Ingredientes ativos: Dextrometorfano (bromidrato de dextrometorfano)
BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 mg / ml xarope
As bulas do Sedativo para Tosse Bisolvon estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 mg / ml xarope
- BISOLVON COUGH SEDATIVE 10,5 mg comprimidos de goma
Por que é usado o sedativo para tosse Bisolvon? Para que serve?
O QUE É
O sedativo para tosse Bisolvon é um supressor da tosse (acalma a tosse).
POR QUE É USADO
Sedativo para tosse Bisolvon é usado como um supressor de tosse.
Contra-indicações quando Bisolvon tosse sedativo não deve ser usado
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Não use ao mesmo tempo ou dentro de duas semanas de medicamentos antidepressivos inibidores da MAO (ver “Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o 'efeito do medicamento').
Asma brônquica, DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica), pneumonia, dificuldades respiratórias, depressão respiratória, doença cardiovascular, hipertensão, hipertireoidismo, glaucoma, hipertrofia prostática, estenose do trato gastrointestinal e urogenital, epilepsia, doença hepática grave. e para pacientes com intolerância à frutose.
Gravidez e lactação (ver: O que fazer durante a gravidez e lactação) e em caso de condições hereditárias raras de incompatibilidade com um dos excipientes (ver: É importante saber isso).
Não deve ser usado ao mesmo tempo que ingerir álcool.
Quando pode ser usado somente após consulta ao seu médico
Indivíduos com disfunção hepática e renal (ver "Precauções de uso").
Se você tiver uma tosse produtiva com uma grande quantidade de muco (catarro) (ver "Precauções de uso").
Em pacientes que tomam certas classes de medicamentos (ver "Precauções de uso").
Nos casos em que esses distúrbios também ocorreram no passado, é aconselhável consultar um médico.
O dextrometorfano pode ser levemente viciante após o uso prolongado (por exemplo, excedendo o período de tratamento recomendado), os pacientes podem desenvolver tolerância à droga, bem como dependência física e mental. Pacientes com tendência ao abuso ou dependência devem tomar um sedativo para tosse com bisolvon por curtos períodos e sob supervisão médica rigorosa.
Foram notificados casos de abuso de dextrometorfano, predominantemente em adolescentes.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar um sedativo para tosse Bisolvon
A tosse sedativa com bisolvon deve ser usada com cautela em pacientes que tomam medicamentos serotonérgicos (que não sejam medicamentos inibidores da MAO), como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) (por exemplo, fluoxetina, paroxetina) ou medicamentos antidepressivos tricíclicos (ver seção "Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o 'efeito do medicamento').
As informações sobre o uso de dextrometorfano em pacientes com insuficiência hepática ou renal são limitadas, portanto, a tosse sedativa com bisolvon deve ser administrada com cautela nesses pacientes, especialmente em pacientes com comprometimento grave.
Devido ao potencial de liberação de histamina, o uso de tosse sedativa com bisolvon deve ser evitado em caso de mastocitose.
A tosse sedativa Bisolvon não é indicada, principalmente em crianças, para a supressão da tosse crônica, como um possível sintoma precoce da asma.
Em caso de tosse produtiva, com uma produção significativa de muco (catarro) (por exemplo, em pacientes com doenças como bronquiectasia e fibrose cística) ou em pacientes com doenças neurológicas associadas a uma redução acentuada do reflexo da tosse (como acidente vascular cerebral, doença de Parkinson e demência), o tratamento com Bisolvon sedativo para tosse como supressor da tosse deve ser administrado com particular cuidado e apenas por indicação médica, após uma "avaliação cuidadosa da relação risco-benefício (ver seção" Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o "efeito do medicamento ").
Não é aconselhável beber álcool durante a terapia (ver “Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o“ efeito do medicamento ”).
A tosse sedativa Bisolvon não deve ser usada em crianças com menos de 12 anos de idade.
Se após 5-7 dias de tratamento não forem obtidos resultados apreciáveis, consulte o seu médico.
