LOVINACOR ® é um medicamento à base de lovastatina
GRUPO TERAPÊUTICO: Agentes hipolipemiantes - inibidores da HMG-CoA redutase
Indicações LOVINACOR ® Lovastatina
LOVINACOR® é indicado no tratamento da hipercolesterolemia primária, hipercolesterolemia familiar heterozigótica e dislipidemia mista, em caso de falha da terapia dietética e outras medidas não farmacológicas de redução de lípidos.
A administração de LOVINACOR ® também pode ser recomendada em caso de alto risco cardiovascular com hipercolesterolemia não corrigida pela dieta.
Mecanismo de ação LOVINACOR ® Lovastatina
A lovastatina contida no LOVINACOR ® é encontrada na forma de uma lactona inativa, portanto não funciona biologicamente. Tomado por via oral e absorvido no trato gastrointestinal, o fármaco concentra-se principalmente no fígado, onde é hidrolisado em sua forma ativa de hidroxiácido (eficaz na inibição da enzima hepática HMG-CoA redutase). A ação inibitória sobre essa enzima se materializa na redução da síntese do mevalonato, precursor fundamental do colesterol.
A síntese reduzida do colesterol e das lipoproteínas associadas atua como um estímulo positivo para a expressão dos receptores hepáticos para o LDL, garantindo uma captação mais intensa do colesterol e, portanto, também uma queda significativa dos níveis plasmáticos dessa lipoproteína.
A ação terapêutica do LOVINACOR ® permite, portanto - controlando os valores plasmáticos do colesterol LDL e dos triglicerídeos - reduzir a incidência de eventos cardiovasculares.
Cerca de 24 horas após a sua ingestão, a lovastatina é eliminada principalmente pelo fígado.
Estudos realizados e eficácia clínica
1 A EFICÁCIA DA LOVASTATINA EM MULHERES COM HIPERCOLESTEROLEMIA
Ann Intern Med. 1 de junho de 1993; 118: 850-5.
Eficácia e tolerabilidade da lovastatina em 3390 mulheres com hipercolesterolemia moderada.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Este estudo, conduzido em cerca de 3.390 mulheres com hipercolesterolemia primária leve, mostrou como a administração de 20 ou 40 mg de lovastatina por dia pode promover uma queda no colesterol LDL de 24 a 40%, triglicerídeos de 9 a 18% e um aumento na Colesterol HDL de 7 a 9%.
2. LOVASTATINA NA PREVENÇÃO DE RISCO CARDIOVASCULAR
Am J Cardiol. 1 de maio de 2001; 87: 1074-9.
Estudo de Prevenção da Aterosclerose Coronária da Força Aérea / Texas (AFCAPS / TEXCAPS): perspectivas adicionais sobre a tolerabilidade do tratamento de longo prazo com lovastatina.
Downs JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Estudo muito importante que mostra a eficácia do tratamento com lovastatina na prevenção de doenças cardiovasculares. Mais precisamente, tanto as doses de 20 mg como de 40 mg têm garantido a redução da incidência de doenças cardíacas e coronárias, doenças neoplásicas e mortalidade. Total, em face a efeitos colaterais clinicamente insignificantes.
3. STATINAS E CÂNCER
Pequim Por Xue Xue Bao. 18 de agosto de 2010; 42: 391-5.
Efeitos da dose clinicamente eficaz de lovastatina nas células PC3 do câncer de próstata
Yang L, Wang Y, Lv TJ, Zhou LQ, Jin J.
O estudo do potencial anticâncer das estatinas ainda está aberto, e na literatura existem inúmeros e conflitantes resultados a esse respeito. Uma das limitações mais importantes é o contraste nos achados durante a transição de culturas de células e modelos animais para a prática clínica humana. Por exemplo, este estudo mostra a capacidade da lovastatina - em doses terapêuticas usadas na prática clínica - para inibir o crescimento de células cancerosas da próstata in vitro Embora esses resultados pareçam um tanto encorajadores, ainda faltam ensaios clínicos dignos de nota.
Método de uso e dosagem
LOVINACOR ® Comprimidos de 10/20/40 mg de lovastatina: A ingestão deste medicamento só deve ser recomendada após um período, no mínimo de três meses, de dieta hipogordurosa e atividade física controlada.
Na ausência de uma resposta terapêutica eficaz, a terapia medicamentosa com LOVINACOR ® deve ser iniciada tomando um comprimido de 10 mg por dia, possivelmente à noite durante o jantar.
Se esta dosagem for ineficaz, o seu médico pode aumentar a dose até 40 mg por dia. Esta intervenção corretiva deve ser considerada somente após 4 semanas do início da terapia com lovastatina, o período necessário para atingir a eficácia máxima de redução de lipídios do LOVINACOR ®.
