Ingredientes ativos: acetato de Ulipristal
EllaOne 30 mg comprimido
Indicações Por que o Ellaone é usado? Para que serve?
ellaOne é um anticoncepcional de emergência
ellaOne é um contraceptivo destinado a prevenir a gravidez após uma relação sexual desprotegida ou após o fracasso de um método contraceptivo. Por exemplo:
- se você fez sexo desprotegido;
- se o preservativo seu ou do seu parceiro se rompeu ou escorregou, ou se você se esqueceu de usá-lo;
- se não tomou a pílula anticoncepcional de acordo com as instruções.
Deve tomar ellaOne logo que possível após a relação sexual e, em qualquer caso, no prazo máximo de 5 dias (120 horas).
O esperma pode sobreviver até 5 dias dentro do corpo após a relação sexual
ellaOne é adequado para qualquer mulher em idade fértil, incluindo adolescentes.
O uso de ellaOne é possível a qualquer momento durante o ciclo menstrual.
ellaOne não funciona se já estiver grávida.
Em caso de menstruação atrasada, existe a possibilidade de gravidez. Se a sua menstruação estiver atrasada ou se tiver sintomas de gravidez (seios pesados, enjoos matinais), deve consultar um médico ou profissional de saúde antes de tomar ellaOne.
Se tiver relações sexuais desprotegidas depois de tomar ellaOne, o medicamento não impedirá a gravidez.
Relações sexuais desprotegidas em qualquer ponto do seu ciclo podem causar gravidez.
ellaOne não deve ser usado como anticoncepcional regular
Se você não estiver usando um método anticoncepcional regular, converse com um médico ou profissional de saúde para escolher o mais adequado para você.
Como funciona o ellaOne
O ellaOne contém a substância acetato de ulipristal, que atua modificando a atividade do hormônio natural progesterona, que é necessário para que a ovulação ocorra. Como resultado, o ellaOne atua retardando a ovulação. A contracepção de emergência não é eficaz em todos os casos. Em cada 100 mulheres que tomam ellaOne, cerca de 2 engravidam.
ellaOne é um contraceptivo utilizado para prevenir a gravidez. Se já estiver grávida, ellaOne não interromperá a gravidez existente.
A contracepção de emergência não protege contra infecções sexualmente transmissíveis.
Apenas o uso de preservativos garante proteção contra infecções sexualmente transmissíveis. EllaOne não oferece proteção contra infecção por HIV ou outras doenças sexualmente transmissíveis (por exemplo, clamídia, herpes genital, verrugas genitais, gonorréia, hepatite B e sífilis). Se você está preocupado com isso, entre em contato com um profissional de saúde.
No final deste folheto você encontrará mais informações sobre contracepção.
Contra-indicações Quando Ellaone não deve ser usado
Não tome ellaOne
- Se você é alérgico ao acetato de ulipristal ou a qualquer outro componente deste medicamento
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Ellaone
Fale com o seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde antes de tomar ellaOne
- se a sua menstruação estiver atrasada ou se tiver sintomas de gravidez (seios pesados, enjôo matinal), visto que já pode estar grávida (ver seção “Gravidez, amamentação e fertilidade”);
- se sofre de asma grave;
- se tem doença hepática grave.
Em todas as mulheres, a anticoncepção de emergência deve ser tomada o mais rápido possível após a relação sexual desprotegida. De acordo com alguns dados, o ellaOne pode ser menos eficaz com o aumento do peso corporal ou do índice de massa corporal (IMC), mas estes dados são limitados e inconclusivos. Portanto, ellaOne é recomendado para todas as mulheres, independentemente do peso ou IMC.
Se você está preocupado com qualquer problema relacionado ao uso de anticoncepcionais de emergência, converse com um profissional de saúde.
Se engravidar apesar de tomar ellaOne, é importante que consulte o seu médico. Consulte a secção “Gravidez, amamentação e fertilidade” para mais informações.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito de Ellaone
Outros anticoncepcionais e ellaOne
O uso de ellaOne pode reduzir temporariamente a eficácia dos anticoncepcionais hormonais regulares, como pílulas e adesivos. Se estiver a tomar um contraceptivo hormonal, continue a usá-lo regularmente depois de tomar ellaOne, mas use um preservativo sempre que tiver relações sexuais, até à próxima menstruação.