O tratamento prolongado além de 5-7 dias não é recomendado.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do sedativo para tosse Bisolvon
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
O dextrometorfano tem propriedades serotonérgicas fracas. O dextrometorfano pode, portanto, levar a um risco aumentado de toxicidade serotonérgica (síndrome da serotonina), especialmente quando tomado em conjunto com outros agentes serotoninérgicos, como inibidores da MAO ou ISRSs ou antidepressivos tricíclicos.Especialmente o pré-tratamento ou tratamento concomitante com drogas que prejudicam o metabolismo da serotonina, como drogas antidepressivas do tipo inibidor da MAO, pode induzir o desenvolvimento de uma síndrome da serotonina com os seguintes sintomas característicos, como hiperatividade neuromuscular (por exemplo, tremor, espasmo clônico, mioclonia, aumento resposta reflexa e rigidez de origem piramidal), hiperatividade do sistema nervoso autônomo (por exemplo, diaforese, febre, taquicardia, taquipnéia, midríase) e estado mental alterado (por exemplo, agitação, excitação, confusão) (ver seção "Quando não deve ser usado ( Medicamentos inibidores da MAO) "e" Precauções de uso ").
A administração concomitante de drogas com efeito inibitório no sistema nervoso central, como hipnóticos, sedativos ou ansiolíticos, ou a ingestão de álcool, pode levar a efeitos aditivos.
A administração concomitante de drogas - como amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenona, tioridazina, cimetidina, ritonavir, berberina, bupropiona, cinacalcet, flecainida e terbinafina - que inibem o sistema enzimático do citocromo P450-2, o metabolismo do citocromo P450-2, pode levar a um aumento na concentração plasmática de dextrometorfano. Mesmo que não sejam mais tomados neste momento, esses efeitos podem ocorrer se esses medicamentos tiverem sido tomados recentemente.
Se o dextrometorfano for usado em combinação com secretolíticos em pacientes com doenças pré-existentes das vias aéreas, como fibrose cística e bronquiectasia, que apresentam hipersecreção de muco, o reflexo de tosse reduzido pode levar ao acúmulo de muco (grave).
Avisos É importante saber que:
O que fazer durante a gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento
Gravidez
A tosse sedativa Bisolvon não deve ser usada durante os primeiros três meses de gravidez; além disso, como a administração de altas doses de dextrometorfano, mesmo por curtos períodos, pode causar depressão respiratória em recém-nascidos, nos meses seguintes o medicamento deve ser administrado apenas em caso de real necessidade e após avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos. O uso de L "também deve ser evitado se você suspeitar de gravidez ou planejar uma licença maternidade. Os resultados de estudos epidemiológicos em uma amostra limitada da população não indicaram um aumento na frequência de malformações em crianças expostas ao dextrometorfano durante o período pré-natal. No entanto, esses estudos não documentam adequadamente o período e a duração do tratamento com dextrometorfano.
Os estudos não clínicos de toxicidade reprodutiva não indicam um risco potencial para o dextrometorfano em humanos.
Hora da alimentação
Uma vez que a excreção do medicamento no leite materno não é conhecida e um efeito depressivo respiratório no recém-nascido não pode ser excluído, a tosse sedativa com bisolvon é contra-indicada durante a lactação.
Informação de fertilidade
Com base na experiência não clínica disponível, nenhum efeito sobre a fertilidade foi relatado após o uso de dextrometorfano.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Mesmo se o medicamento for tomado nas doses recomendadas, a capacidade de dirigir e usar máquinas pode ser reduzida, especialmente em conjunto com a ingestão de álcool ou outros medicamentos que podem reduzir os tempos de reação. Aqueles que podem estar dirigindo veículos ou participando de operações que exigem alta atenção deve ser avisada.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
O medicamento contém:
- maltitol líquido: a dose diária máxima recomendada para a tosse sedativa com bisolvon contém 34,72 g de maltitol líquido. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. O valor calórico do maltitol líquido é de 2,3 kcal / g. No caso de diabetes e dietas de baixa caloria, os indivíduos devem levar isso em consideração no cálculo da dieta. Pode ter um efeito laxante leve;
- parahidroxibenzoato de metila: pode causar reações alérgicas (mesmo retardadas).
