BISFOSFONATOS

Indicações terapêuticas

Conforme mencionado, os bisfosfonatos são ingredientes ativos cujo uso é feito para neutralizar a perda de densidade mineral óssea. Portanto, o uso desses medicamentos está indicado nos seguintes casos:

Prevenção e tratamento da osteoporose, tanto em mulheres como em homens (no entanto, a osteoporose masculina é menos frequente do que a feminina);

Hipercalcemia;

Doença de Paget (os bifosfonatos são os medicamentos de primeira escolha para o tratamento dessa patologia);

Outras patologias que podem levar à perda da densidade mineral óssea (como ocorre, por exemplo, no caso de hiperparatireoidismo ou metástases ósseas líticas).

Mecanismo de ação

Embora os mecanismos moleculares exatos pelos quais os bisfosfonatos são capazes de neutralizar a perda de densidade mineral óssea ainda não tenham sido identificados com precisão, esses medicamentos - uma vez tomados, por via oral ou parenteral - são absorvidos e depositados nos cristais de hidroxiapatita presentes nos locais de reabsorção de a matriz óssea. Uma vez depositados neste nível, os bisfosfonatos interagem com os osteoclastos (células responsáveis pela reabsorção óssea), inibindo sua proliferação, encurtando sua vida média e diminuindo sua atividade.
Graças a este modo de ação, portanto, os bifosfonatos são capazes de limitar os processos de reabsorção óssea, favorecendo - ainda que indiretamente - a ação dos osteoblastos, podendo assim dar origem a um tecido ósseo bem mineralizado.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais induzidos pelos bisfosfonatos, e a intensidade com que ocorrem, podem variar de paciente para paciente, tanto em função do princípio ativo que se decide usar, quanto em função da sensibilidade de cada indivíduo ao mesmo medicamento .
Em todo caso, entre os principais efeitos indesejáveis comuns à maioria dos princípios ativos pertencentes à classe dos bisfosfonatos, lembramos:

Náusea;

Dor abdominal;

Diarréia;

Esofagite.

Osteonecrose da mandíbula (demonstrada principalmente para administração intravenosa de altas doses, usada para o tratamento de alguns tipos de câncer).

Este último efeito colateral pode ocorrer quando os bifosfonatos são tomados por via oral com pouca água. Por esse motivo, os bifosfonatos por via oral devem ser tomados de manhã imediatamente após acordar, com água suficiente para evitar irritação e possível erosão esofágica (aproximadamente, cerca de 200-250 ml de água). Depois disso, o paciente deve ficar em pé por pelo menos trinta minutos e evitar tomar quaisquer outros líquidos ou alimentos, a fim de garantir a absorção ideal do medicamento.
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a ingestão de bifosfonatos (por via oral e parenteral) são:

Inflamação do olho e / ou conjuntiva;

Hipocalcemia assintomática ou sintomática (a última, entretanto, é uma forma mais rara);

Ligeiro aumento nos níveis sanguíneos de transaminases;

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis.

Interações com outras drogas

Em geral, o uso concomitante de bifosfonatos e medicamentos antiácidos ou suplementos de cálcio não é recomendado, pois podem afetar adversamente a absorção dos próprios bifosfonatos.
Se, por outro lado, for necessário tomar os referidos medicamentos, então estes, em geral, devem ser administrados pelo menos trinta minutos após a ingestão dos bifosfonatos.
Além disso, geralmente também não é recomendado tomar bifosfonatos e AINEs ao mesmo tempo, uma vez que há um risco maior de desenvolver danos gastrointestinais.

Contra-indicações

O uso de bisfosfonatos é contra-indicado nos seguintes casos:

Hipersensibilidade conhecida aos próprios bifosfonatos;

Insuficiência renal (uma vez que os bisfosfonatos são excretados por essa via);

Doenças esofágicas e / ou gástricas;

Úlcera péptica;

Hipocalcemia;

Na gravidez e durante a amamentação.