Não use ellaOne com outra pílula anticoncepcional de emergência contendo levonorgestrel. Tomar os dois medicamentos juntos pode reduzir a eficácia de ellaOne.
Outros medicamentos e ellaOne
Informe o seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou se vier a tomar outros medicamentos.
Isto é especialmente importante se estiver a tomar algum dos medicamentos listados abaixo, uma vez que podem tornar o ellaOne menos eficaz:
- Fenitoína, fosfenitoína, fenobarbital, primidona, carbamazepina, oxcarbazepina (usados no tratamento da epilepsia)
- Ritonavir, efavirenz, nevirapina (usados no tratamento da infecção pelo HIV)
- Rifampicina, rifabutina (usada no tratamento da tuberculose)
- Hipericão (Hypericum perforatum) ou medicamentos à base de plantas que o contenham (usados no tratamento da depressão ou ansiedade).
Avisos É importante saber que:
Gravidez, amamentação e fertilidade
Gravidez
Antes de tomar ellaOne, se a sua menstruação atrasar, informe o seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde, ou faça um teste de gravidez para se certificar de que já não está grávida (ver secção “Advertências e precauções”).
ellaOne é um contraceptivo utilizado para prevenir a gravidez. Se ela já estiver grávida, ela não interromperá uma gravidez existente.
Se engravidar apesar de tomar ellaOne, não há evidências de que ellaOne esteja a afetar negativamente a sua gravidez. No entanto, é importante que consulte o seu médico. Como em qualquer gravidez, o médico pode decidir verificar se a gravidez não ocorre fora do útero (ectópica). Esta verificação é especialmente importante em caso de dor abdominal intensa (dor de barriga) ou sangramento, ou se você teve no passado já teve uma gravidez ectópica, fez uma cirurgia tubária ou teve uma infecção genital de "longa duração (crônica)".
Se engravidar apesar de tomar ellaOne, peça ao seu médico para inserir os detalhes da sua gravidez em um registro oficial. Você também pode relatar essas informações diretamente em www.hra-pregnancy-registry.com. Seus dados permanecerão anônimos - ninguém saberá disso as informações são sobre você. Compartilhar suas informações pode ajudar outras mulheres no futuro a compreender a segurança ou os riscos do ellaOne durante a gravidez.
Hora da alimentação
Se tomar ellaOne durante a amamentação, não amamente durante uma semana após tomar ellaOne. Nesse período, recomenda-se bombear o leite para estimular e preservar sua produção, mas descartá-lo. Os efeitos da amamentação na semana seguinte ao ellaOne são desconhecidos.
Fertilidade
ellaOne não afetará adversamente sua fertilidade subsequente. Se tiver relações sexuais desprotegidas depois de tomar ellaOne, o medicamento não impedirá a gravidez. Portanto, é importante usar preservativo até a próxima menstruação.Se quiser começar ou continuar a usar um método anticoncepcional regular depois de usar ellaOne, você pode, mas também deve usar preservativo até a próxima menstruação.
Condução e utilização de máquinas
Algumas mulheres relatam tonturas, sonolência, visão turva e / ou perda de concentração após tomar ellaOne (ver secção 4 "Efeitos secundários possíveis"). Se sentir estes sintomas, não conduza nem utilize máquinas.
ellaOne contém lactose
Se foi informado pelo seu médico ou outro profissional de saúde que tem "intolerância a alguns açúcares, informe o seu farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Dose, método e tempo de administração. Como usar Ellaone: Posologia
Sempre use este medicamento exatamente como descrito neste folheto ou conforme as instruções do seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Como tomar o comprimido ellaOne
- Tome um comprimido por via oral o mais rápido possível e, em qualquer caso, o mais tardar 5 dias (120 horas) após a relação sexual desprotegida ou falha contraceptiva. Não espere para tomar o comprimido.
- O uso de ellaOne é possível a qualquer momento durante o ciclo menstrual.