NOTAS SOBRE EDUCAÇÃO DE SAÚDE
A tosse seca é um sintoma que freqüentemente acompanha resfriados e estados de gripe; é devido ao estado inflamatório do trato respiratório e não é acompanhado pela produção de muco e / ou catarro. A tosse seca aumenta de frequência e intensidade durante a noite, quando o paciente está deitado, perturbando o sono e piorando a inflamação das vias aéreas. A presença de ar seco, a respiração com a boca aberta e a posição supina estimulam os acessos de tosse. Para evitar o acesso, é aconselhável umidificar adequadamente as salas e promover a respiração nasal.
Dosagem e método de uso Como usar o sedativo para tosse Bisolvon: Dosagem
Quantos
Tosse sedativa com bisolvon (2 mg / ml):
Adultos e crianças com mais de 12 anos: 1-2 colheres, correspondendo a 5-10 ml de xarope (bromidrato de dextrometorfano 10-20 mg) 4 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 8 colheres correspondendo a 40 ml de xarope (bromidrato de dextrometorfano 80 mg).
Crianças com menos de 12 anos de idade: A tosse sedativa Bisolvon não deve ser usada.
Se a tosse persistir por mais de 5-7 dias, consulte seu médico.
Atenção: não exceda as doses indicadas sem orientação médica.
Quando e por quanto tempo
Não use por mais de 5-7 dias. Consulte o seu médico se o distúrbio ocorrer repetidamente ou se você notar qualquer alteração recente em suas características.
Gostar
Uso oral.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Bisolvon Tosse Sedativo
Sintomas
Em caso de sobredosagem, podem ocorrer efeitos indesejáveis conhecidos com maior frequência ou gravidade: náuseas, vómitos, distúrbios gastrointestinais, tonturas, fadiga, bem como sonolência e alucinações.
Da mesma forma, à medida que as doses aumentam, resultando em uma overdose, a inquietação e a excitabilidade podem evoluir para agitação.
Também podem ocorrer sintomas como redução da concentração e estado de consciência até o coma, como sinal de intoxicação grave, alterações de humor como disforia e euforia, distúrbios psicóticos como desorientação e delírio até estados de confusão ou paranóia, aumento do tônus muscular, ataxia, disartria, nistagmo e distúrbios visuais e distúrbios do sistema nervoso central, bem como depressão respiratória, alterações da pressão arterial, hipotensão e taquicardia.
O dextrometorfano pode aumentar o risco de síndrome da serotonina, que aumenta no caso de sobredosagem, especialmente quando tomado concomitantemente com outros agentes serotoninérgicos.
Em casos extremos, podem ocorrer retenção urinária e depressão respiratória
Terapia
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem com tosse sedativa com bisolvon, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
EFEITOS DEVIDO À SUSPENSÃO DO TRATAMENTO
Foram notificados casos de abuso e dependência de dextrometorfano.
Se você tiver dúvidas sobre o uso de um sedativo para tosse Bisolvon, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do sedativo para tosse Bisolvon
Como todos os medicamentos, a tosse sedativa com bisolvon pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas estão listadas abaixo por classe de sistema de órgãos e frequência, de acordo com as seguintes categorias:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100
Incomum ≥ 1 / 1.000
Raro ≥ 1 / 10.000
Muito raro
A frequência desconhecida não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis.
Distúrbios do sistema imunológico
desconhecido: reações de hipersensibilidade incluindo reação anafilática, angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea e eritema.
Distúrbios psiquiátricos
Muito raros: alucinações, casos de abuso e dependência de dextrometorfano.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: tonturas. Muito raro: sonolência.
Problemas gastrointestinais:
Náuseas, vômitos, distúrbios gastrointestinais comuns e diminuição do apetite.
