ADALAT ® é um medicamento à base de Nifedipina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonista de cálcio - efeito principalmente vascular
Indicações ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® é um medicamento indicado no tratamento da hipertensão arterial e crises hipertensivas, doenças isquêmicas do coração e angina de peito.
Além disso, ADALAT ® também pode ser usado em doenças vasculares, como as observadas na síndrome de Raynaud.
Mecanismo de ação ADALAT ® Nifedipine
A nifedipina, princípio ativo do ADALAT ® via oral, é absorvida de forma muito rápida e quase completa no intestino, de forma a garantir um pico plasmático máximo entre 30 e 60 minutos. Embora a absorção seja muito elevada, a biodisponibilidade é geralmente em torno de 50 %, dado o efeito de primeira passagem caracterizado pela oxidação e a consequente inativação do princípio ativo. A ação biologicamente ativa atua na superfície das células musculares lisas, inibindo a atividade dos canais lentos de cálcio, responsáveis pela entrada maciça de cálcio no meio intracelular, necessária para garantir todas as séries de eventos subjacentes à contração dessas células .
A ação "relaxante muscular" é realizada principalmente ao nível das células das fibras musculares das artérias coronárias e dos vasos periféricos de resistência, enquanto o músculo cardíaco parece ser menos afetado e menos ainda o músculo esquelético, que apresenta mecanismos de excitação-contração suportados. por íons de cálcio já presentes dentro de organelas intracelulares específicas. A ação biológica da nifedipina resulta em vasodilatação e diminuição da resistência periférica, com consequente redução da pressão arterial, trabalho cardíaco e demanda de oxigênio, o que justifica as ações terapêuticas para as quais o ADALAT é utilizado.
Uma vez que sua ação termina após 2-3 horas, a nifedipina é eliminada principalmente pelo rim.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 MEDOXOMILA OLMESARTAN NA SAÚDE CARDIOVASCULAR
1. NIFEDIPINA: AÇÃO VASCULAR
Hipertensão. Agosto de 2010; 56: 247-52. Epub 2010, 7 de junho.
A nifedipina inibe a desdiferenciação das células do músculo liso vascular através da regulação negativa da sinalização de Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
A eficácia terapêutica da nifedipina deve-se essencialmente à capacidade de bloquear os canais de cálcio expressos na superfície das células musculares lisas, evitando a sua contração. No entanto, estudos moleculares recentes estão a caracterizar ainda mais a ação biológica deste princípio ativo, o que parece ser capaz inibir a "expressão de alguns fatores necessários à diferenciação celular das células musculares lisas, evitando assim o espessamento muscular do vaso.
2. EFICÁCIA E SEGURANÇA DE NIFEDIPINA
Rev Med Liege. Janeiro de 2005; 60: 61-3.
AÇÃO: O estudo clínico do mês
Piérard LA.
Este estudo, realizado em mais de 7.500 pacientes, demonstra como a administração de nifedipina mesmo em doses de 60 mg / dia pode garantir uma redução nos casos de insuficiência cardíaca, em até 29%, e na necessidade de angiografia coronariana sem o aparecimento de efeitos colaterais clinicamente relevantes.
3. NIFEDIPINA E CRISE HIPERTENSIVA
Cardiol Rev. 2010 Mar-Abr; 18: 102-7.
Crise de hipertensão.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
A crise hipertensiva é uma condição muito frequente e perigosa para a saúde dos órgãos internos, caracterizada por valores de pressão arterial sistólica acima de 180 mmHg ou valores diastólicos acima de 120 mmHg. A nifedipina, administrada por via sublingual, é um dos medicamentos mais utilizados nesses casos, pois garante um bom retorno da pressão, com alta eficácia. Apesar da disponibilidade de diversos medicamentos no mercado, cientistas de todo o mundo ainda questionam a eficácia e a segurança dessa prática clínica, que só deve ser utilizada em caso de real necessidade, considerando os potenciais benefícios e custos relacionados.
Método de uso e dosagem
ADALAT ® cápsulas de 10 mg de nifedipina: para o tratamento da hipertensão arterial é geralmente recomendado tomar 1 cápsula 3 vezes ao dia.
