Ingredientes ativos: metadona
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml solução oral
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml solução oral
Por que é usada a metadona - medicamento genérico? Para que serve?
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI contém a substância ativa cloridrato de metadona, que pertence a um grupo de medicamentos que atuam no sistema nervoso, os analgésicos opióides.
Este medicamento é usado para:
- o tratamento de dores intensas que não respondem a outros medicamentos analgésicos;
- tratamento da dependência de drogas opióides (por exemplo, heroína) e para terapia de manutenção. O tratamento de desintoxicação e o tratamento de manutenção devem ser realizados sob supervisão médica
Contra-indicações quando a metadona - medicamento genérico não deve ser usado
Não tome MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
- se tem alergia à metadona ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se sofre de obstipação severa;
- se tem problemas cardíacos (doença cardíaca orgânica);
- se tem problemas renais e hepáticos graves;
- se sofre de alterações na quantidade de glicose no sangue (diabetes não compensada);
- se tem porfiria (uma doença rara do sangue);
- se tem pressão arterial baixa (hipotensão);
- se você tem "pressão alta" no crânio (hipertensão intracraniana);
- se você tem traumatismo craniano (trauma cranioencefálico);
- se sofre de ataques agudos de asma ou outras doenças pulmonares (doença pulmonar obstrutiva crónica);
- se tem problemas respiratórios (insuficiência respiratória);
- se tem coração dilatado devido a doença pulmonar (cor pulmonale);
- se tem baixo volume de sangue circulando (hipovolemia);
O uso da metadona não é indicado durante a gravidez, durante a lactação e no tratamento das dores do parto, pois sua longa duração de ação aumenta a probabilidade de problemas respiratórios no recém-nascido. Além disso, o uso deste medicamento não é indicado em crianças.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar metadona - medicamento genérico
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE.
A terapia com metadona pode causar dependência física e mental e tolerância à droga. Isso significa que a dose tomada será menos eficaz. Portanto, deve ser prescrito e tomado com o mesmo cuidado que é tomado para a morfina.
Preste atenção especial ao uso de metadona e diga ao seu médico:
- se você toma drogas que afetam o sistema nervoso central (analgésicos narcóticos, anestésicos gerais, antipsicóticos (fenotiazinas), outros tranquilizantes hipnóticos sedativos, antidepressivos tricíclicos), ou mesmo substâncias como o álcool porque podem causar depressão, sedação profunda ou coma;
- se surgirem estados de ansiedade durante o tratamento. Este medicamento não tem ação ansiolítica, portanto, doses mais altas não devem ser usadas;
- se você tem problemas abdominais agudos;
- se tem baixo volume sanguíneo (hipovolemia) ou está a ser tratado com fenotiazina ou anestésicos porque pode ter pressão arterial baixa grave;
- se sentir tonturas ao se levantar devido a uma queda rápida da pressão arterial (hipotensão ortostática);
- se você é idoso ou debilitado;
- se você tem uma disfunção da tireoide (hipotireoidismo);
- se tem doença das glândulas supra-renais (doença de Addison);
- se tem próstata aumentada (hipertrofia prostática);
- se você tem dificuldade para urinar devido ao estreitamento da uretra;
- se tiver traumatismo craniano (traumatismo craniano) e aumento da pressão intracraniana;
- se tem doença cardíaca que pode alterar a sua frequência cardíaca (prolongamento do intervalo QT) ou está a ser tratado com medicamentos que podem causar isto.
Se você for fisicamente viciado em narcóticos, a administração dos antagonistas deve ser feita com cautela, pois pode desencadear uma crise de abstinência.
Se você é um atleta, tomar MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE pode dar um resultado positivo em testes de doping.
Crianças
O uso deste medicamento, no tratamento da dor, é contra-indicado em crianças.
Interações Quais drogas ou alimentos podem modificar o efeito da metadona - medicamento genérico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
O seu médico pode decidir aumentar a dose de metadona, para evitar ataques de abstinência, se estiver a tomar outros medicamentos, tais como:
- medicamentos para epilepsia, como barbitúricos, carbamazepina, fenitoína;
- medicamentos para o tratamento da AIDS, como nevirapina e efavirenz;
- medicamentos para tuberculose, como rifampicina;
- medicamentos usados para problemas de estômago, como cimetidina;
- medicamentos usados para acidificar a urina, como o cloreto de amônio.
O seu médico pode decidir diminuir a dose de metadona se estiver a tomar outros medicamentos, tais como:
- medicamentos usados para regular o batimento cardíaco (quinidina);
- medicamentos para baixar a pressão arterial (verapamil);
- canabinóides
- medicamentos contra bactérias como claritromicina e eritromicina;
- medicamentos para tratar a AIDS, como delavirdina e ritonavir;
- antidepressivos, tais como nefazodona e inibidores seletivos da recaptação da serotonina;
- medicamentos usados para tratar infecções fúngicas, como itraconazol, cetoconazol e fluconazol.
