Ingredientes ativos: amisulprida
SULAMID 50 mg comprimidos
Por que o Sulamida é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Psicoléptico, benzamidas.
Indicações terapêuticas
Tratamento (curto - médio prazo) da distimia.
Contra-indicações Quando Sulamida não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Feocromocitoma.
Concomitância de tumores dependentes de prolactina, como prolactinomas hipofisários e tumores mamários.
Não deve ser usado em caso de gravidez confirmada ou presumida e durante a lactação.Em mulheres em idade fértil que não usam meios anticoncepcionais adequados.
Não deve ser usado em crianças e, em qualquer caso, deve ser usado apenas no final da puberdade.
Combinação com os seguintes medicamentos, devido à possível ocorrência de torsades de pointes:
- antiarrítmicos de classe Ia, como quinidina, disopiramida;
- antiarrítmicos de classe III, como amiodarona, sotalol; - outros medicamentos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, i.v. eritromicina, i.v vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina (ver “Interações”).
Combinação com levodopa (ver seção “Interações”).
Gravidez (ver "Fertilidade, gravidez e amamentação").
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Sulamida
Em pacientes idosos, a amisulprida, como outros medicamentos neurolépticos, deve ser usada com cuidado especial devido ao possível risco de hipotensão e sedação. A redução da dose também pode ser necessária em caso de insuficiência renal.
Uma vez que o medicamento é eliminado pelo rim, em caso de insuficiência renal a dose deve ser reduzida ou pode ser prescrito um tratamento intermitente (ver “Dose, método e horário de administração”). Amisulprida pode diminuir o limiar convulsivo. Portanto, os pacientes com história de episódios epilépticos devem ser acompanhados de perto durante o tratamento. Tal como acontece com outros antidopaminérgicos, é necessário cuidado especial ao prescrever amisulprida a pacientes parkinsonianos, pois a doença pode piorar.
Amisulprida só deve ser usado quando o tratamento neuroléptico não pode ser evitado.
Hiperglicemia foi observada em pacientes tratados com alguns antipsicóticos atípicos, incluindo amissulprida. Portanto, os pacientes com certo diagnóstico de diabetes mellitus ou com fatores de risco para diabetes devem ser submetidos a monitoramento glicêmico adequado quando em terapia com amissulprida.
Leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram relatadas com antipsicóticos, incluindo Sulamida. Infecções inexplicáveis ou febre podem indicar discrasia sanguínea (consulte "Efeitos colaterais"), exigindo "investigação hematológica imediata.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da Sulamida
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
A associação com outros medicamentos psicotrópicos requer cuidado e vigilância especiais por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação. Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com medicamentos que prolongam o intervalo QT, o risco de aparecimento de arritmias cardíacas aumenta.
Associações contra-indicadas
Drogas capazes de causar torsades de pointes:
- antiarrítmicos de classe Ia, como quinidina, disopiramida;
- antiarrítmicos de classe III, como amiodarona, sotalol; outros fármacos, tais como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, i.v. eritromicina, i.v vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina.
Levodopa: Antagonismo mútuo dos efeitos entre a levodopa e os neurolépticos. Amisulprida pode neutralizar o efeito dos agonistas da dopamina, como a bromocriptina e o ropinirol.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causem alterações nos eletrólitos, como medicamentos que causam hipocalemia, como diuréticos hipocalêmicos, laxantes estimulantes, anfotericina B i.v., glicocorticóides, tetracosactídeos.
A hipocalemia deve ser corrigida.
Associações não recomendadas
Amisulprida pode aumentar os efeitos principais do álcool.
Medicamentos que aumentam o risco de Torsades de Pointes ou podem prolongar o intervalo QT:
- drogas que induzem bradicardia: beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, como diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina, digitálicos.
- neurolépticos, como pimozida, haloperidol, antidepressivos de imipramina, lítio
- alguns anti-histamínicos
- alguns antimaláricos (por exemplo, mefloquina)
Associações a serem consideradas com cuidado
- Depressores do SNC: hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos, anti-histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos, clonidina e derivados.