- ellaOne pode ser tomado a qualquer hora do dia, antes, durante ou depois das refeições.
Se você vomitar depois de tomar ellaOne
Se vomitar (vomitar) dentro de 3 horas após tomar o comprimido, tome outro o mais rápido possível.
Se você tiver outro relacionamento sexual depois de tomar ellaOne
Se tiver relações sexuais desprotegidas depois de tomar ellaOne, o medicamento não impedirá a gravidez. Depois de tomar ellaOne e até à próxima menstruação, deve sempre usar preservativo em todas as relações sexuais.
Se a sua próxima menstruação atrasar depois de tomar ellaOne
Depois de tomar ellaOne, é normal que a sua próxima menstruação demore alguns dias. No entanto, se você não menstruar após mais de 7 dias, ou se o seu sangramento for incomumente leve ou intenso, ou se você sentir sintomas como dor abdominal (dor de barriga), dor no peito, vômito ou náusea, você pode estar grávida. Ela precisa fazer um teste de gravidez imediatamente. Se engravidar, é importante que consulte o seu médico (ver seção “Gravidez, amamentação e fertilidade”).
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Ellaone
Se você tomar mais ellaOne do que deveria
Nenhum efeito prejudicial foi relatado ao tomar uma dose deste medicamento mais alta do que a recomendada. No entanto, peça conselho ao seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Ellaone
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Alguns sintomas, como dor na mama e dor abdominal (dor de barriga), vômitos e mal-estar (náuseas), também são possíveis sinais de gravidez. Se faltar um período menstrual e sentir estes sintomas depois de tomar ellaOne, deve fazer um teste de gravidez (ver secção “Gravidez, amamentação e fertilidade”).
Efeitos colaterais comuns (que pode afetar até 1 em cada 10 pessoas)
- náusea, dor abdominal (dor abdominal) ou desconforto, vômito
- menstruação dolorosa, dor pélvica, dor na mama
- dor de cabeça, tontura, alterações de humor
- dores musculares, dores nas costas, fadiga
Efeitos colaterais incomuns (que pode afetar até 1 em 100 pessoas)
- diarreia, azia, flatulência, boca seca
- sangramento vaginal incomum ou irregular, períodos abundantes / prolongados, TPM, irritação ou corrimento vaginal, diminuição ou aumento da libido
- ondas de calor
- mudanças no apetite, distúrbios emocionais, ansiedade, agitação, dificuldade em adormecer, sonolência, enxaqueca, distúrbios visuais
- influência
- acne, lesões de pele, coceira
- febre, calafrios, mal-estar
Efeitos colaterais raros (que pode afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- dor ou coceira genital, dor durante a relação sexual, ruptura de cisto ovariano, menstruação anormalmente baixa
- perda de concentração, tontura, tremores, desorientação, desmaios
- sensação ocular anormal, vermelhidão dos olhos, sensibilidade à luz
- garganta seca, distúrbios do paladar
- urticária (erupção na pele com comichão), sensação de sede
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu farmacêutico, médico ou outro profissional de saúde, incluindo quaisquer possíveis efeitos secundários não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação listado no Apêndice V. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no blister após “VAL”. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Armazenar abaixo de 25 ° C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade Manter o blister dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Os medicamentos não devem ser deitados no esgoto. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que ellaOne contém
- A substância ativa é o acetato de ulipristal.Um comprimido contém 30 miligramas de acetato de ulipristal.
- Os outros componentes são lactose, povidona K30, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.
Descrição da aparência do ellaOne e conteúdo da embalagem
ellaOne é um comprimido redondo e curvo branco ou esbranquiçado com o código "? ll?" gravado em ambos os lados.
ellaOne está disponível em uma caixa de papelão contendo um blister com 1 comprimido.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ELLAONE 30 MG TABLET
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada comprimido contém 30 mg de acetato de ulipristal.
Excipientes com efeitos conhecidos:
cada comprimido contém 237 mg de lactose (na forma mono-hidratada).
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tábua.