A metadona pode interferir com o funcionamento de outros medicamentos, informe o seu médico se você estiver tomando:
- medicamentos para a terapia da AIDS, como didanosina, estavudina e zidovudina;
- medicamentos que afetam a condução cardíaca ou drogas que podem afetar a concentração de sal;
- antagonistas opióides, naloxona e naltrexona, usados para o vício de drogas e álcool;
- medicamentos usados no tratamento da dor, como butorfanol, nalbufina, pentazocina;
- medicamentos que exercem ação depressiva no SNC, como analgésicos, tranqüilizantes;
- medicamentos usados no tratamento da diarreia, como difenoxilato, loperamida e octeotride;
- medicamento antimuscarínico;
- medicamentos usados para a depressão, como inibidores da monoamina oxidase (MAO).
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE com bebidas e álcool
Durante o tratamento com metadona, não beba substâncias alcoólicas, que podem causar sonolência, e evite tomar sumo de toranja, que interage com a atividade deste medicamento.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
A metadona é contra-indicada na gravidez, devido aos possíveis efeitos no desenvolvimento do feto, e durante a lactação.
No entanto, o médico pode decidir fazer um tratamento de manutenção com metadona se houver uma "incapacidade óbvia de interromper" o uso de heroína.
Qualquer suspensão do tratamento deve ocorrer sob supervisão médica e não deve ser realizada antes da 14ª semana de gestação e não após a 32ª para evitar, respectivamente, o risco de aborto e parto prematuro.
Condução e utilização de máquinas
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE pode afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE contém glicerol e sacarose
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml solução oral contém:
Glicerol: que pode causar dor de cabeça, estômago e diarreia com doses de metadona> 100 mg por dia. Sacarose: se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
A dose diária máxima (120 ml, igual a 120 mg de cloridrato de metadona) contém 48 g de sacarose. Deve ser tido em consideração se tiver problemas com níveis instáveis de glucose no sangue (diabetes mellitus).
O medicamento pode ser prejudicial aos dentes.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml solução oral contém:
Sacarose: se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
A dose diária máxima (24 ml, igual a 120 mg de cloridrato de metadona) contém 9,6 g de sacarose. Deve ser tido em consideração se tiver problemas com níveis instáveis de glucose no sangue (diabetes mellitus).
O medicamento pode ser prejudicial aos dentes.
Dosagem e método de uso Como usar a metadona - Medicamento Genérico: Dosagem
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Este medicamento é uma solução para ser administrado por via oral (por via oral), não o use por injeção.
A dosagem será adequadamente ajustada pelo médico de acordo com a gravidade da sua condição e a sua resposta à terapia. As dosagens recomendadas são fornecidas abaixo.
Alívio da dor
A dose média varia de 5 a 20 mg para uma ou mais doses ao dia, conforme orientação do médico. Por vezes, em casos de dor excepcionalmente forte ou nos casos em que a dose habitual se revelou ineficaz, o seu médico pode prescrever uma dose mais elevada.
Tratamento da dependência de drogas opióides
O medicamento ser-lhe-á administrado diariamente de acordo com a opinião do seu médico e o esquema de tratamento. Um curso de tratamento de desintoxicação não excederá 21 dias e não pode ser repetido até 4 semanas após o término do ciclo anterior.
Normalmente, a dose inicial de 15-20 mg por dia pode neutralizar as crises de abstinência. Esta dose pode ser aumentada pelo seu médico, geralmente para 40 mg por dia, em doses únicas ou divididas, para pessoas dependentes de grandes quantidades de opióides.
A dose será estável por 2-3 dias e, em seguida, a quantidade de metadona diminuirá gradualmente.
Tratamento de manutenção
O seu médico pode decidir dar metadona por mais de três semanas como terapia de manutenção.
A terapia com metadona pode abolir o desejo por heroína e dominar o estado de ansiedade do viciado.
As doses recomendadas variam de 50 a 120 mg por dia, dependendo do grau de tolerância e da capacidade de metabolizar o medicamento.
Uso em pessoas mais velhas:
Em pacientes idosos, a metadona deve ser administrada com cautela e a dose inicial deve ser reduzida.
Os pacotes estão equipados com um fecho resistente à abertura por crianças.
Para abrir: pressione e gire simultaneamente no sentido anti-horário.
Para fechar: pressione e gire simultaneamente no sentido horário.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muita metadona - medicamento genérico
Se tomar mais METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI do que deveria Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE, avise imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
A sobredosagem é manifestada pelos seguintes sintomas:
- dificuldade em respirar (respiração irregular e superficial, descoloração azulada da pele devido à falta de oxigênio)
- sonolência extrema levando a estupor ou coma
- estreitamento das pupilas (miose)
- pele fria e pegajosa
- flacidez dos músculos
- frequência cardíaca lenta (bradicardia)
- pressão arterial baixa (hipotensão).