- medicamentos anti-hipertensivos e outros medicamentos hipotensores.
Avisos É importante saber que:
Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos foi relatado durante o tratamento com medicamentos neurolépticos. Esta síndrome é caracterizada por: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmia), valores elevados de creatina fosfoquinase, alterações da consciência que podem progredir para estupor e coma. Em caso de hipertermia, particularmente em altas doses, o tratamento com todos os antipsicóticos, incluindo amissulprida, deve ser interrompido.
Prolongamento do intervalo QT
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou com histórico familiar de prolongamento do intervalo QT.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
"Efeitos colaterais"). Este efeito é conhecido por aumentar o risco de arritmias ventriculares graves, como torsades de pointes. Antes da administração e, se possível, dependendo do estado clínico do paciente, recomenda-se monitorar os fatores que podem favorecer o aparecimento deste distúrbio do ritmo, tais como:
- bradicardia inferior a 55 batimentos por minuto;
- desequilíbrio eletrolítico, especialmente hipocalemia;
- intervalo QT prolongado congênito ou adquirido;
- tratamento em curso com drogas capazes de induzir bradicardia acentuada (
Eventos cerebrovasculares
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes idosos com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Sulamida deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de AVC.
Pacientes idosos com demência
Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos têm um risco aumentado de morte. As análises de dezessete ensaios clínicos controlados com placebo (duração modal de 10 semanas) em pacientes que estavam em grande parte tomando medicamentos antipsicóticos atípicos revelaram um risco de morte de 1,6 a 1 em pacientes tratados com o medicamento, 7 vezes o encontrado em pacientes tratados com placebo. Em um estudo controlado de 10 semanas, a taxa de mortalidade em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%, em comparação com 2,6% no grupo de placebo. Embora as causas de morte durante os ensaios clínicos com antipsicóticos atípicos fossem variadas, a maioria parecia ser de natureza cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (por exemplo, pneumonia). Estudos observacionais sugerem que, como ocorre com os antipsicóticos atípicos, o tratamento com antipsicóticos convencionais também pode aumentar a mortalidade. Não está claro até que ponto o achado de mortalidade aumentada em estudos observacionais pode ser atribuído aos medicamentos antipsicóticos, em vez de a algumas características específicas do paciente.
Tromboembolismo venoso
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos. Uma vez que os pacientes tratados com antipsicóticos freqüentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os fatores de risco possíveis para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com Sulamida e medidas preventivas devem ser tomadas.
Os sintomas de abstinência, incluindo náuseas, vômitos e insônia, foram descritos após a interrupção abrupta de altas doses terapêuticas de medicamentos antipsicóticos. Os sintomas psicóticos também podem reaparecer e o desenvolvimento de distúrbios involuntários do movimento (como acatisia, distonia e discinesia) foi relatado com amissulprida.Portanto, a descontinuação gradual da amissulprida é recomendada.
Hora da alimentação
O uso de Sulamida durante a lactação não é recomendado (ver “Fertilidade, gravidez e lactação”).
Fertilidade, gravidez, amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Gravidez
É contra-indicado em caso de gravidez confirmada ou presumida. Os seguintes sintomas foram observados em bebês recém-nascidos de mães que tomaram antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo Sulamida, durante o último trimestre (últimos três meses de gravidez): tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade na ingestão de alimentos (ver "Efeitos colaterais"). Se o seu filho apresentar algum desses sintomas, entre em contato com o seu médico. Nenhum efeito teratogênico foi observado.
Hora da alimentação
Não se sabe se a amissulprida é excretada no leite humano; portanto, a amamentação não é recomendada (veja "Advertências especiais").
Fertilidade
No animal, a amisulprida não apresentou toxicidade direta na função reprodutiva, observando-se uma diminuição da fertilidade relacionada aos efeitos farmacológicos do fármaco (efeito mediado da prolactina).
