Ingredientes ativos: Zaleplon
Sonata 5 mg cápsulas
As bulas Sonata estão disponíveis para os pacotes:- Sonata 5 mg cápsulas
- Sonata 10 mg cápsulas
Por que o Sonata é usado? Para que serve?
Sonata pertence a uma classe de substâncias denominadas drogas relacionadas com os benzodiazepínicos, que consistem em preparações com ação hipnótica.
Sonata irá ajudá-lo a dormir. Os distúrbios do sono geralmente não duram muito e a maioria das pessoas precisa apenas de um curto período de tratamento. A duração do tratamento geralmente varia de alguns dias a duas semanas. Cápsulas você ainda tem problemas para dormir, consulte o seu médico novamente.
Contra-indicações Quando Sonata não deve ser usado
Não tome Sonata
- se tem alergia ao zaleplon ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6).
- se sofre de síndrome da apneia do sono (parar de respirar por curtos períodos durante o sono).
- se sofre de doença renal ou hepática grave.
- se sofre de miastenia gravis (fraqueza muscular muito acentuada ou fadiga).
- se tem problemas respiratórios graves ou problemas no peito.
Se não tiver certeza sobre qualquer uma dessas condições, peça conselho ao seu médico. Crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não devem tomar Sonata.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Sonata
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Sonata.
- Nunca beba álcool durante o tratamento com Sonata. O álcool pode aumentar os efeitos colaterais de qualquer sonífero.
- Use o produto com extremo cuidado se for viciado em drogas ou álcool.
- Se estiver a tomar medicamentos pertencentes à classe de indução do sono, que também inclui Sonata, existe a possibilidade de se tornar dependente destes medicamentos. Se desenvolver dependência, a interrupção abrupta do tratamento pode ser acompanhada por sintomas de abstinência. Estes sintomas podem consistir de dores de cabeça, dores musculares, ansiedade severa, tensão, confusão, irritabilidade e inquietação.
- Não use o Sonata ou qualquer outro medicamento indutor do sono por mais tempo do que o indicado pelo seu médico.
- Não tome outra dose de Sonata na mesma noite.
- Se sua insônia persistir ou piorar, entre em contato com seu médico.
- Com a ingestão de medicamentos para dormir, existe a possibilidade de ocorrer algum tipo de perda temporária de memória (amnésia) e perda de coordenação. Isso geralmente pode ser descartado evitando-se qualquer tipo de atividade por pelo menos 4 horas após tomar Sonata.
- É possível que ocorra sonambulismo (caminhar durante o sono), incluindo comer ou dirigir sem estar totalmente acordado, sem memória do evento. Se algum destes acontecer, contacte o seu médico imediatamente.
- Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, agressão, pensamento alterado, delusão, pesadelos, despersonalização, alucinações, psicose, raiva, comportamento alterado, extroversão, incompatibilidade com o caráter e outros efeitos sobre o comportamento, foram relatadas após o "uso de medicamentos para tratar a insônia, incluindo Sonata. Essas reações podem ser induzidas por drogas, de origem espontânea ou causadas por um distúrbio psiquiátrico ou físico subjacente. Eles são mais comuns em idosos. Se você tiver essas reações, entre em contato com o seu médico imediatamente.
- Foram relatados casos raros de reações alérgicas graves. Uma reação alérgica pode incluir erupção na pele, coceira, dificuldade para respirar ou inchaço da face, lábios, faringe ou língua, ou náuseas e vômitos. Se algum destes acontecer, contacte o seu médico imediatamente.
Crianças e adolescentes
Não dê este medicamento a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.
Interações Quais drogas ou alimentos podem alterar o efeito do Sonata
Outros medicamentos e Sonata
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Não tome quaisquer outros medicamentos sem primeiro consultar o seu médico ou farmacêutico. Isto também se aplica a medicamentos que podem ser comprados sem receita médica. Alguns medicamentos podem causar sonolência e não devem ser tomados durante o tratamento com Sonata.
Se o Sonata for tomado com outros medicamentos que afetam o cérebro, esta combinação pode deixá-lo mais sonolento do que o esperado. Lembre-se de que essas combinações podem deixá-lo com sono no dia seguinte. Esses medicamentos incluem: substâncias usadas no tratamento de condições mentais (antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, antidepressivos), drogas usadas no tratamento da dor aguda (analgésicos narcóticos), drogas usadas para tratar ataques / convulsões (drogas antiepilépticas), anestésicos e medicamentos usados no tratamento de alergias (anti-histamínicos sedativos). Beber álcool enquanto estiver tomando Sonata pode fazer você se sentir sonolento no dia seguinte.Nunca beba álcool enquanto estiver tomando Sonata (consulte "Advertências e precauções").