Na sobredosagem grave, especialmente por via intravenosa, pode ocorrer o seguinte:
- interrupção da respiração (apnéia)
- colapso circulatório
- parada cardíaca
- morte
Caso se tenha esquecido de tomar MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de usar MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE
A interrupção abrupta do tratamento com este medicamento pode causar efeitos colaterais, mesmo graves. Siga cuidadosamente as instruções do seu médico sobre como diminuir gradualmente o uso deste medicamento.
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da metadona - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Abaixo estão os efeitos colaterais do cloridrato de metadona. Dados insuficientes estão disponíveis para estabelecer a frequência dos efeitos individuais listados.
Os principais riscos da metadona são representados por:
- problemas respiratórios graves (depressão e parada respiratória);
- problemas graves de circulação (depressão circulatória);
- problemas cardíacos graves (choque e parada cardíaca).
- doença cardíaca que pode afetar a frequência cardíaca (prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes).
Os outros efeitos colaterais observados são:
- sensação de vazio na cabeça, tontura e sonolência;
- náuseas, vômitos, sudorese;
- sensação de tonturas ao levantar-se devido à queda da pressão arterial (hipotensão ortostática);
- transtornos do humor (euforia, disforia);
- fraqueza, dor de cabeça, insônia, agitação;
- desorientação e distúrbios visuais;
- boca seca, perda de apetite (anorexia), obstipação e problemas de vesícula biliar;
- rubor da face, ritmo cardíaco lento (bradicardia), percepção dos batimentos cardíacos (palpitações);
- sensação de desmaio e inconsciente (síncope);
- retenção urinária ou dificuldade para urinar, retenção de líquidos;
- perda do desejo sexual (libido) e / ou impotência sexual;
- coceira, urticária, outras reações cutâneas;
- inchaço devido ao acúmulo de líquido (edema).
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente por meio do sistema de notificação nacional em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem após “EXP”. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml solução oral
Após a primeira abertura dos frascos multidose de 100 ml, 500 ml ou 1000 ml, o medicamento deve ser utilizado dentro de 2 meses. Após este período, o medicamento residual deve ser eliminado.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml solução oral
Após a primeira abertura do frasco multidose, o medicamento deve ser utilizado dentro de 8 meses. Após este período, o medicamento residual deve ser eliminado.
Manter na embalagem original bem fechada para proteger o medicamento da luz.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
O que contém METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI
- O ingrediente ativo é o cloridrato de metadona. Cada ml de solução contém 1 ou 5 mg de cloridrato de metadona
- Os outros componentes são sacarose, glicerol, benzoato de sódio, aroma de limão, ácido cítrico, água purificada (ver seção 2 "METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI contém glicerol e sacarose")
Descrição da aparência de MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE e conteúdo da embalagem
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 1 mg / ml solução oral
Frascos de 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg;
Frascos multidose de 100 ml, 500 ml, 1000 ml
As embalagens multidose de 100 ml, 500 ml e 1000 ml são equipadas com um copo medidor calibrado até 30 ml para múltiplos de 5 ml.
METHADONE HYDROCHLORIDE MOLTENI 5 mg / ml solução oral
Frascos de 25 mg, 50 mg, 100 mg;
Frasco multidose de 1000 ml
A embalagem multidose de 1000 ml está equipada com um copo medidor calibrado de 1 a 6 ml, igual a 5-30 mg de cloridrato de metadona.
As embalagens sujeitas a receita médica especial possuem um fecho resistente à abertura por crianças.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SOLUÇÃO ORAL DE HIDROCLORETO DE METADONA MOLTENI
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cloridrato de metadona MOLTENI 1 mg / ml solução oral
1 ml de solução oral contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de metadona 1 mg
1 frasco de 5 ml contém: 5 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 10 ml contém: 10 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 20 ml contém: cloridrato de metadona 20 mg.
1 frasco de 40 ml contém: 40 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 60 ml contém: cloridrato de metadona 60 mg.
1 frasco de 100 ml contém: 100 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 500 ml contém: 500 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 1000 ml contém: 1000 mg de cloridrato de metadona.
Excipientes: glicerol, sacarose.
Cloridrato de metadona MOLTENI 5 mg / ml solução oral
1 ml de solução oral contém:
Ingrediente ativo: cloridrato de metadona 5 mg
1 frasco de 5 ml contém: cloridrato de metadona 25 mg.
1 frasco de 10 ml contém: cloridrato de metadona 50 mg.
1 frasco de 20 ml contém: 100 mg de cloridrato de metadona.
1 frasco de 1000 ml contém: 5000 mg de cloridrato de metadona.
Excipientes: glicerol, sacarose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Solução oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Síndromes de dor intensa em pacientes que não respondem mais ao tratamento sequencial com analgésicos, antiinflamatórios não esteroidais, esteroides e opioides fracos. Tratamento de cessação de drogas narcóticas.