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Desconhecido: erupção fixa por droga.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Comum: fadiga.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Esses efeitos colaterais são geralmente transitórios. No entanto, quando ocorrem, é aconselhável consultar o seu médico ou farmacêutico.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento. "
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade indicada na embalagem. O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
MANTENHA O MEDICAMENTO FORA DA VISTA E DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
É importante ter sempre disponível informação sobre o medicamento, pelo que conserve a embalagem e o folheto informativo.
COMPOSIÇÃO
Sedativo bisolvon xarope de 2 mg / ml para tosse - frasco de 200 ml:
100 ml de xarope contêm: princípio ativo: bromidrato de dextrometorfano 200 mg.
Excipientes: sacarina, maltitol líquido, propilenoglicol, sabor de baunilha, sabor de damasco, para-hidroxibenzoato de metila, água purificada.
COMO PARECE
A tosse sedativa Bisolvon é um xarope contido em um frasco de vidro escuro de 200 ml (2 mg / ml).
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
BISOLVON COUGH SEDATIVE 2 MG / ML SYRUP
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Sedativo bisolvon para tosse xarope de 2 mg / ml - frasco de 200 ml
100 ml de xarope contêm: bromidrato de dextrometorfano 200 mg.
Excipientes com efeitos conhecidos: maltitol, para-hidroxibenzoato de metila.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Xarope.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Supressor de tosse.
04.2 Posologia e método de administração
As seguintes dosagens são recomendadas, a menos que prescrito de outra forma:
Adultos e crianças maiores de 12 anos
1-2 colheres, correspondendo a 5-10 ml de xarope (bromidrato de dextrometorfano 10-20 mg) 4 vezes ao dia. A dose diária máxima é de 8 colheres correspondendo a 40 ml de xarope (bromidrato de dextrometorfano 80 mg).
Crianças menores de 12 anos
A tosse com sedativo Bisolvon não deve ser usada.
Se a tosse persistir por mais de 5-7 dias, consulte seu médico.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1. Asma brônquica, DPOC (doença pulmonar obstrutiva crônica), pneumonia, dificuldades respiratórias, depressão respiratória, doenças cardiovasculares, hipertensão, hipertireoidismo, glaucoma, hipertrofia prostática, estenose do trato gastrointestinal e urogenital, epilepsia, doença hepática grave.
Não dê a crianças menores de 12 anos de idade.
A tosse sedativa com bisolvon não deve ser administrada a pacientes com intolerância à frutose.
Não administrar ao mesmo tempo ou nas duas semanas seguintes aos antidepressivos inibidores da MAO.
Gravidez, particularmente no primeiro trimestre, aleitamento (ver secção 4.6).
Em caso de condições hereditárias raras de incompatibilidade com um dos excipientes (ver secção 4.4), a utilização do medicamento está contra-indicada.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
O dextrometorfano pode causar dependência. Após o uso prolongado, os pacientes podem desenvolver tolerância à droga, bem como dependência física e mental. Pacientes com tendência ao abuso ou dependência devem tomar um sedativo para tosse com bisolvon por curtos períodos e sob supervisão médica rigorosa.
A tosse crônica pode ser um sintoma inicial da asma e, portanto, a tosse sedativa com Bisolvon não é indicada para supressão da tosse crônica, principalmente em crianças.
A tosse sedativa Bisolvon não deve ser usada em crianças com menos de 12 anos de idade.
No caso de uma tosse irritante com produção significativa de muco, o tratamento com um sedativo para tosse Bisolvon como um supressor de tosse deve ser administrado com cuidado especial e somente por indicação médica após uma "avaliação cuidadosa de risco-benefício".
Administrar com cuidado e somente após uma avaliação cuidadosa do risco-benefício, em indivíduos com insuficiência hepática ou que estejam tomando medicamentos antidepressivos, como os inibidores da MAO. Em caso de dúvida, consulte o seu médico.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
A tosse sedativa com bisolvon contém para-hidroxibenzoato de metila e pode causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).
A dose diária máxima recomendada para a tosse sedativa com bisolvon contém 34,72 g de solução de maltitol: os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento. O valor calórico do maltitol é de 2,3 kcal / g. No caso de diabetes e dietas de baixa caloria, os indivíduos devem levar isso em consideração no cálculo da dieta. Pode ter um efeito laxante leve.
