Drogas beta-bloqueadoras

- como você pode facilmente adivinhar - são princípios ativos capazes de antagonizar os receptores do tipo β para adrenalina e noradrenalina, portanto, esses fármacos exercem ação simpatolítica pela diminuição da transmissão adrenérgica e noradrenérgica.

Receptores de adrenalina e noradrenalina

Existem três tipos diferentes de receptores β-adrenérgicos:

β1, localizado no nível cardíaco, renal e ocular (a ativação desses receptores aumenta o trabalho do coração, estimula a secreção de renina e a produção de humor aquoso no nível ocular);
β2, localizados nos músculos lisos arteriolar, genito-urinário, gastrointestinal e brônquico (a ativação desse receptor favorece seu relaxamento); também são encontrados nos músculos esqueléticos, fígado e mastócitos. Além disso, esses receptores também estão envolvidos na liberação de insulina.
β3, localizados principalmente no tecido adiposo, em cujo nível estimulam a lipólise.

Os beta-bloqueadores de interesse terapêutico são principalmente aqueles com seletividade para os receptores β1, embora também existam medicamentos beta-bloqueadores não específicos no mercado que interagem com os receptores β1 e β2.

, como hipertensão e angina de esforço.

Além disso, alguns tipos de drogas beta-bloqueadoras são usadas no tratamento de arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca e prevenção secundária de infarto do miocárdio; enquanto outros ainda são usados no tratamento de glaucoma, tireotoxicose, manifestações somáticas de ansiedade, tremor essencial e no tratamento profilático da enxaqueca.

, nadolol, timolol e pindolol.

β-bloqueadores de segunda geração: esses medicamentos são cardiosseletivos; portanto, eles interagem preferencialmente com os receptores β1 localizados no coração. Porém, deve-se enfatizar que essa cardiosseletividade é apenas relativa, de fato, em altas concentrações até mesmo esse tipo de betabloqueador é capaz de interagir com os receptores β2.
No entanto, graças à sua seletividade relativa, esses medicamentos - ao contrário dos betabloqueadores não seletivos - também podem ser usados em indivíduos com diabetes e broncoespasmo (como asma e DPOC), uma vez que não interferem nos receptores β2 envolvidos na liberação de insulina e broncoconstrição.Em qualquer caso, esta categoria de pacientes ainda necessita de acompanhamento cuidadoso durante o uso de betabloqueadores, mesmo que cardiosseletivos.
Este grupo inclui princípios ativos como metoprolol, atenolol, esmolol (caracterizado por uma meia-vida curta e usado em emergências), acebutolol e bisoprolol.

Os β-bloqueadores de terceira geração com efeitos adicionais: carvedilol e labetalol pertencem a este grupo. Esses princípios ativos, além de bloquearem os receptores β1, também exercem uma "ação antagônica sobre os receptores β2 e sobre os receptores α1 presentes nos vasos sanguíneos. É justamente a interação com este último tipo de receptor que faz com que esses princípios ativos sejam também dotado de uma "atividade vasodilatadora.

Β-bloqueadores de terceira geração com efeitos β1 adicionais e seletivos: os princípios ativos pertencentes a este grupo apresentam seletividade para os receptores adrenérgicos β1; além disso, também possuem outras atividades capazes de auxiliar a ação anti-hipertensiva.
Entre os ingredientes ativos pertencentes a este grupo encontramos:

Celiprolol que também é dotado de atividade agonista contra os receptores β2 (portanto, favorece o relaxamento do músculo liso vascular);
Nebivolol, princípio ativo que também é capaz de estimular a secreção de óxido nítrico (NO) pelo endotélio, induzindo a vasodilatação.

Além disso, alguns dos ingredientes ativos acima mencionados são agrupados em um outro grupo, o de drogas bloqueadoras beta com atividade simpaticomimética intrínseca (ou ISA). Entre estes, podemos citar o pindolol e o acebutolol.
Estas moléculas não são verdadeiros antagonistas dos receptores beta-adrenérgicos, mas sim agonistas parciais que - uma vez ligados ao receptor beta-adrenérgico - estimulam-no parcialmente (evitando assim a ligação da adrenalina ou noradrenalina), até o bloquear completamente.
Geralmente, esse tipo de droga produz menos depressão da função cardíaca; por esse motivo, o uso desses princípios ativos é preferível em pacientes com bradicardia.

de contração e freqüência cardíaca. Além disso, esses princípios ativos também afetam a secreção de renina, inibindo-a. Ao fazê-lo, os beta-bloqueadores também interferem no sistema renina-angiotensina, com redução da retenção de hidro-soro fisiológico e, consequentemente, do volume sanguíneo e da resistência periférica.

escolha e sensibilidade de cada indivíduo em relação ao medicamento que pretende usar.
No entanto, alguns efeitos colaterais são comuns à maioria dos medicamentos beta-bloqueadores. Entre estes, lembramos:

Insuficiência cardíaca;
Bradicardia (pode ocorrer especialmente no caso de uso de betabloqueadores sem atividade simpatomimética intrínseca);
Hipotensão aguda;
Vasoconstrição periférica;
Broncoconstrição;
Hipoglicemia;
Distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos e diarreia;
Tontura
Insônia;
Depressão;
Pesadelos e alucinações;
Distúrbios visuais;
Cãibras musculares
Erupções cutâneas;
Roxa;
Alopecia.

Finalmente, deve ser lembrado que - para evitar uma "hiperatividade dos receptores β que podem degenerar em crises hipertensivas perigosas - a terapia com betabloqueadores deve" ser descontinuada gradualmente.

, devido aos possíveis efeitos colaterais que podem ocorrer. Em qualquer caso, antes de tomar qualquer tipo de medicamento, a gestante e a mãe que amamenta devem sempre consultar o médico, que fará uma “avaliação cuidadosa da relação entre os benefícios esperados para a mãe e os riscos potenciais para o feto ou bebê.

(DPOC) ou outras condições associadas à broncoconstrição;

Em pacientes bradicárdicos;

Em pacientes com diabetes e tratados com insulina;

Em pacientes com síndromes hipoglicêmicas;

Em pacientes com distúrbios da função hepática.

No entanto, deve-se lembrar que em pacientes com patologias associadas a broncoespasmo e em pacientes com bradicardia podem ser administrados fármacos beta-bloqueadores cardiosseletivos e beta-bloqueadores ISA, respectivamente, desde que seja realizada a utilização desses mesmos princípios ativos. com grande cautela e sob a supervisão de um médico.