O tratamento de desintoxicação e o tratamento de manutenção devem ser realizados sob supervisão médica.
Se a metadona for administrada para tratar o vício em heroína por mais de três semanas, o procedimento muda do tratamento da síndrome de abstinência aguda para a terapia de manutenção.
04.2 Posologia e método de administração
O medicamento é uma solução de metadona apenas para administração oral e não deve ser usado por injeção.
Para o alívio da dor
A dosagem deve ser ajustada de acordo com a intensidade da dor e a resposta do paciente.
Às vezes, em casos de dor excepcionalmente forte ou em pacientes que se tornaram tolerantes ao efeito analgésico dos narcóticos, pode ser necessário exceder a dose usual recomendada.
A dosagem média para adultos varia de 5 a 20 mg uma ou mais vezes ao dia, de acordo com as instruções do médico.
Para o tratamento de estados de dependência de drogas opióides
O medicamento será administrado diariamente de acordo com a opinião do médico e o esquema de tratamento. Um curso de tratamento de desintoxicação não excederá 21 dias e não pode ser repetido até 4 semanas após o término do ciclo anterior.
Os esquemas posológicos indicados abaixo são recomendados, mas podem ser alterados dependendo da avaliação clínica. Inicialmente, uma dose única de 15-20 mg de metadona costuma ser suficiente para suprimir os sintomas de abstinência. Mais metadona pode ser administrada se os sintomas de abstinência não forem eliminados ou se reaparecerem. Quando os pacientes são fisicamente dependentes de altas doses, esses níveis podem precisar ser excedidos. Normalmente, 40 mg por dia em doses únicas ou divididas é um nível de dose adequado. A estabilização pode ser contínua por 2-3 dias e, em seguida, a quantidade de metadona diminuirá gradualmente. A frequência com que a metadona é diminuída será determinada individualmente para cada paciente. Em pacientes hospitalizados, uma redução diária de 20% da dose total diária é geralmente bem tolerada. Em pacientes ambulatoriais, um cronograma de redução gradual pode ser necessário.
Se a metadona for administrada por mais de três semanas, o procedimento é considerado não mais desintoxicação ou tratamento da síndrome de abstinência aguda, mas manutenção, embora o objetivo e a intenção possam ser a abstinência total.
O tratamento de manutenção pode ser realizado no caso de usuários de opioides com comprovada dependência estabilizada, quando as intervenções multidisciplinares anteriores não produziram resultados positivos. Esse tratamento também é indicado em pacientes com comprovada dependência de opioides e infecção pelo HIV, em situação imunológica comprometida ou com aids totalmente desenvolvida se o médico acreditar que outro tipo de programa dá menos chance de abstenção do uso de opioides.
A terapia de substituição, se bem conduzida, consegue abolir o desejo, isto é, a busca compulsiva de heroína e dominar o estado de ansiedade do viciado.
Para uso em sujeitos em estado de dependência consolidada de heroína, já conhecido do serviço de saúde, não é necessária a realização de exames por meio do teste sistêmico de naloxona, mas certamente é fundamental a busca pela presença de morfina em líquidos biológicos.
Deve-se enfatizar que o exame de urina é parte integrante do tratamento de manutenção com metadona, para o controle da presença de entorpecentes e substâncias psicotrópicas.
O possível abuso de álcool também deve ser verificado.
Se a urina for positiva para opioides, é fundamental reavaliar o caso.
A posologia deve ser definida individualmente pelo médico, de forma a prevenir o surgimento da necessidade de heroína, levando em consideração as condições psicofísicas do sujeito e patologias relacionadas.
Durante a fase de manutenção, alguns pacientes recebem a mesma dose de metadona por anos; para outros, entretanto, isso deve ser alterado periodicamente, mais ou menos. Em qualquer caso, deve ser fixado de forma que os efeitos da administração sejam prolongados por um período de pelo menos 24 horas. A título indicativo, deve-se lembrar que a maioria dos pacientes se beneficia com doses entre 50 e 120 mg / dia, dependendo do grau de tolerância e da capacidade de metabolização do medicamento.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Prisão de ventre severa.
Doença cardíaca orgânica.
Insuficiência hepática e renal grave.
Diabetes não compensado.
Porfiria.
Hora da alimentação.
Hipotensão.
Hipertensão intracraniana.
Trauma cranioencefálico.
Ataque asmático agudo.
Doença de obstrução pulmonar crônica.
Parada respiratória.
Coração pulmonar.
Hipovolemia.
A metadona está contra-indicada na gravidez, devido a possíveis efeitos no desenvolvimento fetal, e durante o aleitamento, exceto nos casos indicados na secção 4.6.
A metadona não é indicada na analgesia obstétrica, pois sua longa duração de ação aumenta a probabilidade de depressão respiratória no recém-nascido.
A metadona não é recomendada como analgésico em crianças, pois a experiência clínica documentada tem sido insuficiente para estabelecer um esquema de dosagem adequado para pacientes pediátricos.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Dependência de drogas
A metadona pode causar dependência de morfina.