Não é aconselhável beber álcool durante a terapia.
O tratamento prolongado além de 5-7 dias não é recomendado.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não use ao mesmo tempo e nas semanas após a terapia com antidepressivos; O pré-tratamento ou tratamento concomitante com medicamentos antidepressivos do tipo inibidor da MAO pode induzir o desenvolvimento de uma síndrome da serotonina com os seguintes sintomas característicos: hiperatividade neuromuscular (tremor, espasmo clônico, mioclonia, aumento da resposta reflexa e rigidez de origem piramidal), hiperatividade de o sistema nervoso autônomo (diaforese, febre, taquicardia, taquipnéia, midríase) e estado mental alterado (agitação, excitação, confusão).
A administração concomitante de drogas com efeito inibitório no sistema nervoso central, como hipnóticos, sedativos ou ansiolíticos, ou a ingestão de álcool, pode levar a efeitos aditivos.
A administração concomitante de medicamentos - em particular: amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenona, tioridazina, cimetidina e ritonavir - que inibem a atividade enzimática do citocromo P450-2D6 no fígado e, portanto, o metabolismo do dextrometorfano a um aumento da concentração plasmática de dextrometorfano Mesmo que já não sejam tomados, estes efeitos podem ocorrer se estes medicamentos tiverem sido tomados recentemente.
Se o dextrometorfano for usado em conjunto com secretolíticos, o reflexo de tosse reduzido pode levar ao acúmulo de muco grave.
04.6 Gravidez e lactação
Os resultados de estudos epidemiológicos em uma amostra limitada da população não indicaram um aumento na frequência de malformações em crianças expostas ao dextrometorfano durante o período pré-natal. No entanto, esses estudos não documentam adequadamente o período e a duração do tratamento com dextrometorfano.
Os estudos de toxicidade reprodutiva em animais não indicam um risco potencial para o dextrometorfano no ser humano (ver secção 5.3).
A tosse sedativa Bisolvon não deve ser usada durante os primeiros três meses de gravidez; além disso, como a administração de altas doses de dextrometorfano, mesmo por curtos períodos, pode causar depressão respiratória em recém-nascidos, nos meses seguintes o medicamento deve ser administrado apenas em caso de real necessidade e após avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos. a excreção do medicamento no leite materno não é conhecida e não se pode excluir um efeito depressivo respiratório no recém-nascido. A tosse sedativa com Bisolvon é contra-indicada durante a lactação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Mesmo que o medicamento seja tomado nas doses recomendadas, a capacidade de conduzir e utilizar máquinas pode ser reduzida, especialmente em associação com álcool ou outros medicamentos que podem reduzir os tempos de reacção.
Como a preparação pode deixá-lo sonolento, aqueles que podem estar dirigindo veículos ou participando de operações que exigem integridade de vigilância devem ser avisados disso.
04.8 Efeitos indesejáveis
A frequência dos efeitos colaterais para as seguintes categorias:
• muito comum (≥ 1/10)
• comum (≥ 1/100
• incomum (≥ 1 / 1.000
Raro (≥ 1 / 10.000
• muito raro (
• desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
Perturbações psiquiátricas, Perturbações do sistema nervoso, Perturbações gerais e alterações no local de administração
Frequentes: tonturas, fadiga.
Muito raros: casos de abuso e dependência de dextrometorfano, sonolência, alucinações.
Distúrbios do sistema imunológico
desconhecido: reações de hipersensibilidade.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, vômitos, distúrbios gastrointestinais e diminuição do apetite.
Se ocorrerem efeitos indesejáveis diferentes dos descritos acima, o paciente deve notificar imediatamente o seu médico.
04.9 Overdose
Sintomas
Náuseas, vômitos, distúrbios visuais e distúrbios do sistema nervoso central, como ataxia. Sensação de tontura, excitação, aumento do tônus muscular, confusão mental, hipotensão e taquicardia.
Em casos extremos, podem ocorrer retenção urinária e depressão respiratória.