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar cimetidina (um medicamento para o estômago) ou eritromicina (um antibiótico).
Sonata com comida, bebida e álcool
Não é recomendado tomar Sonata com ou imediatamente após uma grande refeição, pois o medicamento pode agir mais lentamente. Engula a (s) cápsula (s) com um copo de água. Nunca beba álcool durante o tratamento com Sonata (consulte "Advertências e precauções").
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Sonata não deve ser tomado durante este período, uma vez que os dados clínicos disponíveis são insuficientes para determinar a sua segurança durante a gravidez e amamentação.
Condução e utilização de máquinas
Sonata pode causar sonolência, perda de concentração, memória ou fraqueza muscular. Estes sintomas podem piorar se a sua duração do sono for inferior a 7 ou 8 horas após tomar o medicamento ou se já estiver a tomar outro “depressor do sistema nervoso central” ou se estiver a beber álcool (ver “Outros medicamentos e Sonata”). Se esses sintomas ocorrerem, não dirija ou opere máquinas.
Sonata contém lactose
Se o seu médico disse que você é intolerante a alguns açúcares, entre em contato com ele antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar o Sonata: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose recomendada para adultos é de 10 mg ao deitar ou se tiver dificuldade em adormecer depois de se deitar. Você não deve tomar uma segunda dose na mesma noite.
Existem diferentes dosagens para pessoas com 65 anos ou mais e para aqueles que têm problemas hepáticos leves a moderados:
- 65 anos ou mais: tome uma cápsula de 5 mg
- Problemas hepáticos ligeiros a moderados: tome uma cápsula de 5 mg.
Sonata foi projetado de forma que, se o conteúdo de uma cápsula for dissolvido em um líquido, ele muda de cor e se torna opaco.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Sonata
Se você pegar mais Sonata do que deveria
Contate um médico imediatamente e informe quantas cápsulas foram tomadas. Não vá sozinho para obter assistência médica.
Se você tomar uma dose maior do que a indicada, a sonolência aparecerá rapidamente, doses altas provavelmente podem causar coma.
Se você esquecer de levar Sonata
Apenas tome a próxima dose na hora marcada e continue como antes. Não tente aumentar a próxima dose depois da que você esqueceu.
Se você parar de usar Sonata
Quando o tratamento é interrompido, sua insônia inicial pode retornar e você pode sofrer de doenças como alterações de humor, ansiedade e agitação. Se você sentir esses sintomas, pergunte ao seu médico sobre eles.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Sonata
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. Se notar algum dos seguintes efeitos secundários ou quaisquer outras alterações na sua saúde, informe o seu médico o mais rapidamente possível.
A frequência com que os efeitos colaterais listados abaixo ocorrem é a seguinte:
muito comum (mais de 1 em 10 pacientes)
comum (1 a 10 de 100 pacientes)
incomum (1 a 10 de 1000 pacientes)
raro (1 a 10 em 10.000 pacientes)
muito raro (menos de 1 em 10.000 pacientes)
desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
Os efeitos colaterais que podem aparecer comumente são: sonolência; dificuldades de memória; sensação de formigamento, por exemplo nas extremidades (parestesia); menstruação dolorosa.
Os efeitos colaterais incomuns incluem: tontura; fraqueza; coordenação reduzida de movimentos; instabilidade e / ou quedas (ataxia); concentração reduzida; apatia; agitação noturna; depressão; agitação; irritabilidade; confusão; pensamento e comportamento alterados (extroversão que não parece pertencer ao caráter, inibição diminuída, agressão, raiva; delírio, despersonalização, psicose); pesadelos; alucinações; visão dupla ou outros problemas visuais; aumento da sensibilidade ao ruído (hiperacusia); distúrbios no olfato (parosmia); distúrbios da fala, incluindo fala bloqueada; dormência, por exemplo, nas extremidades (hipoestesia); náuseas; diminuição do apetite; maior sensibilidade à luz (luz solar, luz ultravioleta); vaga sensação de mal-estar (indisposição).
Em casos muito raros, foram relatadas reações alérgicas, algumas graves, por vezes acompanhadas de dificuldade em respirar e podem requerer atenção médica imediata. Uma reação alérgica também pode incluir erupção na pele, coceira, dificuldade para respirar ou inchaço da face, lábios, faringe ou língua.
Se for notificado um aumento das transaminases (um grupo de enzimas hepáticas encontradas naturalmente no sangue), pode ser um sinal de problemas hepáticos.
Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
Caso ainda tenha dúvidas, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que Sonata contém
A substância ativa de cada cápsula do Sonata é o zaleplon 5 mg.
Os outros componentes são celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, dióxido de silício, laurilsulfato de sódio, estearato de magnésio, lactose mono-hidratada, índigo carmim (E132), dióxido de titânio (E171).
Ingredientes do invólucro da cápsula: gelatina, dióxido de titânio (E171), óxido de ferro vermelho (E172), óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro preto (E172) e lauril sulfato de sódio. Contêm (tinta de ouro SB-3200): laca, hidróxido de amônio , óxido de ferro amarelo (E172).
Descrição da aparência do Sonata e conteúdo do pacote
As cápsulas de Sonata 5 mg, que contêm um pó azul claro, têm uma cabeça castanha clara e um corpo branco com uma impressão dourada “5 mg”. Eles são embalados em bolhas. Cada embalagem contém 7, 10 ou 14 cápsulas.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SONATA 5 MG CÁPSULAS DURAS
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada cápsula contém 5 mg de zaleplon.
Excipiente com efeito conhecido: Lactose mono-hidratada 54 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas duras.
As cápsulas têm uma concha dura branca opaca e castanha clara opaca na dosagem de "5 mg".
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Sonata é indicado para o tratamento de pacientes com insônia que têm dificuldade em adormecer. Só é indicado quando o distúrbio é grave, incapacitante ou causando problemas extremamente graves.
04.2 Posologia e método de administração
Em adultos, a dose recomendada é de 10 mg.
O tratamento deve ser o mais curto possível, com duração máxima de duas semanas.
O Sonata pode ser tomado imediatamente antes de ir para a cama ou depois que o paciente se deita e está tendo dificuldade para adormecer. Uma vez que a ingestão com o estômago cheio atrasa o tempo para atingir a concentração plasmática máxima em aproximadamente 2 horas, o Sonata não deve ser tomado com ou imediatamente antes das refeições.
A dose diária total de Sonata não deve exceder 10 mg em nenhum paciente. Os pacientes devem ser aconselhados a não tomar uma segunda dose na mesma noite.
Cidadãos idosos
Os pacientes idosos podem ser sensíveis aos efeitos dos hipnóticos; portanto, a dose recomendada é 5 mg de Sonata.
Pacientes pediátricos
Sonata está contra-indicado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos (ver secção 4.3).
Insuficiência Hepática
Uma vez que a depuração é reduzida, os pacientes com insuficiência hepática leve a moderada devem ser tratados com Sonata 5 mg. Em caso de insuficiência hepática grave, ver secção 4.3.
Falência renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal leve a moderada, uma vez que a farmacocinética do Sonata não é alterada nesses pacientes. & EGRAVE; contra-indicado na insuficiência renal grave (ver secção 4.3).
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Insuficiência hepática grave
Insuficiência renal grave
Síndrome de Apnéia do Sono
Miastenia grave
Insuficiência respiratória grave
Crianças e adolescentes (menores de 18 anos)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Comportamentos complexos, como dirigir durante o sono (dirigir durante um estado de vigília parcial após a ingestão de um sedativo hipnótico, com amnésia do evento) foram relatados em pacientes que tomam sedativos-hipnóticos. Esses eventos podem ocorrer em ambos os usuários recentes. Tempo de hipnose sedativos, tanto em quem os usa há muito tempo.Embora comportamentos como dirigir dormindo possam ocorrer com o uso de um sedativo hipnótico isoladamente em doses terapêuticas, a ingestão de álcool e outros depressores do sistema nervoso central (SNC) concomitante com a de sedativos hipnóticos parece aumentar o risco de tais comportamentos., Como também pode ocorrer se a dose máxima recomendada for excedida. Em pacientes com episódios de direção durante o sono, a descontinuação de Zaleplon é recomendada, pois isso representa um risco para o paciente e a comunidade. Vigília parcial após tomar um sedativo hipnótico, outros comportamentos complexos também foram relatados (por exemplo, preparar e comer alimentos, fazer ligações, fazer sexo.) Assim como acontece com o sono ao dirigir, os pacientes geralmente não se lembram de tais eventos.