Após administração repetida, pode ocorrer dependência psíquica, dependência física e tolerância e, portanto, deve ser prescrito e administrado com o mesmo cuidado que é adotado para a morfina.
Interação com outros depressores do sistema nervoso central
A metadona deve ser usada com cautela e em uma dose reduzida em pacientes recebendo concomitantemente outros analgésicos narcóticos, anestésicos gerais, fenotiazinas, outros tranquilizantes hipnóticos sedativos, antidepressivos tricíclicos e outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool. Podem ocorrer depressão e sedação. Profundo ou coma .
Ansiedade
A metadona não tem ação ansiolítica, portanto, os sintomas de ansiedade que aparecem durante o tratamento não devem ser tratados com o aumento da dose de metadona.
A ação da metadona no tratamento da dependência é limitada ao controle dos sintomas narcóticos e é ineficaz para o alívio da ansiedade.
Lesões na cabeça e aumento da pressão intracraniana
Os efeitos da depressão respiratória da metadona e sua capacidade de aumentar a pressão do líquido cefalorraquidiano podem ser grandemente aumentados na presença de aumento da pressão intracraniana; além disso, os narcóticos produzem efeitos colaterais que podem confundir o curso clínico de pacientes com traumatismo craniano. Nestes doentes, a metadona está contra-indicada (ver secção 4.3).
Asma e outras doenças respiratórias
Em pacientes com crise aguda de asma, naqueles com doença pulmonar obstrutiva crônica ou cor pulmonale e em indivíduos com reserva respiratória substancialmente reduzida em depressão respiratória pré-existente, hipóxia e hipercapnia, até mesmo as doses terapêuticas usuais de narcóticos podem reduzir os estímulos respiratórios. por outro lado, aumenta a resistência das vias respiratórias até a apneia, pelo que o uso do medicamento é contra-indicado nestas patologias (ver secção 4.3).
Afecções abdominais agudas
A administração de metadona ou outros narcóticos pode confundir o diagnóstico e o curso clínico em pacientes com doença abdominal aguda.
Efeito hipotensivo
A administração de metadona pode causar hipotensão grave em indivíduos hipovolêmicos ou em tratamento concomitante com drogas como a fenotiazina ou certos anestésicos.
Uso em pacientes ambulatoriais
Em pacientes ambulatoriais, a metadona pode causar hipotensão ortostática.
Uso de antagonistas narcóticos
Em um indivíduo com dependência física de narcóticos, a administração da dose usual de um antagonista narcótico irá desencadear uma síndrome de abstinência aguda. A gravidade desta síndrome dependerá do grau de dependência física e da dose de antagonista administrada.
O uso de antagonistas de narcóticos neste assunto deve ser evitado, se possível.
Se for usado para tratar a depressão respiratória grave em pacientes fisicamente dependentes, o antagonista deve ser administrado com extrema cautela e graduado com doses menores que as usuais.
Pacientes de risco especial
A metadona deve ser administrada com cautela e a dose inicial deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados e em pacientes com hipotireoidismo, doença de Addison, hipertrofia prostática, estenose uretral.
Casos de prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes foram relatados com o tratamento com metadona, particularmente em altas doses> 100 mg / dia. Intervalo QT, por exemplo, em caso de história de prolongamento do intervalo QT, doença cardíaca avançada, tratamento concomitante com medicamentos que podem prolongar QT.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
MOLTENI METHADONE HYDROCHLORIDE contém sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, má absorção de glucose / galactose ou insuficiência de sacarase / isomaltase não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Interações farmacocinéticas
A metadona é um substrato da glicoproteína P, portanto, os medicamentos que a inibem (quinidina, verapamil) podem aumentar as concentrações séricas da metadona. A metadona é metabolizada pela isoenzima CYP3A4. Os indutores desta isoenzima (barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nevirapina, rifampicina) podem induzir o metabolismo hepático da metadona, que será mais significativo se o indutor for adicionado após o seu início. Terapia com metadona.
Como resultado dessas interações, foram relatados casos de síndrome de abstinência, exigindo doses aumentadas de metadona.
Quando a terapia com indutor do CYP3A4 é descontinuada, a dose de metadona deve ser reduzida. Os inibidores do CYP3A4 (canabinoides, claritromicina, delavirdina, eritromicina, fluconazol, suco de toranja, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, itraconazol, cetoconazol e nefazodona) podem causar aumento da concentração de metadona.
A metadona diminui a AUC e a Cmax da didanosina e da estavudina, reduzindo a biodisponibilidade desses medicamentos.
A metadona também pode retardar a absorção e aumentar o metabolismo de primeira passagem dessas drogas.
A metadona aumenta a concentração plasmática da zidovudina por via oral e intravenosa e também causa um aumento na AUC da zidovudina oral, superior à da via intravenosa. Esses efeitos são devidos à inibição da glucuronidação da zidovudina e sua redução renal liberação.