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas:
Mesmo quando usado conforme recomendado, a amisulprida pode causar sonolência e, portanto, a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas pode ser prejudicada (ver “Efeitos indesejáveis”).
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes:
SULAMID contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Dosagem e método de uso Como usar Sulamida: Dosagem
Um comprimido por dia ou uma segunda opinião médica.
Doentes idosos: a segurança da amisulprida foi avaliada num número limitado de doentes idosos. Amisulprida deve ser usado com cuidado especial devido ao possível risco de hipotensão ou sedação. A posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo Médico que deverá avaliar uma possível redução na posologia acima indicada.A redução da dose também pode ser necessária em caso de insuficiência renal.
Crianças: A eficácia e segurança da amissulprida desde a puberdade até aos 18 anos de idade não foram estabelecidas. Portanto, o uso de amisulprida desde a puberdade até os 18 anos de idade não é recomendado. Amissulprida está contra-indicada em crianças até à puberdade, visto que a sua segurança ainda não foi estabelecida (ver “Contra-indicações”).
Insuficiência renal: a amissulprida é eliminada pelo rim. Em caso de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para metade em doentes com depuração da creatinina entre 30 e 60 ml / min e a um terço nos doentes com depuração entre 10 e 30 ml / min.
Uma vez que não existem dados disponíveis em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <10 ml / min), recomenda-se extrema precaução nestes doentes (ver "Precauções de utilização").
Insuficiência hepática: a amisulprida é mal metabolizada, portanto, não é necessária redução da dose.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Sulamida
A experiência com amissulprida em sobredosagem é limitada. Foi relatado um aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos do medicamento. Estes incluem sonolência, sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais e coma. Foram notificados casos fatais principalmente em combinação com outros agentes. Psicotrópico. de overdose aguda, a possibilidade de tomar vários medicamentos deve ser considerada.
Uma vez que a amissulprida é mal dialisada, a hemodiálise não é útil para eliminar o medicamento. Não existe um antídoto específico. Devem ser instituídas medidas terapêuticas adequadas e monitorização cuidadosa das funções vitais: monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até que o doente não o tenha estabilizado Se sintomas extrapiramidais graves aparecerem, medicamentos anticolinérgicos devem ser administrados.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de SULAMID, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização de SULAMID, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Sulamida
Como todos os medicamentos, SULAMID pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os tenham. Os efeitos colaterais foram classificados em classes de frequência, usando a seguinte convenção: muito comuns (> 1/10); comum (> 1/100; 1/1000; 1 / 10.000;
Dados de estudos clínicos
Os seguintes efeitos colaterais foram observados em ensaios clínicos controlados. Deve-se observar que, em alguns casos, pode ser difícil distinguir os eventos adversos dos sintomas da doença de base.
- Patologias do Sistema Nervoso
Muito comuns: podem aparecer sintomas extrapiramidais como: tremor, rigidez, hipocinesia, hipersalivação, acatisia, discinesia. Esses sintomas são geralmente leves em dosagens ideais e parcialmente reversíveis com a administração de medicamentos antiparkinsonianos, mesmo sem a interrupção da amissulprida. A incidência de sintomas extrapiramidais relacionada à dose permanece extremamente baixa com doses entre 50 e 300 mg / dia.
Frequentes: pode ocorrer distonia aguda (torcicolo espasmódico, crise oculogírica, trismo), que é reversível com a administração de um medicamento antiparkinsoniano, mesmo sem interrupção da terapia com amissulprida. Sonolência.
Pouco frequentes: foi relatada discinesia tardia caracterizada por movimentos involuntários rítmicos envolvendo predominantemente a língua e / ou a face, geralmente como com todos os neurolépticos após tratamento a longo prazo. O tratamento com medicamentos antiparkinsonianos é ineficaz ou pode induzir o agravamento dos sintomas. Convulsões.
- Distúrbios psiquiátricos
Comuns: insônia, ansiedade, agitação, excitabilidade psicomotora, anormalidades do orgasmo.
Frequência desconhecida: confusão.