Foram relatadas reações anafiláticas / anafilactóides graves com o uso de sedativos-hipnóticos, incluindo Zaleplon. Casos de angioedema envolvendo a língua, glote ou laringe foram relatados em pacientes após a primeira ou subsequentes doses de sedativos hipnóticos. Incluindo Zaleplon. Alguns pacientes tomando sedativos hipnóticos apresentaram sintomas adicionais, como dispneia, oclusão faríngea ou náuseas e vômitos. Alguns pacientes necessitaram de tratamento médico de emergência. Se o angioedema afetar a língua, glote ou laringe, qualquer obstrução das vias aéreas pode ser fatal. Pacientes que apresentam angioedema após o tratamento com Zaleplon não deve mais usar a droga.
A insônia pode ser um sintoma de um distúrbio físico ou psiquiátrico subjacente. A insônia que persiste ou piora após um curto período de tratamento com zaleplon pode indicar a necessidade de um novo exame.
Devido à curta meia-vida plasmática do Zaleplon, uma terapia alternativa deve ser considerada no caso de despertar de manhã cedo. Os pacientes devem ser aconselhados a não tomar uma segunda dose na mesma noite.
A coadministração de Sonata com medicamentos que afetam o CYP3A4 causa alterações nas concentrações plasmáticas de zaleplon. (consulte a seção 4.5).
A ingestão concomitante de álcool não é recomendada.O efeito sedativo pode ser aumentado quando o produto é tomado em combinação com álcool, o que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas no dia seguinte (ver secção 4.7).
Tolerância
Após o uso repetido por algumas semanas, pode ocorrer uma perda de eficácia dos efeitos hipnóticos das benzodiazepinas de ação curta e das substâncias semelhantes às benzodiazepinas.
Dependência
O uso de benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos pode levar à dependência física e psicológica. O risco de dependência aumenta de acordo com a dose e a duração da terapia e é maior em pacientes com histórico de uso de álcool e drogas. A dependência física desenvolveu-se abrupta a descontinuação do tratamento será acompanhada por sintomas de abstinência. Isso pode incluir dor de cabeça, dor muscular, ansiedade extrema, tensão, agitação, confusão e irritabilidade. Em casos graves, podem ocorrer os seguintes sintomas: dissociação da realidade, despersonalização, hiperacusia, dormência e formigamento nas extremidades, hipersensibilidade à luz, ruído e contato físico, alucinações ou convulsões. Durante a vigilância pós-comercialização, foram relatados casos de dependência associados ao uso de zaleplon, predominantemente em combinação com outros agentes psicotrópicos.
Retorno da insônia e ansiedade
Com a descontinuação do tratamento, pode ocorrer uma síndrome transitória que consiste no reaparecimento, de forma acentuada, dos sintomas que conduziram ao tratamento com um benzodiazepínico ou com uma substância do tipo benzodiazepínico. Isso pode ser acompanhado por outras reações que incluem alterações de humor, ansiedade ou distúrbios do sono e inquietação.
Duração do tratamento
A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível (ver secção 4.2) e não deve exceder duas semanas. Este período não deve ser estendido sem uma revisão clínica do paciente.
Pode ser útil informar ao paciente, no início do tratamento, que este terá duração limitada, sendo importante que o paciente esteja ciente da possibilidade do reaparecimento do fenômeno, diminuindo assim a ansiedade em caso de ocorrência. sintomas que ocorrem após a descontinuação do tratamento.
Memória e alterações psicomotoras
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos podem induzir amnésia anterógrada e alterações psicomotoras. Estas condições ocorrem mais frequentemente até várias horas após a ingestão do produto.Para reduzir o risco, os doentes não devem envolver-se em atividades que requeiram coordenação psicomotora durante pelo menos 4 horas ou mais após tomar Sonata (ver secção 4.7).
Reações psiquiátricas e "paradoxais"
Reações como inquietação, agitação, irritabilidade, diminuição da inibição, agressão, pensamento alterado, delírio, raiva, pesadelos, despersonalização, alucinações, psicose, comportamento são conhecidas por ocorrerem durante o uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos. Impróprio, extroversão que aparece não pertencer ao caráter e outros efeitos comportamentais. Essas reações podem ser induzidas por drogas, espontâneas de origem ou o resultado de um distúrbio físico ou psiquiátrico subjacente. Estas reações são mais prováveis de ocorrer em idosos. Caso isso ocorra, o uso deste produto deve ser interrompido.Quaisquer novos sinais ou sintomas comportamentais requerem avaliação cuidadosa e imediata.
Grupos particulares de pacientes
Abuso de álcool e drogas
Os benzodiazepínicos e as substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos devem ser usados com extrema cautela em pacientes com histórico de abuso de álcool ou drogas.
Insuficiência Hepática
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepinas não são indicadas em pacientes com insuficiência hepática grave, pois esses medicamentos podem precipitar uma "encefalopatia (ver seção 4.2). Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a biodisponibilidade de zaleplon é aumentada devido à depuração reduzida e, portanto, o ajuste da dose é necessário nesses pacientes.