Durante o tratamento com metadona, os pacientes devem ser monitorados para possível toxicidade da zidovudina e a dose de zidovudina pode precisar ser reduzida.
Os pacientes que recebem os dois medicamentos podem desenvolver sintomas típicos da síndrome de abstinência de opióides (cefaleia, mialgia, fadiga e irritabilidade).
Os inibidores da protease anti-retroviral podem inibir o metabolismo da metadona em vários graus, mas as reações mais significativas ocorrem com o ritonavir, enquanto a possível interação com o abacavir geralmente não requer ajustes de dose.O efavirenz induz o metabolismo da metadona, através da via do citocromo P4503A4.
Após a terapia de 3 semanas com efavirenz, as concentrações médias de pico de metadona e AUC diminuíram 48% e 57%, respectivamente.
Alguns relatórios sugerem que se o efavirenz é adicionado a um paciente em terapia com metadona, pode desenvolver-se uma síndrome de abstinência, que geralmente começa após duas semanas de terapia com efavirenz, mas pode durar até 28 dias. A dose pode precisar ser ajustada.
A excreção da metadona diminui quando coadministrada com medicamentos que inibem o CYP3A4, como alguns agentes anti-HIV, antibióticos macrólidos, cimetidina, antifúngicos azólicos (uma vez que o metabolismo da metadona é mediado pela isoenzima CYP3A4).
Em pacientes que tomam medicamentos que afetam a condução cardíaca ou medicamentos que podem afetar o equilíbrio eletrolítico, pode haver um risco de eventos cardíacos com metadona concomitante. Nesses casos, pode ser útil realizar um ECG.
A metadona é uma base fraca. Os acidificantes urinários (cloreto de amônio) podem aumentar a depuração renal da metadona. Nessa situação, as doses de metadona precisam ser aumentadas.
Interações farmacodinâmicas
Os antagonistas opióides (naloxona e naltrexona) têm uma "ação farmacológica oposta à da metadona. Essas drogas podem bloquear sua ação e causar síndrome de abstinência. Agonistas / antagonistas (butorfanol, nalbufina, pentazocina) podem bloquear parcialmente a" analgesia, depressão respiratória e central depressão do sistema nervoso devido à metadona. Usados simultaneamente, podem causar um aumento dos efeitos neurológicos, respiratórios e hipotensivos.
Os efeitos aditivos ou antagônicos dependem da dose de metadona; os efeitos antagônicos são mais frequentes quando a metadona é usada em doses baixas ou moderadas. Em pacientes em terapia crônica com metadona, esses medicamentos podem causar síndrome de abstinência.
A administração concomitante de metadona e drogas que exercem uma ação depressora do SNC (outros analgésicos narcóticos, anestésicos gerais, fenotiazinas, outros tranquilizantes, sedativos hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool) pode causar um aumento da depressão respiratória, hipotensão e profundidade sedação ou coma, portanto, pode ser necessário reduzir a dose de um ou ambos os medicamentos.
O uso concomitante de metadona e antidiarreicos (difenoxilato, loperamida) pode levar à constipação grave e, possivelmente, a um aumento da depressão do SNC.
Analgésicos opioides combinados com antimuscarínicos podem causar constipação grave ou íleo paralítico, especialmente com uso crônico.
O octreotido pode reduzir o efeito analgésico da metadona e da morfina, portanto, se houver uma perda ou redução no controle da dor, a descontinuação do octreotido deve ser considerada.
Interações com inibidores da monoamina oxidase (MAO)
Devido à possibilidade de reações graves, se a metadona for necessária em pacientes em tratamento com inibidores da MAO, deve-se realizar um teste de sensibilidade, no qual pequenas doses crescentes são administradas durante várias horas, durante as quais o paciente deve ser cuidadosamente verificado.
04.6 Gravidez e lactação
A metadona é contra-indicada na gravidez, devido aos possíveis efeitos no desenvolvimento fetal, e durante a lactação.
Além disso, na presença de uma “evidente incapacidade da grávida viciada em parar o uso da heroína, o médico pode decidir implementar o tratamento de manutenção com metadona”.
Este tratamento deve ser continuado até o final da gravidez em doses basicamente estáveis, a fim de evitar o possível aparecimento de sintomas de abstinência na mãe e no feto.
Se necessário, as doses de metadona podem ser aumentadas durante os estágios finais da gravidez para manter os níveis adequados da droga e, assim, evitar qualquer interrupção da terapia.
No entanto, como com qualquer outro tratamento farmacológico, os aspectos de risco e benefício que ele acarreta devem ser avaliados cuidadosamente.
A redução do medicamento, se necessária, deve ser muito gradual, pois o início dos sintomas de abstinência deve ser evitado.