- Problemas gastrointestinais
Frequentes: prisão de ventre, náuseas, vômitos, boca seca.
- Patologias endócrinas
Frequentes: Amisulprida causa um aumento reversível nos níveis de prolactina plasmática após a descontinuação do medicamento. Este aumento pode estar associado ao aparecimento de galactorreia, amenorreia, dismenorreia, ginecomastia, dor nas mamas e disfunção erétil.
- Doenças do metabolismo e nutrição
Pouco frequentes: Hiperglicemia (ver “Precauções de utilização”).
Frequência desconhecida: Hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.
- Patologias Cardiovasculares
Comum: hipotensão.
Pouco frequentes: bradicardia.
- Testes de diagnóstico
Comum: ganho de peso.
Pouco frequentes: enzimas hepáticas elevadas, especialmente transaminases.
- Doenças do sistema imunológico
Pouco frequentes: reações alérgicas. Também foram observados: tendência a calafrios de baixa intensidade, dispneia de baixa intensidade, dores musculares.
Dados pós-marketing
As seguintes reações adversas foram relatadas apenas como notificações espontâneas:
- Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Frequência desconhecida: leucopenia, neutropenia e agranulocitose (ver "Precauções de uso").
- Patologias do Sistema Nervoso
Frequência desconhecida: Síndrome Neuroléptica Maligna, que é uma complicação com risco de vida (ver “Advertências Especiais”).
- Patologias cardíacas
Frequência desconhecida: prolongamento QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, que pode levar a fibrilação ventricular ou parada cardíaca, morte súbita (ver "Advertências especiais").
- Patologias vasculares
Frequência desconhecida: Tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar, às vezes fatal, e trombose venosa profunda (ver “Advertências Especiais”).
- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Frequência desconhecida: angioedema, urticária.
- Gravidez, puerpério e condições perinatais
Frequência desconhecida: síndrome de abstinência neonatal, sintomas extrapiramidais (ver "Fertilidade, gravidez e lactação")
Relatório de efeitos colaterais
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.” Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem.
O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico.
Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
Mantenha este medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Composição e forma farmacêutica
Composição
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: amisulprida 50 mg
Excipientes: carboximetilamido de sódio (tipo A), lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, hipromelose, estearato de magnésio.
Forma farmacêutica e conteúdo
12 comprimidos para uso oral.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS SULAMID 50 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada tablete contém:
Princípio ativo: amisulprida 50 mg
Excipientes: Lactose mono-hidratada 34,8 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Tratamento (curto a médio prazo) da distimia.
04.2 Posologia e método de administração
Um comprimido por dia ou uma segunda opinião médica.
Pacientes idosos: amisulprida deve ser utilizado com especial cuidado devido ao possível risco de hipotensão ou sedação. A posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo Médico que deverá avaliar uma possível redução na posologia acima indicada.
Crianças: A eficácia e segurança da amisulprida desde a puberdade até os 18 anos de idade não foram estabelecidas. Portanto, o uso de amisulprida desde a puberdade até os 18 anos de idade não é recomendado. Amissulprida está contra-indicada em crianças até à puberdade (ver secção 4.3).
Falência renal: amisulprida é eliminado pelo rim. Em caso de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida para metade em doentes com depuração da creatinina entre 30 e 60 ml / min e a um terço nos doentes com depuração entre 10 e 30 ml / min. Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina
Insuficiência Hepática: amisulprida é fracamente metabolizado, portanto, não é necessária redução da dose.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Feocromocitoma.
Concomitância de tumores dependentes de prolactina, como prolactinomas hipofisários e tumores mamários.
Não deve ser usado em caso de gravidez confirmada ou presumida e durante a lactação.Em mulheres em idade fértil que não usam meios anticoncepcionais adequados.
Não deve ser usado em crianças e, em qualquer caso, deve ser usado apenas no final da puberdade.
Associação com os seguintes medicamentos, para o possível aparecimento de torsades de pointes:
• antiarrítmicos de classe Ia, como quinidina, disopiramida;
• antiarrítmicos de classe III, como amiodarona, sotalol;
• outros medicamentos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, i.v. eritromicina, i.v vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina (ver secção 4.5).