O ajuste da dose pode ser necessário em caso de terapia concomitante com medicamentos hipolipemiantes ou em caso de insuficiência renal.
EM QUALQUER CASO, ANTES DE TOMAR LOVINACOR® Lovastatina - VOCÊ DEVE SER PRESCRITO E VERIFICADO PELO SEU MÉDICO.
Avisos LOVINACOR ® Lovastatina
Conforme mencionado, a terapia medicamentosa da hipercolesterolemia representa uma fase subsequente ao ajuste da dieta e do estilo de vida. Consequentemente, todas as intervenções não farmacológicas destinadas a combater esta condição também devem ser mantidas durante a terapia com LOVINACOR ®
Antes e durante a ingestão de lovastatina, é aconselhável monitorar a função hepática e o nível plasmático das transaminases, a fim de evitar o aparecimento de doença hepática. Na verdade, se as concentrações sanguíneas das enzimas hepáticas excederem as normais em 3 vezes, é aconselhável interromper imediatamente a terapia medicamentosa.
Além das transaminases, o médico deve investigar a presença de patologias musculares, miopatias anteriores ou condições que predisponham a danos ao músculo esquelético (idade avançada ou administração concomitante de medicamentos específicos). Tudo isso para minimizar o risco de rabdomiólise descrito após tomar lovastatina . Nestes grupos de pacientes de risco, os níveis de creatinase sérica devem ser monitorados continuamente.
Em pacientes saudáveis, no entanto, seria aconselhável verificar a ausência de sintomas relacionados a danos musculares - como astenia, fadiga persistente e dor muscular - e então possivelmente investigá-los por meio de investigações hematoclínicas apropriadas.
A terapia de longo prazo com LOVINACOR ®, embora apenas em casos excepcionais, tem sido associada a doença pulmonar intersticial, caracterizada por dispneia, tosse, astenia, febre e perda de peso.
LOVINACOR ® contém lactose entre seus excipientes; portanto, sua ingestão pode determinar o início de efeitos colaterais gastroentéricos de gravidade variável em pacientes que sofrem de intolerância à glicose / galactose e má absorção, ou de deficiência de lactase enzimática.
Embora a tontura seja descrita como um dos efeitos colaterais associados à terapia com lovastatina, LOVINACOR ® não parece interferir com a capacidade normal de dirigir e usar máquinas.
GRAVIDEZ E AMAMENTAÇÃO
Dada a importância do colesterol nas fases do desenvolvimento embrionário e fetal, a administração de LOVINACOR ® durante a gravidez é estritamente contra-indicada.
Também é aconselhável interromper a amamentação durante a terapia, dada a ausência de estudos que caracterizem as propriedades farmacocinéticas do princípio ativo ingerido com o leite materno e suas repercussões na saúde do recém-nascido.
Interações
A lovastatina é metabolizada no fígado principalmente pela enzima 3A4 do citocromo P450, facilmente modulada por diferentes ingredientes ativos, que podem, portanto, alterar as propriedades farmacocinéticas normais do LOVINACOR ®
Particularmente:
- A ingestão de inibidores do citocromo CYP3A4 (camomila, suco de toranja, itraconazol, cetoconazol, inibidores da protease do HIV, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, telitromicina e nefazodona) pode resultar em um aumento significativo na exposição à droga, aumentando a incidência de efeitos colaterais, incluindo efeitos colaterais graves ;
- A administração concomitante de fibratos, niacina e outras drogas redutoras de lipídios pode causar aumento da atividade biológica, com aumento do risco de rabdomiólise e miopatias;
Finalmente, a lovastatina - como outras estatinas - pode levar a um aumento no tempo de protrombina, aumentando assim os efeitos terapêuticos dos anticoagulantes orais.
Contra-indicações LOVINACOR ® Lovastatina
LOVINACOR ® é contra-indicado em caso de história prévia de miopatia ou predisposição ao desenvolvimento desta patologia, em caso de doença hepática em fase ativa, em caso de hipersensibilidade ao fármaco ou a um dos seus componentes, e durante todo o período gravidez e amamentação.
Efeitos indesejáveis - efeitos colaterais
Os efeitos colaterais descritos após tomar lovastatina geralmente não são clinicamente relevantes e transitórios.
As reações adversas mais comuns incluem astenia, dor abdominal, obstipação, náuseas, cólicas, mialgia e tonturas.
Efeitos colaterais mais importantes e graves - como doença pulmonar intersticial, dano hepático, dano neurológico e musculoesquelético - foram descritos, embora raramente, em pacientes em risco ou predispostos a certas patologias. Nesses casos. no entanto, a suspensão da terapia com LOVINACOR ® garantiu uma restauração rápida das funções normais.
Observação
LOVINACOR ® só pode ser vendido sob receita médica.
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