Comprimido branco a esbranquiçado, redondo e curvo com o código "ela". gravado em ambos os lados.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Contraceptivo de emergência deve ser tomado dentro de 120 horas (5 dias) após a relação sexual desprotegida ou falha de outro método anticoncepcional.
04.2 Posologia e método de administração
Dosagem
O tratamento consiste em um comprimido para ser tomado por via oral o mais rápido possível e, em qualquer caso, o mais tardar 120 horas (5 dias) após uma relação sexual desprotegida ou falha de outro método anticoncepcional.
ellaOne pode ser tomado a qualquer momento durante o ciclo menstrual.
Se ocorrer vômito dentro de 3 horas após tomar ellaOne, um segundo comprimido deve ser tomado.
Em caso de menstruação atrasada ou na presença de sintomas de gravidez, a existência de gravidez deve ser excluída antes da administração de ellaOne.
Populações especiais
Falência renal
Nenhum ajuste de dose é necessário.
Insuficiência Hepática
Na ausência de estudos específicos, não é possível fazer recomendações alternativas em relação à dose de ellaOne.
Insuficiência hepática grave
Na ausência de estudos específicos, o uso de ellaOne não é recomendado.
População pediátrica
Não há indicação de um uso específico de ellaOne em crianças pré-púberes na indicação de contracepção de emergência.
Adolescentes: ellaOne é adequado para qualquer mulher em idade fértil, incluindo adolescentes. Não foram observadas diferenças na segurança ou eficácia em comparação com mulheres adultas com pelo menos 18 anos de idade (ver secção 5.1).
Método de administração
Uso oral.
O comprimido pode ser tomado com o estômago cheio ou vazio.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
ellaOne destina-se apenas a uso ocasional. ellaOne nunca deve substituir o uso de um método regular de controle de natalidade. Em qualquer caso, as mulheres devem ser aconselhadas a usar um método contraceptivo regular.
ellaOne não se destina a ser utilizado durante a gravidez e não deve ser tomado por mulheres grávidas ou suspeitas.No entanto, ellaOne não interrompe uma gravidez existente (ver secção 4.6).
ellaOne não previne a gravidez em todos os casos.
Se você atrasar mais de 7 dias no início de sua próxima menstruação, se o sangramento menstrual esperado for anormal ou se houver sintomas que indiquem gravidez ou se você estiver em dúvida, um teste de gravidez deve ser realizado. Como acontece com qualquer gravidez, a possibilidade de uma gravidez ectópica deve ser considerada. É importante saber que a presença de sangramento uterino não exclui a possibilidade de gravidez ectópica. As mulheres que engravidam após tomar ellaOne devem contactar o seu médico (ver secção 4.2).
ellaOne inibe ou retarda a ovulação (ver secção 5.1) .Se a ovulação já ocorreu, ellaOne deixa de ser eficaz. Como não é possível prever o momento da ovulação, ellaOne deve ser tomado o mais rápido possível após a relação sexual desprotegida.
Não existem dados disponíveis sobre a eficácia de ellaOne tomado mais de 120 horas (5 dias) após uma relação sexual desprotegida.
Dados limitados e inconclusivos sugerem que ellaOne pode ser menos eficaz com o aumento do peso corporal ou do índice de massa corporal (IMC) (ver secção 5.1). Em todas as mulheres, a anticoncepção de emergência deve ser tomada o mais rápido possível após a relação sexual desprotegida, independentemente do peso corporal ou IMC.
Depois de tomar ellaOne, a menstruação pode ocorrer alguns dias antes ou depois do esperado. Em cerca de 7% das mulheres, a menstruação ocorreu mais de 7 dias antes do esperado. Em 18, 5% das mulheres tiveram um atraso de mais de 7 dias, enquanto em 4% dos pacientes, o atraso ultrapassou 20 dias.
Não é recomendado tomar acetato de ulipristal concomitantemente com um contraceptivo de emergência contendo levonorgestrel (ver secção 4.5).
Contracepção após tomar ellaOne
ellaOne é um contraceptivo de emergência que reduz o risco de gravidez após uma relação sexual desprotegida, mas não confere proteção contraceptiva em relações sexuais subsequentes, portanto, após o uso de contraceptivo de emergência, é necessário aconselhar as mulheres a usarem um método de barreira confiável até a próxima menstruação.