Combinação com levodopa (ver secção 4.5).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
• Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos foi relatado durante o tratamento com medicamentos neurolépticos. Esta síndrome é caracterizada por: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmia), valores elevados de creatina fosfoquinase, alterações da consciência que podem progredir para estupor e coma. Em caso de hipertermia, particularmente em altas doses, o tratamento com todos os antipsicóticos, incluindo amissulprida, deve ser interrompido.
• Tal como acontece com outros antidopaminérgicos, é necessário cuidado especial ao prescrever amisulprida a pacientes parkinsonianos, pois a doença pode piorar. Amisulprida só deve ser usado quando o tratamento neuroléptico não pode ser evitado.
• Prolongamento do intervalo QT
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou com histórico familiar de prolongamento do intervalo QT.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Amisulprida causa um prolongamento dependente da dose do intervalo QT (ver secção 4.8) .Este efeito é conhecido por aumentar o risco de arritmias ventriculares graves, como torsades de pointes.
Antes da administração e, se possível, dependendo do estado clínico do paciente, recomenda-se monitorar os fatores que podem favorecer o aparecimento deste distúrbio do ritmo, tais como:
• bradicardia inferior a 55 batimentos por minuto;
• desequilíbrio eletrolítico, especialmente hipocalemia;
• intervalo QT prolongado congênito ou adquirido;
• tratamento contínuo com medicamentos capazes de induzir bradicardia acentuada (
• Eventos cerebrovasculares
Em ensaios clínicos randomizados contra Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em uma população de pacientes idosos com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Sulamida deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de AVC.
• Pacientes idosos com demência
Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos têm um risco aumentado de morte.
As análises de dezessete ensaios clínicos controlados com placebo (duração modal de 10 semanas) em pacientes que estavam em grande parte tomando medicamentos antipsicóticos atípicos revelaram um risco de morte de 1,6 a 1 em pacientes tratados com o medicamento, 7 vezes o encontrado em pacientes tratados com placebo. Em um estudo controlado de 10 semanas, a taxa de mortalidade em pacientes tratados com o medicamento foi de aproximadamente 4,5%, em comparação com 2,6% no grupo de placebo.
Embora as causas de morte durante os ensaios clínicos com antipsicóticos atípicos fossem variadas, a maioria parecia ser de natureza cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (por exemplo, pneumonia).
Estudos observacionais sugerem que, como ocorre com os antipsicóticos atípicos, o tratamento com antipsicóticos convencionais também pode aumentar a mortalidade.
Não está claro até que ponto o achado de mortalidade aumentada em estudos observacionais pode ser atribuído aos medicamentos antipsicóticos, em vez de a algumas características específicas do paciente.
• Tromboembolismo venoso
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos.
Uma vez que os pacientes tratados com antipsicóticos freqüentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os fatores de risco possíveis para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com Sulamida e medidas preventivas devem ser tomadas.
• Hiperglicemia foi observada em pacientes tratados com alguns antipsicóticos atípicos, incluindo amissulprida. Portanto, os pacientes com certo diagnóstico de diabetes mellitus ou com fatores de risco para diabetes devem ser submetidos a monitoramento glicêmico adequado quando em terapia com amissulprida.
• Amisulprida pode diminuir o limiar convulsivo. Portanto, os pacientes com história de episódios epilépticos devem ser acompanhados de perto durante o tratamento.
• Uma vez que o medicamento é eliminado pelos rins, em caso de insuficiência renal, a dose deve ser reduzida ou pode ser prescrito tratamento intermitente (ver secção 4.2).
• Em pacientes idosos, a amisulprida, como outros medicamentos neurolépticos, deve ser usada com cuidado especial devido ao possível risco de hipotensão e sedação.
