar e prevenir os sintomas noturnos da asma (broncoconstrição). Têm início de ação lento (20-30 minutos), mas a broncodilatação que induzem dura 8-12 horas.
Formoterol e salmeterol pertencem a esta categoria.
Β2-agonistas de ação ultra longa, também conhecidos como ultra-LABAs. Esses medicamentos têm uma duração de ação de 24 horas e isso permite uma única administração diária, ao contrário dos beta-agonistas de longa ação que requerem pelo menos duas administrações por dia.
Indacaterol pertence a esta categoria de drogas broncodilatadoras.

Vias de administração

Geralmente, os agonistas dos receptores β2-adrenérgicos são administrados por inalação para que possam alcançar os brônquios com facilidade e rapidez.
As formulações farmacêuticas em que estão disponíveis podem variar, mas geralmente são encontradas na forma de:

Cápsulas contendo pó para inalação que deve ser administrado por meio de dispensador especial;
Suspensões pressurizadas para inalação.

No entanto, existem também formulações farmacêuticas adequadas para administração oral (geralmente, comprimidos ou xaropes) e formulações farmacêuticas adequadas para administração parentérica (soluções injetáveis).

Efeitos colaterais

Obviamente, os efeitos colaterais que podem ocorrer após a ingestão dos agonistas dos receptores β2-adrenérgicos variam de acordo com o tipo de ingrediente ativo utilizado.
No entanto, alguns efeitos colaterais são comuns a todos os compostos pertencentes a esta categoria de drogas broncodilatadoras. Esses efeitos colaterais são:

Tremores
Taquicardia;
Hipocalemia (isto é, diminuição nas concentrações de potássio no sangue);
Prolongamento QT (a quantidade de tempo que leva para o miocárdio ventricular se despolarizar e repolarizar).

Antimuscarínicos (ou anticolinérgicos)

Essas drogas broncodilatadoras são capazes de interagir com os receptores muscarínicos presentes na musculatura lisa dos brônquios.
Em particular, os receptores muscarínicos do tipo M3 estão presentes principalmente nos brônquios. Quando esses receptores são ativados por seu substrato endógeno (acetilcolina), induzem broncoconstrição.
A tarefa dos antimuscarínicos é justamente antagonizar os receptores M3, de modo a promover a broncodilatação.
O brometo de ipratrópio e o tiotrópio pertencem a esta categoria de drogas broncodilatadoras.

Vias de administração

Tal como acontece com os beta-agonistas, os antimuscarínicos são administrados rotineiramente por via inalatória e estão disponíveis na forma de solução para nebulização ou na forma de pó para inalação que deve ser administrado através do dispensador.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais típicos desta categoria de drogas broncodilatadoras são:

Boca seca
Dor de cabeça;
Taquicardia;
Visão indistinta;
Dificuldade urinária;
Exacerbação do glaucoma de ângulo fechado.

Devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer no olho, é essencial que esses medicamentos nunca entrem em contato com os olhos. Caso isso ocorra, você deve entrar em contato com seu médico imediatamente.

Metilxantinas

As metilxantinas são drogas broncodilatadoras de origem natural. A mais conhecida, provavelmente, é a teofilina encontrada na natureza na planta do chá e - mesmo que em menor quantidade - também no café e no cacau. A aminofilina também pertence a esta categoria de drogas broncodilatadoras.
Na realidade, a modalidade exata com que essas drogas induzem a broncodilatação ainda não foi totalmente compreendida e vários mecanismos de ação possíveis foram propostos.
No entanto, a partir dos estudos realizados, parece que o mecanismo responsável pela ação broncodilatadora das metilxantinas é a inibição das enzimas fosfodiesterase (PDE) ao nível das células do músculo liso brônquico.

Com a inibição dessas enzimas ocorre aumento dos níveis de AMP cíclico no interior das células citadas com conseqüente broncodilatação.

Vias de administração

As metilxantinas estão disponíveis em diferentes formulações farmacêuticas adequadas para administração por diferentes vias. Na verdade, essas drogas broncodilatadoras podem vir na forma de:

Soluções orais, cápsulas ou comprimidos para administração oral;
Supositórios;
Soluções injetáveis para administração parenteral.

Efeitos colaterais

Os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com metilxantinas são:

Arritmia cardíaca;
Problemas gastrointestinais;
Convulsões.

Além disso, como as metilxantinas têm um índice terapêutico muito estreito, é necessário realizar exames de sangue regulares e monitorar cuidadosamente os pacientes que usam esse tipo de broncodilatador.