Embora o uso continuado de um contraceptivo hormonal regular não seja contra-indicado ao tomar ellaOne, ele pode reduzir sua eficácia contraceptiva (ver seção 4.5). Consequentemente, se um paciente deseja iniciar ou continuar o uso de ellaOne, um contraceptivo hormonal pode fazer isso após tomar ellaOne, no entanto, as mulheres devem ser aconselhadas a usar um método contraceptivo de barreira confiável até o início da próxima menstruação.
Populações específicas
O uso concomitante de ellaOne com medicamentos indutores do CYP3A4 não é recomendado devido à sua interação (por exemplo, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, hipericão /Hypericum perforatume uso de ritonavir a longo prazo).
O uso de ellaOne em mulheres com asma grave tratadas com glicocorticoides orais não é recomendado.
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Potencial para outras drogas interferirem com o acetato de ulipristal
O acetato de ulipristal é metabolizado pelo CYP3A4 em vitro.
- Indutores CYP3A4
De acordo com os resultados na Vivo, a administração de acetato de ulipristal com um forte indutor do CYP3A4, como a rifampicina, reduz significativamente a Cmax e AUC do acetato de ulipristal em pelo menos 90% e diminui a meia-vida do acetato de ulipristal em 2,2 vezes, com uma redução correspondente na exposição ao acetato de ulipristal em cerca de 10 vezes. Uso concomitante de ellaOne com indutores do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, efavirenz, fosfenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, erva de São João /Hypericum perforatum), portanto, reduz as concentrações plasmáticas de acetato de ulipristal, com uma possível redução consequente na eficácia de ellaOne, e portanto não é recomendado (ver secção 4.4).
- Inibidores de CYP3A4
Resultados na Vivo demonstraram que a administração concomitante de acetato de ulipristal com um inibidor forte e um inibidor moderado do CYP3A4 aumenta a Cmax e AUC do acetato de ulipristal até um máximo de 2 e 5,9 vezes, respectivamente. É improvável que os efeitos dos inibidores do CYP3A4 tenham consequências clínicas.
O inibidor do CYP3A4 ritonavir também pode ter um efeito indutor no CYP3A4 se utilizado por um período prolongado. Nestes casos, o ritonavir pode reduzir as concentrações plasmáticas do acetato de ulipristal. O uso concomitante destes medicamentos não é recomendado (ver parágrafo 4.4). A indução da enzima desaparece lentamente e os efeitos sobre a concentração plasmática do acetato de ulipristal podem ocorrer mesmo que a mulher tenha parado de tomar um indutor enzimático por 2 a 3 semanas.
Medicamentos que afetam o pH gástrico
A administração concomitante de acetato de ulipristal (comprimido de 10 mg) com o inibidor da bomba de prótons esomeprazol (20 mg por dia durante 6 dias) resultou em uma redução média na Cmax de aproximadamente 65%, um atraso no Tmax (de uma mediana de 0,75 horas a 1,0 hora ) e um aumento na área média sob a curva (AUC) de 13%. A relevância clínica desta interação para a administração de uma dose única de acetato de ulipristal como contracepção de emergência é desconhecida.
Potencial do acetato de ulipristal interferir com outros medicamentos
Contraceptivos hormonais
Uma vez que o acetato de ulipristal se liga com grande afinidade ao receptor da progesterona, pode interferir na ação de medicamentos contendo progesterona.
- A ação contraceptiva dos anticoncepcionais hormonais combinados e dos anticoncepcionais só com progestagênio pode ser reduzida.
- O uso concomitante de acetato de ulipristal e um método contraceptivo de emergência contendo levonorgestrel não é recomendado (ver secção 4.4).
Os dados em vitro indicam que o acetato de ulipristal e seu metabólito ativo não inibem significativamente CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 em concentrações clinicamente relevantes. Após a administração de uma dose única, é improvável que ocorra a indução do CYP1A2 e CYP3A4 pelo acetato de ulipristal ou o seu metabolito ativo.Portanto, é improvável que a administração de acetato de ulipristal altere a depuração dos medicamentos metabolizados por estas enzimas.