• Os sintomas de abstinência foram descritos após a interrupção abrupta de altas doses terapêuticas de medicamentos antipsicóticos. O desenvolvimento de distúrbios involuntários do movimento (como acatisia, distonia e discinesia) foi relatado com amissulprida, portanto, a descontinuação gradual da amissulprida é recomendada.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
SULAMID contém lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp e má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
A associação com outras drogas psicotrópicas requer especial cuidado e vigilância por parte do médico, a fim de evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação.
Quando os neurolépticos são administrados concomitantemente com fármacos que prolongam o intervalo QT, o risco de desenvolver arritmias cardíacas aumenta.
Associações contra-indicadas
Drogas capazes de causar torsades de pointes:
- antiarrítmicos de classe Ia, como quinidina, disopiramida;
- antiarrítmicos de classe III, como amiodarona, sotalol;
- outros medicamentos, como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona, i.v. eritromicina, i.v vincamina, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina.
Levodopa: Antagonismo mútuo dos efeitos entre a levodopa e os neurolépticos.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causem alterações nos eletrólitos, como medicamentos que causam hipocalemia, como diuréticos hipocalêmicos, laxantes estimulantes, anfotericina B i.v., glicocorticóides, tetracosactídeos.
A hipocalemia deve ser corrigida.
Associações não recomendadas
Amisulprida pode aumentar os efeitos principais do álcool.
Drogas que aumentam o risco de torsades de pointes ou podem prolongar o intervalo QT:
- drogas que induzem bradicardia: beta-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, como diltiazem e verapamil, clonidina, guanfacina; digital.
- neurolépticos como pimozida, haloperidol, antidepressivos imipramínicos, lítio.
Associações a serem consideradas com cuidado
- Depressores do SNC: hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos, anti-histamínicos H1 sedativos, barbitúricos, benzodiazepínicos e outros ansiolíticos, clonidina e derivados.
- medicamentos anti-hipertensivos e outros medicamentos hipotensores.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
É contra-indicado em caso de gravidez confirmada ou presumida.
Bebês expostos a antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo Sulamida, durante o terceiro trimestre da gravidez estão em risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas extrapiramidais ou de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o nascimento. Têm sido notificados casos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbios na ingestão de alimentos, pelo que os bebés devem ser cuidadosamente monitorizados.
No animal, a amisulprida não mostrou toxicidade direta na função reprodutiva.Uma diminuição da fertilidade relacionada aos efeitos farmacológicos do fármaco (efeito mediado pela prolactina) não foi observada.
Hora da alimentação
Não se sabe se a amissulprida é excretada no leite humano; portanto, o uso durante a amamentação é contra-indicado.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Mesmo quando utilizado conforme recomendado, a amisulprida pode causar sonolência e, por conseguinte, a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas pode ficar comprometida (ver secção 4.8).
04.8 Efeitos indesejáveis
Os efeitos colaterais foram classificados em classes de frequência, usando a seguinte convenção:
muito comum (≥ 1/10); comum (≥ 1/100;
Dados de estudos clínicos
Os seguintes efeitos colaterais foram observados em ensaios clínicos controlados. Deve-se observar que, em alguns casos, pode ser difícil distinguir os eventos adversos dos sintomas da doença de base.
• Patologias do sistema nervoso
Muito frequentes: podem aparecer sintomas extrapiramidais como: tremor, rigidez, hipocinesia, hipersalivação, acatisia, discinesia. Esses sintomas são geralmente leves em dosagens ideais e parcialmente reversíveis com a administração de medicamentos antiparkinsonianos, mesmo sem a interrupção da amissulprida. A incidência de sintomas extrapiramidais relacionada à dose permanece extremamente baixa com doses entre 50 e 300 mg / dia.
Frequentes: pode ocorrer distonia aguda (torcicolo espasmódico, crise oculogírica, trismo), que é reversível com a administração de um medicamento antiparkinsoniano, mesmo sem interrupção da terapia com amissulprida.
Sonolência.