Qualquer suspensão do tratamento, para a qual a supervisão de um especialista obstétrico é imprescindível, deve ser realizada não antes da 14ª semana de gestação e não após a 32ª semana, respectivamente, para evitar o risco de aborto e parto prematuro.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A metadona pode alterar as habilidades mentais e / ou físicas necessárias para realizar trabalhos potencialmente perigosos, como dirigir um carro ou operar máquinas.
O paciente deve, portanto, ser avisado.
04.8 Efeitos indesejáveis
A seguir estão os efeitos colaterais do cloridrato de metadona, organizados de acordo com a classificação MedDRA. Dados insuficientes estão disponíveis para estabelecer a frequência dos efeitos individuais listados.
Os principais riscos da metadona são depressão respiratória e, em menor grau, depressão circulatória, parada respiratória, choque e parada cardíaca.
Foram notificados casos raros de prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes.
Os efeitos colaterais mais freqüentemente observados incluem: tontura, tontura, sedação, náusea, vômito, sudorese e hipotensão ortostática. Alguns desses efeitos, que são mais comuns em tratamento ambulatorial, podem ser evitados mantendo o paciente deitado.
Outros efeitos colaterais são os seguintes.
Doenças do sistema nervoso
Euforia, disforia, fraqueza, dor de cabeça, insônia, agitação, desorientação e distúrbios visuais.
Problemas gastrointestinais
Boca seca, anorexia, prisão de ventre e espasmo das vias biliares.
Doenças cardíacas e vasculares
Rubor facial, bradicardia, palpitações, desmaios e síncope.
Doenças renais e urinárias
Retenção urinária ou dificuldade em urinar, efeito antidiurético.
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Redução da libido e / ou impotência sexual.
Distúrbios do sistema imunológico
Comichão, urticária, outras reações cutâneas, edema e raramente urticária hemorrágica.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço:
www.agenziafarmaco.gov.it/it/
04.9 Overdose
Sintomas
Depressão respiratória (diminuição da frequência respiratória e / ou capacidade vital, respiração Cheyne-Stokes, cianose), sonolência extrema levando a estupor ou coma, miose considerável, flacidez dos músculos esqueléticos ocorre após uma overdose significativa de metadona, pele fria e úmida e às vezes bradicardia e hipotensão. Na sobredosagem grave, especialmente por via intravenosa, pode haver: apneia, colapso circulatório, parada cardíaca e morte.
Tratamento
Atenção especial deve ser dada ao restabelecimento da troca respiratória adequada, liberando as vias aéreas e instituindo ventilação assistida e controlada.
Se uma pessoa não tolerante, especialmente uma criança, acidentalmente toma ou toma uma alta dose de metadona, antagonistas narcóticos eficazes estão disponíveis para neutralizar a depressão respiratória potencialmente fatal.
Deve-se lembrar, entretanto, que a metadona é um depressor de longa ação (36 a 48 horas), enquanto os antagonistas usados para tratar a overdose agem por períodos muito mais curtos (1 a 3 horas).
Portanto, o paciente deve ser monitorado continuamente para uma recorrência da depressão respiratória e deve ser tratado repetidamente com o antagonista narcótico conforme necessário.
Se o diagnóstico estiver correto e a depressão respiratória for devida apenas a uma overdose de metadona, o uso de outros estimulantes respiratórios não é indicado.Um antagonista não deve ser administrado na ausência de depressão respiratória ou cardiovascular clinicamente significativa.
Antagonistas narcóticos intravenosos (naloxona, nalorfina e levalorfano) são drogas de escolha para eliminar os sintomas de intoxicação.
Esses medicamentos devem ser administrados repetidamente até que a condição do paciente permaneça satisfatória.
O risco de o antagonista narcótico deprimir ainda mais a respiração é menos provável se a naloxona for usada. Dependendo da indicação, oxigênio, fluidos intravenosos, vasopressores e outras medidas de suporte devem ser empregados.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: drogas usadas na dependência de opióides.
Código ATC: N07BC02.
O cloridrato de metadona é um analgésico opioide sintético, agonista dos receptores mc, com atividades farmacológicas qualitativamente semelhantes às da morfina.
Os efeitos da administração de metadona, também ativa por via oral, são o rápido início da analgesia, a longa duração de ação na supressão dos sintomas de abstinência em indivíduos fisicamente dependentes e, após administração repetida, a tendência a exercer efeitos persistentes.
A retirada do fármaco causa síndrome de abstinência semelhante, em termos qualitativos, à morfina, diversificando-se para um início mais gradual, curso que é em média mais duradouro e com sintomas menos graves.
O uso oral provoca um início gradual, uma diminuição do nível máximo e uma maior duração do efeito analgésico.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
A metadona é rapidamente absorvida por administração oral (graças a uma ação mediada pela glicoproteína-P - ver seção 4.5) e é recuperada no plasma em 30 minutos após a administração, atingindo a concentração sanguínea máxima nas 3-4 horas seguintes (com um efeito analgésico que começa 45 minutos após a administração. Após a administração subcutânea ou intramuscular o efeito analgésico começa após 15 minutos).