Substratos P-gp (P-glicoproteína)
Os dados em vitro indicam que o acetato de ulipristal pode ser um inibidor da P-gp em concentrações clinicamente relevantes. Os resultados na Vivo com o substrato P-gp, a fexofenadina não forneceu resultados definitivos. É improvável que os efeitos dos substratos da gp-P tenham consequências clínicas.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
ellaOne não se destina a ser utilizado durante a gravidez e não deve ser tomado por mulheres que estão realmente ou suspeitas de estarem grávidas (ver secção 4.2).
ellaOne não interrompe uma gravidez existente.
A gravidez pode ocorrer ocasionalmente após a ingestão de ellaOne. Embora nenhum potencial teratogênico tenha sido identificado, os resultados obtidos em espécies animais são insuficientes para uma avaliação da toxicidade reprodutiva (ver seção 5.3). Os dados limitados sobre a exposição na gravidez humana ao ellaOne não sugerem preocupações de segurança , mas é importante que qualquer gravidez de mulheres que tenham tomado ellaOne seja relatada em www.hra- pregnistry.com. O objetivo deste web log é coletar informações de segurança de mulheres que tomaram ellaOne durante a gravidez ou que engravidaram após tomar ellaOne. Todos os dados coletados do paciente permanecerão anônimos.
Hora da alimentação
O acetato de ulipristal é excretado no leite materno (ver secção 5.2). O efeito em recém-nascidos / bebês não foi estudado. Um risco para a criança amamentada não pode ser excluído. A amamentação não é recomendada por uma semana após a ingestão de ellaOne. Durante este período, a mãe deve tirar leite da mama e descartá-lo para manter a produção de leite ativa.
Fertilidade
Espera-se um rápido retorno à fertilidade após o tratamento com ellaOne como um anticoncepcional de emergência. Portanto, as mulheres devem ser aconselhadas a usar um método de barreira confiável em todas as relações sexuais subsequentes até a próxima menstruação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
ellaOne pode ter uma influência negligenciável ou moderada na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas: tonturas ligeiras a moderadas são frequentes após tomar o medicamento; sonolência e visão turva são episódios pouco frequentes; foram raramente notificados distúrbios. A doente deve ser avisada que não deve conduzir ou utilizar máquinas se sentir estes sintomas (ver secção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança
As reações adversas notificadas com mais frequência foram cefaleias, náuseas, dor abdominal e dismenorreia.
A segurança do acetato de ulipristal foi avaliada em 4.718 mulheres durante o programa de desenvolvimento clínico.
Tabela de reações adversas
A tabela abaixo mostra as reações adversas registradas no programa de fase III em 2.637 mulheres.
As reações adversas listadas abaixo são classificadas por frequência e por classes de sistemas de órgãos. Dentro de cada classe de frequência, as reações adversas são listadas em ordem decrescente de frequência.
A tabela lista as reações adversas por classe de sistemas de órgãos e frequência: muito frequentes (≥1 / 10), frequentes (≥ 1/100 a
* Sintoma que também pode estar relacionado a uma gravidez não diagnosticada (ou complicações relacionadas)
Adolescentes: O perfil de segurança observado em mulheres com menos de 18 anos de idade nos estudos e na experiência pós-comercialização é semelhante ao observado em mulheres adultas durante o programa de fase III (secção 4.2).
Pós-comercialização: As reações adversas relatadas espontaneamente na fase pós-comercialização foram semelhantes em natureza e frequência ao perfil de segurança descrito durante o programa de fase III.
Descrição de algumas reações adversas
A maioria das mulheres (74,6%) nos estudos de fase III menstruaram após a data esperada ou dentro de ± 7 dias, enquanto em 6,8% delas a menstruação apareceu mais de 7 dias antes do esperado e em 18, 5% relataram um atraso de mais de 7 dias na data prevista para o início da menstruação.O atraso foi superior a 20 dias em 4% das mulheres.