Pouco frequentes: foi relatada discinesia tardia caracterizada por movimentos involuntários rítmicos envolvendo predominantemente a língua e / ou a face, geralmente como com todos os neurolépticos após tratamento a longo prazo. O tratamento com medicamentos antiparkinsonianos é ineficaz ou pode induzir o agravamento dos sintomas.
Convulsões.
• Distúrbios psiquiátricos
Comuns: insônia, ansiedade, agitação, excitabilidade psicomotora, anormalidades do orgasmo.
• Problemas gastrointestinais
Frequentes: prisão de ventre, náuseas, vômitos, boca seca.
• Doenças Endócrinas
Frequentes: Amisulprida causa um aumento reversível nos níveis de prolactina plasmática após a descontinuação do medicamento. Este aumento pode estar associado ao aparecimento de galactorreia, amenorreia, dismenorreia, ginecomastia, dor nas mamas e disfunção erétil.
• Doenças do metabolismo e nutrição
Pouco frequentes: hiperglicemia (ver secção 4.4).
• Doenças cardiovasculares
Comum: hipotensão.
Pouco frequentes: bradicardia.
• Testes de diagnóstico
Comum: ganho de peso.
Pouco frequentes: enzimas hepáticas elevadas, especialmente transaminases.
• Distúrbios do sistema imunológico
Pouco frequentes: reações alérgicas.
Também foram observados: tendência a calafrios de baixa intensidade, dispneia de baixa intensidade, dores musculares.
Dados pós-marketing
As seguintes reações adversas foram relatadas apenas como notificações espontâneas:
• Patologias do sistema nervoso
Frequência desconhecida: Síndrome maligna dos neurolépticos (ver secção 4.4).
• Doenças cardíacas
Frequência desconhecida: prolongamento QT, arritmias ventriculares, como torsades de pointes,
taquicardia ventricular, que pode causar fibrilhação ventricular ou paragem cardíaca, morte súbita (ver secção 4.4).
• Patologias vasculares
Frequência desconhecida: tromboembolismo venoso, incluindo embolia pulmonar, por vezes fatal, e trombose venosa profunda (ver secção 4.4).
• Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo:
Frequência desconhecida: angioedema, urticária.
• Gravidez, puerpério e condições perinatais
Frequência desconhecida: síndrome de abstinência neonatal, sintomas extrapiramidais (ver seção 4.6)
04.9 Overdose
Foi relatado um aumento dos efeitos farmacológicos conhecidos da droga. Estes incluem sonolência, sedação, hipotensão, sintomas extrapiramidais e coma. Foram notificados casos fatais principalmente em combinação com outros agentes psicotrópicos.
Em caso de sobredosagem aguda, deve ser considerada a possibilidade de tomar vários medicamentos.
Uma vez que a amissulprida é mal dialisada, a hemodiálise não é útil para eliminar o medicamento. Não existe um antídoto específico. Devem ser instituídas medidas terapêuticas adequadas e monitorização cuidadosa das funções vitais: monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até que o doente não o tenha estabilizado Se sintomas extrapiramidais graves aparecerem, medicamentos anticolinérgicos devem ser administrados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: psicolépticos, benzamidas - código ATC: N05AL05
Amisulprida é uma molécula pertencente ao grupo das benzamidas substituídas.
A amisulprida liga-se seletivamente com um alto grau de afinidade aos subtipos de receptores de dopamina humanos D2 e D3, embora não tenha afinidade para os subtipos dos receptores D1, D4 e D5.
A amisulprida não tem afinidade para os receptores H1 serotonérgicos, a-adrenérgicos, histaminérgicos e colinérgicos e não se liga aos sítios sigma.
Em animais, a amissulprida, em altas doses, bloqueia principalmente os receptores pós-sinápticos D2 localizados nas estruturas límbicas em comparação com os localizados no estriado. Não induz catalepsia e após repetidos tratamentos a hipersensibilidade dos receptores D2 dopaminérgicos não se desenvolve.
Em doses baixas, a amisulprida bloqueia preferencialmente os receptores D2 / D3 pré-sinápticos, induzindo a liberação de dopamina responsável pelos efeitos desinibidores da droga.