Falência renal
Sonata não é indicado em pacientes com insuficiência renal grave, pois não há estudos adequados a esse respeito. Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, o perfil farmacocinético do zaleplon não difere significativamente do de indivíduos saudáveis. Portanto, nenhum ajuste de dosagem é necessário nesses pacientes.
Parada respiratória
Os medicamentos sedativos devem ser prescritos com cautela a pacientes com insuficiência respiratória crônica.
Psicose
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos não são recomendados para o tratamento primário de doenças psicóticas.
Depressão
Benzodiazepínicos e substâncias semelhantes às benzodiazepinas não devem ser usados isoladamente para tratar a depressão ou ansiedade associada à depressão (suicídios podem aumentar nesses pacientes). Além disso, devido ao risco aumentado de sobredosagem intencional em pacientes com depressão em geral, a quantidade de a medicamentos, incluindo zaleplon, prescritos para esses pacientes devem ser reduzidos ao mínimo necessário.
Sonata contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A ingestão concomitante de álcool não é recomendada.O efeito sedativo pode ser aumentado se o medicamento for usado em combinação com álcool, o que pode afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas no dia seguinte (ver secção 4.7).
A combinação com outras drogas que atuam no SNC deve ser levada em consideração. Em caso de uso concomitante de antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedativos, agentes antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos e anti-histamínicos sedativos pode ocorrer um aumento Na sedação central.A toma de zaleplon concomitantemente com estes medicamentos pode aumentar o risco de sonolência no dia seguinte, podendo também causar diminuição da capacidade de conduzir (ver secção 4.7).
A administração concomitante de uma dose única de zaleplon 10 mg e venlafaxina (liberação prolongada) 75 mg ou 150 mg por dia não afeta a memória (memória verbal imediata e retardada) ou desempenho psicomotor (teste de substituição de dígitos e símbolos). Além disso, não foram relatadas interações farmacocinéticas entre o zaleplon e a venlafaxina (liberação prolongada).
No caso dos analgésicos narcóticos, pode ocorrer um aumento da sensação de euforia, resultando em aumento da dependência física.
A difenidramina é descrita como um inibidor fraco da aldeído oxidase no fígado de rato, mas seus efeitos inibitórios no fígado humano não são conhecidos. Não há interações farmacocinéticas entre o zaleplon e a difenidramina após a administração de uma dose única (10 mg e 50 mg, respectivamente) de cada medicamento. No entanto, como ambos os compostos têm efeitos no SNC, é possível um efeito farmacodinâmico aditivo.
A cimetidina, um inibidor não específico moderado de várias enzimas hepáticas, incluindo aldeído oxidase e CYP3A4, produziu um aumento de 85% nas concentrações plasmáticas de zaleplon ao inibir as enzimas primárias (aldeído oxidase) e secundárias (CYP3A4) responsáveis pelo metabolismo de zaleplon, portanto, recomenda-se cautela ao administrar cimetidina e Sonata.
A coadministração de Sonata com uma dose única de 800 mg de eritromicina, um forte inibidor seletivo do CYP3A4, resultou num aumento de 34% nas concentrações plasmáticas de zaleplon. Um ajuste de dose usual de Sonata não é considerado necessário, mas os pacientes devem ser avisados de que os efeitos sedativos podem ser aumentados.
Em contraste, a rifampicina, um forte indutor de várias enzimas hepáticas, incluindo CYP3A4, reduziu a concentração plasmática de zaleplon por um fator de quatro. A coadministração de Sonata com indutores do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina e fenobarbitona, pode levar a uma diminuição da eficácia do zaleplon.
O Sonata não afetou os perfis farmacocinéticos e farmacodinâmicos da digoxina e da varfarina, duas substâncias com um índice terapêutico estreito. Além disso, o ibuprofeno, como exemplo de substâncias que alteram a excreção renal, não mostrou qualquer interação com o Sonata.
04.6 Gravidez e lactação
Embora os estudos em animais não tenham demonstrado efeitos teratogênicos ou embriotóxicos, os dados clínicos disponíveis com Sonata são insuficientes para determinar sua segurança durante a gravidez e a lactação. O uso de Sonata não é recomendado durante a gravidez.Se o medicamento for prescrito a uma mulher com potencial para engravidar, ela deve ser aconselhada a entrar em contato com o médico sobre a interrupção do medicamento se ela pretende engravidar ou suspeita que está grávida.