Terapia
Se necessário, procure atendimento médico intensivo (em particular intubação, ventilação). Podem ser necessárias precauções para proteger a perda de calor e reabastecer os fluidos. A administração intravenosa de naloxona pode antagonizar os efeitos do dextrometorfano no sistema nervoso central.
Se necessário, faça lavagem gástrica com circulação estável.
Não administre eméticos de ação central.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: supressor de tosse, código ATC: R05DA09.
O bromidrato de dextrometorfano é o derivado do 3-metoxi levorfanol, é um opioide com atividade antitússica com ação "depressora dos centros medulares da tosse, por isso eleva o limiar para o aparecimento da tosse. A dose terapêutica não possui propriedades analgésicas, "inibidoras da respiração ou psico-miméticas, e tem menos potencial aditivo.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O bromidrato de dextrometorfano é rapidamente absorvido após administração oral.
Distribuição
A concentração plasmática máxima é atingida em 2 horas.
Metabolismo
O bromidrato de dextrometorfano é metabolizado no fígado (efeito de primeira passagem). As principais etapas metabólicas são O-oxidação e N-desmetilação, mediada por CYP3A e CYP2D6, e subsequente conjugação.O principal metabólito ativo é o dextrorfano, e 3-metoximorfina e 3-hidroximorfina também são produzidos.
Como o CYP2D6 é uma enzima polimórfica, o metabolismo do dextrometorfano depende do genótipo do indivíduo. Na população caucasiana, a frequência do fenótipo que mostra atividade reduzida do CYP2D6 está entre 5% e 10%.
Eliminação
A proporção excretada pelos rins, até 48 horas após a administração oral, pode variar de 20% a 86% da dose administrada.
Foram encontrados metabolitos livres ou conjugados na urina e apenas uma pequena proporção da substância ativa é excretada na forma não metabolizada, menos de 1% é excretado nas fezes.
A meia-vida de eliminação plasmática é de 1,2-2,2 horas.Este período pode se estender até 45 horas se o metabolismo anormal do CYP2D6 (polimorfismo) estiver envolvido.
O efeito sedativo da tosse com Bisolvon ocorre 15-30 minutos após a administração oral e a duração da ação é de aproximadamente 3-6 horas.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os valores LD50 mais baixos após a administração oral são 165 mg / kg (rato) e 193 mg / kg (rato). Os sintomas agudos de envenenamento são depressão respiratória, ataxia, alteração de postura, arrepios, prostração, tremor e convulsões. A recuperação dos sintomas mais clínicos ocorre no segundo dia.
Toxicidade crônica e subcrônica
Estudos de toxicidade crônica e subcrônica, com administração repetida, realizados em cães e ratos, não revelaram quaisquer efeitos tóxicos induzidos pelo medicamento.
Potencial mutagênico e oncogênico
O bromidrato de dextrometorfano não foi estudado adequadamente em relação ao seu potencial mutagênico. O teste de Ames foi negativo, portanto o potencial mutagênico não pode ser avaliado de forma adequada.Não foram realizados estudos de longo prazo em animais para determinar o potencial oncogênico.
Toxidade reprodutiva
Estudos foram realizados para avaliar os efeitos tóxicos do dextrometorfano na capacidade reprodutiva de ratos e coelhos. A fertilidade dos ratos (machos e fêmeas) não diminuiu com doses de 50 mg / kg por peso corporal por dia. Embriões de ratos e animais jovens não apresentaram efeitos indesejáveis atribuíveis à droga.
O bromidrato de dextrometorfano não tem efeitos embriotóxicos em ratos em doses de 50 mg / kg por peso corporal por dia.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Sacarina, solução de maltitol, propilenoglicol, aroma de baunilha, aroma de damasco, para-hidroxibenzoato de metila, água purificada.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Frasco de vidro escuro de 200 ml.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhum particular.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini, 8
202139 Milan.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sedativo Bisolvon para tosse 2 mg / ml xarope - frasco de 200 ml - AIC n. 038593012
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
27.03.2000 / 13.05.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação da AIFA de 23 de janeiro de 2013
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