JANUMET ® um medicamento à base de Sitagliptina e Metformina
GRUPO TERAPÊUTICO: Agentes hipoglicemiantes orais associados
Indicações JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET® é utilizado no tratamento do diabetes tipo II, quando a metformina isolada, mesmo em doses máximas, não tem sido capaz de garantir um bom controle glicêmico.
Em pacientes com descompensação metabólica grave, JANUMET ® pode ser incluído na terapia tripla com sulfonilureia.
Mecanismo de ação JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET ® representa um hipoglicemiante oral, obtido a partir da combinação de princípios ativos pertencentes à categoria dos inibidores da DPP-4 e biguanidas.
O efeito terapêutico, que se realiza por meio de um controle integrado do metabolismo da glicose, é mediado pela sitagliptina, capaz de aumentar a disponibilidade das incretinas (reduzindo a ativação da DPP-4, envolvida na hidrólise irreversível), hormônios responsáveis pela sensibilização do pâncreas célula beta útil para garantir a liberação de insulina e de metformina, capaz de atuar em vários tecidos sensíveis à insulina, aumentando a captação de glicose no sangue, e no fígado, inibindo o processo de gliconeogênese e glicogenólise.
Do ponto de vista metabólico, portanto, o efeito hipoglicêmico é sustentado, por um lado, pelo aumento da secreção de insulina e, por outro, pela redução da produção endógena de glicose.
Do ponto de vista farmacocinético, a ingestão de JANUMET ® mantém as características dos dois ingredientes ativos tomados individualmente quase inalteradas.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. A EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA DE SITAGLIPTINA / METFORMINA
Drogas. 12 de fevereiro de 2011; 71: 349-61.
Associação em dose fixa de sitagliptina / metformina: em pacientes com diabetes mellitus tipo 2.
Chwieduk CM.
Estudos demonstraram que a combinação de metformina e sitagliptina pode garantir um bom controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo II, para os quais a metformina isolada foi ineficaz. Nesses casos, foi observada uma redução adicional da glicose no sangue. "Hemoglobina glicosilada, excelente básico básico. e controle glicêmico pós-prandial e risco reduzido de hipoglicemia.
2. SITAGLIPTINA / METFORMINA, ALÉM DA PRÁTICA CLÍNICA
Diabetes Res Clin Pract. 21 de fevereiro de 2011
Efeito da sitagliptina mais metformina na função das células β, integridade das ilhotas e expressão do gene das ilhotas em ratos diabéticos Zucker gordos.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Os importantes sucessos terapêuticos que a associação entre metformina e sitagliptina alcançaram na prática clínica parecem essencialmente associados aos efeitos terapêuticos únicos dos dois princípios ativos. No entanto, estudos in vitro mostraram como essa combinação pode atuar sinergicamente sobre a célula beta, preservando função e integridade, provavelmente pela ativação de genes anti-apoptóticos envolvidos na sobrevivência celular.
3. SITAGLIPTINA / METFORMINA EM UMA FORMULAÇÃO
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioequivalência de comprimidos de combinação de dose fixa de sitagliptina / metformina e administração concomitante de sitagliptina e metformina em indivíduos adultos saudáveis: um estudo randomizado, aberto e cruzado.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Estudos farmacocinéticos e ensaios clínicos de vários tipos concluíram que o efeito terapêutico observado após a ingestão de JANUMET pode ser totalmente comparável ao obtido com a administração separada mas simultânea de metformina e sitagliptina, com a mesma frequência de efeitos secundários.
Método de uso e dosagem
JANUMET ® Comprimidos de 50/850 ou 50/1000 mg de sitagliptina e metformina:
a terapia com JANUMET ® deve iniciar a partir da menor dose administrável e, eventualmente, corrigir ou validar a posologia acima mencionada, com base no achado metabólico observado em termos de concentração de glicose no sangue.
A dose máxima não deve exceder a de 100 mg de sitagliptina, possivelmente tomada em duas administrações diferentes concomitantemente com as refeições para reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.
Caso seja necessária a terapia tripla com sulfonilureias, também poderão ser utilizadas dosagens inferiores às previstas.
Em qualquer caso, cabe ao seu médico avaliar e formular a dosagem adequada.
Avisos JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
É muito importante para garantir o correto controle glicêmico, que o tratamento com JANUMET® seja acompanhado de monitoramento periódico dos níveis glicêmicos e da aplicação concomitante de medidas não farmacológicas como atividade física e alimentação balanceada.
Também é necessário monitorar a função renal, para evitar que o acúmulo de metformina induza no paciente um estado de acidose metabólica, potencialmente letal.
O tratamento com JANUMET ® deve ser suspenso nos casos em que seja necessário o uso de meios de contraste iodados ou drogas ou procedimentos que comprometam a função renal.
As condições hipoglicêmicas, potencialmente verificáveis após dosagens incorretas, administração de princípios ativos ou outras causas, podem reduzir as habilidades perceptivas e reativas do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
O uso de JANUMET ® na gravidez é fortemente contra-indicado, devido à presença de estudos que mostram um risco aumentado de malformações congênitas em recém-nascidos de mulheres tratadas com metformina.
Pelo contrário, a experimentação com sitagliptina não produziu resultados estatisticamente significativos até ao momento.
Além disso, a possível secreção desses princípios ativos no leite materno expõe a criança ao risco potencial de hipoglicemia, a ponto de estender a contra-indicação também ao período de lactação.
Interações
Também neste caso, as interações medicamentosas observadas para JANUMET ® devem ser atribuídas de forma distinta à presença dos dois princípios ativos.
Consequentemente, embora a sitagliptina seja fracamente reativa, com alterações farmacocinéticas observadas após a administração de digoxina e ciclosporina, a metformina pode responder negativamente à administração concomitante de glicorticoides, beta-agonistas, cimetidina e diuréticos.
Vários estudos também avaliaram a presença de outras possíveis interações in vitro, as quais, entretanto, assumem modesta relevância clínica in vivo.
Também é útil lembrar que a administração concomitante de rifampicina ou meio de contraste iodado pode alterar a função renal normal, aumentando a exposição do organismo a esses hipoglicemiantes.
Contra-indicações JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina
JANUMET ® é contra-indicado em caso de hipersensibilidade aos ingredientes ativos ou excipientes, diabetes tipo I, cetoacidose diabética, alterações graves na função hepática e renal, desidratação, choque, patologias agudas, insuficiência cardíaca e respiratória, choque, alcoolismo, gravidez e amamentação .
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais descritos após a terapia com JANUMET ® são essencialmente atribuíveis aos observados durante a monoterapia com sitagliptina e metformina.
Especialmente a fase inicial da terapia pode ser acompanhada por distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos, prisão de ventre ou diarréia, infecções do trato respiratório superior e dor de cabeça e tontura.
As reações adversas clinicamente mais significativas foram observadas apenas raramente, com o aparecimento de reações de hipersensibilidade como angioedema, erupção cutânea e urticária, alterações no quadro hematológico e no traçado eletrocardiográfico, para as quais foi necessário suspender a terapia.
As condições hipoglicêmicas, por outro lado, foram encontradas principalmente no curso da terapia tripla com sulfonilureias.
Observação
JANUMET ® só pode ser vendido sob estrita prescrição médica
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