Se por absoluta necessidade médica o medicamento for administrado durante a fase avançada da gravidez ou durante o parto em altas doses, efeitos como hipotermia, hipotonia e depressão respiratória moderada, devido à ação farmacológica do composto, podem ser esperados no recém-nascido.
Bebês nascidos de mães que tomaram benzodiazepínicos e substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos cronicamente durante os estágios finais da gravidez podem ter desenvolvido dependência física e podem estar em risco de desenvolver sintomas de abstinência no período pós-natal.
Uma vez que o zaleplon é excretado no leite materno, Sonata não deve ser administrado a mães que amamentam.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Sonata prejudica a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Sedação, amnésia, dificuldade de concentração e alterações na função muscular podem afetar adversamente a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas no dia seguinte. No caso de duração insuficiente do sono, a probabilidade de redução do estado de alerta pode aumentar. Além disso, o uso concomitante de álcool e outras substâncias depressoras do SNC pode aumentar este risco (ver seção 4.5). Aconselha-se cuidado em pacientes que realizam tarefas que requerem habilidades especiais. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas até que seja estabelecido que sua capacidade não diminuiu.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos indesejáveis notificados com mais frequência são amnésia, parestesia, sonolência e dismenorreia.
As frequências são definidas como
Muito comum (> 1/10)
Municípios (> 1/100,
Incomum (≥1 / 1000,
Raro (≥1 / 10.000,
Muito raro (
Frequência desconhecida (estimativa com base nos dados disponíveis não é possível)
Em cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
Veja também abaixo em Depressão e reações psiquiátricas e "paradoxais"
Amnésia
A amnésia anterógrada pode ocorrer com dosagens terapêuticas recomendadas, o risco aumenta com dosagens mais altas. Os efeitos amnésicos podem estar associados a comportamento impróprio (ver secção 4.4).
Depressão
Pode ocorrer depressão pré-existente durante o uso de benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes às benzodiazepínicas.
Reações psiquiátricas e "paradoxais"
Sabe-se que durante o uso de benzodiazepínicos ou substâncias semelhantes aos benzodiazepínicos, podem ocorrer reações como inquietação, agitação, irritabilidade, diminuição da inibição, agressão, pensamento alterado, delírio, raiva, pesadelos, despersonalização, alucinações, psicose, comportamento impróprio., extroversão que parece não pertencer ao personagem e outras reações adversas comportamentais A ocorrência dessas reações é mais provável em idosos.
Dependência
O uso (mesmo em doses terapêuticas) pode levar ao desenvolvimento de dependência física: a descontinuação da terapia pode causar fenômenos de suspensão ou rebote (ver seção 4.4). Pode ocorrer dependência psíquica. Foram relatados casos de benzodiazepina e abuso de drogas. Medicamentos semelhantes aos benzodiazepínicos .
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação.
04.9 Overdose
A experiência clínica sobre os efeitos da sobredosagem aguda com Sonata é limitada e os níveis de sobredosagem em humanos não foram determinados.
Tal como acontece com outras benzodiazepinas ou outras substâncias semelhantes às benzodiazepinas, não se espera que a sobredosagem seja fatal, a menos que tenham sido tomadas em combinação com outros depressores do SNC (incluindo álcool).
Sintomas de overdose
A overdose de benzodiazepínicos ou de substâncias semelhantes às benzodiazepínicas geralmente resulta em vários graus de depressão do sistema nervoso central, desde sonolência até coma. Em casos leves, os sintomas incluem sonolência, confusão mental e letargia; em casos graves, os sintomas podem incluir ataxia, hipotonia, hipotensão, depressão respiratória, raramente coma e muito raramente morte. Cromatúria (descoloração da urina para azul esverdeado) foi relatada com sobredosagem com zaleplon.
Tratamento de overdose
Ao tratar a sobredosagem com qualquer medicamento, deve-se ter em mente que mais substâncias podem ter sido tomadas.
O tratamento da sobredosagem com Sonata é amplamente de suporte. Em geral, é suficiente prestar atenção à patência das vias aéreas e usar estratégias de suporte para ventilação e hemodinâmica. Em casos leves, os pacientes precisam dormir enquanto as funções respiratória e circulatória são monitoradas. A indução do vômito não é recomendada. Em casos graves, o uso de carvão ativado ou lavagem gástrica pode ser útil quando realizado próximo à ingestão. Além disso, a estabilização da função circulatória e o monitoramento intensivo podem ser necessários. O valor da diurese forçada ou hemodiálise em o tratamento da sobredosagem não foi determinado.