Para o tratamento da doença isquêmica do coração e da síndrome de Raynaud as mesmas dosagens básicas são mantidas, enquanto em caso de crise hipertensiva pode ser necessário tomar uma cápsula mastigada antes de ser engolida, embora esta prática ainda seja um pouco discutida para os possíveis efeitos colaterais, mesmo os sérios.
Embora sejam sugeridas as dosagens acima mencionadas, a terapia com ADALAT® está sujeita a variações significativas em termos de dose útil e eficaz, que devem ser personalizadas pelo médico de acordo com as necessidades individuais e a gravidade da doença em curso.
Deve-se preferir tomar ADALAT® com o estômago vazio, pois estudos farmacocinéticos demonstraram que os alimentos podem aumentar o tempo que leva para atingir o pico plasmático máximo.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR ADALAT ® Nifedipina - VOCÊ DEVE SER PRESCRITO E VERIFICADO PELO SEU MÉDICO.
Advertências ADALAT ® Nifedipine
A administração de ADALAT ® deve ser realizada com particular cuidado no caso de administração concomitante de anti-hipertensivos ou em pacientes com hipotensão acentuada, pois quedas súbitas e acentuadas da pressão arterial podem comprometer a saúde do paciente.
A monitoração dos níveis de glicose no sangue deve ser realizada no caso de pacientes diabéticos e, em caso de hiperglicemia induzida por medicamentos, a terapia deve ser descontinuada.
A posologia de ADALAT ® deve ser revista em caso de insuficiência hepática, dado o efeito de primeira passagem que reduz para metade a dose biologicamente eficaz, enquanto a descontinuação da terapêutica deve ser feita gradualmente para evitar reacções rebound.
Quedas importantes da pressão arterial, reações de adaptação à terapia na fase inicial e as diferentes suscetibilidades individuais à nifedipina podem tornar perigoso o uso de máquinas e a direção de automóveis.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
A ingestão de ADALAT ® durante a gravidez é fortemente desencorajada. Esta recomendação é baseada em vários estudos que mostram a série de efeitos teratogênicos, mutagênicos, fetotóxicos e embriotóxicos da nifedipina. A alteração do desenvolvimento embrionário e fetal normal, bem como uma "ação "do ingrediente ativo, também pode ser determinado pelo comprometimento do fluxo sanguíneo uterino normal.
A nifedipina é secretada em pequena extensão também no leite materno, com efeitos no recém-nascido ainda não caracterizados; portanto, é aconselhável não tomar o medicamento ou interromper a amamentação em caso de real necessidade.
Interações
A ingestão simultânea de outros medicamentos pode alterar as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas normais do ADALAT ®, resultando em uma eficácia biológica diferente.
Mais precisamente, a interação com:
- anti-hipertensivos de vários tipos, podem tornar o efeito hipotensivo mais acentuado;
- A rifampicina pode acelerar o metabolismo da nifedipina reduzindo sua eficácia;
- Suco de toranja, com inibição das enzimas hepáticas responsáveis pelo metabolismo da nifedipina e conseqüente aumento de sua ação;
- A digoxina pode causar uma redução na sua depuração e um aumento nos níveis plasmáticos.
Mesmo que não testado diretamente, é possível que todos os outros inibidores e indutores de citocromos, incluindo o álcool, possam alterar as propriedades farmacocinéticas normais da nifedipina, comprometendo sua eficácia e segurança.
Contra-indicações ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, em caso de choque cardiovascular e estenose aórtica acentuada. A fórmula de liberação imediata também é contra-indicada em caso de angina ou infarto do miocárdio recente.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os vários ensaios clínicos mostram uma boa tolerabilidade do medicamento, com reações adversas clinicamente insignificantes e transitórias. Dentre os sintomas mais reclamados, encontram-se tonturas, cãibras musculares, mialgia, tosse e sintomas gastroentéricos.
No entanto, deve ser lembrado que, embora muito raras, algumas reações adversas - clinicamente mais importantes - podem ocorrer em categorias particulares de pacientes em risco, ou no caso de interações medicamentosas, e causar hipercalimia, insuficiência renal, insuficiência hepática e trombocitopenia .
A droga parece ser bem tolerada e os casos de hipersensibilidade são raros, manifestando-se principalmente com sintomas gastrointestinais e cutâneos.
Observação
ADALAT ® só pode ser vendido sob receita médica.
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