Uma minoria (8,7%) das mulheres relatou sangramento intermenstrual por uma duração média de 2,4 dias. Na maioria dos casos (88,2%) o sangramento foi descrito como spotting. Das mulheres que tomaram ellaOne em estudos de fase III, apenas 0,4% relataram sangramento intermenstrual profuso.
Nos estudos de fase III, 82 mulheres foram inscritas mais do que uma vez e, portanto, receberam mais do que uma dose de ellaOne (73 mulheres foram inscritas duas vezes e 9 mulheres foram inscritas três vezes). Não foram observadas diferenças na segurança desses indivíduos em termos de incidência e gravidade dos eventos adversos, mudanças na duração ou volume da menstruação ou a incidência de sangramento intermenstrual.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. No "Anexo V .
04.9 Overdose
Existe pouca experiência de sobredosagem com acetato de ulipristal. Doses únicas do medicamento até 200 mg foram administradas a mulheres sem preocupações de segurança. Estas doses elevadas foram bem toleradas, mas as mulheres tiveram um ciclo menstrual mais curto (a hemorragia uterina ocorreu 2-3 dias antes do esperado) e em alguns deles a duração da hemorragia foi prolongada, embora não em quantidades excessivas (manchas). Não existe antídoto e o tratamento subsequente deve ser sintomático.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: hormônios sexuais e moduladores do sistema genital, anticoncepcionais de emergência.
Código ATC: G03AD02.
O acetato de ulipristal é um modulador seletivo do receptor de progesterona sintético oralmente ativo que atua ligando-se com alta afinidade ao receptor de progesterona humano. Quando usado para contracepção de emergência, o mecanismo de ação é inibir ou atrasar a ovulação, suprimindo o aumento do hormônio luteinizante (LH). Os dados farmacodinâmicos mostram que, mesmo quando tomado imediatamente antes do momento em que está prevista a ovulação (quando o LH já começou a aumento), o acetato de ulipristal é capaz de adiar a ruptura folicular por pelo menos 5 dias em 78,6% dos casos (p
1: Brache et al, Contracepção 2013
§: definido como a presença de um folículo dominante intacto cinco dias após o tratamento na fase folicular tardia
*: em comparação com levonorgestrel
NS: não estatisticamente significativo
†: em comparação com o placebo
O acetato de ulipristal também exibe grande afinidade pelo receptor de glicocorticóide, e efeitos antiglucocorticóides foram registrados em animais. na Vivo. No entanto, tais efeitos não foram observados em humanos, mesmo após administração repetida na dose diária de 10 mg.O acetato de ulipristal apresenta afinidade mínima para o receptor de andrógeno e nenhuma afinidade para o receptor de estrógeno ou mineralocorticóide humano.
Os resultados de dois ensaios clínicos independentes, randomizados e controlados (ver Tabela) de mulheres que apresentaram anticoncepção de emergência entre 0 e 72 horas após a relação sexual desprotegida ou falha de outros meios anticoncepcionais mostraram que a eficácia do acetato de ulipristal não é inferior à do levonorgestrel. Quando os dados dos dois estudos foram combinados meta-analiticamente, o risco de gravidez foi significativamente reduzido com o acetato de ulipristal em comparação com o levonorgestrel (p = 0,046).
2: Glasier et al, Lancet 2010
Dois estudos fornecem dados sobre a eficácia de ellaOne administrado até 120 horas após a relação sexual desprotegida. Num estudo clínico aberto com mulheres que se apresentaram para contracepção de emergência e receberam acetato de ulipristal entre 48 e 120 horas após a relação sexual desprotegida, uma taxa de gravidez de 2,1% foi observado (26/1241). Além disso, o segundo estudo comparativo mencionado acima também fornece dados sobre 100 mulheres tratadas com acetato de ulipristal 72 a 120 horas após a relação sexual desprotegida, nas quais nenhuma gravidez foi encontrada.
Os dados limitados e inconclusivos dos ensaios clínicos sugerem uma possível tendência para a diminuição da eficácia contraceptiva do acetato de ulipristal em mulheres com peso corporal elevado ou IMC (ver secção 4.4). A meta-análise dos quatro estudos clínicos sobre o acetato de ulipristal apresentada por mulheres posteriormente excluídas que teve mais sexo desprotegido.