Aproximadamente 85% da metadona presente no plasma circula ligada às proteínas; in vitro observou-se que 44% se ligam à albumina, 17% às gamaglobulinas, portanto, da comparação com os dados de proteínas totais, não segue que uma fração também liga-se a alfa-globulinas e beta-globulinas.
A metadona é distribuída nos tecidos, atravessa a barreira placentária e é excretada no leite.
A metadona é metabolizada principalmente pelo fígado (pela isoenzima CYP3A4 - ver secção 4.5).
A metadona inalterada e seus metabólitos hepáticos (principalmente produtos de N-desmetilação e ciclização) são excretados na bile e na urina.
A farmacocinética mostra amplas variações e diferenças interindividuais após administração única ou repetida.
A meia-vida de eliminação pode variar consideravelmente (15 a 60 horas), resultando na necessidade de ajuste posológico cuidadoso.
Em indivíduos não tolerantes, a meia-vida aparente média após uma dose única é de aproximadamente 15 horas, enquanto após a administração crônica, a meia-vida aparente é de 22 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O cloridrato de metadona racêmica mostrou um LD50 de 95 mg / kg por via oral em ratos, enquanto por via intravenosa o LD50 foi de 32 mg / kg em camundongos e 29 mg / kg em cães.
A administração durante a gravidez pode causar efeitos no sistema nervoso central e no crescimento dos recém-nascidos.
Em particular, a dose mínima em que os efeitos tóxicos no recém-nascido são evidentes é, por via intraperitoneal na rata prenhe, igual a um total de 135 mg / kg, administrada entre o 1º e o 22º dia de gestação.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Sacarose, glicerol, benzoato de sódio, sabor de limão, ácido cítrico, água purificada
06.2 Incompatibilidade
Não conhecido.
06.3 Período de validade
Cloridrato de metadona MOLTENI 1 mg / ml solução oral
Embalagens de 5 ml, 10 ml e 20 ml: dois anos.
Embalagens de 40 ml 60 ml, 100 ml, 500 ml e 1000 ml: cinco anos.
Após a primeira abertura do frasco multidose (100 ml, 500 ml e 1000 ml): 2 meses.
Cloridrato de metadona MOLTENI 5 mg / ml solução oral
Dois anos.
Após a primeira abertura do frasco multidose (1000 ml): 8 meses.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Manter na embalagem original bem fechada para proteger o medicamento da luz.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Cloridrato de metadona MOLTENI 1 mg / ml solução oral
Embalagens de 5 ml, 10 ml e 20 ml, 40 ml, 60 ml, 100 ml e 500 ml: frasco em PVC âmbar com tampa de rosca e selo de polietileno.
Embalagem de 1000 ml: frasco de PVC âmbar fechado com selo de segurança e tampa de rosca com gaxeta de polietileno.
As embalagens sujeitas a receita médica especial possuem um fecho resistente à abertura por crianças.
As embalagens de 100 ml, 500 ml e 1000 ml são fornecidas com um copo medidor de 30 ml, calibrado em 5-10-15-20-25-30 ml.
Cloridrato de metadona MOLTENI 5 mg / ml solução oral
Embalagens de 5 ml, 10 ml e 20 ml: frasco em PVC âmbar com tampa de rosca e selo de polietileno.
Embalagem de 1000 ml: frasco de PVC âmbar fechado com selo de segurança e tampa de rosca com gaxeta de polietileno.
As embalagens sujeitas a receita médica especial possuem um fecho resistente à abertura por crianças.
A embalagem de 1000 ml é fornecida com um copo medidor calibrado de 1 a 6 ml, igual a 5-30 mg de cloridrato de metadona.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
O medicamento não utilizado e os resíduos derivados deste medicamento devem ser eliminados de acordo com os regulamentos locais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Company of Exercise SpA, S.S. 67, Hamlet of Granatieri, Scandicci (FI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 5 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610019
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 5 ml AIC n. 029610134
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 10 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610021
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 10 ml AIC n. 029610146
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 20 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610033
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 20 ml AIC n. 029610159
Frasco de 40 ml de solução oral de 1 mg / ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610072
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 40 ml AIC n. 029610173
Frasco de 60 ml de solução oral de 1 mg / ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610084
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 60 ml AIC n. 029610185
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 100 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610045
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 100 ml AIC n. 029610161
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 500 ml AIC n. 029610058
Solução oral de 1 mg / ml Frasco de 1000 ml AIC n. 029610060
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 5 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610096
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 5 ml AIC n. 029610197
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 10 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610108
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 10 ml AIC n. 029610209
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 20 ml com fecho resistente à abertura por crianças AIC n. 029610110
Solução oral de 5 mg / ml Frasco de 20 ml AIC n. 029610211
5 mg / ml solução oral frasco de 1000 ml AIC n. 029610122
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Dezembro 1993 / Dezembro 2008
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Setembro 2015