Os estudos em animais sugerem que o flumazenil é um antagonista do zaleplon e deve ser considerado no tratamento da sobredosagem com Sonata. No entanto, não existe experiência clínica com a utilização de flumazenil como antídoto para sobredosagem com Sonata.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: medicamentos relacionados com benzodiazepínicos, código ATC NO5CF03
O zaleplon é um hipnótico pirazolopirimidina com uma estrutura diferente da dos benzodiazepínicos e de outros hipnóticos. O zaleplon liga-se seletivamente ao receptor do tipo I de benzodiazepina.
O perfil farmacocinético do zaleplon mostra rápida absorção e eliminação rápida (ver secção 5.2). A combinação de suas características de ligação seletiva com o subtipo de receptor, com alta seletividade e baixa afinidade para o receptor de benzodiazepina tipo I, é responsável pelas características gerais do Sonata.
A eficácia do Sonata foi demonstrada tanto em estudos laboratoriais do sono, usando medições polissonográficas (PSG) objetivas, quanto em estudos ambulatoriais, usando questionários de avaliação do sono. Nesses estudos, os pacientes foram diagnosticados com "insônia primária (psicofisiológica).
Em estudos em pacientes ambulatoriais não idosos usando Sonata 10 mg por até 4 semanas, a latência do sono diminuiu. Em doentes idosos, a latência do sono diminuiu frequentemente de forma significativa com Sonata 5 mg e diminuiu de forma consistente com Sonata 10 mg em comparação com o placebo em estudos de 2 semanas. Esta diminuição na latência do sono foi significativamente diferente daquela observada com o placebo. Estudos com duração de 2 e 4 semanas mostraram que a tolerância ao medicamento ocorreu sem a dosagem do Sonata.
Em estudos com o Sonata, em que foram utilizadas medidas objetivas de PSG, o Sonata 10 mg foi mais eficaz do que o placebo na redução da latência do sono e no aumento da duração do sono durante a primeira metade da noite. Controlado, no qual a duração de cada fase do sono foi medida em termos percentuais, mostrou que o Sonata não altera as fases do sono.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O zaleplon é rápida e quase completamente absorvido após administração oral e as concentrações máximas são atingidas em aproximadamente 1 hora. Pelo menos 71% da dose oral administrada é absorvida. O zaleplon sofre um metabolismo pré-sistêmico que leva a uma biodisponibilidade absoluta de aproximadamente 30%.
Distribuição
O zaleplon é lipofílico e tem um volume de distribuição de aproximadamente 1,4 ± 0,3 l / kg após administração intravenosa. A ligação às proteínas plasmáticas in vitro é de aproximadamente 60%, sugerindo um baixo risco de interação medicamentosa devido à ligação às proteínas.
Metabolismo
O zaleplon é metabolizado principalmente pela aldeído oxidase em 5-oxo-zaleplon.Além disso, o zaleplon é metabolizado do CYP3A4 na forma desetilzaleplon que é posteriormente metabolizado pela aldeído oxidase em 5-oxi-desetilzaleplon. Os metabólitos oxidativos são posteriormente metabolizados por conjugação via glucuronidação. Todos os metabólitos do zaleplon são inativos tanto em modelos comportamentais em animais quanto em testes de atividade realizados in vitro.
As concentrações plasmáticas de zaleplon aumentaram linearmente com a dose e o zaleplon não mostrou sinais de acumulação após a administração de até 30 mg / dia. A meia-vida de eliminação do zaleplon é de aproximadamente 1 hora.
Excreção
O zaleplom é excretado como metabolitos inativos, principalmente na urina (71%) e nas fezes (17%). Cinquenta e sete por cento (57%) da dose é recuperada na urina na forma de 5-oxi-zaleplon e seu metabólito glucurônico, e 9% é recuperado na forma de 5-oxi-desetilzaleplon e seu metabólito glucurônico. O restante da excreção urinária é composta por metabólitos menores.A maior parte da excreção fecal é composta por 5-oxo-zaleplon.
Insuficiência Hepática
O zaleplon é metabolizado principalmente pelo fígado e sofre metabolismo pré-sistêmico significativo. Consequentemente, a depuração oral do zaleplon foi reduzida em 70% e 87%, respectivamente, em pacientes cirróticos compensados e descompensados, o que resultou em um aumento acentuado na Cmax e AUC médias (até 4 e 7 vezes em pacientes compensados e descompensados , respectivamente) quando comparados aos de indivíduos saudáveis. A dose de zaleplon deve ser reduzida em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada e o uso de zaleplon não é recomendado em pacientes com insuficiência hepática grave.