Além disso, a tendência reduzida da amisulprida em produzir efeitos colaterais extrapiramidais pode estar relacionada à sua atividade preferencial no nível límbico.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Em humanos, a amisulprida tem dois picos de absorção, o primeiro é atingido rapidamente uma hora após a administração e o segundo após 3-4 horas. As concentrações plasmáticas correspondentes são 39 ± 3 e 54 ± 4 ng / ml após a administração de 50 mg.
O volume de distribuição é de 5,8 litros / kg. Como a ligação às proteínas é baixa (16%), as interações com outros medicamentos são improváveis.
A biodisponibilidade absoluta é de 48%. O amisulprida é fracamente metabolizado: foram identificados dois metabolitos inativos, correspondendo a aproximadamente 4% da dose. Não há acumulação e a cinética permanece inalterada após a administração repetida. Após administração oral, a semivida de eliminação da amissulprida é de aproximadamente 12 horas.
A amisulprida é excretada inalterada na urina. 50% de uma dose intravenosa é excretada na urina, 90% da qual é eliminada nas primeiras 24 horas. A depuração renal é da ordem de 20 l / h ou 330 ml / min.
Uma refeição rica em carboidratos (com a parte líquida igual a 68%) diminui significativamente a AUC, Tmax e Cmax da amissulprida, enquanto nenhuma alteração é evidente após uma refeição rica em gordura. No entanto, o significado desses dados na prática clínica não é conhecido.
Insuficiência renal: A meia-vida de eliminação permanece inalterada em pacientes com insuficiência renal, enquanto a depuração sistêmica é reduzida em 2,5-3 vezes. A AUC da amissulprida aumenta duas vezes no caso de insuficiência renal leve e aproximadamente 10 vezes. No caso de insuficiência renal moderada. No entanto, a experiência é limitada e não existem dados para doses superiores a 50 mg.
Amisulpride é mal dialisado.
Em doentes idosos (> 65 anos), os dados farmacocinéticos são limitados e demonstram que existe um aumento de 10-30% na Cmax, T½ e AUC após a administração de uma dose oral de 50 mg. Não há dados disponíveis sobre doses repetidas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Uma avaliação abrangente dos estudos de tolerabilidade realizados indica que a amisulprida está livre de riscos gerais, específicos para órgãos, teratogênicos, mutagênicos e carcinogênicos. As alterações observadas em ratos e cães com doses inferiores ao máximo tolerado são, nas condições previstas pela experiência, ou dependentes do efeito farmacológico ou sem significado toxicológico significativo Verificou-se que as doses máximas toleradas no rato (200 mg / kg / dia) e em cães (120 mg / kg / dia) expressas como AUC, são respectivamente 2 e 7 vezes superiores às doses máximas recomendadas em humanos. Nenhum risco carcinogênico, relevante para humanos, foi identificado no camundongo (até 120 mg / kg / dia) e no rato (até 240 mg / kg / dia), o que corresponde a 1,5-4 para o rato., 5 vezes a AUC esperada para o homem.
Estudos de reprodução em ratos, coelhos e camundongos não revelaram qualquer potencial teratogênico ou embriotóxico da droga.
A amisulprida também é desprovida de potencial mutagênico (5 testes de mutagenicidade).
Os efeitos encontrados são os atribuíveis a todos os produtos anti-dopaminérgicos. Sua ação antagônica se manifesta nos receptores da adenopófise, favorecendo a liberação de prolactina que influencia o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal à distância.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
carboximetilamido de sódio (tipo A), lactose mono-hidratada, celulose microcristalina, hipromelose, estearato de magnésio.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Caixa com 12 comprimidos em blister opaco de PVC / alumínio.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LABORATORI BALDACCI S.p.A - Via San Michele degli Scalzi 73 - 56124 PISA
Sob licença da SANOFI-AVENTIS S.p.A
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
A.I.C. n. 027547013
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Primeira autorização: 5 de março de 1993
Renovação: 5 de março de 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Março de 2012