Um estudo observacional pós-comercialização que avaliou a eficácia e segurança de ellaOne em adolescentes com idade igual ou inferior a 17 anos não mostrou diferenças no perfil de segurança e eficácia em comparação com mulheres adultas com 18 anos ou mais.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral de uma dose única de 30 mg, o acetato de ulipristal é rapidamente absorvido, com um pico de concentração plasmática de 176 ± 89 ng / ml aproximadamente 1 hora (0,5-2,0 h) após a administração, e um AUC0-∞ de 556 ± 260 ng .h / ml.
A administração de acetato de ulipristal acompanhada por um café da manhã com alto teor de gordura levou a uma redução na Cmax média de aproximadamente 45%, um atraso no Tmax (mediana de 0,75 a 3 horas) e um aumento no valor médio de AUC0- ∞ igual a 25%, em comparação com a administração em jejum. Resultados semelhantes foram obtidos para o metabólito ativo mono-desmetilado.
Distribuição
O acetato de ulipristal liga-se fortemente (> 98%) às proteínas plasmáticas, incluindo albumina, glicoproteína ácida alfa-1- e lipoproteína de alta densidade.
O acetato de ulipristal é um composto lipofílico e é distribuído no leite materno com uma "excreção média diária de 13,35 mcg [0-24 horas], 2,16 mcg [24-48 horas], 1,06 mcg [48-72 horas]], 0,58 mcg [ 72-96 horas] e 0,31 mcg [96-120 horas].
Os dados em vitro indicam que o acetato de ulipristal pode ser um inibidor dos transportadores BCRP (proteína de resistência ao câncer de mama) no intestino. É improvável que os efeitos do acetato de ulipristal no BCRP tenham consequências clínicas.
O acetato de ulipristal não é um substrato de OATP1B1 ou OATP1B3.
Biotransformação / eliminação
O acetato de ulipristal é extensivamente metabolizado em derivados mono-desmetilados, di-desmetilados e hidroxilados. O metabolito mono-desmetilado é farmacologicamente ativo. Dados obtidos em vitro indicam que as enzimas envolvidas principalmente são CYP3A4 e, em menor extensão, CYP1A2 e CYP2A6. A meia-vida terminal do acetato de ulipristal no plasma após a administração de uma dose única de 30 mg é estimada em 32,4 ± 6,3 horas, com uma depuração oral média (CL / F) de 76,8 ± 64,0 L / h.
Populações especiais
Não foram realizados estudos farmacocinéticos do acetato de ulipristal em mulheres com insuficiência renal ou hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida e genotoxicidade.A maioria dos resultados obtidos em estudos gerais de toxicidade referiu-se ao mecanismo de ação do acetato de ulipristal como modulador dos receptores de progesterona e glicocorticóides, exibindo atividade antiprogesterona em exposições semelhantes a níveis terapêuticos.
Os dados de estudos de toxicidade reprodutiva são limitados devido à ausência de medições de exposição nesses mesmos estudos. O acetato de ulipristal tem um efeito embrioletal em ratos, coelhos (em doses repetidas acima de 1 mg / kg) e macacos. Não existem dados de segurança para o embrião humano com estas doses repetidas. Em doses suficientemente baixas para manter a gestação em espécies animais, não foram observados efeitos teratogénicos.
Estudos de carcinogenicidade (em ratos e camundongos) mostraram que o acetato de ulipristal não é cancerígeno.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Lactose monohidratada
Povidone K30
Croscarmelose de sódio
Estearato de magnesio
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Conservar a temperatura inferior a 25 ° C. Conservar na embalagem de origem para proteger da humidade Manter o blister dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de PVC / PE / PVDC / alumínio contendo 1 comprimido. A embalagem contém um blister com um comprimido.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Laboratoire HRA Pharma
15, rue Béranger F-75003 Paris França
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
EU / 1/09/522/001
039366012
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 15 de maio de 2009
Data da renovação mais recente: 20 de maio de 2014