Falência renal
A farmacocinética da administração de uma dose única de zaleplon foi estudada em doentes com insuficiência renal ligeira (depuração da creatinina 40 a 89 ml / min) e moderada (20 a 39 ml / min) e em doentes em diálise. Em pacientes com deficiência moderada e naqueles em diálise, houve uma redução de aproximadamente 23% no pico da concentração plasmática em comparação com voluntários saudáveis. A extensão da exposição ao zaleplon foi semelhante em todos os grupos. Não é, portanto, nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com compromisso renal ligeiro a moderado Zaleplon não foi estudado de forma adequada em doentes com compromisso renal grave.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Toxicidade de dose repetida
Consistente com os efeitos observados com outros compostos que se ligam aos receptores benzodiazepínicos, aumentos reversíveis nos pesos do fígado e das glândulas supra-renais foram observados apenas após a administração oral repetida de múltiplos elevados da dose terapêutica máxima. Nessas doses, uma redução significativa no peso da próstata e dos testículos foi observada em um estudo de 3 meses em cães pré-púberes.
Toxidade reprodutiva
Num estudo de fertilidade e capacidade reprodutiva em ratos, observou-se mortalidade e diminuição da fertilidade em homens e mulheres com uma dose oral de zaleplon de 100 mg / kg / dia (equivalente a 49 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD). De 20 mg. numa base de mg / m2) Os estudos de acompanhamento indicaram que a fertilidade prejudicada foi devida a um efeito nas mulheres.
Em estudos de desenvolvimento embriofetal, administração oral de zaleplon até 100 mg / kg / dia e 50 mg / kg / dia, respectivamente, em ratas e coelhas grávidas (equivalente a 49 (rato) e 48 (coelho) vezes o MRHD de 20 mg com base em mg / m2) não produziu evidência de teratogenicidade. O crescimento pré e pós-natal dos ratos foi reduzido com a dose tóxica materna de 100 mg / kg / dia. A dose sem efeito no crescimento da prole no rato foi de 10 mg / kg (equivalente a 5 vezes o MRHD em uma base de mg / m2). Nenhum efeito adverso no desenvolvimento embriofetal foi observado em coelhos.
Num estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, observou-se aumento de natimortos e mortalidade pós-natal e diminuição do crescimento e desenvolvimento físico na prole de mulheres tratadas com doses de 7 mg / kg / dia ou superiores que não causaram toxicidade às mães. A dose sem efeito no desenvolvimento pós-natal foi de 1 mg / kg / dia (equivalente a 0,5 vezes o MRHD em uma base de mg / m2). Num estudo de adoção cruzada subsequente, os efeitos adversos sobre a viabilidade e o crescimento da prole pareceram resultar da exposição ao zaleplon tanto no útero como durante a lactação.
Carcinogenicidade
A administração oral de zaleplon a ratos por 104 semanas consecutivas em níveis de dose de até 20 mg / kg / dia não resultou em tumorigenicidade relacionada ao composto. A administração oral de zaleplon a camundongos por 65 ou 104 semanas consecutivas em altos níveis de dose (≥100mg / kg / dia) resultou em um aumento estatisticamente significativo de tumores hepáticos benignos, mas não malignos. O aumento da incidência de tumores hepáticos benignos em camundongos foi provavelmente um evento adaptativo.
No geral, os resultados dos estudos pré-clínicos não sugerem qualquer risco de segurança significativo do uso do Sonata nas doses recomendadas em humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Núcleo da cápsula
Celulose microcristalina,
amido pré-gelatinizado,
dióxido de silicone,
lauril sulfato de sódio,
estearato de magnesio,
lactose monohidratada,
índigo carmim (E132),
dióxido de titânio (E171).
Casca da cápsula:
geléia,
dióxido de titânio (E171),
óxido de ferro vermelho (E172),
óxido de ferro amarelo (E172),
óxido de ferro preto (E172),
lauril sulfato de sódio,
As tintas de impressão na caixa contêm (tinta dourada SB-3002):
goma-laca,
hidróxido de amônio,
óxido de ferro amarelo (E172).
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PVDC alumínio, de 7, 10 e 14 cápsulas, com blisters individuais por cápsula. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
Sonata foi projetado de forma que, se o conteúdo de uma cápsula for dissolvido em um líquido, ele muda de cor e se torna opaco.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Meda AB
Pipers väg 2A
170 09 Solna
Suécia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
EU / 1/99/102 / 001-003
034386019
034386021
034386033
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 12 de março de 1999
Data de renovação: 12 de março de 2009
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
D.CCE maio de 2015
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